Substance activeLercanidipineLercanidipine
Médicaments similairesDévoiler
  • Zanidip®-Recordati
    pilules vers l'intérieur 
  • Lercamen® 10
    pilules vers l'intérieur 
  • Lercamen® 20
    pilules vers l'intérieur 
  • Lercanidipine-SZ
    pilules vers l'intérieur 
    NORTH STAR, CJSC     Russie
  • Lercanorm
    pilules vers l'intérieur 
    VERTEKS, AO     Russie
  • Lernikor®
    pilules vers l'intérieur 
  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Composition par un comprimé:

    Coeur

    Substance active: chlorhydrate de lercanidipine 10,0 mg

    Excipients: lactose monohydraté 30,0 mg, cellulose microcristalline 39,0 mg, carboxyméthylamidon sodique (type A) 15,5 mg, povidone K-30 4,5 mg, stéarate de magnésium 1,0 mg.

    coquille

    Oadry OY-SR-6497 - 3,0 mg composé de: hypromellose - 1,913 mg, talc - 0,150 mg, dioxyde de titane - 0,600 mg, macrogol 6000 - 0,300 mg, oxyde d'oxyde de fer jaune - 0,037 mg.

    La description:

    Comprimés ronds biconvexes recouverts d'une pellicule, du jaune pâle au jaune pâle avec un risque d'un côté.

    Vue de la pause: couleur jaune clair.

    Groupe pharmacothérapeutique:Bloqueurs sélectifs des canaux calciques ayant un effet prédominant sur les vaisseaux sanguins
    ATX: & nbsp

    C.08.C.A   Dérivés de dihydropyridine

    C.08.C.A.13   Lercanidipine

    Pharmacodynamique:

    La lercanidipine est un bloqueur sélectif des canaux calciques «lents», un dérivé de la dihydropyridine, qui inhibe le courant transmembranaire des ions calcium dans les cellules des muscles lisses des vaisseaux. Le mécanisme de l'action antihypertensive de la lercanidipine est dû à une action relaxante directe sur les cellules musculaires lisses des vaisseaux, à la suite de quoi le la résistance.

    Malgré une demi-vie relativement courte du plasma, lercanidipine a un effet antihypertenseur prolongé en raison du coefficient de distribution membranaire élevé. En raison de la haute sélectivité vasculaire n'a pas un effet inotrope négatif. L'hypotension artérielle aiguë avec tachycardie réflexe se produit rarement en raison du développement progressif de la vasodilatation avec la lercanidipine. Lercanidipine est un mélange racémique de (+) - R- et (-) S-énantiomères. L'effet antihypertenseur de la lercanidipine est principalement dû à l'énantiomère S.

    Pharmacocinétique

    Lercanidipine est complètement absorbé après l'ingestion. La concentration maximale dans le plasma sanguin (mah) est atteint après 1,5-3 heures et est 3,3 ± 2,09 ng / ml et 7,66 ± 5,90 ng / ml après la prise de 10 et 20 mg de lercanidipine, respectivement.

    Les (+) - R- et (-) S-énantiomères de la lercanidipine montrent un profil pharmacocinétique similaire: ils ont le même temps pour atteindre la concentration maximale (TCmax), la même demi-vie (T1/2) significations Cmax et l'aire sous la courbe - «concentration-temps» (ASC) est 1,2 fois plus élevée pour l'énantiomère (-) - S. Les interconversions d'énantiomères dans des expériences in vivo n'ont pas été observées. Au «passage primaire» à travers le foie, la biodisponibilité absolue de la lercanidipine pour l'administration orale après le repas est d'environ 10%, lorsqu'elle est prise à jeun, la biodisponibilité est réduite de 1/3. Lorsque la lercanidipine est prise au plus tard 2 heures après l'ingestion d'aliments gras, sa biodisponibilité est multipliée par 4, de sorte que Lercamen® 10 ne doit pas être pris après un repas. Lorsque la lercanidipine par voie orale est utilisée, sa concentration dans le plasma sanguin n'est pas directement proportionnelle à la dose absorbée (cinétique non linéaire). La saturation du métabolisme présystémique se produit progressivement. Ainsi, la biodisponibilité augmente avec des doses croissantes. La distribution du plasma sanguin dans les tissus et les organes se produit rapidement et largement. La connexion avec les protéines plasmatiques dépasse 98%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique sévère, due à une diminution de la concentration protéique dans le plasma sanguin, la fraction libre de lercanidipine peut augmenter.

    La lercanidipine est métabolisée avec la participation de l'isoenzyme CYP3UNE4 avec la formation de métabolites inactifs. Sur 50 % la dose acceptée est excrétée par les reins (environ 50% sont excrétés intestins). L'élimination se produit principalement par biotransformation.

    Valeur moyenne T1/2 est de 8-10 heures. La durée de l'action thérapeutique est de 24 heures. Le cumul de la lercanidipine avec l'ingestion répétée n'est pas observé. Il a été montré que la pharmacocinétique de la lercanidipine, chez les patients âgés, les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine supérieure à 30 ml / min) et chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée est similaire à la pharmacocinétique observée dans la population générale.Chez les patients présentant une insuffisance rénale (CC inférieure à 30 ml / min) et chez les patients sous hémodialyse, les concentrations de lercanidipine dans le plasma sanguin étaient plus élevées (environ 70%). Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de sévérité modérée et sévère, la biodisponibilité systémique de la lercanidipine est susceptible d'augmenter lercanidipine il est métabolisé principalement dans le foie.

    Les indications:

    Hypertension essentielle I - II gravité.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la lercanidipine, à d'autres dérivés de la dihydropyridine ou à l'un des composants du médicament;

    - insuffisance cardiaque non traitée;

    - une angine instable;

    - obstruction des vaisseaux émanant du ventricule gauche du coeur;

    - la période dans 1 mois après l'infarctus du myocarde transféré;

    - insuffisance hépatique sévère;

    - insuffisance rénale sévère (inférieure à 30 mL / min);

    - intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

    - la grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - utilisation chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées);

    - utilisation simultanée avec des médicaments:

    inhibiteurs CYP3UNE4 (kétoconazole, itraconazole, l'érythromycine, ritonavir, troléandomycine); la cyclosporine;

    - la réception simultanée du médicament Lercamen® 10 avec du jus de pamplemousse.

    Soigneusement:

    Insuffisance rénale (CQ supérieure à 30 ml / min) et / ou insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée, âge avancé, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (sans stimulateur cardiaque), maladie coronarienne, dysfonction ventriculaire gauche du cœur.

    Grossesse et allaitement:

    L'utilisation de Lercamen 10 pendant la grossesse et pendant l'allaitement, ainsi que chez les femmes en âge de procréer, en l'absence de contraception fiable est contre-indiquée. Les études précliniques n'ont montré aucun effet tératogène de la lercanidipine chez les rats et les lapins, et la fonction de reproduction des rats n'a pas changé. Compte tenu du manque d'expérience clinique de la lercanidipine pendant la grossesse et pendant l'allaitement, et étant donné que d'autres dérivés de la dihydropyridine ont un effet tératogène chez l'animal, lercanidipine Il n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas des méthodes de contraception fiables. En raison de la forte lipophilie de la lercanidipine, on peut supposer qu'elle pénètre dans le lait maternel, ce qui fait que le médicament n'est pas recommandé pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Pour 10 mg (1 comprimé de Lercamen® 10) à l'intérieur une fois par jour au moins 15 minutes avant les repas, de préférence le matin, sans mâcher, pressé avec suffisamment d'eau.

    Selon la tolérance individuelle du médicament au patient, la dose peut être augmentée à 20 mg (2 comprimés du médicament Lercamen® 10).

    La dose thérapeutique est choisie progressivement, car l'effet antihypertenseur maximal se développe environ 2 semaines après le début du médicament. Il est peu probable que l'efficacité du médicament augmente avec une augmentation de la dose de plus de 20 mg / jour, alors que le risque d'effets secondaires augmente.

    Application chez les patients âgés

    Le profil pharmacocinétique et les données des essais cliniques montrent que chez les patients âgés, l'ajustement posologique de Lercamen® 10 n'est pas nécessaire. Cependant, des précautions doivent être prises au stade initial du traitement par Lercamen 10 dans ce groupe de patients.

    Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique

    Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Lercamen® 10 chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique légère et modérée.

    En présence d'insuffisance rénale (CQ supérieure à 30 ml / min) ou d'insuffisance hépatique de sévérité légère ou modérée, la dose initiale est de 10 mg, puis avec précaution augmenter la dose à 20 mg par jour. Effet antihypertenseur peut Augmentation chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère ou modérée et une correction de la dose (réduction) peut être nécessaire.

    En cas d'insuffisance rénale (KC inférieure à 30 ml / min) et d'insuffisance hépatique sévère, l'utilisation de Lercamen® 10 est contre-indiquée (voir la section "Contre-indications").

    Effets secondaires:

    Les effets secondaires possibles sont listés ci-dessous dans la fréquence descendante d'occurrence: souvent (<1/10, ≥ 1/100), rarement (<1/100, ≥ 1/1000), rarement (<1/1000, ≥1 / 10000), très rarement (<1/10000), y compris les particuliers message.

    Les perturbations du système nerveux

    Rarement: mal de tête, vertiges;

    Rarement: somnolence.

    Troubles du système cardiovasculaire

    Rarement: un sentiment de palpitations, tachycardie, "marées" de sang sur la peau du visage;

    Rarement: sténocardie, douleur thoracique;

    Rarement: évanouissement, chez les patients l'angine peut augmenter fréquence, durée et gravité attaques.

    Troubles du tractus gastro-intestinal

    Rarement: nausées, dyspepsie, diarrhée, douleur épigastrique, vomissements.

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

    Rarement: démangeaison de la peau.

    Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

    Rarement: myalgie.

    Troubles des reins et des voies urinaires

    Rarement: polyurie.

    Troubles communs

    Rarement: œdème périphérique;

    Rarement: asthénie, fatigue accrue.

    Troubles du système immunitaire

    Rarement: réactions d'hypersensibilité.

    On a signalé des événements secondaires très rares (<1/10000) secondaires: infarctus du myocarde, hyperplasie gingivale, augmentation réversible de l'activité des transaminases «hépatiques», diminution marquée de la pression artérielle, pollakiurie (augmentation de la fréquence d'urination), douleur dans la poitrine.

    Surdosage:

    Vraisemblablement, dans le cas d'un surdosage de lercanidipine, des symptômes similaires à ceux observés avec un surdosage d'autres dérivés de la dihydropyridine (vasodilatation périphérique avec diminution marquée de la pression artérielle et tachycardie réflexe) seront observés.

    Le traitement est symptomatique. dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, la perte de conscience se manifeste par un traitement cardiovasculaire, avec bradycardie intraveineuse atropine.

    Il existe des données sur 3 cas de surdosage lors de la prise de lercanidipine à des doses de 150 mg, 280 mg et 800 mg à des fins de suicide.

    Dans le cas de la prise de 150 mg de lercanidipine + alcool (une quantité non spécifiée), une somnolence a été observée.

    Traitement: lavage gastrique, apport charbon actif.

    Dans le cas de la prise de 280 mg de lercanidipine + 5,6 mg de moxonidine, les symptômes suivants ont été observés: choc cardiogénique, ischémie myocardique sévère, insuffisance rénale degré. Traitement: glycosides cardiaques, diurétiques (furosémide), de fortes doses de catécholamines, de substituts plasmatiques. Dans le cas de la prise de 800 mg de lercanidipine, des nausées et une diminution marquée de la pression artérielle ont été observées. Traitement: réception de charbon actif et laxatif, intraveineux - dopamine. Dans tous les cas de surdosage, tous les patients sont restés en vie.

    L'information sur l'efficacité de la dialyse pour la lercanidipine est absente. Il est fort probable qu'en raison de la liaison élevée de la lercanidipine aux protéines plasmatiques, la dialyse puisse être inefficace.

    Interaction:

    La lercanidipine peut être utilisée simultanément avec les β-adrénobloquants, les diurétiques, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC).

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le métoprolol, la biodisponibilité de la lercanidipine est réduite de 50%. Cet effet peut survenir et avec une utilisation simultanée avec d'autres β-bloquants, donc un ajustement de la dose peut être nécessaire lercanidipine pour obtenir un effet thérapeutique avec cette combinaison. Lercanidipine métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP3UNE4, ainsi les inhibiteurs et les inducteurs de cette isoenzyme, avec application simultanée, peuvent influencer le métabolisme et l'excrétion de la lercanidipine. L'utilisation simultanée de la lercanidipine avec des inhibiteurs n'est pas recommandée CYP3UNE4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir, l'érythromycine, troléandomycine) (voir la section "Contre-indications").

    L'utilisation simultanée de la cyclosporine et de la lercanidipine n'est pas recommandée, car il y a une augmentation de la concentration des deux substances dans le plasma sanguin. (voir la section "Contre-indications").

    Des précautions doivent être prises lorsque la lercanidipine est utilisée avec d'autres substrats CYP3UNE4 (terfénadine, astémizole, antiarythmiques de la classe III, par exemple, amiodarone, quinidine).

    Avec l'utilisation simultanée de la lercanidipine à la dose de 20 mg de midazolam, la biodisponibilité de la lercanidipine chez les patients âgés peut augmenter d'environ 40%. Lercanidipine devrait être administré avec prudence en même temps que les inducteurs CYP3UNE4, par exemple, anticonvulsivants (phénytoïne, carbamazépine) et rifampicineparce qu'il est possible de réduire l'antihypertenseur l'action de la drogue. Une surveillance régulière de la pression artérielle est nécessaire.

    Avec l'utilisation simultanée de la lercanidipine à la dose de 20 mg chez les patients prenant constamment de la bêta-méthyl-digoxine, aucune interaction pharmacocinétique n'a été comme en bonne santé volontaires qui ont été traités digoxine, une augmentation de la valeur de DEmax (concentration maximale dans le plasma sanguin) pour la digoxine en moyenne de 33% après la prise de 20 mg de lercanidipine à jeun, AUC (l'aire sous la courbe est "concentration-temps") et clairance rénale changé de façon insignifiante. Il est nécessaire de surveiller la présence de signes d'intoxication à la digoxine chez les patients digoxine et lercanidipine.

    L'utilisation simultanée de la lercanidipine avec la cimétidine (jusqu'à 800 mg) ne provoque pas de changements significatifs dans la concentration de lercanidipine dans le plasma sanguin. À des doses élevées de cimétidine, la biodisponibilité et les effets antihypertenseurs de la lercanidipine peuvent augmenter.

    Avec l'utilisation simultanée de lercanidipine (20 mg) et de simvastatine (40 mg), la valeur AUC pour la simvastatine a augmenté de 56%, et la même valeur pour son métabolite actif - β-hydroxy acide de 28%. Lorsque vous prenez des médicaments à différents moments de la journée (lercanidipine - Du matin, simvastatine - le soir), vous pouvez éviter les interactions indésirables.

    Avec l'utilisation simultanée de 20 mg de lercanidipine et de warfarine chez des volontaires sains, il n'y a pas eu de changement dans la pharmacocinétique de la warfarine. L'utilisation simultanée avec fluoxetine (inhibiteur CYP26 et CYP3UNE4) chez les patients âgés n'a pas eu de changements cliniquement significatifs dans la pharmacocinétique de la lercanidipine.

    Il est possible d'intensifier l'action antihypertensive tout en prenant simultanément le jus de pamplemousse et de lercanidipine (voir rubrique "Contre-indications"). L'éthanol peut potentialiser l'effet antihypertenseur de la lercanidipine.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Depuis l'apparition des vertiges, de l'asthénie, de la fatigue et, dans de rares cas, de la somnolence, pendant le traitement par Lercamen® 10, les patients doivent faire très attention à conduire et à s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant des taux élevés. des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 10 mg.

    Emballage:

    Pour 7, 14 ou 15 comprimés par blister [film de PVC opaque / feuille d'aluminium].

    1 (7 ou 14 comprimés), 2 (14 comprimés), 4 (15 comprimés) ou 6 (15 comprimés) ampoules, avec les instructions d'utilisation, sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température ne dépassant pas 30 ° C. Conserver hors de la portée des enfants!

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-007057/09
    Date d'enregistrement:07.09.2009 / 20.12.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Berlin-Chemie, AG / Groupe MenaryiniBerlin-Chemie, AG / Groupe Menaryini Allemagne
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspBERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH Allemagne
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.03.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
      Up