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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    substance active: chlorhydrate de vérapamil 40,0 et 80,0 mg;

    Excipients (40 mg / 80 mg): amidon de blé (26,0 mg / 31,0 mg), lactose (29,0 mg / 30,0 mg),cellulose microcristalline (40,0 mg / 40,0 mg), colloïde de dioxyde de silicium (1,0 mg / 1,0 mg), stéarate de magnésium (3,0 mg / 2,0 mg), povidone (3,0 mg / 6,0 mg), copovidone (2,0 mg / 4, 0 mg), talc (6,0 mg / 6,0 mg); coquille: dioxyde de titane (1,3 mg / 1,46 mg), macrogol 6000 (0,2 mg / 0,23 mg), acide méthacrylique et acrylate d'éthyle copolymère (1,0 mg / 0,85 mg), talc (2,0 mg / 2,46 mg), jaune de quinoléine E 104 (0,5 mg) (comprimés de 40 mg).

    La description:

    Comprimés 40 mg

    Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur jaune.

    Comprimés 80 mg

    Comprimés ronds, biconvexes, recouverts d'une pellicule blanche ou presque blanche avec un risque d'un côté.

    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.D.A.01   Vérapamil

    C.08.D.A   Dérivés de phénylalkylamine

    Pharmacodynamique:

    Verapamyl est l'un des principaux groupes de médicaments bloquants "lente" canaux calciques. Il a une activité anti-arythmique, anti-angineuse et antihypertensive.

    Le médicament réduit le besoin de myocarde en oxygène en réduisant la contractilité du myocarde et en réduisant la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque). Provoque l'élargissement des vaisseaux coronaires du coeur et augmente le flux sanguin coronaire; réduit le tonus des muscles lisses du périphérique artères et résistance vasculaire périphérique générale. Vérapamil ralentit considérablement l'atrioventriculaire (UN V) conductivité, supprime l'automatisme du nœud sinusal, ce qui permet l'utilisation du médicament pour le traitement arythmies supraventriculaires.

    Verapamyl est le médicament de choix pour le traitement de l'angine de genèse vasospastique (angine de Prinzmetal). A un effet avec l'angine de poitrine.

    Pharmacocinétique

    En cas d'ingestion, plus de 90% de la dose est absorbée. La biodisponibilité est d'environ 20-30%. La concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin est atteinte 1-2 heures après l'ingestion (80-400 ng / ml). Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Il est métabolisé par le «premier passage» à travers le foie. Les principaux métabolites sont le norévapamil, N-dealkylnorverapamil.Accumulation de la drogue et de ses métabolites dans le corps explique l'effet accru du traitement de cours. Liaison aux protéines plasmatiques - 90%. La demi-vie d'une dose unique est de 2,8 à 7,4 heures; en prenant des doses répétées - 4,5 - 12 heures. Il est excrété dans une petite quantité sous forme inchangée (3-4%), le reste - sous la forme de métabolites (70%) des reins, environ 25% - avec la bile.Sécrétion avec pectorale le lait est bas.

    Les indications:

    1. Traitement et prévention des arythmies cardiaques:

    - tachycardie paroxystique supraventriculaire;

    - le flutter et la fibrillation auriculaire (variante tachyarythmique);

    - extrasystole supraventriculaire.

    2. Traitement et prévention

    - angine stable chronique (angor de stress);

    - une angine instable;

    - angine vasospastique (angine de Prinzmetal);

    3. Traitement de l'hypertension artérielle.

    Contre-indications

    Hypersensibilité aux composants du médicament, bradycardie prononcée, insuffisance cardiaque stade II B - III, hypotension artérielle sévère, choc cardiogénique (sauf provoqué par arythmie), blocage sinoauriculaire, blocus auriculo-ventriculaire de degré II et III (excluant les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel) ) infarctus du myocarde aigu compliqué (avec bradycardie, hypotension, insuffisance ventriculaire gauche, syndrome des sinus malades, sténose aortique, syndrome de Wolff-Parkinson-White ou Launa- Ganong-Levine (sauf chez les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque) syndrome de Morgani-Adams-Stokes, aigu insuffisance cardiaque, l'utilisation simultanée de bêta-bloquants (iv), l'utilisation concomitante de la colchicine, la grossesse, l'allaitement, les enfants de moins de 18 ans.

    Soigneusement:

    Avec prudence chez les patients présentant une bradycardie, une hypotension légère ou modérée, un bloc auriculo-ventriculaire I, une insuffisance cardiaque chronique, maladie hépatique et / ou rénale, chez les personnes âgées, les personnes présentant une déficience de la conduction neuromusculaire, cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOKMP).

    Dosage et administration:

    A l'intérieur, avant de manger, pressé un peu d'eau.

    Le régime posologique et la durée du traitement sont fixés individuellement, en fonction de l'état du patient, de sa gravité, des caractéristiques de l'évolution de la maladie et de l'efficacité de la thérapie.

    Pour la prévention des crises d'angine, l'arythmie et dans le traitement de l'hypertension, le médicament est prescrit aux adultes dans une dose initiale de 40-80 mg 3-4 fois par jour. Si nécessaire, augmenter la dose unique à 120-160 mg. La dose quotidienne maximale du médicament est de 480 mg.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'excrétion du vérapamil par l'organisme est ralentie; il est donc recommandé de commencer le traitement avec des doses minimales. La dose quotidienne doit être déterminée individuellement pour chaque patient, mais elle ne doit pas dépasser 120 mg.

    Effets secondaires:

    Du système cardiovasculaire: rougeur possible du visage, bradycardie prononcée, bloc auriculo-ventriculaire, diminution marquée de la pression artérielle, développement ou progression de l'insuffisance cardiaque, tachycardie; rarement - angine de poitrine jusqu'à l'apparition d'un infarctus du myocarde (en particulier chez les patients présentant des lésions sévères et obstructives des artères coronaires), les arythmies (y compris la fibrillation et le flutter des ventricules).

    Du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, constipation, rarement - diarrhée, hyperplasie gingivale, augmentation de l'appétit; dans certains cas - une augmentation transitoire de l'activité des transaminases «foie» et de la phosphatase alcaline dans le plasma sanguin.

    Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, évanouissement, anxiété, retard, fatigue, asthénie, somnolence, dépression, troubles extrapyramidaux.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, rougeur de la peau du visage, érythème exsudatif multiforme (incluant le syndrome de Stevens-J)onson)

    Autre: une augmentation du poids corporel, très rarement - agranulocytose, gynécomastie, hyperprolactinémie, dysfonction érectile, galactorrhée, arthrite, perte de vision transitoire contre la concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin (Cmah), œdème pulmonaire, thrombocytopénie (sans manifestation clinique), œdème périphérique, acouphène, myalgie, faiblesse musculaire.

    Surdosage:

    Symptômes: bradycardie sinusale, se transformant en un blocus auriculo-ventriculaire, parfois asystole, diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance cardiaque, choc.

    Traitement: avec détection précoce - lavage gastrique, Charbon actif; avec troubles du rythme et de la conduction - injection intraveineuse d'isoprénaline, noradrénaline, atropine, 10-20 ml 10 % solution de gluconate de calcium, stimulateur cardiaque artificiel; perfusion intraveineuse de solutions de substitution plasmatique. L'hémodialyse n'est pas efficace.

    Interaction:

    L'utilisation simultanée de vérapamil et de bêta-bloquants, de médicaments antiarythmiques, de fonds pour l'anesthésie par inhalation peut entraîner une augmentation de l'effet cardiotoxique (risque accru de blocus auriculo-ventriculaire, diminution marquée de la fréquence)

    contractions cardiaques, le développement de l'insuffisance cardiaque, une chute brutale de la pression artérielle). L'administration de vérapamil et de bêta-bloquants doit être effectuée à intervalles de plusieurs heures. Vérapamil améliore AUC (l'aire sous la courbe concentration plasmatique / temps) et DEmax (concentrations plasmatiques maximales) de métoprolol et de propranolol chez les patients souffrant d'angine de poitrine.

    L'utilisation simultanée avec des antihypertenseurs et des diurétiques peut entraîner une augmentation de l'effet hypotenseur du vérapamil.

    Le vérapamil augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin en raison de la détérioration de son excrétion par les reins (il est donc nécessaire de surveiller le niveau de digoxine dans le plasma sanguin afin de déterminer son dosage optimal et de prévenir l'intoxication). Vérapamil augmente la concentration de glycosides cardiaques (nécessite une surveillance attentive et une réduction de la dose de glycosides).

    Avec l'application simultanée de quinidine, le niveau de concentration de la quinidine dans le plasma sanguin augmente et le risque d'effets secondaires augmente.Les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique peuvent développer une hypotension artérielle sévère.

    Le vérapamil potentialise l'effet des myorelaxants dépolarisants et curarisants.

    Le vérapamil augmente AUC, DEmax et Css (concentrations plasmatiques constantes à usage répété), cyclosporine.

    Augmente la concentration de théophylline (en raison de la clairance inférieure), l'éthanol (allonge son effet).

    Soulève le DEmax prazosine et la térazosine et AUC la térazosine.

    Le vérapamil augmente AUC carbamazépine chez les patients présentant une épilepsie partielle persistante (risque d'effets indésirables tels que diplopie, céphalées, ataxie et vertiges).

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec du carbonate de lithium, le risque d'effets neurotoxiques augmente.

    Avec l'utilisation simultanée de vérapamil avec de l'acide acétylsalicylique, la possibilité de saignement augmente.

    Comme vérapamil est un substrat d'isoenzyme CYP3UNE4, qui est impliqué dans le métabolisme de l'atorvastatine, la lovastatine et la simvastatine, l'amiodarone, le midazolam, la cyclosporine, la théophylline, il est possible d'augmenter la concentration de ces médicaments dans le plasma sanguin tout en les utilisant simultanément. Augmente significativement AUC et DEmax simvastatine.

    Le vérapamil augmente la concentration plasmatique de la colchicine CYP3UNE et p-glycoprotéine).

    Le vérapaml augmente la concentration de sirolimus et de tacrolimus.

    De tels inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4, comme agents antifongiques (clotrimazole, kétoconazole), les inhibiteurs de la protéase (ritonavir, indinavir), les macrolides (l'érythromycine, clarithromycine), cimétidine ralentir le métabolisme hépatique du vérapamil, à la suite de quoi, ses concentrations plasmatiques augmentent. Avec l'utilisation simultanée de vérapamil avec des préparations à base de plantes contenant du millepertuis (Hypericum perforatum) augmente sa concentration dans le plasma sanguin. Phénobarbital, rifampicine accélérer le métabolisme du vérapamil et réduire sa concentration dans le sang, entraînant une diminution de son effet thérapeutique.

    Lorsque l'ingestion augmente considérablement AUC et DEmax la doxorubicine; L'injection IV de verapamil dans les patients avec les néoplasmes progressifs n'affecte pas la pharmacokinetics de doxorubicin.

    Avec l'utilisation simultanée de vérapamil avec:

    l'imipramine et d'autres antidépresseurs tricycliques, leurs concentrations plasmatiques augmentent; Augmente légèrement AUC l'imipramine; n'affecte pas la concentration du métabolite actif, la désipramine.

    - le jus de pamplemousse augmente la concentration de vérapamil dans le plasma sanguin;

    antipsychotiques (antipsychotiques) - augmente l'effet hypotenseur du vérapamil;

    - almotriptan et hl et tempête - soulève AUC et DEmax.

    - anxiolytiques et hypnotiques - le métabolisme du midazolam est inhibé (la concentration plasmatique augmente avec une augmentation de l'effet sédatif);

    La nicotine, l'accélération du métabolisme dans le foie, conduit à une diminution de la concentration de vérapamil dans le sang, réduit la sévérité de l'action antiangineuse, hypotensive et antiarythmique.

    Procaïnamide, quinidine et autres médicaments qui provoquent un allongement de l'intervalle Q-T, augmenter le risque de son allongement plus significatif lorsqu'il est associé au vérapamil.

    Les anti-inflammatoires non stéroïdiens réduisent l'effet hypotenseur du vérapamil en raison de la suppression de la synthèse des prostaglandines N / a+ et fluide dans le corps.

    Les sympathomimétiques réduisent l'effet hypotenseur du vérapamil.

    Le dyspyramide et la flécaïnide ne doivent pas être administrés dans les 48 heures précédant ou suivant l'utilisation du vérapamil (addition de l'effet inotrope négatif, jusqu'à une issue fatale).

    Les œstrogènes réduisent l'effet hypotenseur dû à la rétention d'eau dans le corps.

    Il est possible d'augmenter les concentrations plasmatiques de médicaments caractérisés par un haut degré de liaison aux protéines (y compris les dérivés de la coumarine et de l'indanedione, les AINS, la quinine, les salicylates, la sulfinpyrazone).

    Instructions spéciales:

    Avant de commencer le traitement par vérapamil dans l'insuffisance cardiaque, il est nécessaire d'atteindre un état de compensation.

    Dans le traitement, il est nécessaire de contrôler la fonction des systèmes cardio-vasculaire et respiratoire, le niveau de glucose et d'électrolytes sanguins, le volume de sang circulant et la quantité d'urine excrétée.

    Il n'est pas recommandé d'arrêter le traitement soudainement.

    Patients avec des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, déficit en lactase Lapon ou malabsorption de glucose-galactose, le médicament ne devrait pas être utilisé.

    Cette préparation contient de l'amidon de blé. Il peut contenir du gluten, mais seulement dans une petite quantité, et est donc considéré comme sûr pour les personnes atteintes de la maladie coeliaque.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En doses initiales plus élevées vérapamil parfois provoque des étourdissements et de l'hypotension, donc les patients qui se livrent à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions motrices et psychomotrices, il doit être utilisé avec prudence.

    Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés à 40 mg et 80 mg.
    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / feuille d'aluminium. Pour 5 blisters avec les instructions d'utilisation dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et sombre, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-009922/08
    Date d'enregistrement:11.12.2008
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Unifarm JSCUnifarm JSC Bulgarie
    Fabricant: & nbsp
    Unifarm JSC Bulgarie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.01.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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