Lemod - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Glucocorticostéroïde synthétique (GCS). A des effets anti-inflammatoires, anti-allergiques et immunosuppresseurs. Interactions avec des récepteurs cytoplasmiques spécifiques (les récepteurs des glucocorticostéroïdes (GCS) sont présents dans tous les tissus, en particulier dans le foie), avec la formation d'un complexe induisant la formation de protéines (y compris les enzymes qui régulent les processus vitaux dans les cellules.)

Métabolisme des protéines: réduit le nombre de globulines dans le plasma, augmente la synthèse des albumines dans le foie et les reins (avec un rapport albumine / globuline en augmentation), réduit la synthèse et améliore le catabolisme des protéines dans le tissu musculaire.

Métabolisme lipidique augmente la synthèse des acides gras supérieurs et des triglycérides, redistribue les graisses (accumulation de graisse se produit principalement dans la région de la ceinture scapulaire, du visage, de l'abdomen), conduit au développement de l'hypercholestérolémie.

Métabolisme des glucides: augmente l'absorption des hydrates de carbone du tractus gastro-intestinal; augmente l'activité de la glucose-6-phosphatase (augmentation de l'apport de glucose du foie dans le sang); augmente l'activité de la phosphoénolpyruvate carboxylase et la synthèse des aminotransférases (activation de la gluconéogenèse); favorise le développement de l'hyperglycémie.

Echange eau-électrolyte: retarde le sodium (Na +) et l'eau dans le corps, stimule l'excrétion du potassium (K +) (activité minéralocorticoïde), réduit l'absorption du calcium (Ca²⁺) du tractus gastro-intestinal, réduit la minéralisation du tissu osseux.

L'effet anti-inflammatoire est associé à la suppression de la libération d'éosinophiles et de mastocytes par des médiateurs inflammatoires; induire la formation de lipocortines et réduire le nombre de mastocytes produisant de l'acide hyaluronique; avec une diminution de la perméabilité des capillaires; stabilisation des membranes cellulaires (en particulier lysosomales) et des membranes des organites. Agit sur toutes les phases du processus inflammatoire: inhibe la synthèse des prostaglandines pour le niveau d'acide arachidonique (Lipokortin inhibe la phospholipase A2 supprime liberatiou l'acide arachidonique inhibe la biosynthèse endoperekisey, leucotriènes contribuent inflammation, allergies, etc.), Synthèse de "cytokine pro-inflammatoire" (interleukine 1, facteur de nécrose tumorale alpha, etc.); augmente la résistance de la membrane cellulaire à l'action de divers facteurs dommageables.

L'effet immunosuppresseur est causé par l'involution tissulaire lymphoïde induite, la suppression de la prolifération lymphocytaire (en particulier les lymphocytes T), la suppression de la migration des lymphocytes B et l'interaction des lymphocytes T et B, l'inhibition de la libération de cytokines (interleukine-1, gamma-interféron). ) des lymphocytes et des macrophages et une diminution de la formation d'anticorps.

L'effet antiallergique se développe suite à une diminution de la synthèse et de la sécrétion des médiateurs de l'allergie, à l'inhibition de la libération des mastocytes sensibilisés et des basophiles de l'histamine et d'autres substances biologiquement actives, à une diminution du nombre de basophiles circulants le développement du tissu conjonctif, une diminution du nombre de lymphocytes T et B, des cellules, la réduction de la sensibilité des cellules effectrices aux médiateurs de l'allergie, l'inhibition de la formation d'anticorps, les changements dans la réponse immunitaire du corps.

Dans les pathologies respiratoires obstructives, l'effet est principalement dû à l'inhibition des processus inflammatoires, à la prévention ou à la réduction de l'œdème muqueux, à la diminution de l'infiltration éosinophile de la couche sous-muqueuse de l'épithélium bronchique et au dépôt de complexes immuns circulatoires dans la muqueuse bronchique. ainsi que l'inhibition de l'érosion et de la desquamation de la muqueuse.

Augmente la sensibilité des récepteurs bêta-adrénergiques des bronches de petites et moyennes dimensions aux catécholamines endogènes et aux sympathomimétiques exogènes, réduit la viscosité du mucus en réduisant sa production.

Supprime la synthèse et la sécrétion d'ACTH et, encore une fois, la synthèse de GCS endogène.

Il inhibe les réactions du tissu conjonctif au cours du processus inflammatoire et réduit la possibilité de formation de tissu cicatriciel.

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est ingéré rapidement absorbé, l'absorption est supérieure à 70%. A l'effet de "premier passage" à travers le foie.

Avec l'introduction de / m, l'absorption est complète et assez rapide. Absorption lorsqu'il est injecté dans les muscles de la cuisse est plus rapide que lorsqu'il est injecté dans les muscles fessiers. Biodisponibilité dans l'introduction de / m - 89%.

Le lien aux protéines plasmatiques est de 62% (se lie uniquement à l'albumine), quelle que soit la dose administrée. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale après l'ingestion est de -1,5 h, avec l'introduction de / m - 0,5-1 h. La concentration maximale (C_max) dans le plasma après l'administration intraveineuse à la dose de 30 mg / kg pendant 20 minutes ou goutte à goutte iv dans une dose de 1 g pendant 30-60 minutes atteint 20 ug / ml. Après un / m introduction de 40 mg après environ 2 h, C_max dans le plasma, qui est de 34 μg / ml.

Pénètre à travers la barrière hémoencéphalique et placentaire. Les métabolites se trouvent dans le lait maternel.

Métabolisés principalement dans le foie, les métabolites (composés 11-céto et 20-hydroxy) ne possèdent pas d'activité hormonale et sont principalement excrétés par les reins (environ 85% de la dose administrée est détectée dans les 24 heures dans l'urine et environ 10% dans les excréments). La demi-vie est de 3-4 heures.

Avec l'insuffisance rénale chronique, l'excrétion ne change pas.

Les indications:

Les comprimés nomment à maladies suivantes:

Maladies endocriniennes

Insuffisance surrénalienne primaire et secondaire, hyperplasie congénitale des surrénales.

Maladies du système musculo-squelettique (y compris les maladies rhumatismales)

La polyarthrite rhumatoïde, la polyarthrite rhumatoïde juvénile, la spondylarthrite ankylosante.

Les maladies systémiques du tissu conjonctif

Lupus érythémateux systémique, dermatomyosite systémique, cardite rhumatismale aiguë, polymyalgie rhumatismale.

Maladies de la peau

Pemphigus vulgaire (ordinaire), dermatite herpétiforme bulleuse, érythème polymorphe grave (syndrome de Stevens-Johnson), dermatite exfoliative, mycose fongique, psoriasis sévère, dermatite séborrhéique sévère.

Les conditions allergiques

Forte rhinite allergique saisonnière et toute l'année, réactions allergiques, maladie sérique, dermatite de contact allergique, asthme bronchique.

Maladies oculaires

Uvéite antérieure et postérieure (irites, iridocyclite), névrite optique, ophtalmie sympathique.

maladies du système respiratoire

Sarcoïdose symptomatique, tuberculose fulminante et disséminée (en association avec un traitement antituberculeux approprié), pneumonie d'aspiration, bérylliose, syndrome de Leffler, ne pouvant pas être traitée par d'autres moyens.

Maladies hématologiques

Purpura thrombocytopénique idiopathique, anémie hémolytique (auto-immune).

Maladies oncologiques

Leucémie (leucémie aiguë et lymphocytaire), lymphome malin.

Maladies du tractus gastro-intestinal

jecolite ulcéreuse, maladie de Crohn.

D'autres états

Méningite tuberculeuse (en association avec un traitement antituberculeux approprié), sclérose en plaques, transplantation.

Contre-indications

Pour une utilisation à court terme selon des indications «vitales», la seule contre-indication est l'hypersensibilité.

Les contre-indications absolues à une utilisation prolongée sont: l'herpès cornéen, l'ulcère peptique aigu, la psychose aiguë, la tuberculose active, le diabète sucré sévère, les infections fongiques systémiques.

Soigneusement:

Avec prudence, le médicament doit être administré dans les conditions et conditions suivantes:

- Maladies du tractus gastro-intestinal: ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, œsophagite, gastrite, ulcère peptique aigu ou latent, anastomose intestinale nouvellement créée, colite ulcéreuse avec perforation ou abcès, diverticulite;

- Maladies parasitaires et infectieuses de nature virale, fongique ou bactérienne (actuelle ou récente, y compris le contact récent avec un patient): herpès simplex, herpès zoster (phase virémique), varicelle, rougeole; amibiase, strongyloïdose; mycose systémique; tuberculose active et latente. L'utilisation dans les maladies infectieuses sévères n'est autorisée que dans le contexte d'une thérapie spécifique;

- Période pré et post-vaccination (8 semaines avant et 2 semaines après la vaccination), lymphadénite après vaccination par le BCG;

- Les conditions d'immunodéficience (y compris le SIDA ou l'infection par le VIH);

- Maladies du système cardio-vasculaire, incl. a récemment subi un infarctus du myocarde (chez les patients présentant un infarctus aigu et subaigu du myocarde, il est possible de propager un foyer de nécrose, ralentissant la formation de tissu cicatriciel et, par conséquent, la rupture du muscle cardiaque), insuffisance cardiaque chronique sévère, hypertension, hyperlipidémie;

- Maladies endocriniennes: diabète sucré (y compris une violation de la tolérance aux glucides), thyréotoxicose, hypothyroïdie, maladie d'Itenko-Cushing, obésité (III-IV c);

- Insuffisance rénale et / ou hépatique chronique sévère, néphrolyolyse;

- Hypoalbuminémie et conditions prédisposant à sa survenue;

- Ostéoporose systémique, myasthénie gravis, psychose aiguë, poliomyélite (à l'exception de la forme d'encéphalite bulbaire), glaucome à angle ouvert et fermé;

- Grossesse;

- Chez les enfants pendant la période de croissance, le médicament doit être utilisé uniquement sous des indications absolues et sous la supervision spéciale du médecin traitant.

Grossesse et allaitement:

Lorsque la grossesse (en particulier dans le premier trimestre) est utilisée pour les indications de la vie.

Comme les glucocorticostéroïdes passent dans le lait maternel, si l'allaitement maternel est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

A l'intérieur, le matin, après avoir mangé, tous les jours ou tous les deux jours.

La dose initiale du médicament peut être de 4 mg à 48 mg de méthylprednisolone par jour, selon la nature de la maladie.

Avec des maladies moins graves, il est généralement suffisant d'utiliser des doses plus faibles, bien que des doses plus élevées puissent être nécessaires pour des patients individuels.

Des doses élevées peuvent être nécessaires pour des maladies telles que la sclérose en plaques (200 mg / jour), l'œdème cérébral (200-1000 mg / jour) et la transplantation d'organes (jusqu'à 7 mg / kg / jour). Si un effet clinique satisfaisant n'est pas obtenu après une période de temps suffisante, le médicament doit être retiré et un autre type de thérapie doit être administré au patient.

Enfants la dose est déterminée par le médecin en tenant compte de la masse ou de la surface du corps. Si l'insuffisance surrénale est à l'intérieur - 0,18 mg / kg ou 3,33 mg / m 3 par jour en 3 doses, avec d'autres indications - à 0,42-1,67 mg / kg ou 12,5-50 mg / kg .m par jour en 3 admission.

Effets secondaires:

La fréquence du développement et la sévérité des effets secondaires dépendent de la durée d'application, de la quantité de dose utilisée et de la possibilité d'observer le rythme circadien du rendez-vous.

Du système endocrinien: diminution de la tolérance au glucose, diabète sucré stéroïdien ou manifestation de diabète sucré latent, acné, oppression de la glande surrénale, syndrome d'Itzenko-Cushing (visage lunaire, obésité de type hypophysaire, hirsutisme, augmentation de la pression artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, faiblesse musculaire, stries), retard du développement sexuel chez les enfants.

Du système digestif: nausées, vomissements, pancréatite, ulcère stéroïdien de l'estomac et du duodénum, œsophagite érosive, saignement et perforation du tractus gastro-intestinal, augmentation ou diminution de l'appétit, troubles digestifs, flatulence, hoquet. Dans de rares cas - augmentation de l'activité des transaminases «foie» et de la phosphatase alcaline.

Du côté du système cardio-vasculaire: arythmies, bradycardie, arrêt cardiaque; l'aggravation des phénomènes ou le développement de l'asystolie (chez les patients prédisposés), les changements de l'ECG caractéristiques de l'hypokaliémie, l'augmentation de la pression artérielle, l'hypercoagulation, la thrombose; chez les patients présentant un infarctus du myocarde aigu et subaigu - la propagation du foyer de la nécrose, en ralentissant la formation de tissu cicatriciel, ce qui peut conduire à la rupture du muscle cardiaque.

Du système nerveux: délire, désorientation, euphorie, hallucinations, psychose maniaco-dépressive, dépression, paranoïa, augmentation de la pression intracrânienne, nervosité ou anxiété, insomnie, vertiges, vertige, pseudotumeur, paralysie cérébrale, céphalée, convulsions.

Depuis les organes des sens: perte soudaine de la vision (avec administration parentérale dans la région de la tête, du cou, de la conque nasale, du cuir chevelu peut précipiter les cristaux du médicament dans les vaisseaux de l'œil), cataracte sous-capsulaire postérieure, augmentation de la pression intraoculaire avec atteinte possible du nerf optique , propension à développer des infections secondaires bactériennes, fongiques ou virales des yeux, des changements trophiques cornéens, exophtalmie.

Du côté du métabolisme: rétention hydrique et sodium (œdème), hypernatrémie, syndrome hypokaliémique (hypokaliémie, arythmie, myalgie ou spasme musculaire, faiblesse inhabituelle), augmentation de l'excrétion calcique, hypocalcémie, prise de poids, bilan azoté négatif (dégradation accrue des protéines), transpiration accrue.

Du côté du système musculo-squelettique: ralentissement des processus de croissance et d'ossification chez l'enfant (fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaire), ostéoporose (très rarement fracture osseuse pathologique, nécrose aseptique des os), myopathie stéroïdienne, rupture du tendon musculaire, réduction de la masse musculaire.

De la peau et des muqueuses: détérioration de la cicatrisation, pétéchies, ecchymoses, amincissement de la peau, hyper ou hypopigmentation, acné stéroïdienne, tendance à développer une pyodermite et une candidose.

Réactions allergiques: généralisée (éruption cutanée, démangeaisons, choc anaphylactique), réactions allergiques locales.

Local pour l'administration parentérale: brûlure, engourdissement, douleur, picotements au point d'injection, infections au site d'injection, rarement - nécrose des tissus environnants, formation de cicatrices au site d'injection; atrophie de la peau et du tissu sous-cutané avec l'introduction / m (l'introduction du muscle deltoïde est particulièrement dangereuse).

Autre: exacerbation des infections, activité accrue du système rénine-angiotensine-aldostérone, leucocytose, syndrome de "sevrage", "bouffées" de sang au visage.

Surdosage:

Il est possible de renforcer les effets secondaires décrits ci-dessus. Il est nécessaire de réduire la dose de Lemod.

Traitement simtomatique.

Interaction:

Les médicaments de méthylprednisolone sont incompatibles avec d'autres médicaments (peuvent former des composés insolubles).

L'administration simultanée de méthylprednisolone avec:

inducteurs des enzymes microsomales "hépatiques" (phénobarbital, phénytoïne, Théophylline, rifampicine, éphédrine) conduit à une diminution de sa concentration;
les diurétiques (en particulier les «thiazidiques» et les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique) et l'amphotéricine B - peuvent entraîner une augmentation de l'excrétion du K + du corps et un risque accru de développer une insuffisance cardiaque;
L'amphotéricine B et les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique augmentent le risque d'ostéoporose. Augmente (avec un traitement prolongé) la teneur en acide folique;
avec des médicaments contenant du sodium - au développement de l'œdème et l'augmentation de la pression artérielle;
glycosides cardiaques - leur tolérance est aggravée et la probabilité d'extrasitolie ventriculaire augmente (en raison de l'hypokaliémie provoquée);
anticoagulants indirects - affaiblit (moins intensifie) leur effet (ajustement de la dose requis);
anticoagulants et thrombolytiques - augmente le risque de saignement des ulcères dans le tractus gastro-intestinal;
l'éthanol et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) - le risque de lésions érosives et ulcéreuses dans le tractus gastro-intestinal et les saignements augmentent (en association avec les AINS, une réduction de la dose de glucocorticostéroïdes due à l'addition de l'effet thérapeutique est possible en association avec des AINS dans le traitement de l'arthrite);
paracétamol - le risque d'hépatotoxicité augmente (induction d'enzymes hépatiques et formation d'un métabolite toxique du paracétamol);
l'acide acétylsalicylique - accélère son excrétion et réduit la concentration dans le sang (lorsque la méthylprednisolone est annulée, le taux de salicylates dans le sang augmente et le risque d'effets secondaires augmente);
l'insuline et les médicaments hypoglycémiants oraux, les médicaments hypotenseurs - leur efficacité diminue;
vitamine D - son effet sur l'absorption de Ca²⁺dans l'intestin;
hormone somatotrope - réduit l'efficacité de ce dernier, et avec le praziquantel - sa concentration;
M-holinoblokatorami (y compris les antihistaminiques et les antidépresseurs tricycliques) et les nitrates - contribue à l'augmentation de la pression intraoculaire;
isoniazide et mexilétine - augmente leur métabolisme (en particulier dans les acétylateurs «rapides»), ce qui entraîne une diminution de leurs concentrations plasmatiques.

Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique et les diurétiques en boucle peuvent augmenter le risque d'ostéoporose.

Indométhacine, déplaçant méthylprednisolone de l'association avec l'albumine, augmente le risque de développer ses effets secondaires.

L'ACTH augmente l'effet de la méthylprednisolone.

L'ergocalciférol et l'hormone parathyroïdienne interfèrent avec le développement de l'ostéopathie causée par la méthylprednisolone.

Le kétoconazole, en ralentissant le métabolisme de la méthylprednisolone, peut dans certains cas augmenter sa toxicité.

L'utilisation conjointe avec la cyclosporine provoque une inhibition mutuelle du métabolisme - le risque d'effets secondaires des deux médicaments (avec l'utilisation conjointe, des cas de convulsions ont été notés).

La nomination simultanée d'androgènes et de médicaments anabolisants stéroïdiens avec méthylprednisolone favorise le développement de l'œdème périphérique et l'hirsutisme, l'apparition de l'acné.

Les œstrogènes et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes réduisent la clairance de la méthylprednisolone, ce qui peut s'accompagner d'une sévérité accrue de ses actions.

Mitotane et d'autres inhibiteurs de la fonction du cortex surrénal peuvent nécessiter une augmentation de la dose de méthylprednisolone.

Avec l'utilisation simultanée de vaccins antiviraux vivants et contre d'autres types d'immunisations, augmente le risque d'activation du virus et le développement d'infections.

Les antidépresseurs tricycliques peuvent augmenter la sévérité de la dépression (non indiquée pour le traitement de ces effets secondaires).

Antipsychotiques (antipsychotiques) et azathioprine augmenter le risque de développer une cataracte dans la nomination de méthylprednisolone.

L'hypokaliémie causée par le SCS peut augmenter la sévérité et la durée du blocage musculaire dans le contexte des myorelaxants.

L'administration simultanée d'antiacides réduit l'absorption de la méthylprednisolone.

Les immunosuppresseurs augmentent le risque d'infection et de lymphome ou d'autres troubles lymphoprolifératifs associés au virus d'Epstein-Barr.

Alors que l'utilisation de médicaments antithyroïdiens diminue, et une hormone thyroïdienne - augmentation de la clairance de la méthylprednisolone.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement avec Lemod (en particulier à long terme), il est nécessaire d'observer l'oculiste, contrôler la pression artérielle, l'état de l'équilibre eau-électrolyte, ainsi que des images du sang périphérique et du niveau de glucose dans le sang.

Afin de réduire les effets secondaires, il est possible de prescrire des antiacides, mais aussi d'augmenter l'apport en potassium dans l'organisme (régime, préparations potassiques). La nourriture devrait être riche en protéines, vitamines, avec une restriction de graisse, de glucides et de sel de table.

L'effet du médicament est augmenté chez les patients atteints d'hypothyroïdie et de cirrhose du foie.

Le médicament peut renforcer l'instabilité émotionnelle existante ou des troubles psychotiques. Lorsqu'il se réfère à une psychose dans une anamnèse, Lemod à fortes doses est prescrit sous la surveillance stricte d'un médecin.

Avec un œdème du cerveau dû à un traumatisme crânien, le médicament ne peut pas être utilisé en raison d'une augmentation de la mortalité.

Il faut faire preuve de prudence dans l'infarctus du myocarde aigu et subaigu - en propageant éventuellement le foyer de nécrose, en ralentissant la formation de tissu cicatriciel et en rompant le muscle cardiaque.

Dans les situations stressantes pendant le traitement d'entretien (par exemple, opérations chirurgicales, traumatismes ou maladies infectieuses), une correction de la dose du médicament doit être faite en relation avec une augmentation du besoin en glucocorticoïdes.

En cas d'annulation soudaine, en particulier en cas d'application préalable de fortes doses, il est possible de développer un syndrome de sevrage (anorexie, nausées, blocages, douleurs musculo-squelettiques généralisées, faiblesse générale), ainsi qu'une exacerbation de la maladie dont Lemodus a été nommé.

Pendant le traitement par Lemod, le vaccin ne doit pas être administré en raison d'une diminution de son efficacité (réponse immunitaire).

Lors de la nomination Lemod dans les infections intercurrentes, les états septiques et la tuberculose, il est nécessaire d'effectuer simultanément un traitement antibiotique avec une action bactéricide.

Les enfants pendant un traitement prolongé avec Lemod devraient surveiller attentivement la dynamique de la croissance et du développement. Les enfants qui ont été en contact avec la rougeole malade ou la varicelle pendant la période de traitement prescrivent prophylactiquement des immunoglobulines spécifiques.

En raison de l'effet minéralocorticoïde faible pour le traitement de remplacement de l'insuffisance surrénale, Lemodus est utilisé en combinaison avec des minéralocorticoïdes.

Les patients diabétiques doivent surveiller la glycémie et, si nécessaire, corriger le traitement.

Un contrôle radiologique du système ostéo-articulaire (images de la colonne vertébrale, des mains) est montré.

Lemod chez les patients atteints de maladies infectieuses latentes des reins et des voies urinaires peut provoquer une leucocytose, ce qui peut avoir une valeur diagnostique.

Lemod augmente les métabolites des 11- et 17-oxycétocorticostéroïdes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 4 mg.

Emballage:

Emballage primaire: 10 comprimés par blister AL/ PVC.

Emballage secondaire: 2 plaquettes ainsi que les instructions d'utilisation sont placées dans un emballage en carton

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec et sombre à une température de 15 à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-001573/08

Date d'enregistrement:14.03.2008 / 18.07.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Hemofarm ADHemofarm AD Serbie

Fabricant: & nbsp

HEMOFARM, A.D. Serbie

Représentation: & nbspHEMOFARM A.D. HEMOFARM A.D. Serbie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp06.03.2018

Instructions illustrées

Instructions

Lemodus (Lemod)