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  • Forme de dosage: & nbsplyophilisat pour la préparation d'une solution pour l'administration intraveineuse et intramusculaire
    Composition:

    Une bouteille contient:

    substance active: Succinate de méthylprednisolone sodique dans le recalcul pour la méthylprednisolone - 250 mg;

    Excipients: hydroxyde de sodium 12,5 mg.

    Solvant - Eau pour injection 4 ml.

    La description:

    Poudre lyophilisée de couleur blanche ou légèrement jaunâtre, hygroscopique.

    Solvant (eau pour les injections) est un liquide clair et incolore.

    Groupe pharmacothérapeutique:Glucocorticostéroïde
    ATX: & nbsp

    H.02.A.B.04   Méthylprednisolone

    Pharmacodynamique:

    La méthylprednisolone est un médicament glucocorticostéroïde synthétique. A une action anti-inflammatoire, antiallergique, immunosuppressive, augmente la sensibilité des bêta-adrénorécepteurs aux catécholamines endogènes.

    Interagit avec des récepteurs cytoplasmiques spécifiques (des récepteurs de glucocorticostéroïdes (GCS) sont présents dans tous les tissus, en particulier dans le foie), avec la formation d'un complexe induisant la formation de protéines (y compris des enzymes qui régulent les processus vitaux dans les cellules).

    Métabolisme des protéines: réduit le nombre de globulines dans le plasma, augmente la synthèse des albumines dans le foie et les reins (avec un rapport albumine / globuline en augmentation), réduit la synthèse et améliore le catabolisme des protéines dans le tissu musculaire.

    Métabolisme lipidique: augmente la synthèse des acides gras supérieurs et des triglycérides, redistribue les graisses (l'accumulation de graisse se produit principalement dans la région de la ceinture scapulaire, du visage, de l'abdomen), conduit au développement de l'hypercholestérolémie.

    Métabolisme des glucides: augmente l'absorption des hydrates de carbone du tractus gastro-intestinal; augmente l'activité de la glucose-6-phosphatase (une augmentation de l'apport de glucose de la rivière dans le sang); augmente l'activité de la phosphoénolpyruvate carboxylase et la synthèse des aminotransférases (activation de la gluconéogenèse); favorise le développement de l'hyperglycémie.

    Échange électrolytique de l'eau: retarde le sodium et l'eau dans le corps, stimule l'excrétion du potassium (activité minéralocorticoïde), réduit l'absorption du calcium du tractus gastro-intestinal, réduit la minéralisation du tissu osseux.

    L'effet anti-inflammatoire est associé à la suppression de la libération d'éosinophiles et de mastocytes par des médiateurs inflammatoires; induire la formation de lipocortines et réduire le nombre de mastocytes produisant de l'acide hyaluronique; avec une diminution de la perméabilité des capillaires; stabilisation des membranes cellulaires (en particulier lysosomales) et des membranes des organites. Agit sur toutes les phases du processus inflammatoire: inhibe la synthèse des prostaglandines pour le niveau d'acide arachidonique (Lipokortin inhibe la phospholipase A2 supprime liberatiou l'acide arachidonique inhibe la biosynthèse endoperekisey, leucotriènes contribuent inflammation, allergies, etc.), Synthèse de "cytokine pro-inflammatoire" (interleukine 1, facteur de nécrose tumorale alpha, etc.); augmente la résistance de la membrane cellulaire à l'action de divers facteurs dommageables.

    L'effet immunodépresseur est causé par l'involution tissulaire lymphoïde induite, la suppression de la prolifération lymphocytaire (en particulier les lymphocytes T), la suppression de la migration des lymphocytes B et l'interaction TB-lymphocytes, l'inhibition de la libération de cytokines (interleukine-1, 2, interféron gamma) lymphocytes et macrophages et une diminution de la formation d'anticorps.

    L'effet antiallergique se développe suite à une diminution de la synthèse et de la sécrétion des médiateurs de l'allergie, inhibition de la libération des mastocytes sensibilisés et des basophiles de l'histamine et d'autres substances biologiquement actives, diminution du nombre de basophiles circulants, T et B -lymphocytes, mastocytes; suppression du développement du tissu lymphoïde et conjonctif, réduction de la sensibilité des cellules effectrices aux médiateurs de l'allergie, inhibition de la formation d'anticorps, modification de la réponse immunitaire du corps.

    Dans les pathologies respiratoires obstructives, l'effet est principalement dû à l'inhibition des processus inflammatoires, à la prévention ou à la réduction de l'œdème muqueux, à la diminution de l'infiltration éosinophile de la couche sous-muqueuse de l'épithélium bronchique et au dépôt de complexes immuns circulatoires dans la muqueuse bronchique. ainsi que l'inhibition de l'érosion et de la desquamation de la muqueuse.

    Augmente la sensibilité des récepteurs bêta-adrénergiques des bronches de petites et moyennes dimensions aux catécholamines endogènes et aux sympathomimétiques exogènes, réduit la viscosité du mucus en réduisant sa production.

    Supprime la synthèse et la sécrétion de l'hormone adrénocorticotrope (ACTH) et encore une fois - la synthèse de GCS endogène.

    Il inhibe les réactions du tissu conjonctif au cours du processus inflammatoire et réduit la possibilité de formation de tissu cicatriciel.

    Pharmacocinétique

    Avec l'injection intramusculaire, l'absorption est complète et assez rapide. La biodisponibilité avec l'injection intramusculaire - 89%.

    Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) avec injection intramusculaire - 0,5-1 heure. DEmaprès administration intraveineuse à la dose de 30 mg / kg pendant 20 minutes, ou perfusion intraveineuse à la dose de 1 g pendant 30-60 minutes, atteint 20 μg / ml. Après l'administration intramusculaire de 40 mg après environ 2 heures, C max est atteint, ce qui est de 34 μg / ml.

    La liaison avec les protéines plasmatiques est de 62% quelle que soit la dose administrée (se lie uniquement à l'albumine).

    La demi-vie plasmatique de l'administration parentérale est de 2,3 à 4 heures et ne dépend probablement pas de la voie d'administration. En raison de l'activité intracellulaire, il existe une différence marquée entre la demi-vie de la méthylprednisolone et celle du vie du corps dans son ensemble (environ 12 à 36 heures).

    L'action pharmacothérapeutique est maintenue même lorsque le niveau du médicament dans le sang n'est plus déterminé.

    Métabolisés principalement dans le foie, les métabolites (composés 11-céto et 20-hydroxy) n'ont pas d'activité SCS et sont principalement excrétés par les reins (environ 85% de la dose administrée est détectée dans les 24 heures dans les urines et environ 10% dans les excréments). Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire. Les métabolites se trouvent dans le lait maternel.

    Les indications:

    Traitement d'urgence pour les conditions nécessitant une augmentation rapide des concentrations de glucocorticostéroïdes dans le corps:

    - Les conditions de choc (brûlure, traumatique, opérationnel, toxique, cardiogénique) - avec l'inefficacité des vasoconstricteurs, des médicaments de substitution du plasma et d'autres traitements symptomatiques.

    - Réactions allergiques (formes sévères aiguës), choc d'hémotransfusion, choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes.

    - Oedème du cerveau (y compris sur fond de tumeur cérébrale ou associé à une intervention chirurgicale, radiothérapie).

    - Asthme bronchique (forme sévère), état asthmatique.

    - Maladies systémiques du tissu conjonctif (lupus érythémateux systémique, polyarthrite rhumatoïde).

    - Insuffisance surrénalienne aiguë.

    - Crise thyrotoxique.

    - Hépatite aiguë, coma hépatique.

    - Réduction des phénomènes inflammatoires et prévention du rétrécissement cicatriciel (en cas d'empoisonnement par des cautérisations).

    - Exacerbation de la sclérose en plaques

    Contre-indications

    - L'introduction du médicament par voie intrathécale.

    - Mycose systémique.

    - L'utilisation simultanée de vaccins vivants et dilués avec des doses immunosuppressives du médicament.

    - Période d'allaitement

    - Hypersensibilité aux arachides ou au soja. Une petite quantité d'huile de soja peut théoriquement être extraite du caoutchouc de la bouteille, à propos de laquelle le médicament est contre-indiqué chez les patients une allergie aux arachides ou au soja.

    - Idiopathique purpura thrombocytopénique (avec injection intramusculaire).

    - Introduction péridurale méthylprednisolone.

    - Oedème du cerveau de genèse traumatique (en raison d'une lésion cranio-cérébrale).

    Pour une utilisation à court terme selon les indications vitales, la seule contre-indication est l'hypersensibilité à la méthylprednisolone ou aux composants du médicament.

    Chez les enfants pendant la croissance, le médicament Metipred doit être utilisé uniquement sous des indications absolues et sous la supervision spéciale du médecin traitant.

    L'utilisation de Metipred n'est pas recommandée chez les patients ayant un infarctus aigu du myocarde et subaigu.

    Soigneusement:

    - Зabolevaniya tractus gastro-intestinal - ulcère gastrique et ulcères duodénaux, oesophagite, gastrite, ulcère peptique aigu ou latent, anastomose intestinale récemment établie, colite ulcéreuse, avec la menace de perforation ou d'abcès, diverticulite;

    - les maladies parasitaires et infectieuses de nature virale, fongique ou bactérienne (transférées actuellement ou récemment, y compris le contact récent avec un patient) - herpès simplex, herpès zoster (phase virémique), varicelle, rougeole; amibiase, strongyloïdose; tuberculose active ou latente. L'utilisation dans les maladies infectieuses sévères n'est autorisée que dans le contexte d'une thérapie spécifique;

    - avant et après la vaccination (8 semaines avant et 2 semaines après la vaccination), lymphadénite après vaccination par le BCG;

    - les états d'immunodéficience (y compris le SIDA ou l'infection par le VIH);

    - les maladies du système cardio-vasculaire (y compris l'infarctus du myocarde récemment transféré), l'insuffisance cardiaque chronique sévère, l'hypertension, l'hyperlipidémie;

    - maladies endocriniennes - diabète (y compris une violation de la tolérance aux glucides), thyréotoxicose, hypothyroïdie, obésité (III-IV article);

    - rénale chronique sévère et / ou insuffisance hépatique, néofro-lithiase;

    - hypoalbuminémie et conditions prédisposant à son apparition;

    - ostéoporose systémique, myasthénie gravis, psychose aiguë, poliomyélite (pour exclusion de la forme de l'encéphalite bulbaire), glaucome à angle ouvert et fermé;

    - grossesse;

    - surrénale secondaire échec;

    - syndrome convulsif.

    Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament chez les patients atteints de la maladie d'Isenko-Cushing; chez les patients ayant un infarctus du myocarde aigu et subaigu (peut-être en focalisant la nécrose, en ralentissant la formation de tissu cicatriciel et, par conséquent, en brisant le muscle cardiaque).

    L'utilisation du médicament dans l'insuffisance cardiaque chronique n'est possible que sur des indications absolues.

    Grossesse et allaitement:Dans un certain nombre d'études chez l'animal, lors de l'injection de fortes doses de méthylprednisolone, des malformations ont été détectées chez le fœtus. Il n'y a eu aucune étude pertinente sur l'effet sur la fonction reproductrice des humains. Comme il est impossible d'exclure le risque de l'utilisation de la méthylprednisolone, la prise du médicament pendant la grossesse et chez les femmes prévoyant une grossesse n'est indiquée que si l'effet thérapeutique attendu de la mère dépasse le risque d'effets indésirables sur le fœtus. Méthylprednisolone devrait être administré pendant la grossesse seulement par des indications absolues. Méthylprednisolone pénètre dans le placenta. Il y avait une augmentation du nombre de nouveau-nés avec un retard dans le développement intra-utérin, né de mères qui ont reçu méthylprednisolone, des cas de cataracte chez les nouveau-nés ont également été notés. L'effet de la méthylprednisolone sur l'évolution et l'issue du travail est inconnu. Les nouveau-nés nés de mères qui ont reçu méthylprednisolone pendant la grossesse, devrait être soigneusement examiné pour identifier les symptômes possibles de l'insuffisance surrénalienne.

    Parce que le méthylprednisolone pénètre dans le lait maternel, s'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    La dose du médicament et la durée du traitement sont déterminées par le médecin individuellement, en fonction des indications et de la gravité de la maladie. Les enfants devraient recevoir des doses plus faibles (mais pas moins de 0,5 mg / kg / jour), mais avant de choisir une dose, la gravité de l'affection et la réponse du patient à la thérapie, plutôt que l'âge et le poids corporel, sont prises en compte.

    Le médicament est administré sous la forme d'injections intraveineuses lentes ou d'injections intraveineuses, ainsi que d'injections intramusculaires.

    Préparation de la solution La solution injectable est préparée en ajoutant le solvant au flacon de lyophilisat immédiatement avant utilisation. La solution préparée contient 62,5 mg / ml de méthylprednisolone.

    En tant que thérapie supplémentaire dans des conditions potentiellement mortelles 30 mg / kg de poids corporel IV est administré pendant au moins 30 minutes. L'administration de cette dose peut être répétée toutes les 4-6 heures pendant pas plus de 48 heures.

    Pulse thérapie dans le traitement de maladies dans lesquelles la thérapie GCS est efficace, avec des exacerbations de la maladie et / ou lorsque la thérapie standard est inefficace.

    Schémas thérapeutiques recommandés:

    Maladies rhumatismales:

    1 g / jour IV pendant 1-4 jours ou 1 g / mois IV dans

    dans les 6 mois

    Le lupus érythémateux disséminé:

    1 g / jour iv en 3 jours

    Sclérose en plaque:

    1 g / jour IV pendant 3 ou 5 jours

    Les conditions oedémateuses, par exemple,

    30 mg / kg IV tous les deux jours pendant 4 jours ou 1 g / jour

    glomérulonéphrite, lupus

    IV pendant 3, 5 ou 7 jours

    néphrite:

    Les doses ci-dessus doivent être administrées pendant au moins 30 minutes;

    répéter si aucune amélioration n'a été obtenue dans la semaine suivant le traitement, ou si l'état du patient l'exige.

    Maladies oncologiques en phase terminale - pour améliorer la qualité de vie: Entrez 125 mg / jour par voie intraveineuse tous les jours jusqu'à 8 semaines.

    Prévention des nausées et des vomissements associés à la chimiothérapie pour le cancer. En chimiothérapie caractérisée par vomissements légers ou légers, 250 mg IV est administré pendant au moins 5 minutes 1 heure avant l'administration du médicament chimiothérapeutique, au début de la chimiothérapie, et après son arrêt. En chimiothérapie caractérisée par action émétique prononcée, 250 mg IV est administré pendant au moins 5 minutes en association avec des doses appropriées métoclopramide ou butirofénone 1 heure avant l'administration du médicament chimiothérapeutique, puis 250 mg IV au début de la chimiothérapie et après son achèvement.

    Avec d'autres indications la dose initiale est de 10-500 mg IV, selon la nature de la maladie. Pour un traitement de courte durée dans des conditions aiguës sévères, des doses plus élevées peuvent être nécessaires. La dose initiale, ne dépassant pas 250 mg, doit être administrée par voie IV pendant au moins 5 minutes, les doses supérieures à 250 mg administrées pendant au moins 30 minutes. Les doses suivantes sont administrées iv ou I / m, et la durée des intervalles entre administrations dépend de la réponse du patient à la thérapie et de son état clinique.

    Effets secondaires:

    Fréquence de développement et de gravité les effets secondaires dépendent de durée d'application, ampleur la dose utilisée et la possibilité d'observer le rythme circadien de prescription de Metipred.

    Lors de l'application du médicament Metizred peut être noté:

    Troubles du système endocrinien: diminution de la tolérance au glucose, diabète sucré stéroïdien ou manifestation de diabète sucré latent, syndrome d'Itenko-Cushing (visage lunaire, obésité hypophysaire, hirsutisme, hypertension artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, faiblesse musculaire, stries), retard de développement sexuel chez l'enfant, inhibition de la synthèse de sa propre ACTH et cortisol (en cas d'utilisation prolongée), déficit de la fonction hypophysaire, syndrome de sevrage.

    Troubles du tractus gastro-intestinal: nausées, vomissements, pancréatite, ulcère stéroïdien de l'estomac et du duodénum, ​​œsophagite érosive, saignement gastro-intestinal et perforation de la paroi de l'estomac et des intestins, troubles digestifs, flatulence, péritonite, douleurs abdominales, diarrhée, arythmies; développement (en patients prédisposés) ou une augmentation des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique, des modifications de l'électrocardiogramme, des caractéristiques de l'hypokaliémie, de la cardiomyopathie hypertrophique chez les nouveau-nés prématurés, de l'œdème pulmonaire. Chez les patients atteints d'infarctus aigu du myocarde et subaiguë - la propagation de l'objectif de la nécrose, ce qui ralentit la formation de cicatrice tissu, ce qui peut conduire à une rupture Muscle du coeur.

    Troubles vasculaires: augmentation de la pression artérielle, abaisser la pression artérielle, hypercoagulation, thrombose, athérosclérose, vascularite, évanouissement, thromboembolie, thrombophlébite.

    Violations du nerveux systèmes: augmenté Pression intracrânienne, papillohédral(oedème du disque optique), crampes, maux de tête, vertiges, péridurale lipomatose, paresthésie, névrite,Neuropathie, Vertigo.

    Troubles de la psyché: Humeur dépressive, euphorie, changements d'humeur, dépendance psychologique, pensées suicidaires, troubles psychotiques (incluant manie, délire, hallucinations, schizophrénie ou exacerbation), confusion, nervosité ou anxiété, changements de personnalité, comportement pathologique, insomnie, délire, désorientation, maniaco-dépressif psychose, dépression, paranoïa, anxiété. Chez les enfants, le plus souvent il y a des changements d'humeur, des troubles du comportement, de l'insomnie, de l'irritabilité, de l'amnésie, des troubles cognitifs.

    Les violations de la part de l'organe de la vue: cataracte sous-capsulaire postérieure, augmentation de la pression intraoculaire avec atteinte possible du nerf optique, tendance à développer des infections bactériennes, fongiques ou virales secondaires des yeux, altérations trophiques de la cornée, exophtalmie, perte soudaine de la vision (administrée par voie parentérale dans la tête , le cou, le cornet nasal, le cuir chevelu peut être déposé des cristaux de médicament dans les vaisseaux sanguins de l'œil), la choriorétinopathie séreuse centrale, la perforation cornéenne au cours de la localisation de l'herpès simplex oculaire.

    Troubles du métabolisme et de la nutrition: hypercalciurie, hypocalcémie, augmentation du poids corporel, bilan azoté négatif (dégradation accrue des protéines), augmentation de la transpiration, alcalose hypokaliémique, dyslipidémie, acidose métabolique, augmentation des concentrations d'urée dans le sang, lipomatose, augmentation du besoin d'insuline ou d'hypoglycémiants oraux chez les patients avec le diabète.

    Violations, conditionnel activité minéralocorticostéroïde: rétention de sodium et de liquide (œdème périphérique), hypernatrémie, syndrome hypokaliémique (hypokaliémie, arythmie, myalgie ou spasme musculaire, faiblesse et fatigue inhabituelles).

    Troubles des reins et des voies urinaires: la probabilité de formation de calculs urinaires et une légère augmentation du nombre de leucocytes et d'érythrocytes dans l'urine sans lésion évidente des reins.

    Perturbations du foie et des voies biliaires: hépatite, hépatomégalie.

    Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs: Décélération des processus de croissance et d'ossification chez les enfants (prématuré fermeture zones de croissance épiphysaire), ostéoporose (très rarement fracture osseuse pathologique, nécrose aseptique de la tête de l'humérus et du fémur), nécrose osseuse, rupture du tendon musculaire, fracture par compression de la colonne vertébrale, myopathie stéroïdienne, atrophie musculaire, maladie de Charcot, arthralgie, myalgie. Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés: lent cicatrisation des plaies, pétéchies, ecchymoses, hyper- ou hypopigmentation, acné "stéroïdienne", vergetures, propension à développer pyodermite et candidose, purpura, altérations cutanées atrophiques, panniculite stéroïdienne, hématome, hypertrichose chez la femme, rougeur, urticaire, dermatite allergique, amincissement des cheveux sur la tête, abcès "stériles", angioedème. Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons, choc anaphylactique, réactions allergiques locales.

    Violations du système sanguin et lymphatique: une augmentation du nombre total de leucocytes, une diminution du nombre total de leucocytes éosinophiles, des monocytes et des lymphocytes, une diminution de la masse de tissu lymphoïde.

    Troubles du système immunitaire: réactions augmentées sensibilité à la drogue.

    Violations des parties génitales et produits laitiers glandes: menstruations irrégulières, augmentation ou diminution de la motilité des spermatozoïdes.

    Troubles systémiques: insuffisance de la fonction surrénale dans le traitement à long terme.

    Autre: le développement ou l'exacerbation des infections (l'apparition de cet effet secondaire est facilitée par la co-vaccination), les «bouffées» de sang dans la tête, le hoquet, l'augmentation ou la diminution de l'appétit.

    Maladies infectieuses et parasitaires: infection, infections opportunistes. Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (y compris les kystes et les polypes): syndrome de lyse tumorale induit par les corticostéroïdes. Données de laboratoire et instrumentales: une diminution de la concentration de potassium dans le sang, une augmentation de la concentration d'alanine aminotransférase (ALT), d'aspartate aminotransférase (ACT) et de phosphatase alcaline dans le sang; Suppression des réactions d'essai de peau. Désordres et désordres généraux au site d'administration: brûlure, engourdissement, douleur, picotement au site d'injection, infections au site d'injection, rarement - nécrose des tissus environnants, formation de cicatrices au site d'injection; atrophie de la peau et du tissu sous-cutané par injection intramusculaire (l'introduction du muscle deltoïde est particulièrement dangereuse).

    Dans le cas d'intrathécale ou administration épidurale de la drogue: arachnoïdite, méningite, parésie / paraplégie, troubles sensoriels et troubles du tractus gastro-intestinal et de la vessie.

    Surdosage:Intoxication aiguë La méthylprednisolone est peu probable. Avec surdosage chronique la méthylprednisolone peut symptômes du syndrome Itenko-Cushing. Après chronique surdosage dû à possible insuffisance de la fonction les glandes surrénales, devrait réduire progressivement la dose de la drogue. Il n'y a pas d'antidotes spécifiques de méthylprednisolone. Le traitement est symptomatique. Méthylprednisolone est affiché pendant la dialyse.
    Interaction:

    La compatibilité et la stabilité des solutions de méthylprednisolone administrées par voie IV avec d'autres médicaments inclus dans les mélanges pour l'administration intraveineuse dépendent du pH, de la concentration, du temps, de la température et de la solubilité de la méthylprednisolone elle-même. Méthylprednisolone il est recommandé, si possible, d'être administré séparément des autres médicaments, sous la forme d'injections de bolus intraveineux, de perfusion intraveineuse par perfusion ou d'un compte-gouttes supplémentaire en tant que deuxième solution.

    Inhibiteurs inhibiteurs CYP3A4 - Peut supprimer le métabolisme de la méthylprednisolone, réduire sa clairance et augmenter la concentration dans le plasma sanguin. Dans ce cas, afin d'éviter les phénomènes de surdosage, une dose de méthylprednisolone doit être titrée.

    Inducteurs d'isoenzyme CYP3A4 - Peut augmenter la clairance de la méthylprednisolone. Cela se manifeste par une diminution de la concentration de méthylprednisolone dans le plasma sanguin, ce qui peut nécessiter d'augmenter la dose du médicament pour obtenir l'effet désiré.

    Substrats de l'isoenzyme CYP3A4 - en présence d'un autre substrat d'isoenzymes CYP3A4 la clairance de la méthylprednisolone peut être retardée ou induite, ce qui peut nécessiter un ajustement approprié de la dose de méthylprednisolone. Il existe un risque que des effets indésirables, se manifestant lors de l'utilisation de médicaments sous forme de monothérapie, surviennent plus souvent avec l'utilisation simultanée de médicaments.

    Les exemples suivants d'interactions médicamenteuses peuvent avoir des implications cliniques importantes.

    Classe ou type de médicament

    - drogue ou substance

    Interaction / effet

    Médicaments antibactériens - isoniazide

    Inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4. De plus, il existe une probabilité d'influence de la méthylprednisolone sur le degré d'acétylation et de clairance de l'isoniazide.

    Antibiotique, antituberculeux - rifampicine

    Inducteur de l'isoenzyme CYP3A4.

    Anticoagulants (pour administration orale)

    Le méthylprednisolop a divers effets sur l'effet des anticoagulants indirects. L'amélioration et la réduction de l'effet des anticoagulants pris simultanément avec la méthylprednisolone sont rapportées. Pour maintenir l'effet nécessaire de l'anticoagulant, une surveillance constante du coagulogramme est nécessaire.

    Les médicaments antiépileptiques - carbamazépine

    Inducteur et substrat de l'isoenzyme CYP3A4.

    Médicaments antiépileptiques

    - phénobarbital

    - phénytoïne

    Inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4.

    Médicaments anticholinergiques

    - les bloqueurs neuromusculaires

    La méthylprednisolone peut affecter les médicaments anticholinergiques.

    1. Des cas de myopathie aiguë ont été rapportés avec l'utilisation simultanée de doses élevées de méthylprednicholone et de médicaments anticholinergiques, tels que des inhibiteurs neuromusculaires.

    2. Antagonisme de l'effet du blocus du pancuronium avec l'utilisation simultanée de méthylprednicholone . Cet effet peut être attendu avec tout blocage neuromusculaire

    Inhibiteurs de l'anticholinestérase

    GCS peut réduire l'effet des inhibiteurs de l'anticholinestérase chez les patients atteints de myasthénie.

    Médicaments hypoglycémiants

    Depuis le médicament méthylprednisolone peut augmenter la concentration de glucose dans le plasma sanguin, devrait ajuster la dose de médicaments hypoglycémiants.

    Médicaments antiémétiques

    - aprépitant

    - fosaprépitant

    Inhibiteurs et substrats de l'isoenzyme CYP3A4.

    Médicaments antifongiques

    - itraconazole

    - kétoconazole

    Inhibiteurs et substrats de l'isoenzyme CYP3A4.

    Médicaments antiviraux

    - Inhibiteurs de la protéase du VIH

    Inhibiteurs et substrats de l'isoenzyme CYP3A4. Les inhibiteurs de la protéase du VIH, indinavir et ritonavir, peut augmenter la concentration de méthylprednisolone dans le plasma sanguin.

    Inhibiteurs de l'aromatase

    - aminoglutéthimide

    La suppression de la fonction surrénale induite par l'aminoglutéthimide peut inhiber les changements endocriniens provoqués par un traitement prolongé à la méthylprednicholone.

    Bloqueurs de canaux calciques

    - diltiazem

    Inhibiteurs et substrats de l'isoenzyme CYP3A4.

    Les médicaments contraceptifs oraux

    - éthinylestradiol / noregandron

    Inhibiteurs et substrats de l'isoenzyme CYP3A4.

    Jus de pamplemousse

    Inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4.

    Médicaments immunosuppresseurs

    - la cyclosporine

    Inhibiteurs et substrats de l'isoenzyme CYP3A4.

    1. L'utilisation simultanée de méthylprednisolone et de cyclosporine entraîne une inhibition mutuelle du métabolisme, ce qui peut conduire à une augmentation de la concentration dans le plasma sanguin d'un ou des deux médicaments. Par conséquent, il est probable que les effets secondaires associés à l'utilisation de chacun de ces médicaments en monothérapie, avec leur application conjointe, peuvent survenir plus souvent.

    2. Lors de l'utilisation conjointe de ces médicaments, des cas de crises ont été notés.

    Médicaments immunosuppresseurs

    - cyclophosphamide

    - tacrolimus

    Substrats de l'isoenzyme CYP3A4.

    Antibiotiques-macrolides

    - clarithromycine

    - l'érythromycine

    Inhibiteurs et substrats de l'isoenzyme CYP3A4.

    Non-stéroïdien

    anti-inflammatoires (AINS)

    - de fortes doses d'aspirine (acide acétylsalicylique)

    1. Probablement augmentation de l'incidence des saignements gastro-intestinaux et des ulcères avec l'utilisation simultanée de méthylprednisolone et d'AINS.

    2. Méthylprednisolone peut augmenter la clairance de l'acide acétylsalicylique, prise à fortes doses, pendant une longue période, ce qui peut entraîner une diminution du taux de salicylates dans le sérum ou augmenter le risque de toxicité du salicylate lorsque la méthylprednisolone est retirée. Il est recommandé de prescrire l'acide acétylsalicylique en association avec la Pméthylprednisolone.

    Médicaments qui réduisent la concentration de potassium dans le plasma sanguin

    Avec l'utilisation simultanée de méthylprednisolone et de médicaments qui réduisent la concentration de potassium dans le plasma sanguin (par exemple, les diurétiques, l'amphotéricine B), les patients doivent être surveillés attentivement pour le développement de l'hypokaliémie. Il faut également tenir compte du fait qu'il existe un risque accru d'hypokaliémie avec l'utilisation simultanée de méthylprednisolone et de xanthine ou de bêta2-agonistes.

    Incompatibilité

    Les médicaments suivants ne sont pas compatibles avec la méthylprednisolone en solution: allopurinol le sodium, le chlorhydrate de doxapram, tigécycline, chlorhydrate de diltiazema, gluconate de calcium, bromure de vécuronium, bromure de rocuronium, bésylate de cisatracurium, glycopyrrolate, propofol.

    Instructions spéciales:

    Parce que les complications de la thérapie avec Metizred dépend de les valeurs de dose et de durée traitement, puis dans chaque spécifique cas basé sur l'analyse rapports risque / bénéfice décision sur la nécessité d'une telle traitement, ainsi que déterminer durée du traitement et fréquence d'administration.

    Afin de mieux contrôler l'état du patient, la dose la plus faible de Metipred doit être utilisée. Lorsque l'effet est atteint, si possible, réduire progressivement la dose à une dose d'entretien ou interrompre le traitement.

    Compte tenu du risque d'arythmie, l'utilisation de Metipred à fortes doses doit être réalisée dans un hôpital équipé des équipement (électrocardiographe, défibrillateur).

    Si une rémission spontanée à long terme se produit, le traitement doit être interrompu.

    Avec un traitement prolongé, le patient doit traverser ordinaire examen (radiographie des organes thoraciques cellules, concentration glucose dans le plasma sanguin après 2 heures après avoir mangé, l'analyse d'urine générale, la pression artérielle, le contrôle du poids corporel, il est souhaitable de mener une radiographie ou examen endoscopique avec présence dans l'anamnèse de l'ulcère maladies du tractus gastro-intestinal).

    Il est nécessaire de surveiller attentivement la croissance et le développement des enfants qui suivent un traitement à long terme avec Metipred. Le retard de croissance peut être observé chez les enfants recevant un long jour divisé en plusieurs doses de thérapie. L'utilisation quotidienne de la méthylprednisolone pendant longtemps chez les enfants est possible seulement sur les indications absolues. L'utilisation du médicament tous les deux jours peut réduire le risque de développer cet effet secondaire ou l'éviter complètement.

    Les enfants traités par Metipred à long terme courent un risque accru de développer une hypertension intracrânienne.

    Le médicament Metipred doit également être administré avec beaucoup de soin aux patients parasite infections, tel comme, strongyloïdose. Causé l'immunosuppression de la méthylprednisolone, chez ces patients conduit à Strongyloid l'hyperinfection et la dissémination du processus avec une migration étendue des larves, souvent avec le développement de formes sévères d'entérocolite et de septicémie à Gram négatif avec des issues fatales possibles. Les patients recevant des médicaments qui suppriment le système immunitaire sont plus sensibles aux infections que les individus sains. Par exemple, la varicelle et la rougeole peuvent avoir un cours plus sévère, jusqu'à létal résultat la enfants non immunisés ou chez les adultes recevant Metipred.

    L'efficacité de Metipred dans le choc septique est discutable. Les résultats d'une revue systématique de l'utilisation du médicament dans de courtes doses à fortes doses ne permettent pas d'envisager leur utilisation dans ce mode.

    Les patients, lequel mai être exposé à un stress sur le fond de la thérapie avec Metizred, montre une augmentation de la dose du médicament avant, pendant et après une situation stressante.

    En raison du fait qu'il est révélé augmentation de la mortalité après 2 semaines ou 6 mois après une blessure la tête chez les patients qui ont reçu traitement de la méthylprednisolone sodique succinate, comparé au placebo, Metipred ne doit pas être utilisé lorsque œdème cérébral causé par un traumatisme crânien. Communication causale décès en utilisant succinate de méthylprednisolone sodique pas installé. Dans le contexte de la pharmacothérapie La méta-carte peut augmenter la sensibilité aux infections, certaines infections peuvent survenir sous une forme effacée, en outre, peut développer de nouvelles infections. outre En outre, la capacité organisme à la localisation processus infectieux. Développement infections causées par diverses organismes pathogènes, tels que virus, bactéries, champignons, protozoaires ou des helminthes localisés dans divers systèmes de corps personne, peut être due à en utilisant Metizred comme en monothérapie, et en combinaison avec d'autres immunosuppresseurs, affectant l'immunité cellulaire, l'immunité humorale ou la fonction des neutrophiles. Ces infections peuvent être bénignes, cependant, dans certains cas, une évolution grave et même un résultat létal est possible.De plus, des doses plus élevées du médicament sont utilisées, plus la probabilité de développer des complications infectieuses est élevée.

    Les patients traités par Metiredent à des doses ayant un effet immunosuppresseur ne peuvent pas administrer de vaccins vivants ou vivants atténués, mais il est possible d'administrer des vaccins inactivés ou tués, mais la réponse à l'introduction de ces vaccins peut être réduite ou même absente. Les patients recevant un traitement avec Metizred à des doses ne fournir action immunosuppressive, selon les indications pertinentes, l'immunisation peut être réalisée.

    L'utilisation de la préparation Metipred avec tuberculose active doit être limitée aux cas de tuberculose fulminante et disséminée, quand Metipred est utilisé pour le traitement de la maladie en combinaison avec les chimiothérapie antituberculeuse. Si Metizred est prescrit chez les patients atteints de tuberculose latente ou de positif tests tuberculiniques, puis le traitement doit être effectué sous surveillance médicale stricte, car il est possible de réactiver la maladie. Pendant un traitement prolongé avec le médicament, ces patients devraient recevoir le correspondant traitement préventif. Il est rapporté que les patients qui ont reçu une thérapie avec Metizred, ont eu le sarcome de Kaposi. Avec le retrait du médicament peut venir une rémission clinique. Étant donné que chez les patients recevant un traitement par voie parentérale avec une préparation métabolisée, dans de rares cas, il est possible de développer des réactions cutanées et des réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes, avant que le médicament ne soit administré entreprendre mesures préventives appropriées, en particulier si un patient donné a une histoire réactions allergiques à des médicaments. En appliquant le médicament metipred à des doses thérapeutiques sur une longue période peut développer une suppression du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien (échec secondaire écorce glandes surrénales). Puissance et la durée de l'insuffisance du cortex surrénalien est individuelle pour chaque patient et dépend de la dose, de la fréquence d'application, du moment de l'admission et durée thérapie.

    La gravité de cet effet peut être réduite en utilisant le médicament tous les deux jours ou en réduisant progressivement la dose. Ce type d'insuffisance relative du cortex surrénalien peut se poursuivre plusieurs mois après la fin du traitement. Par conséquent, dans toute situation stressante durant cette période, Metizred devrait être prescrit à nouveau. Puisque la sécrétion de minéralocorticostéroïdes peut être altérée, concomitant la nomination d'électrolytes et / ou de minéralocorticoïdes.Développement de la surrénale aiguë insuffisance, menant à résultat mortel, éventuellement avec une forte annulation de la drogue a rencontré. Le syndrome de sevrage, apparemment non lié à l'insuffisance surrénalienne, peut aussi surgir en raison de l'annulation nette de la drogue a rencontré. Ce syndrome comprend de tels des symptômes comme anorexie, nausée, vomissement, léthargie, mal de tête, fièvre, douleur articulaire, peeling de peau, myalgie, perte de poids et abaissement de l'artère pression.

    Il est supposé que ces effets se produisent en relation avec une forte fluctuation concentrations méthylprednisolone dans le plasma sanguin, et non à cause d'une diminution de la concentration de méthylprednisolone dans le plasma sanguin.

    Chez les patients atteints d'hypothyroïdie ou de cirrhose du foie, l'effet de Metipred est noté. L'utilisation de Metizred peut conduire à une augmentation de la concentration de glucose dans le plasma sanguin, aggravation du diabète sucré actuel. Les patients recevant une thérapie à long terme avec Metizod être prédisposé au développement du diabète.

    Sur le fond de thérapie drogue Meti peut être développement divers troubles mentaux: de l'euphorie, de l'insomnie, de l'instabilité ambiance, changements dans la personnalité et la dépression sévère aux manifestations psychotiques aiguës. En outre, ils peuvent intensifier déjà le disponible instabilité émotionnelle ou propension à des réactions psychotiques.

    Potentiellement lourd mental des troubles peuvent survenir lors de l'application préparation Metizred.

    Les symptômes apparaissent généralement dans quelques jours ou quelques semaines après le début du traitement. La plupart des réactions disparaissent après une réduction de la dose ou après l'arrêt du médicament. Malgré cela, un traitement spécifique peut être nécessaire.

    Les patients et / ou leurs proches doivent être avertis que si changements à le statut psychologique du patient (en particulier avec le développement d'un état dépressif et des tentatives de suicide)est nécessaire tourner à derrière soins médicaux. En outre, les patients ou leurs proches doivent être avertis de la possibilité de développer des troubles mentaux pendant ou immédiatement après l'abaissement de la dose du médicament ou l'annulation complète de celui-ci. L'utilisation prolongée de Metizred peut conduire à l'émergence de arrière cataracte sous-capsulaire et la cataracte nucléaire (en particulier chez les enfants), exophtalmie ou glaucome avec des dommages possibles au nerf optique et provoquer la fixation d'une infection fongique ophtalmique secondaire ou virale.

    Avec l'utilisation de Metipred, il y a une augmentation de la pression artérielle, de la rétention de liquide et de sel dans le corps, de la perte de potassium, de l'alcalose hypokaliémique. Ces effets sont moins prononcés lors de l'utilisation de dérivés synthétiques, sauf dans les cas où ils sont utilisés à fortes doses. Cela peut être nécessaire limitation besoins en sel et en produits contenant du sodium.

    Le traitement avec Metizred peut masquer les symptômes de l'ulcération peptique et dans ce cas, une perforation ou un saignement peut se développer sans un syndrome douloureux significatif. De telles réactions défavorables de Metizred du côté de cardio-vasculaire système, comme dyslipidémie, augmenter pression artérielle, peut provoquer de nouveaux patients chez les patients prédisposés en cas de fortes doses de Metipred et un traitement à long terme. À cet égard, Metipred doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque de maladie cardiovasculaire. Une surveillance régulière de la fonction cardiaque est nécessaire. L'utilisation de faibles doses de Metipred tous les deux jours peut réduire la gravité de ces effets secondaires.

    Les patients, hôte glucocorticostéroïdes, il faut faire attention aux analgésiques à base d'acide acétylsalicylique et non stéroïdien médicaments anti-inflammatoires. Les réactions allergiques sont possibles. À le fait que les patients ayant reçu des glucocorticostéroïdes ont rarement remarqué des phénomènes tels que des irritations cutanées et des réactions anaphylactiques ou pseudo-anaphylactiques, rendez-vous glucocorticostéroïdes devrait être prendre les mesures nécessaires, en particulier si l'histoire du patient a des antécédents de réactions allergiques aux médicaments.

    Si au cours du traitement avec Meti-préparation, le patient a développé une insuffisance corticosurrénale, il faut essayer d'éliminer en réduisant progressivement la posologie. Cette déficience se produit parallèlement au traitement et peut durer plusieurs mois après son achèvement. Afin d'éliminer cet effet, les patients souffrant de stress après l'achèvement du traitement sont prescrits hormonothérapie.En cours de déduction minéralocorticostéroïdes, un traitement concomitant sous la forme de préparations de sel et (ou) minéralocorticostéroïdes est prescrit.

    Glucocorticostéroïdes de faire attention quand Risque possible de perforation d'un ulcère, d'abcès ou de toute infection purulente si le patient souffre de colite ulcéreuse, de diverticulite, d'anastomose intestinale ouverte ou d'un ulcère actif (ou latent). De fortes doses de glucocorticoïdes peuvent provoquer une pancréatite aiguë. Thérapie haute des doses les glucocorticoïdes peuvent causer une myopathie aiguë; La maladie est la plus susceptible d'affecter les patients de violations transmission neuromusculaire (p. ex. myasthénie), ainsi que chez les patients recevant un traitement anticholinergique concomitant, par exemple, bloqueurs neuromusculaire transfert. La myopathie de ce genre est généralisée; il peut affecter les muscles des yeux ou du système respiratoire et même conduire à la paralysie de tous les membres. En outre, le taux de créatine kinase peut augmenter. Dans de tels cas, le rétablissement clinique peut prendre des semaines, voire des années.

    L'ostéoporose est souvent réunion (mais rarement détectable) complication d'une thérapie à long terme avec de fortes doses de glucocorticoïdes.

    Les glucocorticostéroïdes sont prescrits avec prudence pour un traitement prolongé chez les patients âgés en raison du risque accru d'ostéoporose et de rétention hydrique dans le corps, pouvant entraîner une augmentation de la pression artérielle. Simultané traitement méthylprednisolone et fluoroquinolones augmente le risque de rupture des tendons, en particulier chez les patients âgés.

    De fortes doses de glucocorticoïdes peuvent provoquer une pancréatite chez les enfants.

    Après une administration intraveineuse rapide grand des doses Méthylprednisolone (plus de 500 mg, administré en moins de 10 minutes), il y avait des cas d'arythmie cardiaque, d'insuffisance vasculaire et d'arrêt cardiaque. Pendant ou après l'administration de fortes doses de succinate de méthylprednisolone sodique, une bradycardie peut survenir; Cependant, il n'y a aucune preuve que son apparition est associée à la vitesse et à la durée de la perfusion.

    Étant donné que la prise de glucocorticostéroïdes peut provoquer ou exacerber le syndrome d'Itenko-Cushing, les patients, souffrant de la maladie d'Isenko-Cushing, est nécessaire éviter application de glucocorticostéroïdes. Les patients de rénal Insuffisance doit être prescrit glucocorticostéroïdes de mise en garde.

    Patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique système Les glucocorticoïdes sont administrés avec une extrême prudence et seulement dans les cas critiques.

    Les patients présentant une pression artérielle élevée, les glucocorticostéroïdes sont également administrés avec prudence.

    Dans le contexte de la thérapie par pulsation intraveineuse, de fortes doses de méthylprednisolone peuvent développer une hépatite aiguë. Avec un traitement prolongé à fortes doses peut être développement lipomatose épidurale.

    Avec l'introduction de méthylprednisolone par voie intrathécale ou épidurale, des complications graves peuvent se développer.

    Chez les patients atteints de phéochromocytome, il est possible de développer des crises surrénaliennes sympathiques (y compris des issues fatales).

    Le traitement par la méthylprednisolone peut entraîner le développement d'une choriorétinopathie séreuse centrale, qui à son tour peut entraîner le détachement de la rétine.

    Champs obligatoires utilisation Méthylprednisolone avec prudence chez les patients atteints de thromboembolie veineuse ou thromboembolique complications à l'heure actuelle ou ayant une prédisposition à leur développement, t. des cas de développement de la thrombose sont possibles.

    Avec l'utilisation simultanée de la méthylprednisolone et de la cyclosporine, il est possible de développer un syndrome convulsif.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    En relation avec la possibilité de développer des étourdissements, des déficiences visuelles et une faiblesse dans l'utilisation de Metipred, les personnes conduisant des véhicules ou engagées dans des activités nécessitant une concentration accrue d'attention et de vitesse des réactions motrices doivent faire preuve de prudence.

    Forme de libération / dosage:Poudre lyophilisée pour la préparation de la solution pour l'administration intramusculaire et intraveineuse de 250 mg
    Emballage:

    1. Poudre lyophilisée pour la préparation d'une solution pour l'administration intramusculaire et intraveineuse de 250 mg dans des fioles.1 bouteille avec l'instruction d'utilisation est placée dans une boîte en carton.

    2 poudre lyophilisée pour la préparation de la solution pour l'administration intramusculaire et intraveineuse de 250 mg dans des fioles complètes avec un solvant dans des ampoules de 4 ml.

    1 bouteille et 1 ampoule ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Durée de conservation:5 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N015709 / 02
    Date d'enregistrement:20.02.2009 / 18.01.2016
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Orion CorporationOrion Corporation Finlande
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspORION CORPORATION ORION PHARMA ORION CORPORATION ORION PHARMA Finlande
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.05.2018
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