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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé contient

    Substance active: Le chlorhydrate de vérapamil est de 80 mg.

    Substances auxiliaires du noyau: Lactose monohydraté (lait sucré) - 30 mg, fécule de pomme de terre - 43,6 mg, stéarate de calcium - 1,6 mg, talc - 4,8 mg,

    Accessoires Shell: polysorbate-80 - 0,76 mg, dioxyde de titane 0,36 mg, méthylcellulose MC-15 2,512 mg, cire d'abeille 0,162 mg, huile de vaseline 0,2 mg, colorant tropelin-O, ou jaune de quinoléine E-104 0,006 mg.

    La description:

    Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule jaune clair à jaune. Sur la section transversale, le noyau est blanc ou presque blanc.

    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.D.A.01   Vérapamil

    C.08.D.A   Dérivés de phénylalkylamine

    Pharmacodynamique:

    Le bloqueur des canaux calciques «lents» (inhibe le transport transmembranaire des ions calcium vers les fibres contractiles des cellules musculaires lisses du myocarde et des vaisseaux coronaires). A un effet antiangineux, antiarythmique, antihypertenseur et antihypertenseur. L'effet antiangineux est associé à la fois à une action directe sur le myocarde au niveau des processus métaboliques cellulaires et à un effet indirect sur le muscle cardiaque en raison d'une diminution de la postcharge.

    Bloquer le flux d'ions de calcium aux fibres contractiles des cellules musculaires lisses des artères coronaires, augmente la perfusion myocardique, même dans les zones post-sténoses, et élimine, arrête le spasme coronaire.

    L'effet hypotenseur du vérapamil est dû à une diminution de la résistance globale des vaisseaux périphériques sans augmentation compensatoire de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque). Vérapamil n'affecte pas la tension artérielle normale (BP).

    Le vérapamil a un effet anti-arythmique prononcé, en particulier avec une arythmie supraventriculaire, retarde l'influx auriculo-ventriculaire (UN V), à la suite de laquelle le rythme sinusal est restauré et / ou la fréquence des contractions ventriculaires est normalisée en fonction du type d'arythmie. Vérapamil n'affecte pas ou ne réduit pas légèrement la fréquence cardiaque.

    Le début de l'action lorsqu'il est pris par voie orale - après 1-2 heures, l'effet maximal se développe en 30-90 minutes, la durée d'action est de 8-10 heures.
    Pharmacocinétique

    Lorsque l'ingestion est rapidement absorbée dans l'intestin grêle, l'absorption - 90-92%, la biodisponibilité après un seul apport - 24-35 % en raison du métabolisme intensif pendant le passage primaire à travers le foie et augmente de 1,5 à 2 fois en cas d'utilisation prolongée. Avec une utilisation prolongée en doses croissantes, la biodisponibilité peut augmenter. Temps pour atteindre la concentration maximale (TCam) pour l'administration orale - 1-2 heures. La concentration maximale est de 80-400 ng / ml. Connexion avec des protéines plasmatiques

    - 90%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, la barrière placentaire et dans le lait maternel (à de faibles concentrations).

    Rapidement métabolisé dans le foie par N-dealkylation et O-déméthylation, avec la formation de plusieurs métabolites (12 ont été identifiés chez l'homme). L'accumulation de la drogue et de ses métabolites dans le corps explique l'effet accru du traitement de cours. Le principal métabolite pharmacologiquement actif est le noraverapamil (20% de l'activité hypotensive du vérapamil).Dans le métabolisme du vérapamil, les isozymes participent CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP3UNE7.

    Demi-vie avec l'administration orale - 3-7 heures avec une seule admission, 4-12 heures - avec l'utilisation prolongée (en rapport avec la saturation des systèmes enzymatiques du foie et des concentrations plasmatiques accrues, la demi-vie d'élimination double presque). Avec l'insuffisance hépatique augmente la biodisponibilité et augmente la demi-vie. Rendement 70% des reins (3-5% inchangé), 16-25 % - à travers les intestins. Il n'est pas excrété par hémodialyse.

    Les indications:

    - Traitement et prévention des arythmies cardiaques: tachycardie paroxystique supraventriculaire; le flutter et la fibrillation auriculaire (variante tachyarythmique); l'extrasystole supraventriculaire;

    - Traitement et prévention: angine chronique stable (angine de tension); une angine instable; angine vasospastique (angine de Prinzmetal, angor de variant);

    - Traitement de l'hypertension artérielle.

    Contre-indications

    • hypersensibilité au vérapamil et à d'autres composants du médicament;
    • choc cardiogénique;
    • infarctus aigu du myocarde avec complications (bradycardie, hypotension artérielle sévère, insuffisance ventriculaire gauche);
    • blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III sauf chez les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel;
    • syndrome de faiblesse du nœud sinusal à l'exception des patients avec un stimulateur cardiaque artificiel;
    • intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;
    • Fibrillation auriculaire / flutter avec voies supplémentaires (syndrome de Wolff-Parkinson-White-Laun-Ganong-Levin);
    • application simultanée avec de la colchicine;
    • âge à 18 ans.

    Soigneusement:

    Bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré, insuffisance cardiaque chronique, hypotension artérielle, bradycardie, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, violations marquées de la fonction hépatique ou rénale, retard de la transmission neuromusculaire (myasthénie grave) gravis, Syndrome de Lambert-Eaton, dystrophie musculaire de Duchenne), âge avancé.

    Grossesse et allaitement:

    Les données sur l'utilisation clinique du médicament Verapamil-LekT pendant la grossesse ne sont pas suffisantes, de sorte que le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse. Lors de l'utilisation du médicament Verapamil-LekT pendant l'allaitement, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Verapamil-lekT est pris par voie orale pendant ou après un repas, avec une petite quantité d'eau.Les comprimés sont pris entiers, pas rassasyvaya et ne mâchent pas, ils ne peuvent pas être divisés, divisés en parties.

    Le schéma posologique et la durée du traitement sont fixés individuellement en fonction des caractéristiques de l'état du patient, de sa gravité, des caractéristiques de la maladie et de l'efficacité de la thérapie.

    La dose moyenne pour toutes les indications d'utilisation recommandées varie de 240 à 480 mg par jour. La dose initiale est de 40-80 mg (il est possible de prendre du vérapamil sous une forme posologique de 40 mg).

    En cas d'utilisation prolongée, la dose quotidienne maximale de 480 mg ne doit pas être dépassée. Dans la dose quotidienne maximale, le médicament doit être pris uniquement dans un hôpital. La durée du traitement est déterminée par le médecin.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'excrétion du vérapamil par l'organisme est lente, il est donc conseillé de commencer par une dose de 40 mg 2-3 fois par jour. La dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 120 mg.

    Effets secondaires:

    Du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité.

    Du système nerveux central: maux de tête, étourdissements, évanouissements, anxiété, retard, paresthésie, tremblements, fatigue, asthénie, somnolence, dépression, troubles extrapyramidaux (ataxie, «masque», démarche «traînante», raideur des mains ou des pieds, tremblements des mains et des doigts, difficulté avaler).

    De l'organe de l'ouïe: acouphène.

    Du système cardiovasculaire: bloc auriculo-ventriculaire je, II, III degré, arrêt du nœud sinusal, œdème périphérique, tachycardie, bradycardie sinusale, insuffisance cardiaque, diminution marquée de la pression artérielle, «marées» de sang à la peau du visage, une sensation de palpitations.

    Du système digestif: nausées, vomissements, constipation, obstruction intestinale, hyperplasie gingivale, douleur ou inconfort dans l'abdomen.

    De la peau: angioedème, syndrome de Stevens-Johnson, éruption maculopapulaire, urticaire, purpura, prurit, érythème polymorphe, alopécie.

    Du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, myalgie, arthralgie.

    Du système reproducteur et des glandes mammaires: érectile dysfonction, galactorrhée, gynécomastie.

    A partir des indicateurs de laboratoire: activité accrue transaminases "hépatiques", hyperprolactinémie.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, la bradycardie sinusale passant dans UN V blocus d'un haut degré, l'arrêt du nœud sinusal, l'hyperglycémie, la stupeur et l'acidose métabolique. Cas létaux signalés à la suite d'une surdose.

    Traitement: devrait être symptomatique et de soutien la thérapie, y compris le lavage gastrique, l'administration de charbon actif, l'administration parenterale de préparations de calcium et de bêta-adrénomimétiques. Vérapamil n'est pas excrété par hémodialyse.

    Interaction:

    Augmente l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) la carbamazépine chez les patients présentant une épilepsie partielle persistante (risque d'effets secondaires tels que diplopie, céphalée, ataxie et vertiges). Soulève le AUC, la concentration d'équilibre (Css) et la concentration maximale (Cmah) la cyclosporine.

    Augmente la concentration de théophylline (en raison d'une diminution de la clairance), l'éthanol (et allonge son effet), la concentration de quinidine (le risque d'une baisse prononcée de la pression artérielle, en particulier chez les patients atteints d'IHSS).

    Il peut augmenter la concentration d'atorvastatine et de lovastatine en cas d'utilisation concomitante.

    Augmente significativement AUC et Cmah simvastatine.

    Soulève le AUC et Cml'almotriptan, le glibenclamide.

    Augmente la concentration de sirolimus et de tacrolimus.

    Augmente la concentration des glycosides cardiaques (nécessite une surveillance attentive et une réduction de la dose de glycosides).

    Soulève le AUC et Cmmétoprolol et propranolol chez les patients

    Augmente la concentration plasmatique de la colchicine (substrat pour l'isoenzyme CYP3UNE et P glycoprotéine).

    Lorsque l'ingestion augmente considérablement AUC et Cmah doxorubicine; L'injection IV de verapamil dans les patients avec les néoplasmes progressifs n'affecte pas la pharmacokinetics de doxorubicin.

    Augmente légèrement AUC l'imipramine; n'affecte pas la concentration du métabolite actif, la désipramine.

    Augmente Cmde prazosine et de térazosine et AUC la térazosine.

    Augmente considérablement AUC et Cmbuspirone et midazolam.

    Inhibiteurs CYP3UNE4 (incl. l'érythromycine, Inhibiteurs de la protéase du VIH), la télithromycine augmente les concentrations plasmatiques de vérapamil. Le jus de pamplemousse augmente AUC et Cmah verapamil.

    La cimétidine ne modifie pas, ou réduit la clairance du vérapamil.

    La rifampicine peut réduire considérablement la biodisponibilité (jusqu'à 92%), et AUC et Cmah verapamil.

    La rifampicine et la sulfinpyrazone peuvent réduire l'effet antihypertenseur du vérapamil.

    Le phénobarbital augmente la clairance du vérapamil 5 fois.

    La sulfinpyrazone augmente la clairance du vérapamil d'environ 3 fois et réduit la biodisponibilité (60%).

    Préparations de médicaments de St. John's Wort réduire AUC vérapamil et, respectivement, CmOh.

    Avec l'utilisation simultanée d'anesthésiques par inhalation, le risque de bradycardie, de blocus auriculo-ventriculaire et d'insuffisance cardiaque augmente.

    L'association avec les bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de l'effet inotrope négatif, un risque accru de développer des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, une bradycardie (l'administration de vérapamil et de bêta-bloquants doit être effectuée à intervalles de plusieurs heures).

    La prazosine et d'autres alpha-bloquants, ainsi que d'autres antihypertenseurs (inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, vasodilatateurs, diurétiques, bêta-bloquants) augmentent l'effet hypotenseur.

    Le dyspyramide et la flécaïnide ne doivent pas être administrés dans les 48 heures précédant ou suivant l'utilisation du vérapamil (addition d'un effet inotrope négatif, jusqu'à un effet létal).

    Augmente le risque d'effet neurotoxique des médicaments au lithium.

    Renforce l'action des myorelaxants périphériques (peut nécessiter une modification du schéma posologique).

    Avec l'utilisation simultanée d'acide acétylsalicylique, il y avait une augmentation légèrement plus importante du temps de saignement qu'avec l'acide acétylsalicylique seul.

    Patients recevant vérapamil, le traitement avec les inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase doit commencer par les doses les plus faibles possible, qui plus tard avec la poursuite du traitement médicamenteux en tenant compte de la concentration de cholestérol dans le sérum.

    Instructions spéciales:

    Le médicament Verapamil-Lect ne peut pas être brusquement aboli, il est recommandé de réduire progressivement la dose jusqu'à ce que le médicament soit complètement arrêté.

    Dans le traitement, il est nécessaire de surveiller les fonctions du système cardio-vasculaire, le système respiratoire, la concentration de glucose et le contenu des électrolytes dans le sang, le volume de sang circulant et la diurèse.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de travailler avec des mécanismes qui nécessitent une concentration accrue.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 80 mg.

    Emballage:

    10 comprimés par emballage de cellule de contour fait de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé et laqué.

    Pour 50 ou 100 comprimés dans des boîtes de verre orange ou des boîtes de polymère de type BP. 5 paquets de maille de contour ou chaque pot avec l'instruction pour l'utilisation est placé dans un paquet de boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001634
    Date d'enregistrement:09.04.2012
    Date d'expiration:09.04.2017
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Tyumen Chemical - Usine pharmaceutique, OJSC Tyumen Chemical - Usine pharmaceutique, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.01.2017
    Instructions illustrées
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