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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Une tablette contient:

    substance active: chlorhydrate de vérapamil (en termes de substance à 100%) - 40 mg ou 80 mg,

    Excipients: lactose monohydraté 20,87 mg ou 41,74 mg, fécule de pomme de terre 12,87 mg ou 25,74 mg, copovidone 4,80 mg ou 9,60 mg, talc 0,73 mg ou 1,46 mg, stéarate de calcium - 0,73 mg ou 1,46 mg,

    coquille: Opadrai II (série 85) - 2,00 mg ou 4,00 mg: alcool polyvinylique partiellement hydrolysé - 40,00%, macrogol-3350 - 20,20%, talc 14,80%, dioxyde de titane E 171-19, 50%, fer colorant oxyde jaune E 172 - 0,10 %, laque d'aluminium à base de colorant jaune de quinoléine E 104 - 5,40%.

    La description:Comprimés ronds biconvexes, enduits d'un enduit jaune. Sur la section transversale, le noyau est blanc.
    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.D.A.01   Vérapamil

    C.08.D.A   Dérivés de phénylalkylamine

    Pharmacodynamique:

    Le bloqueur des canaux calciques «lents» (inhibe le transport transmembranaire du calcium vers les fibres contractiles des cellules musculaires lisses), un dérivé de la diphénylalkylamine. A un effet antiangineux, antiarythmique et hypotenseur.

    L'effet anti-angineux est associé à la fois à l'action directe sur le myocarde et à l'influence sur l'hémodynamique périphérique (diminution de la tonicité des artères périphériques, résistance périphérique globale des vaisseaux).

    Le blocage de l'apport en calcium dans la cellule entraîne une diminution de la transformation de l'adénosine triphosphate (ATP) encapsulée dans les liaisons macérergiques en travail mécanique, une diminution de la contractilité myocardique. Réduit le besoin de myocarde en oxygène, a un effet vasodilatateur, négatif, étranger et chronotrope. Réduit significativement atrioventricular (UN V) conductivité, prolonge la période de réfractarité et supprime l'automatisme du nœud sinusal.

    Augmente la période de relaxation diastolique du ventricule gauche, réduit le tonus de la paroi du myocarde (c'est un outil auxiliaire pour le traitement de la cardiomyopathie obstructive hypertrophique).

    Le début de l'effet après 1-2 heures, l'effet maximal se développe après 30-90 minutes (habituellement dans les 24-48 heures), la durée de l'effet est de 8-10 heures. L'effet anti-angineux est dose-dépendant, la tolérance ne se pose pas.

    Pharmacocinétique

    Lorsqu'il est ingéré rapidement absorbé dans l'intestin grêle, l'absorption - 90-92%. La biodisponibilité après un seul apport oral est de 24 à 35% (en raison du métabolisme intensif dans le «passage primaire» à travers le foie). En cas d'utilisation prolongée (y compris avec une dose croissante), la biodisponibilité peut augmenter 1,5-2 fois. La concentration maximale de vérapamil dans le plasma sanguin après ingestion (80-400 ng / ml) est atteinte après 1-2 heures. Liaison aux protéines plasmatiques - 90%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique, la barrière hématoplacentaire (20-92% de la concentration dans le plasma sanguin de la mère) et dans le lait maternel (à faible concentration). Rapidement métabolisé dans le foie par N-dealkylation et O-déméthylation, avec la formation de plusieurs métabolites (12 métabolites ont été identifiés chez un humain). L'accumulation de vérapamil et de ses métabolites dans le corps explique l'intensification de l'action dans le traitement du cours.Le principal métabolite pharmacologiquement actif est le noraverapamil (20% de l'activité hypotensive du vérapamil). Dans le métabolisme du vérapamil, les isozymes participent CYP3UNE4, CYP3UNE5 et CYP3UNE7.

    La demi-vie (T1 / 2) avec un seul apport oral est de 3-7 heures, en prenant des doses répétées de T1 / 2 augmente à 4-12 heures (en relation avec la saturation des systèmes enzymatiques du foie et l'augmentation du plasma concentrations de vérapamil). Avec l'insuffisance hépatique augmente la biodisponibilité et augmente T1 / 2. Il est principalement excrété par les reins - 70% (3-5% inchangé) et 16-25% - avec la bile. L'hémodialyse n'est pas efficace.

    Les indications:

    - hypertension artérielle;

    - la cardiopathie ischémique, y compris l'angine chronique stable (angine de poitrine classique), l'angor instable, l'angine de poitrine due à un angiospasme (angine de Prinzmetal);

    - tachycardie paroxystique supraventriculaire;

    - fibrillation auriculaire / flutter accompagné d'une tachyarythmie (à l'exception du syndrome de Wolff-Parkinson-White et du syndrome de Laun-Ganong-Levin).

    Contre-indications

    - hypersensibilité aux composants du médicament;

    - intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;

    - dysfonction ventriculaire gauche sévère;

    - infarctus aigu du myocarde compliqué par une bradycardie, une hypotension artérielle sévère et une insuffisance ventriculaire gauche;

    - Insuffisance cardiaque chronique;

    - hypotension artérielle (tension artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg) ou choc cardiogénique, UN V Blocus FP, syndrome de faiblesse des ganglions sinusaux (sauf chez les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque), syndrome de Wolff-Parkinson-White ou syndrome de Laun-Ganong-Levin en association avec un flutter ou une fibrillation auriculaire (sauf chez les patients porteurs d'un stimulateur cardiaque);

    - réception simultanée de la colchicine;

    - grossesse;

    - période de lactation;

    - enfants de moins de 18 ans (l'efficacité et la sécurité d'utilisation n'ont pas été étudiées).

    Soigneusement:

    UN V blocus du 1er degré, bradycardie, sténose sous-aortique hypertrophique idiopathique (IGSS), violations de la fonction hépatique et rénale, maladies liées à la transmission neuromusculaire (myasthénie grave) gravis, Syndrome de Lambert-Eaton, dystrophie musculaire de Duchenne), âge avancé (plus de 60 ans).

    Grossesse et allaitement:

    Déterminé que vérapamil pénètre dans la barrière hématoplacentaire. L'utilisation de vérapamil pendant la grossesse est contre-indiquée. Si nécessaire, utiliser dansErupamil pendant l'allaitement devrait cesser d'allaiter.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, ne pas dissoudre et ne pas mâcher, pressé avec une petite quantité de liquide, de préférence avant de manger ou immédiatement après avoir mangé.

    Le régime posologique et la durée du traitement sont établis individuellement selon l'état du patient, la gravité, les caractéristiques de l'évolution de la maladie et l'efficacité de la thérapie.

    La dose initiale est de 40-80 mg 3 fois par jour. Si nécessaire, augmenter la dose unique à 120-160 mg.

    En cas de traitement prolongé, la dose quotidienne de 480 mg ne doit pas être dépassée. La dose quotidienne maximale de vérapamil est de 480 mg. Dans la dose quotidienne maximale vérapamil doit être pris uniquement à l'hôpital.

    Avec angine et tachycardie supraventriculaire, une dose quotidienne est recommandée en 3 doses fractionnées, avec hypertension artérielle - en 2 doses fractionnées.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'excrétion du vérapamil dans l'organisme est ralentie. Il est donc recommandé de commencer le traitement avec des doses minimales. La dose quotidienne de vérapamil ne doit pas dépasser 120 mg.

    Effets secondaires:

    Du système cardiovasculaire: UN V blocus je, II, III degré, arrêt du nœud sinusal, œdème périphérique, tachycardie, bradycardie sinusale, insuffisance cardiaque, abaissement prononcé de la pression artérielle, "marées" de sang à la peau du visage, une sensation de palpitations.

    Du système nerveux: tremblements, paresthésie, vertiges, céphalées, évanouissements, anxiété, inhibition, fatigue, asthénie, somnolence, dépression, troubles extrapyramidaux (ataxie, face masquée, démarche traînante, raideur des mains ou des pieds, tremblements des mains et des doigts, difficulté à avaler).

    Du système digestif: douleur et inconfort dans l'abdomen, obstruction intestinale, nausée, constipation, diarrhée, hyperplasie gingivale (saignement, douleur, gonflement), augmentation de l'appétit, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la phosphatase alcaline.

    Réactions allergiques urticaire, démangeaison cutanée, éruption cutanée, hyperémie de la peau du visage, œdème de Quincke, érythème exsudatif multiforme (y compris le syndrome de Stevens-Johnson).

    Autre: prise de poids, agranulocytose, gynécomastie, hyperprolactinémie, galactorrhée, arthrite, œdème pulmonaire, thrombocytopénie (sans manifestations cliniques), œdème périphérique, purpura, alopécie, faiblesse musculaire, myalgie, arthralgie, dysfonction érectile, bourdonnement dans les oreilles.

    Surdosage:

    Symptômes: diminution marquée de la pression artérielle, bradycardie sinusale, se transformant en UN V blocus d'un haut degré, l'arrêt du nœud sinusal, l'hyperglycémie, la stupeur et l'acidose métabolique. Cas létaux signalés à la suite d'une surdose.

    Traitement: devrait être une thérapie symptomatique et de soutien, y compris les bouffées gastriques et intestinales, la réception de charbon actif, l'administration parenterale de préparations de calcium et de bêta-adrénomimétiques. Vérapamil n'est pas excrété par hémodialyse.

    Interaction:

    En cas d'utilisation simultanée de la carbamazépine chez des patients présentant une épilepsie partielle persistante due à l'inhibition du métabolisme de la carbamazépine dans le foie vérapamil renforce son effet (risque d'effets secondaires du système nerveux central, tels que diplopie, maux de tête, ataxie et vertiges).

    Avec application simultanée vérapamil inhibe le métabolisme de la cyclosporine dans le foie, ce qui entraîne une diminution de son excrétion et une augmentation de la concentration dans le plasma sanguin. Ceci est accompagné d'une action immunosuppressive accrue.

    Avec application simultanée vérapamil augmente la concentration de théophylline (en raison d'une clairance plus faible).

    Avec l'utilisation simultanée du vérapamil et de la quinidine, la concentration de quinidine dans le plasma sanguin augmente (risque de diminution importante de la pression artérielle, en particulier chez les patients atteints d'IHSS).

    Avec application simultanée vérapamil augmente la concentration d'éthanol dans le plasma sanguin et allonge son effet.

    Parce que le vérapamil inhibe l'isoenzyme CYP3UNE4, qui est impliqué dans le métabolisme de l'atorvastatine, de la lovastatine et de la simvastatine, il peut y avoir des manifestations d'interaction médicamenteuse provoquées par une augmentation des concentrations de statines dans le plasma sanguin (rhabdomyolyse).

    Avec application simultanée vérapamil augmente la concentration dans le plasma sanguin de l'almotriptan, glibenclamide.

    Avec application simultanée vérapamil augmente la concentration dans le plasma sanguin du sirolimus et du tacrolimus.

    Avec application simultanée vérapamil augmente la concentration de glycosides cardiaques (nécessite une surveillance attentive et une réduction de la dose de glycosides).

    Avec application simultanée vérapamil augmente la concentration de métoprolol et de propranolol chez les patients souffrant d'angine de poitrine.

    Avec application simultanée vérapamil augmente la concentration plasmatique de la colchicine (substrat pour l'isoenzyme CYP3A et P-glycoprotéine).

    Avec l'utilisation simultanée du vérapamil avec la doxorubicine, la concentration de doxorubicine dans le plasma sanguin augmente et son efficacité est augmentée.

    Avec l'utilisation simultanée du vérapamil et de l'imipramine, la concentration d'imipramine dans le plasma sanguin augmente (risque de changements indésirables causés par l'effet inhibiteur additif du vérapamil et de l'imipramine UN V conductivité). N'affecte pas la concentration du métabolite actif, la désipramine.

    Le vérapamil augmente la concentration de prazosine et de térazosine lors de l'utilisation simultanée (risque de développement d'hypotension artérielle sévère).

    Avec l'utilisation simultanée de vérapamil avec buspirone ou midazolam, leur concentration dans le plasma sanguin augmente (le risque d'effets secondaires).

    Inhibiteurs CYP3UNE4 (comprenant l'érythromycine, inhibiteurs de la protéase du virus de l'immunodéficience humaine), la télithromycine augmente les concentrations plasmatiques de vérapamil.

    Le jus de pamplemousse augmente la concentration dans le plasma sanguin R- et Sisomère du vérapamil. Cimetidine ou ne modifie pas, ou réduit la clairance du vérapamil (peut-être en augmentant les effets du vérapamil).

    La rifampicine peut réduire significativement la biodisponibilité (jusqu'à 92%), ainsi que la concentration de vérapamil dans le plasma sanguin, ce qui entraîne une diminution de son efficacité clinique.

    Le phénobarbital augmente la clairance du vérapamil 5 fois.

    La sulfinpyrazone augmente la clairance du vérapamil d'environ 3 fois et réduit la biodisponibilité à 60%.

    Les drogues du millepertuis réduisent la concentration R- et Sisomère du vérapamil dans le plasma sanguin.

    Avec l'utilisation simultanée du vérapamil avec des anesthésiques par inhalation, le risque de bradycardie augmente, UN V blocus, insuffisance cardiaque. La combinaison de vérapamil avec des bêta-bloquants peut entraîner une augmentation de l'effet inotrope négatif, un risque accru de violation UN V conduction, bradycardie (l'utilisation du vérapamil et des bêta-bloquants doit être effectuée à des intervalles de plusieurs heures).

    La prazosine et d'autres alpha-bloquants, ainsi que d'autres médicaments antihypertenseurs (inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, vasodilatateurs, diurétiques, bêta-adrénobloquants) augmentent l'effet hypotenseur du vérapamil.

    Avec l'utilisation simultanée de vérapamil avec disopyramide et flecainide, l'hypotension artérielle grave et l'effondrement sont possibles, jusqu'à un résultat létal. Le risque de développer des manifestations sévères d'interaction médicamenteuse est associé à une augmentation de l'effet inotrope négatif. Ne pas administrer de dyspyramide et de flécaïnide pendant 48 heures avant ou 24 heures après l'administration de vérapamil.

    Le vérapamil augmente le risque d'effet neurotoxique des préparations de lithium.

    Le vérapamil stimule l'action des myorelaxants périphériques (peut nécessiter une modification du schéma posologique).

    Avec l'utilisation simultanée de vérapamil avec de l'acide acétylsalicylique, des cas d'augmentation du temps de saignement sont décrits.

    Instructions spéciales:

    Avant de commencer le traitement de l'insuffisance cardiaque, il est nécessaire d'atteindre un état de compensation.

    Dans le traitement, il est nécessaire de surveiller la fonction des systèmes cardio-vasculaire et respiratoire, la concentration de glucose et d'électrolytes sanguins, le volume de sang circulant et la quantité d'urine excrétée.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la surveillance de la fonction rénale est nécessaire. Vérapamil ne peut être brusquement aboli, il est recommandé de réduire progressivement la dose à l'arrêt complet du vérapamil.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Compte tenu de l'apparition possible d'effets secondaires, il faut faire attention en conduisant des véhicules ou d'autres mécanismes potentiellement dangereux.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés pelliculés, 40 mg et 80 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    5 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption, indiqué sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:P N001232 / 01
    Date d'enregistrement:19.11.2007 / 12.05.2012
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:VALENTA PHARM, PAO VALENTA PHARM, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.01.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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