Substance activeLercanidipineLercanidipine
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  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    1 comprimé, pelliculé, contient:

    dosage de 10 mg

    substance active: chlorhydrate de lercanidipine - 10 mg;

    substances auxiliaires (noyau): lactose monohydraté (lait de sucre) - 31,5 mg; cellulose microcristalline - 38,5 mg; glycolate d'amidon sodique - 15,5 mg; l'hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) 3,5 mg; stéarate de magnésium 1,0 mg;

    substances auxiliaires (coquille): Opadrai II (alcool polyvinylique partiellement hydrolysé - 1,2 mg, dioxyde de titane E 171 - 0,67998 mg, talc - 0,444 mg, macrogol (polyéthylèneglycol) 3350 - 0,606 mg, oxyde de fer oxyde jaune E 172 - 0,06825 mg, oxyde de fer et colorant rouge E 172 - 0,00096 mg, oxyde d'oxyde de fer noir E 172 - 0,00081 mg).

    dosage de 20 mg

    substance active: chlorhydrate de lercanidipine - 20 mg;

    substances auxiliaires (noyau): lactose monohydraté (lait de sucre) - 63,0 mg; cellulose microcristalline - 77,0 mg; glycolate d'amidon sodique - 31,0 mg; l'hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) - 7,0 mg; stéarate de magnésium - 2,0 mg;

    substances auxiliaires (coquille): Opadrai II (alcool polyvinylique partiellement hydrolysé - 2,4 mg, dioxyde de titane E 171 - 1,3416 mg, talc - 0,888 mg macrogol (polyéthylèneglycol) 3350 - 1,212 mg; oxyde ferrique jaune E 172 - 0,0885 mg; oxyde de fer et de colorant rouge E 172 - 0,0726 mg).

    La description:

    Les comprimés recouverts d'une pellicule de couleur beige-jaune à beige, rond, biconcave. Sur la section transversale, le noyau du comprimé est jaune clair (dose de 10 mg).

    Comprimés recouverts d'une membrane de film de couleur rose-orange, ronde, biconcave. Sur la section transversale, le noyau du comprimé est de couleur jaune clair (dose de 20 mg).

    Groupe pharmacothérapeutique:Le bloqueur des canaux calciques "lents"
    ATX: & nbsp

    C.08.C.A   Dérivés de dihydropyridine

    C.08.C.A.13   Lercanidipine

    Pharmacodynamique:

    Le bloqueur des canaux calciques "lents". Lercanidipine est un mélange racémique du droit (R) et lévogyre (S) les stéréoisomères, dérivés de 1,4-dihydropyridine, sont capables de bloquer sélectivement le courant des ions calcium à l'intérieur des cellules de la paroi vasculaire, des cellules cardiaques et des cellules musculaires lisses. Le mécanisme de l'action hypotensive est provoqué par une action relaxante directe sur le muscle lisse les cellules des vaisseaux. A un effet antihypertenseur prolongé. L'effet thérapeutique est atteint 5-7 heures après l'ingestion et la durée est maintenue pendant 24 heures. En raison de la haute sélectivité pour les cellules musculaires lisses des vaisseaux, un effet inotrope négatif est absent.

    La lercanidipine est un médicament métaboliquement neutre qui n'affecte pas significativement la teneur en lipoprotéines et en apolipoprotéines dans le sérum sanguin, ni ne modifie le profil lipidique chez les patients hypertendus.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Lercanidipine est complètement absorbé après l'ingestion. La concentration maximale (CmOh) dans le plasma sanguin est atteint après 1,5-3 heures et est de 3,3 ± 2,09 ng / ml et 7,66 ± 5,90 ng / ml après avoir pris 10 mg et 20 mg de lercanidipine, respectivement.

    (+) R- et (-) SLes énantiomères de la lercanidipine présentent un profil pharmacocinétique similaire: ils ont le même temps pour atteindre concentration maximale, la même T1/2. Cmax dans le plasma sanguin et la zone sous la courbe "concentration-temps" (AUC) (-) S-énantiomère lercanidipine, en moyenne, 1,2 fois plus élevé que (+) Rénantiomère. Interconversion des énantiomères dans les expériences dans vivo pas observé.

    Dans le «passage primaire» à travers le foie, la biodisponibilité absolue de la lercanidipine pour l'administration orale après l'ingestion est d'environ 10%. Lorsqu'il est administré sur un estomac vide, la biodisponibilité est 1/3 de la biodisponibilité après avoir mangé. Lorsque la lercanidipine est administrée par voie orale dans les 2 heures suivant un régime riche en graisses, sa biodisponibilité est multipliée par 4, donc lercanidipine ne devrait pas être pris après les repas. La pharmacocinétique de la lercanidipine dans la gamme des doses thérapeutiques est non linéaire. Lors de la prise de lercanidipine à des doses de 10 mg, 20 mg et 40 mg demOh dans le plasma sanguin a été déterminé dans un rapport de 1: 3: 8, respectivement, et AUC - dans un rapport de 1: 4: 18, ce qui suggère une saturation progressive dans le «passage primaire» à travers le foie.Ainsi, la biodisponibilité augmente avec l'augmentation de la dose.

    Distribution

    La distribution de la lercanidipine du plasma aux tissus et aux organes est rapide. Le degré de liaison aux protéines plasmatiques dépasse 98%. Chez les patients présentant une altération de la fonction rénale et hépatique due à une diminution de la concentration en protéines plasmatiques, la fraction libre de lercanidipine peut augmenter.

    Métabolisme

    La lercanidipine est métabolisée avec la participation de l'isoenzyme CYP3UNE4 avec la formation de métabolites inactifs.

    Excrétion

    L'excrétion de la lercanidipine se produit principalement par biotransformation. Autour de 50 % de la dose acceptée est excrétée par les reins, environ 50 % - à travers les intestins. Valeur moyenne T1/2 est de 8-10 heures. Le cumul de la lercanidipine avec l'ingestion répétée n'est pas observé.

    Pharmacocinétique dans des groupes de patients spécifiques

    La pharmacocinétique de la lercanidipine chez les patients âgés, les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine supérieure à 30 ml / min) et les patients atteints d'insuffisance hépatique légère et modérée sont similaires à celles de la pharmacocinétique chez les volontaires sains.

    Chez les patients présentant une insuffisance rénale (KC inférieure à 30 ml / min) et chez les patients sous hémodialyse, la concentration de lercanidipine dans le plasma augmente d'environ 70%.

    Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée et sévère, la biodisponibilité systémique de la lercanidipine est susceptible d'augmenter lercanidipine il est métabolisé principalement dans le foie.

    Les indications:

    Hypertension de 1-2 degrés.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à la lercanidipine, à d'autres dérivés de la dihydropyridine ou à l'un des composants du médicament;

    - insuffisance cardiaque non traitée;

    - une angine instable;

    - obstruction de la voie de sortie du ventricule gauche;

    - la période dans 1 mois après l'infarctus du myocarde transféré;

    - insuffisance hépatique sévère;

    - insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min);

    - la grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - utilisation chez les femmes en âge de procréer qui ne bénéficient pas d'une contraception fiable;

    - âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

    - intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

    - administration simultanée avec des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 (kétoconazole, itraconazole, l'érythromycine, ritonavir, troléandomycine) (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments");

    - administration simultanée avec la cyclosporine (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments");

    - réception simultanée avec du jus de pamplemousse (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

    Soigneusement:

    - Insuffisance rénale (clairance de la créatinine supérieure à 30 ml / min);

    - violations de la fonction hépatique de gravité légère et modérée;

    - âge avancé

    - syndrome de faiblesse du nœud sinusal (sans stimulateur cardiaque);

    - dysfonction ventriculaire gauche du coeur et cardiopathie ischémique;

    - Insuffisance cardiaque chronique;

    - application simultanée avec des substrats d'isoenzymes CYP3UNE4 (terfénadine, asmetol, médicaments antiarythmiques de classe III, par exemple, amiodarone, quinidine) (voir la section «Interactions avec d'autres médicaments»);

    - application simultanée avec des inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4, par exemple, les anticonvulsivants (phénytoïne, carbamazépine) et la rifampicine (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments");

    - utilisation simultanée avec des bêta-bloquants, digoxine (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    Dans les études animales lercanidipine n'a pas eu d'effet tératogène, cependant, des effets tératogènes ont été observés avec l'utilisation d'autres les dérivés de dihydropyridine. Par conséquent, l'utilisation de la drogue Lercanidipine-SZ pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer, n'utilisant pas de contraception fiable, est contre-indiquée.

    Période d'allaitement

    En raison de la lipophilie élevée de la lercanidipine, on peut supposer qu'elle pénètre dans le lait maternel, par conséquent l'utilisation de Lercanidipine-C3 pendant l'allaitement est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur. Le médicament Lercanidipine-SZ est prescrit 10 mg une fois par jour le matin, au moins 15 minutes avant les repas, sans mâcher, pressé avec suffisamment d'eau.

    La dose peut être augmentée à 20 mg (dans le cas où l'effet attendu n'est pas atteint avec l'administration de 10 mg). La dose thérapeutique est choisie graduellement, l'augmentation de la dose à 20 mg est effectuée 2 semaines après le début du médicament.

    Il est peu probable que l'efficacité du médicament augmente avec une augmentation de la dose de plus de 20 mg par jour, tout en augmentant le risque d'effets secondaires.

    Application chez les patients âgés

    La correction de la dose n'est pas nécessaire, cependant, lorsque la prise du médicament nécessite une surveillance constante des patients.

    Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique

    En présence d'une insuffisance rénale ou hépatique de sévérité légère ou modérée, en règle générale, un ajustement de dose n'est pas nécessaire, la dose initiale est de 10 mg, l'augmentation de la dose à 20 mg par jour doit être effectuée avec précaution. Si l'effet antihypertenseur est trop sévère, la dose doit être diminuée.

    Effets secondaires:

    Voici une liste de réactions indésirables réparties sur systèmes d'organes et fréquence d'occurrence (classification du monde organisation de la santé):

    souvent de plus de 1/100 à moins de 1/10,

    rarement - de plus de 1/1000 à moins de 1/100,

    rarement de plus de 1/10000 à moins de 1/1000,

    très rarement - moins de 1/10000, y compris les messages individuels.

    Les perturbations du système nerveux

    Rarement: mal de tête, vertiges;

    Rarement: somnolence.

    Troubles du système cardiovasculaire

    Rarement: palpitations cardiaques, tachycardie, "marées" de sang sur la peau du visage;

    Rarement: angine de poitrine;

    Rarement: syncope, diminution marquée de la pression artérielle, douleur thoracique, infarctus du myocarde, les patients souffrant d'angine peuvent augmenter la fréquence, la durée et la gravité des attaques.

    Troubles du tractus gastro-intestinal

    Rarement: nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, indigestion;

    Rarement: augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques" (réversible).

    Perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés

    Rarement: démangeaison de la peau.

    Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

    Rarement: myalgie.

    Troubles des reins et des voies urinaires

    Rarement: pollakiurie (fréquence accrue de la miction).

    Troubles communs

    Rarement: œdème périphérique;

    Rarement: asthénie, fatigue accrue;

    Rarement: hyperplasie gingivale.

    Troubles du système immunitaire:

    Rarement: réactions d'hypersensibilité.

    Surdosage:

    Symptômes

    Vraisemblablement, dans le cas d'un surdosage de lercanidipine, des symptômes similaires à ceux d'un surdosage d'autres dérivés de la dihydropyridine (vasodilatation périphérique avec diminution marquée de la pression artérielle et tachycardie réflexe), nausées.

    Traitement

    Symptomatique. Dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, la perte de conscience se manifeste par un traitement cardiovasculaire, avec bradycardie - atropine intraveineuse. L'information sur l'efficacité de l'hémodialyse est absente. Étant donné le degré élevé d'association avec les protéines plasmatiques, la dialyse peut être inefficace.

    Il y a trois cas de surdosage avec la lercanidipine à des doses de 150 mg, 280 mg et 800 mg. Dans tous les cas de surdosage, les patients sont restés en vie.

    Dans le cas d'une administration concomitante de 150 mg de lercanidipine et d'éthanol (une quantité non précisée), on a observé une somnolence. Traitement: lavage gastrique, ingestion de charbon actif.

    Dans le cas de l'administration simultanée de 280 mg de lercanidipine et de 5,6 mg de moxonidine, les symptômes suivants ont été observés: choc cardiogénique, ischémie myocardique sévère, insuffisance rénale légère. Traitement: glycosides cardiaques, diurétiques (furosémide), de fortes doses de catécholamines, de substituts plasmatiques.

    Dans le cas de la prise de 800 mg de lercanidipine, des nausées et une diminution marquée de la pression artérielle ont été observées. Traitement: ingestion de charbon actif et de laxatifs, par voie intraveineuse - dopamine.

    Interaction:

    Le médicament ne doit pas être utilisé de manière concomitante avec des inhibiteurs CYP3UNE4 (isoenzyme du cytochrome P450 du foie), comme le kétoconazole, itraconazole, l'érythromycine (augmenter la concentration de lercanidipine dans le sang et conduire à une potentialisation de l'effet antihypertenseur). L'accueil simultané contre-indiqué de lercanidipine avec la cyclosporine car cela conduit à une augmentation de la teneur des deux substances dans le plasma sanguin.

    La lercanidipine ne doit pas être prise avec du jus de pamplemousse, car elle entraîne une inhibition du métabolisme de la lercanidipine et une potentialisation de l'effet antihypertenseur.

    Des précautions doivent être prises lors de la prise de médicaments avec la terfénadine, astémizole, quinidine et antiarythmiques de classe III (par exemple, amiodarone).

    La réception simultanée avec anticonvulsivants (par exemple, la phénytoïne, carbamazépine) et rifampicine peut entraîner une diminution de la concentration de lercanidipine dans le plasma sanguin et, à cet égard, réduire l'effet antihypertenseur de la lercanidipine.

    Chez les patients qui prennent constamment digoxine, avec l'utilisation simultanée de la lercanidipine à la dose de 20 mg, il n'y avait pas d'interaction pharmacocinétique. Cependant, chez les volontaires sains qui ont pris digoxine, il y avait une augmentation de la valeur de Cmax digoxine dans le plasma sanguin, en moyenne, de 33% après l'ingestion de 20 mg de lercanidipine, AUC et la clairance rénale de la digoxine a changé de façon insignifiante. Il est nécessaire de surveiller la présence de signes d'intoxication à la digoxine chez les patients prenant à la fois digoxine et lercanidipine.

    Avec l'utilisation simultanée de lercanidipine à une dose de 20 mgs midazolam La biodisponibilité de la lercanidipine chez les patients âgés peut augmenter d'environ 40%.

    Métoprolol réduit la biodisponibilité de la lercanidipine de 50%, la biodisponibilité du métoprolol demeure inchangée. Cet effet peut se produire en raison d'une diminution du débit sanguin hépatique, causée par les bêta-bloquants, de sorte qu'il peut également apparaître lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments de ce groupe.

    Cimetidine à une dose de 800 mg par jour n'entraîne pas de changements significatifs dans la concentration de lercanidipine dans le plasma sanguin, cependant, des précautions particulières sont nécessaires, car avec des doses plus élevées de cimétidine, la biodisponibilité de la lercanidipine, et donc son effet antihypertenseur, augmenter.

    Avec l'utilisation simultanée de la lercanidipine (20 mg) et simvastatine Valeur (40 mg) AUC pour la simvastatine a augmenté de 56%, et pour cela le métabolite actif de l'acide bêta-hydroxy - de 28%. Lorsque vous prenez des médicaments à différents moments de la journée (lercanidipine - Du matin, simvastatine - le soir), vous pouvez éviter les interactions indésirables.

    Lorsqu'il est utilisé simultanément avec fluoxétine (inhibiteur des isoenzymes CYP26 et CYP3UNE4) chez les patients âgés, aucun changement cliniquement significatif de la pharmacocinétique de la lercanidipine n'a été détecté.

    L'acceptation concomitante de la lercanidipine et warfarine n'affecte pas la pharmacocinétique de ce dernier.

    La lercanidipine peut être utilisée simultanément avec les bêta-bloquants, les diurétiques, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Ethanol peut améliorer l'effet antihypertenseur de la lercanidipine.

    Instructions spéciales:

    Des précautions doivent être prises lors de la nomination des patients présentant une insuffisance rénale, une cardiopathie ischémique (il existe un risque d'augmentation des épisodes d'angine de poitrine), en ce qui concerne l'insuffisance cardiaque chronique: elle doit être compensée avant de commencer l'utilisation du médicament.

    Avec une extrême prudence, le médicament doit être utilisé chez les patients présentant un syndrome de faiblesse du nœud sinusal (sans stimulateur cardiaque).

    Malgré le fait que des études contrôlées de l'hémodynamique n'ont pas révélé de violations de la fonction ventriculaire gauche, le traitement des inhibiteurs calciques chez les patients présentant des signes de dysfonction ventriculaire gauche doit être effectué avec une extrême prudence. On estime également que les patients atteints de cardiopathie ischémique qui reçoivent des dihydropyridines à courte durée d'action représentent un groupe à risque élevé de maladie cardiovasculaire.

    Des précautions particulières doivent être prises dans les étapes initiales du traitement des patients présentant un déficit léger ou modéré de la fonction hépatique.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la durée du traitement, il convient d'être prudent lors de travaux nécessitant une attention accrue lors de la conduite de véhicules, notamment en début de traitement et avec une augmentation de la dose de médicament (risque de somnolence, maux de tête et vertiges).

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés, pelliculés, 10 mg et 20 mg.

    Emballage:

    Pour 10 ou 30 comprimés dans un emballage de cellules de contour.

    Pour 30 comprimés dans une boîte de polymère ou une bouteille de polymère.

    Chaque pot ou fiole, 3, 6 packs de cellules de contour de 10 comprimés ou 1, 2 packs de cellules de contour de 30 comprimés, ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-004444
    Date d'enregistrement:01.09.2017
    Date d'expiration:01.09.2022
    Le propriétaire du certificat d'inscription:NORTH STAR, CJSC NORTH STAR, CJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.09.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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