Lerkamen 20 - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Excipients: lactose monohydraté 60,0 mg, cellulose microcristalline 78,0 mg, carboxyméthylamidon sodique (type A) 31,0 mg, povidone (K = 30) 9,0 mg, stéarate de magnésium 2,0 mg.

coquille

Opadry 02F25077 - 6,0 mg, composé de: hypromellose - 3,825 mg, talc - 0,300 mg, dioxyde de titane -1,200 mg, macrogol 6000 - 0,600 mg, oxyde de fer (III) - 0,075 mg.

La description:

Comprimés ronds biconvexes, pelliculés, couleur rouge-rose avec un risque d'un côté.

Vue de la pause: couleur jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique:Bloqueurs sélectifs des canaux calciques ayant un effet prédominant sur les vaisseaux sanguins

ATX: & nbsp

C.08.C.A Dérivés de dihydropyridine

C.08.C.A.13 Lercanidipine

Pharmacodynamique:

La lercanidipine est un bloqueur sélectif des canaux calciques «lents», un dérivé de la dihydropyridine, qui inhibe le courant transmembranaire des ions calcium dans les cellules des muscles lisses des vaisseaux. Le mécanisme de l'action antihypertensive due à lercanidipine effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses vasculaires, réduisant ainsi la résistance périphérique totale.

Malgré une demi-vie relativement courte du plasma, lercanidipine a un effet antihypertenseur prolongé en raison du coefficient de distribution membranaire élevé. En raison de la haute sélectivité vasculaire n'a pas un effet inotrope négatif. Hypotension artérielle aiguë avec tachycardie réflexe se produit rarement en raison du développement progressif de la vasodilatation lors de l'admission lercanidipine. Lercanidipine est un mélange racémique (+)-R- et (-)S- énantiomères. L'effet antihypertenseur de la lercanidipine, principalement dû à S-énantiomère.

Pharmacocinétique

Lercanidipine est complètement absorbé après l'ingestion. La concentration maximale dans le plasma sanguin (C_m_Oh) est obtenue après 1,5-3 heures et est de 3,3 ± 2,09 ng / ml et 7,66 ± 5,90 ng / ml après la prise de 10 et 20 mg de lercanidipine, respectivement.

(+)-R- et (-)S- les énantiomères de la lercanidipine présentent un profil pharmacocinétique similaire: ils ont le même temps pour atteindre la concentration maximale (TC_m_Oh), la même demi-vie (T_1/2) le C_m_Oh et l'aire sous la courbe - «concentration-temps» (ASC) est 1,2 fois plus élevée pour l'énantiomère (-) - S. Les interconversions d'énantiomères dans des expériences in vivo n'ont pas été observées. Au «passage primaire» à travers le foie, la biodisponibilité absolue de la lercanidipine pour l'administration orale après le repas est d'environ 10%, lorsqu'elle est prise à jeun, la biodisponibilité est réduite de 1/3. Lorsque la lercanidipine est prise au plus tard 2 heures après l'ingestion d'aliments gras, sa biodisponibilité est multipliée par 4, de sorte que le médicament Lercamen® 20 ne doit pas être pris après les repas. Lorsque la lercanidipine par voie orale est utilisée, sa concentration dans le plasma sanguin n'est pas directement proportionnelle à la dose absorbée (cinétique non linéaire). La saturation du métabolisme présystémique se produit progressivement. Ainsi, la biodisponibilité augmente avec l'augmentation des doses. La distribution du plasma sanguin dans les tissus et les organes se produit rapidement et de manière extensive. La connexion avec les protéines plasmatiques dépasse 98 %. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique sévère, due à une diminution de la concentration en protéines dans le plasma sanguin, la fraction libre de lercanidipine peut augmenter.

La lercanidipine est métabolisée avec la participation de l'isoenzyme CYP3UNE4 avec la formation de métabolites inactifs. Environ 50% de la dose est excrétée par les reins (environ 50% % est affiché intestins). L'élimination se produit principalement par biotransformation.

Valeur moyenne T_1/2 est de 8-10 heures. La durée de l'action thérapeutique est de 24 heures. Le cumul de la lercanidipine avec l'ingestion répétée n'est pas observé. Il a été montré que la pharmacocinétique de la lercanidipine, chez les patients âgés, les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine supérieure à 30 ml / min) et chez les patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée est similaire à la pharmacocinétique observée dans la population générale.Chez les patients insuffisants rénaux (CC <30 ml / min) et hémodialysés, les concentrations de lercanidipine dans le plasma sanguin étaient plus élevées (environ 70%) Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée et sévère, la biodisponibilité systémique de la lercanidipine est probable augmenter, depuis lercanidipine il est métabolisé principalement dans le foie.

Les indications:

Hypertension essentielle I - II gravité.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la lercanidipine, à d'autres dérivés de la dihydropyridine ou à l'un des composants du médicament;

- insuffisance cardiaque non traitée;

- une angine instable;

- obstruction des vaisseaux émanant du ventricule gauche du coeur;

- la période dans 1 mois après l'infarctus du myocarde transféré;

- insuffisance hépatique sévère;

- insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min);

- intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;

- la grossesse et la période d'allaitement maternel;

- utilisation chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables;

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées);

- utilisation simultanée avec des médicaments:

-inhibiteurs CYP3UNE4 (kétoconazole, itraconazole, l'érythromycine, ritonavir, troléandomycine); la cyclosporine;

- la réception simultanée du médicament Lercamen® 20 avec du jus de pamplemousse.

Soigneusement:

Insuffisance rénale (CQ supérieure à 30 ml / min) et / ou insuffisance hépatique de sévérité légère et modérée, âge avancé, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (sans stimulateur cardiaque), maladie coronarienne, dysfonction ventriculaire gauche du cœur.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de Lercamen® 20 pendant la grossesse et pendant l'allaitement, ainsi que chez les femmes en âge de procréer, en l'absence de contraception fiable est contre-indiquée. Les études précliniques n'ont montré aucun effet tératogène de la lercanidipine chez les rats et les lapins, la fonction de reproduction des rats était inchangé. Compte tenu du manque d'expérience clinique de la lercanidipine pendant la grossesse et pendant l'allaitement, et étant donné que d'autres dérivés de la dihydropyridine ont un effet tératogène chez l'animal, lercanidipine Il n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas des méthodes de contraception fiables. En raison de la forte lipophilie de la lercanidipine, on peut supposer qu'elle pénètre dans le lait maternel, ce qui fait que le médicament n'est pas recommandé pendant l'allaitement.

Dosage et administration:

Pour 10 mg (1/2 comprimés de la préparation Lercamen® 20) par voie orale 1 fois par jour au moins 15 minutes avant les repas, de préférence le matin, sans mâcher, pressé avec suffisamment d'eau.

Selon la tolérance individuelle du médicament au patient, la dose peut être augmentée à 20 mg (1 comprimé de Lercamen® 20).

La dose thérapeutique est choisie progressivement, car l'effet antihypertenseur maximal se développe environ 2 semaines après le début du médicament. Il est peu probable que l'efficacité du médicament augmente avec une augmentation de la dose de plus de 20 mg / jour, alors que le risque d'effets secondaires augmente.

Application chez les patients âgés

Le profil pharmacocinétique et les données d'essais cliniques montrent que chez les patients âgés, l'ajustement posologique de Lercamen® 20 n'est pas nécessaire. Cependant, des précautions doivent être prises au stade initial du traitement par Lercamen® 20 dans ce groupe de patients.

Utilisation chez les patients avec facultés affaiblies fonction rénale ou hépatique

Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de Lercamen® 20 chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique légère et modérée. En présence d'insuffisance rénale (CQ supérieure à 30 ml / min) ou d'insuffisance hépatique de sévérité légère ou modérée, la dose initiale est de 10 mg, puis avec précaution augmenter la dose à 20 mg par jour. Effet antihypertenseur peut renforcer chez les patients avec hépatique insuffisance de sévérité légère ou modérée, et correction de dosage (réduction) peut être exigée.

En cas d'insuffisance rénale (KC inférieure à 30 ml / min) et d'insuffisance hépatique sévère, l'utilisation de Lercamen® 20 est contre-indiquée (voir la section "Contre-indications").

Effets secondaires:

Les effets secondaires possibles sont indiqués ci-dessous dans la fréquence décroissante d'occurrence:

souvent (<1/10, ≥ 1/100),

rarement (<1/100, ≥1 / 1000),

rarement (<1/1000, ≥1/10000),

rarement (<1/10000), y compris les particuliers message.

Les perturbations du système nerveux

Rarement: mal de tête, vertiges;

Rarement: somnolence.

Troubles du système cardiovasculaire

Rarement: un sentiment de palpitations, tachycardie, "marées" de sang sur la peau du visage;

Rarement: sténocardie, douleur thoracique;

Rarement: évanouissement, chez les patients l'angine de poitrine peut augmenter la fréquence, la durée et la gravité des crises.

Troubles du tractus gastro-intestinal

Rarement: nausée, dyspepsie, diarrhée, douleur épigastrique, vomissement.

Les perturbations de la peau et tissu sous-cutané

Rarement: démangeaison de la peau.

Perturbations des tissus musculo-squelettiques et conjonctifs

Rarement: myalgie.

Les violations des reins et voies urinaires

Rarement: polyurie.

Troubles communs

Rarement: œdème périphérique;

Rarement: asthénie, augmentée fatigue.

Troubles du système immunitaire systèmes

Rarement: réaction sensibilité.

Il y a des rapports du secondaire secondaire très rare (<1/10000) phénomènes: infarctus du myocarde, hyperplasie de la gomme, réversible une augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", une diminution prononcée de la pression artérielle pollakiurie (augmentation de la fréquence d'urination), douleur dans la poitrine.

Surdosage:

Vraisemblablement, dans le cas d'un surdosage de lercanidipine, des symptômes similaires à ceux observés avec un surdosage d'autres dérivés de la dihydropyridine (vasodilatation périphérique avec diminution marquée de la pression artérielle et tachycardie réflexe) seront observés.

Le traitement est symptomatique. dans le cas d'une diminution marquée de la pression artérielle, la perte de conscience se manifeste par un traitement cardiovasculaire, avec bradycardie intraveineuse atropine.

Il existe des données sur 3 cas de surdosage lors de la prise de lercanidipine à des doses de 150 mg, 280 mg et 800 mg à des fins de suicide.

Dans le cas de la prise de 150 mg de lercanidipine + alcool (une quantité non spécifiée), une somnolence a été observée.

Traitement: lavage gastrique, apport charbon actif.

Dans le cas de la prise de 280 mg de lercanidipine + 5,6 mg de moxonidine, les symptômes suivants ont été observés: choc cardiogénique, ischémie myocardique sévère, insuffisance rénale degré.

Traitement: glycosides cardiaques, diurétiques (furosémide), de fortes doses de catécholamines, de substituts plasmatiques.

Dans le cas de la prise de 800 mg de lercanidipine, des nausées et une diminution marquée de la pression artérielle ont été observées.

Traitement: la réception de charbon actif et laxatif, par voie intraveineuse - dopamine.

Dans tous les cas de surdosage, tous les patients sont restés en vie.

L'information sur l'efficacité de la dialyse pour la lercanidipine est absente. Il est fort probable qu'en raison de la liaison élevée de la lercanidipine aux protéines plasmatiques, la dialyse puisse être inefficace.

Interaction:

La lercanidipine peut être utilisée simultanément avec les β-adrénobloquants, les diurétiques, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC). Lorsqu'elle est utilisée simultanément avec le métoprolol, la biodisponibilité de la lercanidipine est réduite de 50%. Cet effet peut survenir et avec une utilisation simultanée avec d'autres β-bloquants, donc un ajustement de la dose peut être nécessaire lercanidipine pour obtenir un effet thérapeutique avec cette combinaison. Lercanidipine est métabolisé avec la participation de l'isoenzyme CYP3A4, de sorte que les inhibiteurs et les inducteurs de cette isoenzyme, lorsqu'ils sont utilisés en même temps, peuvent affecter le métabolisme et l'excrétion de la lercanidipine. L'application simultanée de lercanidipine avec des inhibiteurs du CYP3A4 n'est pas recommandée (kétoconazole, itraconazole, ritonavir, l'érythromycine, troléandomycine) (voir la section "Contre-indications").

L'utilisation simultanée de la cyclosporine et de la lercanidipine n'est pas recommandée, car il y a une augmentation de la concentration des deux substances dans le plasma sanguin. (voir la section "Contre-indications").

Des précautions doivent être prises lorsque la lercanidipine est utilisée avec d'autres substrats CYP3UNE4 (terfénadine, astémizole, antiarythmiques de la classe III, par exemple, amiodarone, quinidine).

Avec l'utilisation simultanée de la lercanidipine à la dose de 20 mg de midazolam, la biodisponibilité de la lercanidipine chez les patients âgés peut augmenter d'environ 40%. Lercanidipine devrait être administré avec prudence en même temps que les inducteurs CYP3UNE4, par exemple, anticonvulsivants (phénytoïne, carbamazépine) et rifampicineparce qu'il est possible de réduire l'antihypertenseur l'action de la drogue. Une surveillance régulière de la pression artérielle est nécessaire.

Avec l'utilisation simultanée de la lercanidipine à la dose de 20 mg chez les patients prenant constamment de la bêta-méthyl-digoxine, aucune interaction pharmacocinétique n'a été comme en bonne santé volontaires qui ont été traités digoxine, une augmentation de la valeur de C_max (concentration maximale dans le plasma sanguin) pour la digoxine en moyenne de 33% après la prise de 20 mg de lercanidipine à jeun, AUC (l'aire sous la courbe est "concentration-temps") et clairance rénale changé de façon insignifiante. Il est nécessaire de surveiller la présence de signes d'intoxication à la digoxine chez les patients digoxine et lercanidipine.

L'utilisation simultanée de la lercanidipine avec la cimétidine (jusqu'à 800 mg) ne provoque pas de changements significatifs dans la concentration de lercanidipine dans le plasma sanguin. À des doses élevées de cimétidine, la biodisponibilité et les effets antihypertenseurs de la lercanidipine peuvent augmenter.

Avec l'utilisation simultanée de la lercanidipine (20 mg) et de la simvastatine (40 mg), l'ASC de la simvastatine a augmenté de 56%, et la même valeur pour son métabolite actif - β-hydroxyacide - de 28%. Lorsque vous prenez des médicaments à différents moments de la journée (lercanidipine - Du matin, simvastatine - le soir), vous pouvez éviter les interactions indésirables.

Avec l'utilisation simultanée de 20 mg de lercanidipine et de warfarine chez des volontaires sains, il n'y a pas eu de changement dans la pharmacocinétique de la warfarine. L'utilisation simultanée avec fluoxetine (inhibiteur CYP2ré6 et CYP3UNE4) chez les patients âgés n'a pas eu de changements cliniquement significatifs dans la pharmacocinétique de la lercanidipine.

Il est possible d'intensifier l'action antihypertensive avec simultané en prenant le jus de pamplemousse et de lercanidipine (voir la section "Contre-indications").

L'éthanol peut potentialiser l'effet antihypertenseur de la lercanidipine.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Étant donné l'apparition de vertiges, d'asthénie, de fatigue accrue et, dans de rares cas, de somnolence, pendant le traitement par Lercamen® 20, les patients doivent être très prudents lorsqu'ils conduisent et participent à d'autres activités potentiellement dangereuses. exiger un taux élevé de réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Les comprimés recouverts d'une pellicule de 20 mg.

Emballage:

Par 7, 10 ou 14 comprimés par blister [film de PVC opaque / feuille d'aluminium].

1 (7 ou 14 comprimés), 2 (14 comprimés), 3 (14 comprimés), 4 (14 comprimés), 5 (7 ou 10 comprimés), 6 (10 comprimés), 7 14 comprimés), 9 (10 comprimés) ou 10 (10 comprimés) ampoules avec le mode d'emploi sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

À une température non supérieure à 30 ° CGarder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LSR-006976/08

Date d'enregistrement:01.09.2008 / 06.12.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:Berlin-Chemie / A. Menarini, LLCBerlin-Chemie / A. Menarini, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

BERLIN-CHEMIE, AG Allemagne

Représentation: & nbspBERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH BERLIN-CHEMI / MENARINI PHARMA GmbH Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp05.03.2018

Instructions illustrées

Instructions

Lercamen® 20 (Lerkamen® 20)