Substance activeMéthylprednisoloneMéthylprednisolone
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Une tablette contient:

    substance active méthylprednisolone 4 mg, 16 mg ou 32 mg;

    Excipientslactose 80 mg / 159 mg / 318 mg, saccharose 1,5 mg / 2,8 mg / 5,6 mg, liquide de paraffine - / 0,19 mg / 0,38 mg, stéarate de calcium 0,8 mg / 1, 75 mg / 4 mg, amidon de maïs 12,3 mg / 25,3 mg / 55,22 mg, amidon de maïs, séché 2 mg / - / -.
    La description:

    Comprimés 4 mg: une forme elliptique de couleur blanche, d'un côté de la tablette est croisée 2 risques, de l'autre côté est pressé "UPJOHN".

    Comprimés 16 mg: forme elliptique de couleur blanche, d'un côté de la tablette est croisée 2 risques, de l'autre côté est évincé "UPJOHN 73".

    Comprimés 32 mg: forme elliptique de couleur blanche, d'un côté de la tablette est croisée 2 risques, de l'autre côté est évincé "UPJOHN 176".
    Groupe pharmacothérapeutique:Glucocorticostéroïde
    ATX: & nbsp

    H.02.A.B.04   Méthylprednisolone

    Pharmacodynamique:

    Les glucocorticostéroïdes (GCS), pénétrant à travers les membranes cellulaires, forment des complexes avec des récepteurs cytoplasmiques spécifiques. Ensuite, ces complexes pénètrent dans le noyau de la cellule, se lient à l'ADN (chromatine) et stimulent la transcription de l'ARNm et la synthèse subséquente de diverses enzymes, ce qui explique l'effet du GCS dans l'application systémique. SCS a non seulement un important effets sur le processus inflammatoire et la réponse immunitaire, mais aussi sur le métabolisme des glucides, des protéines et des graisses. Ils affectent également le système cardiovasculaire, les muscles squelettiques et le système nerveux central.

    Influence sur le processus inflammatoire et la réponse immunitaire

    La plupart des indications pour l'utilisation de GCS sont dues à leurs propriétés anti-inflammatoires, immunosuppressives et anti-allergiques. En raison de ces propriétés, les effets thérapeutiques suivants sont atteints:

    - diminution du nombre de cellules immuno-actives au voisinage du foyer inflammatoire;

    - diminution de la vasodilatation;

    - stabilisation des membranes lentosomales;

    - inhibition de la phagocytose;

    - réduction de la production de prostaglandines et de composés apparentés.

    La dose correspondant à 4 mg de méthylprednisolone a le même effet anti-inflammatoire que 20 mg d'hydrocortisone.

    MoiTilprednisolone a seulement une activité minéralocorticostéroïde mineure (200 mg de methylprednisolone est équivalent à 1 mg de désoxycorticostérone).

    Influence sur le métabolisme des glucides et des protéines

    Les GKC ont un effet catabolique sur les protéines. Libérer des acides aminéss se transforme en un processus de néoglucogenèseeza dans le foie en glucose et glycogène. La consommation de glucose dans les tissus périphériques est réduite, ce qui peut entraîner une hyperglycémie et une glycosurie, en particulier chez les patients à risque de développer un diabète.

    Effet sur le métabolisme des graisses

    GCS ont un effet lipolytique, qui se manifeste principalement dans la région du membre. SCS ont également un effet lipogénétique, qui est le plus prononcé dans la région de la poitrine, du cou et de la tête.Tout cela conduit à la redistribution des dépôts graisseux.

    L'activité pharmacologique maximale du GCS se manifeste, non pas au pic de concentration dans le plasma, mais après, par conséquent, l'effet des médicaments est principalement dû à leur effet sur l'activité enzymatique.

    La méthylprednisolone est un SCS synthétique.
    Pharmacocinétique

    La pharmacocinétique de la méthylprednisolone est linéaire et ne dépend pas de la méthode d'administration.

    Succion

    L'absorption de la méthylprednisolone se produit rapidement, principalement dans la partie proximale de l'intestin grêle, où elle est environ 2 fois plus importante que dans la partie distale. Concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) est atteint en environ 1,5 à 2,3 heures.

    Le lien entre la méthylprednisolone et les protéines (albumine et transcortine) est d'environ 40 à 90%. La biodisponibilité de la méthylprednisolone à l'ingestion est généralement élevée (82 à 89%). Le volume de distribution apparent est de 1,4 l / kg et sa clairance totale est d'environ 6 ml / min / kg.

    Métabolisme

    Métabolisme de la méthylprednisolone est effectuée dans le foie et qualitativement similaire au métabolisme du cortisol.Les principaux métabolites sont la 20beta-hydroxyméthylprednisolone et la 20beta-hydroxy-6alpha-méthylprednisone. Le métabolisme est principalement à travers l'isoenzyme CYP3A4 (section cm "Interaction avec d'autres médicaments").

    La méthylprednisolone est largement distribuée dans les tissus, pénètre dans la barrière hémato-encéphalique et est excrétée dans le lait maternel.

    Comme beaucoup d'autres substrats d'isoenzymes CYP3A4, La méthylprednisolone peut également être un substrat de protéines de transport de la glycoprotéine P liées à l'ATP qui affectent la distribution tissulaire et l'interaction avec d'autres médicaments.

    Excrétion. Les métabolites sont excrétés principalement par les reins sous forme non liée, ainsi que sous forme de glucuronides et de sulfates, qui se forment principalement dans le foie et en partie dans les reins. Méthylprednisolone, ainsi que d'autres substances métabolisées par l'isoenzyme CYP3A4, peut également être inclus dans le processus de transport membranaire de l'adénosine triphosphate, qui affecte sa distribution dans les tissus et l'interaction avec d'autres médicaments. Méthylprednisolone - SCS avec une durée d'action intermédiaire. En raison de l'activité intracellulaire, une différence marquée est révélée entre la demi-vie de la méthylprednisolone du plasma sanguin (de 1,8 h à 5,2 h) et la demi-vie de l'organisme dans son ensemble (environ 12-36 heures). L'action pharmacothérapeutique est maintenue même lorsque la concentration de méthylprednisolone dans le plasma sanguin n'est pas déterminée.

    Les indications:

    Maladie endocrinienne

    - PInsuffisance surrénale primaire et secondaire (médicaments de choix - hydrocortisone ou cortisone; si nécessaire, des analogues synthétiques peuvent être utilisés en association avec des minéralocorticoïdes; l'importance de l'ajout de minéralocorticoïdes dans la pratique pédiatrique).

    - Hyperplasie congénitale des glandes surrénales.

    - Thyroïdite chronique et subaiguë.

    - Hypercalcisme sur le fond d'une maladie oncologique.

    Maladies non endocriniennes

    1. Maladies du système musculo-squelettique (y compris les maladies rhumatismales)

    (comme un traitement d'appoint pour de courtes périodes d'être excrété d'une condition aiguë ou exacerbé)

    - Rhumatisme psoriasique.

    - La polyarthrite rhumatoïde, y compris la polyarthrite rhumatoïde juvénile (dans certains cas, un traitement d'entretien à faible dose peut être nécessaire).

    - Spondylarthrite ankylosante.

    - Bursi aiguë et subaiguët.

    - Ténosynovite aiguë non spécifique.

    - Arthrite goutteuse aiguë.

    - L'arthrose post-traumatique.

    - Synovite dans l'arthrose.

    - L'épicondylite

    2. Les maladies systémiques du tissu conjonctif

    (lors d'une exacerbation ou dans certains cas en traitement d'entretien)

    - Maladie cardiaque rhumatismale aiguë.

    - Le lupus érythémateux disséminé.

    - Dermatomyosite systémique (polymyosite).

    - Polymyalgie rhumatismale.

    - Artérite à cellules géantes.

    3. Maladies de la peau

    - Pemphigus.

    - Dermatite bulleuse herpétiforme.

    - Érythème multiforme sévère (syndrome de Stevens-Johnson).

    - Dermatite exfoliative.

    - Mycose Mushroomed.

    - Psoriasis sévère.

    - Dermatite séborrhéique lourde.

    4. Réactions allergiques (conditions sévères ou invalidantes dans lesquelles la thérapie conventionnelle est inefficace)

    - Rhinite allergique saisonnière ou toute l'année.

    - Maladie sérique

    - L'asthme bronchique.

    - Réactions d'hypersensibilité aux médicaments.

    - Dermatite de contact.

    - La dermatite atopique.

    5. Maladies oculaires (processus allergiques et inflammatoires sévères, aigus et chroniques avec lésion des yeux et de leurs appendices)

    - Ulcères marginaux allergiques de la cornée.

    - Zona avec des lésions oculaires.

    - Inflammation de la chambre antérieure de l'œil.

    - Uvéite postérieure diffuse et choroïdite.

    - Ophtalmie sympathique.

    - Conjonctivite allergique.

    - Kératite.

    - Choriorétinite.

    - Névrite optique

    - Irit et iridocyclite.

    6. maladies du système respiratoire

    - Sarcoïdose symptomatique.

    - Le syndrome de Leffler, pas se prête à la thérapie par d'autres moyens.

    - Bérylliose.

    - Foudre ou tuberculose pulmonaire disséminée en association avec une chimiothérapie antituberculeuse appropriée.

    - Pneumopathie par aspiration.

    7. Maladies hématologiques

    - Purpura thrombocyto-tonique idiopathique chez l'adulte.

    - Thrombocytopénie secondaire chez les adultes.

    - Acidémie hémolytique acquise (auto-immune).

    - Érythroblastopénie (anémie érythrocytaire).

    - Anémie hypoplasique congénitale (érythroïde).

    8. Maladies oncologiques (en tant que thérapie palliative)

    - Leucémie et lymphomes chez les adultes.

    - Leucémie aiguë chez les enfants.

    9. Syndrome d'oedème

    - Pour stimuler la diurèse et atteindre la rémission de la protéinurie chez les patients atteints de syndrome néphrotique sans urémie, ou syndrome néphrotique idiopathique, ou causée par le lupus érythémateux disséminé.

    10. Maladies du tractus gastro-intestinal (pour déduire un patient d'une condition critique)

    - Colite ulcéreuse.

    - Entérite régionale.

    11. Système nerveux

    - Exacerbations de la sclérose en plaques.

    - Gonflement du cerveau causé par la tumeur.

    12. Autres indications d'utilisation

    - Méningite tuberculeuse avec un bloc sous-arachnoïdien ou avec une menace de bloc (en combinaison avec une chimiothérapie antituberculeuse appropriée).

    - Trichinose avec atteinte du système nerveux ou du myocarde.

    13. Transplantation d'organe.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à n'importe quel composant du médicament dans l'histoire.

    - Infections fongiques systémiques.

    - L'utilisation simultanée de vaccins vivants ou dilués avec des doses immunosuppressives de MEDROL®.

    - Dommages au cerveau dus à une lésion cérébrale traumatique.

    - Période d'allaitement

    Soigneusement:

    Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​oesophagite, gastrite, ulcère peptique aigu ou latent, anastomose intestinale (dans l'anamnèse la plus proche), colite ulcéreuse avec perforation ou menace d'abcès, diverticulite; diabète sucré et prédisposition à celui-ci; hyperlipidémie; myasthénie gravis, ostéoporose, hypothyroïdie, hyperthyroïdie, psychose aiguë, infarctus du myocarde aigu et subaigu, insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, convulsions, atteinte sévère de la fonction hépatique (particulièrement accompagnée d'hypoalbuminémie) ou rénale, glaucome à angle ouvert, herpès simplex (forme oculaire), varicelle, rougeole, strongyloïdose, sida, infection par le VIH; tuberculose active ou latente, sévère maladies infectieuses bactériennes ou virales (augmente le risque de surinfection, masque les symptômes de la maladie), il est permis d'utiliser le médicament uniquement contre une thérapie antimicrobienne spécifique; chez les patients thromboemboliquescomplications dans le présent temps ou ayant prédisposition au développement de ces complications; chez les enfants (en particulier dans le cas d'un traitement prolongé); âge avancé (risque accru d'ostéoporose et d'hypertension); intolérance au lactose, carence en lactase, malabsorption du glucose et du galactose.

    Grossesse et allaitement:
    Dans des études animales, il a été montré que l'utilisation de GCS conduit à une diminution de la fertilité. Un certain nombre d'études sur les animaux ont montré que L'introduction de fortes doses de GCS chez les femelles peut conduire àdéfauts de développement chez le fœtus. Parce que le Des études pertinentes sur l'effet du GCS sur la fonction de reproduction humaine n'ont pas été réalisées à ce jour et il n'est pas exclu dommage possible de l'utilisation de méthylprednisolone, en prenant le médicament MEDLO pendant la grossesse ou chez les femmes qui planifient une grossesse n'est montré que lorsque attendu curatif l'effet de l'utilisation de méthylprednisolone chez la mère dépasse le risque d'effets indésirables sur la mère et le fœtus. SCS devrait être administré pendant la grossesse seulement sur des indications absolues.

    SCS pénètre facilement dans le placenta. Dans une étude rétrospective, il y avait une augmentation de l'incidence du faible poids de naissance chez les mères qui ont reçu SCS pendant la grossesse. Dans les études, il a été constaté que le risque de donner naissance à des enfants ayant un faible poids corporel dépend de la dose et, par conséquent, peut être minimisé par l'administration de doses plus faibles de GCS. Les enfants nés de mères qui ont reçu des doses significatives de GCS pendant la grossesse devraient être examinés soigneusement pour identifier les symptômes possibles de l'hypofonction glandes surrénales. Bien que l'insuffisance surrénale soit rare chez les nourrissons, lequel ont été soumis effets de SCS avant la naissance.

    Cas de développement de la cataracte chez les nouveau-nés, dont les mères ont été prises méthylprednisolone pendant la grossesse.

    L'effet de GCS sur le cours et le résultat de l'accouchement est inconnu.

    GCS pénètre dans le lait maternel, par conséquent, s'il est nécessaire de prescrire MEDROL, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur.

    La dose initiale du médicament peut être de 4 mg à 48 mg de méthylprednisolone par jour.

    en fonction de la nature de la maladie. Avec des maladies moins graves, il est généralement suffisant d'utiliser des doses plus faibles, bien que des doses plus élevées puissent être nécessaires pour des patients individuels. Des doses élevées peuvent être nécessaires pour des maladies telles que la sclérose en plaques (200 mg / jour), l'œdème cérébral (200-1000 mg / jour) et la transplantation d'organes (jusqu'à 7 mg / kg / jour). Si un effet clinique satisfaisant n'est pas obtenu après une période de temps suffisante, le médicament doit être retiré et un autre type de thérapie doit être administré au patient.

    Enfants la dose est déterminée par le médecin en tenant compte de la masse ou de la surface du corps. Avec l'insuffisance surrénalienne - à l'intérieur de 0,18 mg / kg ou 3,33 mg / m2 par jour en 3 doses, avec d'autres Les indications sont de 0,42-1,67 mg / kg ou 12,5-50 mg / m3 par jour en 3 doses fractionnées.

    Il convient de souligner que la dose requise peut varier et doit être choisie individuellement, en fonction de la nature de la maladie et de la réponse du patient au traitement. L'annulation du médicament après la prolongation du traitement est recommandée pour se passer graduellement. Si un bon effet est obtenu pendant le traitement, une dose d'entretien individuelle doit être choisie pour le patient en réduisant progressivement la dose initiale à intervalles réguliers jusqu'à ce que la dose la plus faible soit trouvée pour maintenir l'effet clinique obtenu. Il faut se rappeler qu'une surveillance constante du schéma posologique est nécessaire. Il peut y avoir des situations dans lesquelles un ajustement de dose est requis, par exemple, des changements dans l'état clinique dus au début de la rémission ou de l'exacerbation de la maladie, la réaction individuelle du patient au médicament et l'impact sur le patient des situations stressantes. liée à la maladie sous-jacente à laquelle la thérapie est dirigée; dans ce dernier cas, il peut être nécessaire d'augmenter la dose du médicament pendant un certain temps, en fonction de l'état du patient.

    THÉRAPIE ALTERNATIVE

    Le traitement alternatif est un schéma posologique dans lequel une dose quotidienne double de méthylprednisolone est administrée tous les deux jours le matin. L'objectif d'une telle thérapie est d'obtenir l'effet clinique maximal chez un patient prenant le médicament pendant une longue période, tout en minimisant des effets tels que la suppression de l'hypophysesystèmes ochechnikovoj, le syndrome d'ItseSyndrome de NKO-Cushing, syndrome d'annulation GSC et retard de croissance chez les enfants.

    Effets secondaires:

    Infectieux et parasitaire maladies: infection opportuniste, infection, masquage de l'infection, activation de l'infection latente, péritonite *.

    Violations du sang et système lymphatique: leucocytose.

    Troubles métaboliques et nutrition: acidose métabolique, rétention sodique, rétention hydrique dans le corps, excrétion accrue du potassium et alcalose hypokaliémique, équilibre azoté négatif dû au catabolisme protéique, dyslipidémie, intolérance au glucose, besoin accru en insuline ou hypoglycémiants oraux chez les patients diabète sucré, lipomatose, augmentation de l'appétit (peut entraîner une augmentation du poids corporel).

    Troubles du côté du squelettetissu musculaire et conjonctif: Arthralgie, myalgie, myopathie "stéroïdienne", faiblesse musculaire, atrophie musculaire, arthropathie neuropathique. ostéoporose, ostéonécrose, fractures pathologiques, retard de croissance chez les enfants.

    Perturbations du tractus gastro-intestinal (GIT): ulcère peptique avec perforation et hémorragie possibles, hémorragie gastrique, pancréatite, œsophagite, œsophagite ulcéreuse, perforation de la paroi intestinale, ballonnements, douleurs abdominales, diarrhée, dyspepsie, nausées.

    Violations, Identifié dans les études cliniques et de laboratoire: augmentation du calcium dans l'urine, abaissement de la concentration de potassium dans le plasma sanguin, réactions de suppression lors des tests cutanés, réduction de la tolérance aux glucides, augmentation des concentrations d'urée dans le plasma sanguin. Après traitement avec GCS, il y avait une augmentation de l'activité de l'alanine transaminase (ALT), aspartatetransaminase (ACTE) et la phosphatase alcaline dans le plasma sanguin. Habituellement, ces changements sont insignifiants, non associés à des syndromes cliniques et réversibles après l'arrêt du traitement.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: œdème angioneurotique, acné, hirsutisme, plaies à cicatrisation lente, pétéchies et ecchymoses, amincissement de la peau et diminution de la force, érythème, éruption cutanée, prurit, éruption cutanée, atrophie cutanée, vergetures, urticaire.

    Violations des organes génitaux et de la glande mammaire: violations cycle menstruel.

    Troubles du système endocrinien: syndrome "annulation" de GCS, développement du syndrome d'Isenko-Cushing, suppression du système hypophyso-surrénalien.

    Troubles de la psyché: comportement inadéquat, troubles affectifs (notamment labilité émotionnelle, dépression, euphorie, toxicomanie, pensées suicidaires), anxiété, confusion, insomnie, irritabilité, troubles mentaux, sautes d'humeur, changements de personnalité, comportement psychotique, troubles psychotiques (y compris manie, idées délirantes) , hallucinations et schizophrénie (ou exacerbation de la schizophrénie).

    Les perturbations du système nerveux: augmentation de la pression intracrânienne (avec œdème du disque du nerf optique (hypertension intracrânienne bénigne)), pseudotumeur du cerveau, convulsions, amnésie, troubles cognitifs, vertiges, céphalées, lipomatose épidurale.

    Les violations de la part de l'organe de la vue: cataracte. augmentation de la pression intraoculaire avec risque de lésion du nerf optique. exophtalmie, choriorétinopathie, glaucome, amincissement de la cornée et de la sclérotique.

    Violations de l'ouïe et des organes vestibulaires: Vertige.

    Troubles du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité (réaction anaphylactique et anaphylactoïde).

    Maladie cardiaque: insuffisance cardiaque chronique (chez les patients prédisposés).

    Troubles du système vasculaire: thrombose, augmentation de la pression artérielle, baisse de la pression artérielle, thromboembolie de l'artère pulmonaire.

    Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux: hoquet.

    Troubles généraux et troubles au site d'administration: fatigue accrue, faiblesse, œdème périphérique, malaise.

    Les blessures, intoxication et complications de la manipulation: fracture par compression de la colonne vertébrale, épiphysynaecrose aseptique de l'os cortical, rupture tendineuse, en particulier tendon d'Achille.

    * Les complications principales et graves dans les maladies du tube digestif (perforation des parois de l'estomac et des intestins, pancréatite) est une péritonite (voir la section "Instructions spéciales").

    Surdosage:

    Le syndrome clinique de surdosage aigu de drogue n'est pas décrit. Les rapports de toxicité aiguë dans le surdosage de methylprednisolone sont extrêmement rares. Il n'y a pas d'antidote spécifique. La prise répétée fréquente (quotidienne ou plusieurs fois par pédale) pendant une longue période peut mener au développement du syndrome d'Ithenko-Cushing et d'autres complications typiques du traitement à long terme avec SCS. Le traitement est symptomatique. Méthylprednisolone est affiché pendant la dialyse.

    Interaction:

    Inhibiteurs inhibiteurs CYP3A4 - les médicaments qui inhibent l'isoenzyme CYP3A4 réduire la clairance hépatique et augmenter la concentration plasmatique des substrats de cette isoenzyme, par exemple, méthylprednisolone. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec un inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4 vous devrez peut-être ajuster la dose de méthylprednisolone, pour éviter les phénomènes de surdosage.

    Inducteurs d'isoenzyme CYP3A4 - Médicaments inducteurs isoenzymatiques CYP3A4, habituellement augmenter la clairance hépatique, ce qui à son tour conduit à une diminution de la concentration plasmatique des médicaments qui sont des substrats de l'isoenzyme CYP3A4. Avec l'utilisation simultanée de méthylprednisolone, une augmentation de la dose de méthylprednisolone peut être nécessaire pour obtenir l'effet désiré.

    Substrats de l'isoenzyme CYP3A4 - lorsqu'il est appliqué simultanément avec un autre substrat isoenzyme CYP3A4 la clairance hépatique de la méthylprednisolone peut diminuer ou augmenter. Dans ces cas, un ajustement de dose approprié est nécessaire.Il est possible que des effets secondaires sur l'arrière-plan de la méthylprednisolone surviennent plus souvent lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec un autre substrat isoenzyme CYP3A4.

    Drogue (mécanisme d'interaction)

    Interaction: changements dans les paramètres pharmacocinétiques (%)

    Médicaments antibactériens - isoniazide

    Inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4. En outre, il existe une possibilité d'augmentation du degré d'acétylation de la méthylprednisolone et de la clairance de l'isoniazide.

    Antibiotiques, médicaments antituberculeux

    - la rifampicine

    Inducteur de l'isoenzyme CYP3A4.

    Anticoagulants oraux

    L'effet de la méthylprednisolone sur l'effet des anticoagulants oraux est différent. Il y a des rapports d'intensification et d'affaiblissement de leur effet lorsqu'il est utilisé simultanément avec la méthylprednisolone. Ainsi, le coagulogramme devrait être surveillé régulièrement pour maintenir la dose d'anticoagulants est suffisante pour fournir un effet adéquat.

    Agents antiépileptiques

    - la carbamazépine

    Inducteur isoenzyme CYP3A4 (et substrat)

    Médicaments antiépileptiques

    - phénobarbital

    - phénytoïne

    Inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4.

    N-cholinolytiques (relaxants musculaires)

    La méthylprednisolone peut affecter les médicaments cholinolytiques.

    Il y a des rapports du développement de la myopathie aiguë avec l'utilisation simultanée de hautes doses de methylprednisolone et de n-cholinolytics.

    Les patients recevant concomitamment méthylprednisolone, a noté l'antagonisme de l'effet du pancuronium et du vécuronium. Cet effet peut être attendu avec tous les n-cholinolytiques compétitifs.

    Inhibiteurs de la cholinestérase

    La méthylènediisolone peut réduire l'effet des inhibiteurs de la cholinestérase chez les patients atteints de myasthénie grave.

    Médicaments hypoglycémiants

    Depuis le médicament MEDROL® peut augmenter la concentration de glucose dans le plasma sanguin, il est nécessaire d'ajuster la dose de médicaments hypoglycémiants.

    Antiémétique

    - aprépitant

    - fosaprépitant

    Inhibiteurs isoenzyme CYP3A4 (et substrats)

    Inhibiteurs de l'aromatase

    - aminoglutéthimide

    La suppression de la fonction surrénale induite par l'aminoglutéthimide peut inhiber les changements endocriniens causés par un traitement prolongé par MEDROL®.

    Blocs de canaux calciques "lents"

    - diltiazem

    Inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4 (et substrat)

    Antibiotiques-macrolides

    - troléandomycine

    Inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4.

    Jus de pamplemousse

    Inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4.

    Immunosuppresseurs - cyclosporine

    Inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4 (et substrat)

    Avec application simultanée la cyclosporine et la méthylprednisolone, il y a une inhibition mutuelle du métabolisme, ce qui peut conduire à une augmentation des concentrations plasmatiques d'un ou des deux médicaments. Ainsi, il est possible que les effets secondaires découlant de l'utilisation de chaque médicament surviennent plus souvent lorsqu'ils sont utilisés simultanément.

    Lors de l'utilisation conjointe de ces médicaments, des cas de crises ont été notés.

    Médicaments immunosuppresseurs

    - cyclophosphamide

    - tacrolimus

    Substrats de l'isoenzyme CYP3A4.

    Antibiotiques-macrolides

    - clarithromycine

    - l'érythromycine

    Inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (et substrats)

    Antibiotiques-macrolides

    -tradandomycine

    Inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4

    Non-stéroïdien anti-inflammatoires (AINS)

    - de fortes doses d'aspirine (acide acétylsalicylique)

    Avec l'utilisation simultanée de méthylprednisolone et d'AINS, le risque de saignement gastro-intestinal de l'ulcération peut augmenter.

    La méthylprednisolone peut augmenter la clairance de l'aspirine prise à fortes doses. Dans ce cas, une diminution de la concentration des salicylates peut entraîner un risque accru de toxicité pour le salicylate lorsque la méthylprednisolone est retirée.

    Médicaments qui réduisent la concentration de potassium dans le plasma sanguin

    Avec l'utilisation simultanée de MEDPOL® et de médicaments qui réduisent la concentration de potassium dans le plasma sanguin (p. Ex. Les diurétiques), les patients doivent faire l'objet d'un suivi attentif afin de déceler toute hypokaliémie. De plus, le risque accru d'hypokaliémie associé à l'utilisation concomitante de MEDPOL® et de xanthines β2agonistes.

    Médicaments antiviraux

    - Inhibiteurs de la protéase du VIH

    Inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (et substrats)

    Les inhibiteurs de la protéase du VIH, tels que indinavir et ritonavir, peut augmenter la concentration de méthylprednisolone dans le plasma sanguin.

    La méthylprednisolone peut améliorer le métabolisme des inhibiteurs de la protéase du VIH, ce qui entraînera une diminution de leur concentration plasmatique.

    Les exemples suivants d'interactions médicamenteuses peuvent avoir des implications cliniques importantes.

    L'effet thérapeutique de la méthylprednisolone est réduit sous l'influence des inducteurs des enzymes microsomiques du foie (éphédrine, Théophylline, phénobarbital, phénytoïne, rifampicique), ce qui peut nécessiter d'augmenter la dose du médicament pour obtenir l'effet désiré.

    Oléandomycine, kétoconazole, itraconazole, dilatzem, contraceptifs oraux contenant de l'œstrogène, jus de pamplemousse peut supprimer le métabolisme de la méthylprednisolone et réduire sa clairance, augmenter la demi-vie, les effets thérapeutiques et toxiques de la méthylprednisolone. Dans ce cas, pour éviter le phénomène de surdosage, vous devez réduire la dose de méthylprednisolone.

    Il est nécessaire d'utiliser avec une attention particulière l'acide acétylsalicylique et les AINS en association avec Mstilprednisolone.

    En raison de la gynécologie émergente augmente la toxicité glycosides cardiaques (le développement d'arythmies).

    Les diurétiques thiazidiques, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, autre GCS et amphotéricine B augmenter le risque d'hypokaliémie, sodium contenant médicaments - œdème et augmentation de la pression artérielle.

    De l'alcool augmente le risque d'ulcération du tractus gastro-intestinal et des saignements.

    En combinaison avec les AINS pour le traitement de l'arthrite peut réduire la dose de méthylprednisolone due effet thérapeutique de sommation.

    En combinaison avec paracétamol Il augmente le risque d'hépatotoxicité (induction des enzymes hépatiques et formation de métabolites toxiques du paracétamol). Méthylprednisolone réduit l'effet hypoglycémique veux dire.

    Rendez-vous simultané antiacides réduit l'absorption de méthylprednisolone.

    Des doses élevées de méthylprednisolone réduisent l'efficacité somatotropine.

    Androgènes en association avec la méthylprednisolone, augmente le risque d'œdème. Méthylprednisolone réduit l'efficacité vaccins (les vaccins vivants contre la méthylprednisolone peuvent causer des maladies).

    Mitotan et d'autres inhibiteurs de la fonction corticosurrénale peuvent conditionner la nécessité d'augmenter la dose.

    Antithyroïde médicaments et Thyroïde hormones: clairance de la méthylprednisolone diminué dans l'hypothyroïdie et augmente avec gipertirsoze ainsi la dose de methylprednisolone devrait être choisie basée sur les résultats du test fonctionnel. Méthylprednisolone accélère le métabolisme mexilétine, ce qui conduit à une diminution de la concentration plasmatique du médicament, en particulier dans les acétyleurs "rapides".

    Il est possible de supprimer les réactions lors des tests cutanés lors de l'utilisation de MEDROL.

    Instructions spéciales:

    - Parce que les complications de la thérapie méthylprednisolone dépend de la valeur de dose et la durée du traitement, puis dans chaque cas par analyse rapports risque / bénéfice décision sur la nécessité d'un tel traitement, et aussi déterminer la durée du traitement et fréquence de réception.

    - Le plus faible dose du médicament, fournissant effet thérapeutique suffisant, avec besoin de réduire la dose devrait conduire progressivement.

    - Sur le fond de la thérapie développement possible de la méthylprednisolone divers troubles mentaux: de euphorie, insomnie, instabilité l'humeur, les changements de personnalité et dépression sévère à aiguë manifestations psychotiques. Outre, l'existant instabilité émotionnelle ou propension aux réactions psychotiques.

    - Potentiellement lourd des troubles mentaux peuvent survenir avec l'utilisation du médicament MEDROL. Les symptômes apparaissent généralement pendant quelques jours ou semaines après le début thérapie. La plupart des réactions disparaissent soit après la réduction de la dose, soit après retrait de la drogue. Malgré cela, nécessitent un traitement spécifique. Des effets psychologiques ont été notés connexion avec l'abolition de la méthylprednisolone; La fréquence de ces effets n'est pas est connu.

    - Les patients et / ou leurs proches devrait être averti que dans le cas de l'apparition de changements dans le psychologique l'état du patient (en particulier lors du développement état dépressif et suicidaire tentatives), il est nécessaire de demander soins médicaux. Suit également avertir les patients ou leur parents sur la possibilité de développement troubles mentaux pendant ou immédiatement après la réduction de la dose du médicament ou annulation complète.

    - Les patients qui peuvent exposé à l'effort sur fond de la thérapie de méthylprednisolone, une augmentation de la dose du médicament avant, dans temps et après une situation stressante.

    - Bien que clinique contrôlée La recherche a montré que méthylprednisolone accélère efficacement processus de récupération au cours de l'exacerbation sclérose en plaques, il n'est pas établi que la méthylprednisolone affecte le résultat et pathogenèse de la maladie. Des études ont également montré que atteindre un effet significatif il est nécessaire d'introduire suffisamment de dose de méthylprednisolone.

    - Il y a des rapports de développement lipomatose épidurale chez les patients. recevoir méthylprednisolone. habituellement avec un traitement prolongé à fortes doses.

    - Patients recevant doses immunosuppressives méthylprednisolone, contre-indiqué introduction de vivre ou vivre atténué vaccins, mais vous pouvez entrer mort ou vaccins inactivés, cependant réponse à l'introduction de tels vaccins peut reduire. Patients recevant traitement à la méthylprednisolone à des doses non d'immunosuppresseur actions, selon les les indications peuvent être immunisation.

    - Sur le fond de la thérapie méthylprednisolone certaines infections peut se produire sous une forme effacée, sauf De plus, de nouvelles infections peuvent se développer. Lors de l'utilisation de méthylprednisolone possible de réduire la résistance à infections, et aussi diminue capacité de l'organisme à localiser processus infectieux. Développement infections causées par diverses organismes pathogènes, tels que virus, bactéries, champignons, protozoaires ou les helminthes, localisés dans divers systèmes du corps humain, peut être associé à l'application de méthylprednisolone, à la fois en monothérapie, et en combinaison avec d'autres immunosuppresseurs, affectant l'immunité cellulaire, l'immunité humorale ou la fonction des neutrophiles. Ces infections peuvent facilement se produire, cependant, dans certains cas, un cours sérieux et même la mort peut survenir. De plus, les doses plus élevées de méthylprednisolone sont utilisées, plus la probabilité de développer des complications infectieuses est élevée.

    - Application de MEDOL la tuberculose active doit être limitée aux cas de tuberculose fulminante et disséminée, lorsque le SCS est utilisé pour traiter la maladie en association avec une chimiothérapie antituberculeuse appropriée. Si le médicament est prescrit chez des patients atteints de tuberculose latente ou d'échantillons tuberculiniques positifs, le traitement doit être effectué sous surveillance médicale stricte, car il est possible de réactiver le processus. Au cours d'un traitement prolongé par la méthylprednisolone, ces patients doivent recevoir un traitement préventif approprié.

    - Le médicament doit être utilisé avec précaution en cas de lésions oculaires causées par le virus de l'herpès simplex, car il est possible de perforer la cornée.

    - SCS, y compris méthylprednisolone, peut conduire à une augmentation concentration de glucose dans le sang, s'aggrave diabète sucré actuel et contre une thérapie prolongée peut conduire à une prédisposition à diabète sucré.

    - Utilisation à long terme la méthylprednisolone peut conduire à apparition de sous-capsulaires postérieurs Cataractes, glaucome avec possible la défaite du nerf optique et provoquer une connexion secondaire oeil fongique ou virale infection.

    - Thérapie méthylprednisolone peut conduire au développement d'une centrale choriorétinopathie séreuse, qui dans son le virage peut mener au détachement rétine.

    - Les enfants recevant un traitement à long terme avec MEDROL sont dans le groupe à haut risque hypertension intracrânienne.

    - L'utilisation de fortes doses méthylprednisolone peut conduire à le développement de la pancréatite chez les enfants.

    - Peut développer une allergie réactions (p. ex. angioedème œdème). Lors de l'application méthylprednisolone doit être pris précautions, en particulier chez les patients avec des réactions allergiques à médicaments dans l'anamnèse.

    - doses moyennes à élevées l'hydrocortisone ou la cortisone peuvent provoquer une augmentation de la pression artérielle, la rétention d'ions sodium et eau et augmentation de l'excrétion potassium. Ces effets sont moins probables avec utilisation de GCS synthétique (incl. méthylprednisolone), à ​​l'exception de cas où ils sont appliqués en haute doses. Vous devez limiter la consommation de sel de table avec de la nourriture et administration de préparations potassiques. Tous les GCS augmenter l'excrétion du calcium.

    - Système GCS, y compris MEDROL, non montré et non devrait être utilisé pour le traitement lésion cérébrale traumatique le cerveau. Il y avait une augmentation mortalité en 2 semaines ou 6 mois après une blessure à la tête chez les patients, patients traités avec de la méthylprednisolone succinate de sodium. Communication directe avec par l'introduction du succinate de méthylprednisolone le sodium n'a pas été observé.

    - L'ostéoporose est fréquente et, à ce moment-là en même temps, rarement diagnostiqué l'effet secondaire du développement utilisation à long terme de fortes doses méthylprednisolone.

    - Chez les enfants recevant le médicament long jour plusieurs fois un jour, il peut y avoir un retard dans la croissance, par conséquent, de tels schémas posologiques doivent être appliquer seulement en absolu les indications. L'utilisation de l'alternance la thérapie évite généralement ou minimiser cet effet secondaire. Lors de l'utilisation de MEDROL les enfants doivent être étroitement surveillés patients pour une croissance normale et développement.

    - Manifestations de secondaire insuffisance du cortex surrénalien, se développer sur le fond de la thérapie méthylprednisolone, peut être réduite à diminution graduelle minimale de la dose. Ce type d'insuffisance relative peut être observé pour plusieurs mois après la fin du traitement, dans des situations stressantes dans ce période devrait être réaffectée méthylprednisolone.

    - Il y a un plus prononcé effet de la méthylprednisolone chez les patients l'hypothyroïdie et la cirrhose du foie.

    - Les patients recevant des médicaments, la suppression du système immunitaire plus sensible aux infections que sain visage. Par exemple, la varicelle et la rougeole peut avoir un courant plus sévère, jusqu'à l'issue fatale de enfants non immunisés ou les adultes recevant le médicament MARIAGE. Il n'y a pas de consensus sur la probabilité de développement d'ulcère peptique pendant le traitement avec la méthylprednisolone. La méthylprednisolone peut masquer les symptômes des ulcères peptiques, ce qui peut entraîner la formation de perforations ou de saignements sans syndrome douloureux sévère. La thérapie SCS peut masquer les symptômes de la péritonite, ainsi que d'autres signes et symptômes associés à une fonction GI anormale, tels que la perforation, l'obstruction et la pancréatite. À l'application simultanée avec AINS, le risque de formation d'ulcères gastro-intestinaux augmente.

    - L'utilisation de méthylprednisolone à fortes doses peut entraîner le développement d'une pancréatite aiguë.

    - Il y a des rapports sur le développement de lésions hépatiques réversibles, qui est arrêté sur le fond de l'abolition de la thérapie. À cet égard, un suivi approprié devrait être effectué.

    - De telles réactions indésirables aux médicaments MEDROL du côté du système cardio-vasculaire, comme la dyslipidémie, l'augmentation de la pression artérielle, peut provoquer de nouveaux patients chez les patients prédisposés en cas de fortes doses de MEDROL et un traitement à long terme. À cet égard, devrait être pris avec prudence méthylprednisolone y prédisposé aux maladies cardiovasculaires des patients et Attention particulière surveillance supplémentaire de du système cardio-vasculaire.

    - Cas rapportés de thrombose. y compris la thromboembolie veineuse, avec application de GCS. Par conséquent, le GCS suit utiliser avec prudence chez les patients complications thromboemboliques présent ou ayant prédisposition au développement de ces complications.

    - Méthylprednisolone devrait être prescrire avec prudence en cas d'ulcération colite, s'il y a une menace perforation de la paroi gastro-intestinale, développement abcès ou autre infection purulente, et également avec diverticulite, si disponible anastomoses intestinales fraîches, avec ulcère peptique actif ou latent. insuffisance rénale, artérielle hypertension, ostéoporose, myasthénie gravis.

    - Des cas ont été signalés (y compris avec un résultat fatal) le développement de crises dans les patients souffrant de phéochromocytome recevant thérapie systémique de GCS, y compris méthylprednisolone. Chez les patients avec phéochromocytome suspecté ou maladie confirmée. Methylprednisolone devrait être utilisé seulement après une évaluation approfondie rapport risque / bénéfice.

    - Il y a des cas de développement du sarcome Kaposi chez les patients qui ont reçu une thérapie méthylprednisolone (avec leur annulation, il peut y avoir une rémission clinique).

    - Efficacité préparation MEDROL pendant le choc septique est douteux. résultats une revue systématique de l'utilisation du médicament dans de courtes doses à fortes doses ne permet pas d'envisager son utilisation dans ce mode. Cependant, il est supposé que l'utilisation de MEDROL dans de longues périodes (5-11 jours) à faibles doses peut réduire la létalité.

    - Quand application de la drogue MEDROL à des doses thérapeutiques pour une longue période peut développer une suppression du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien (secondaire corticosurrénal échec). Le degré et la durée de l'insuffisance corticosurrénale sont individuels chez chaque patient et dépendent de la dose, de la fréquence d'administration, du moment de l'administration et de la durée du traitement. La gravité de cet effet peut être réduite en utilisant le médicament tous les deux jours ou en réduisant progressivement la dose (voir la section «Mode d'administration et dose»).

    - outre En outre, le développement de surrénal insuffisance, menant à la mort, possible avec un retrait drastique de la drogue MARIAGE.

    - Comme méthylprednisolone pouvez intensifier les manifestations cliniques syndrome d'Itenko-Cushing éviter d'utiliser méthylidrednisolone patients atteints de la maladie d'Isenko-Cushing.

    - La myopathie aiguë le plus souvent se développe à fortes doses méthylprednisolone chez les patients transmission neuromusculaire avec facultés affaiblies (Par exemple, avec la myasthénie gravis), ou patients recevant simultanément n-cholinolytiques, tels que périphériques relaxants musculaires (par exemple, pancuronium bromure). Ces ours de myopathie aiguë nature généralisée, peut endommager les muscles de l'oeil et des voies respiratoires système, conduire au développement tétraparésie. Augmentation possible du niveau de créatine kinase. Dans ce cas, l'amélioration ou récupération après annulation la méthylprednisolone peut survenir seulement après plusieurs semaines ou même quelques années.

    - Le syndrome de "l'annulation", apparemment. surrénal insuffisance, peut également se produire en raison du retrait brutal de la drogue MEDROL®. Ce syndrome comprend des symptômes tels que l'anorexie, la nausée, le vomissement, la léthargie, le mal de tête, la fièvre, douleur dans les articulations, desquamation de la peau, myalgie, perte de poids et / ou abaissement de la pression artérielle.Il est supposé que ces effets surviennent en connexion avec une forte fluctuation concentrations méthylprednisolone dans le plasma sanguin, et non à cause d'une diminution de la concentration de méthylprednisolone dans le plasma sanguin.

    - Effet cancérigène et mutagène du médicament, ainsi que ses effets indésirables influence sur fonctions reproductives non établies.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En relation avec la possibilité de développer des vertiges, une déficience visuelle et une faiblesse, avec le médicament MEDROL® devrait être suivre mise en garde personnes, directeur transport veux dire et engagés dans des activités nécessitant une concentration accrue de l'attention et vite moteur réaction.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 4 mg, 16 mg, 32 mg.

    Emballage:

    comprimés 4 mg:

    - 1, 3 ou 10 plaquettes de PVC / A1-feuille de 10 comprimés avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    - 1 bouteille de verre foncé pour 30 comprimés avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

    comprimés 16 mg:

    - 1 plaquette thermoformée de G1VX / A1-clinquant pour 14 comprimés ou 5 plaquettes thermoformées mais 10 comprimés avec notice d'utilisation dans un emballage en carton.

    - 1 bouteille de verre foncé pour 50 comprimés avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

    comprimés 32 mg:

    - 1 bouteille de verre foncé pour 20 ou 50 comprimés avec instructions pour l'utilisation dans un paquet en carton

    Conditions de stockage:

    À une température non supérieure à 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:

    5 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration!

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N015350 / 01
    Date d'enregistrement:15.12.2008 / 20.08.2013
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Pfizer Italie Sr.L.Pfizer Italie Sr.L. Italie
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    Représentation: & nbspPfizer LtdPfizer LtdEtats-Unis
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp08.05.2018
    Instructions illustrées
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