Medostatin® (Medostatin®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeLovastatineLovastatine
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    Composition:

    chaque tablette contient:

    Substance active:

    Lovastatine 20 mg

    Excipients:

    Monohydrate de lactose 146 mg

    Amidon prégélatinisé 27 mg

    Cellulose microcristalline 10 mg

    Butylhydroxyanisole 0,04 mg

    Stéarate de magnésium 1,0 mg

    Indigokarmin (indigotine E 132) 0,1 mg

    La description:Comprimés ronds, plats bleus avec risque de séparation d'un côté. Des inclusions mineures sont possibles.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent hypolipidémique - inhibiteur de la HMG-CoA réductase
    ATX: & nbsp

    C.10.A.A.02   Lovastatine

    C.10.A.A   Inhibiteurs de la HMG-CoA réductase

    Pharmacodynamique:

    Gipolipidemicheskoe signifie, viole les premiers stades de la synthèse du cholestérol dans le foie (au stade de l'acide mévalonique). Dans le corps, il forme un acide bêta-hydroxy libre, qui inhibe de manière compétitive la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A-réductase et rompt sa transformation en mévalonate, à la suite de laquelle la synthèse du cholestérol diminue, son catabolisme augmente. concentration de triglycérides (TG), de lipoprotéines de basse densité (JIPP) et de lipoprotéines de très basse densité (VLDL) dans le sang. Réduit de manière significative la quantité d'apoprotéine B (qui fait partie des lipoprotéines de basse densité) et d'autres composants circulants des lipoprotéines de basse densité. Augmente modérément la concentration de lipoprotéines de haute densité (HDL).

    L'effet thérapeutique exprimé se manifeste pendant 2 semaines de traitement, et le maximum - dans 4-6 semaines à partir du début du traitement.

    La lovastatine est efficace contre l'hypercholestérolémie primaire chez les patients atteints de diabète sucré compensé insulino-dépendant non compliqué (type 1) et non insulino-dépendant (type 2).

    Pharmacocinétique

    Dans le tractus gastro-intestinal (GIT) est absorbé lentement et pas complètement - environ 30% de la dose prise en interne, en prenant un estomac vide réduit l'absorption de 30%. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte dans 2-4 heures après la prise du médicament, après 2-3 jours, à la condition de l'apport quotidien, une concentration à l'équilibre est atteint. La connexion avec les protéines du plasma sanguin est supérieure à 95%, pénètre à travers les barrières hémato-encéphalique et placentaire.

    La lovastatine est hydrolysée dans le foie par la formation d'un acide bêta-hydroxy actif, de son dérivé 6-hydroxy et d'autres métabolites, dont certains sont pharmacologiquement actifs (bloquant la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl coenzyme A-réductase). Métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4.

    La clairance de la lovastatine et de ses métabolites actifs avec une seule admission pour la nuit est atteinte au cours des 2-3 jours de traitement et est 1,5 fois plus élevée qu'après une dose unique à une heure différente de la journée.

    La demi-vie est de 3 heures. 83% sont excrétés par l'intestin et 10% par les reins.

    Les indications:

    Hypercholestérolémie primaire avec une concentration élevée de LDL de type IIa et IIb selon la classification de Fredriksen (non corrigée par un régime spécial et l'exercice), hypercholestérolémie combinée et hypertriglycéridémie.

    Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique afin de ralentir la progression de l'athérosclérose coronarienne.

    Contre-indicationsHypersensibilité aux composants du médicament maladie du foie dans la phase active; augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" (étiologie peu claire); utilisation chez les femmes en âge de procréer n'utilisant pas de méthodes de contraception fiables; grossesse ou planification de la grossesse; la période d'allaitement maternel; l'état général grave du patient; âge inférieur à 18 ans (sécurité et efficacité non établies); administration simultanée d'inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4 (incl. itraconazole, kétoconazole, posaconazole, Inhibiteurs de la protéase du VIH, bocepprir, télaprévir, l'érythromycine, clarithromycine, télithromycine et néfazodone); l'accueil simultané du gemfibrozil, la ciclosporine; intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose; jus de pamplemousse - plus de 1 litre par jour.
    Soigneusement:Maladie hépatique (antécédents), abus d'alcool, transplantation d'organes soumis à un traitement immunosuppresseur (risque accru de rhabdomyolyse et d'insuffisance rénale), interventions chirurgicales (y compris dentaires), prise de gemfibrozil et d'autres fibrates, acide nicotinique en doses hypolipidémiantes ( plus de 1 g / jour) en raison du risque de myopathie.
    Grossesse et allaitement:Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.
    Dosage et administration:

    Le médicament est pris une fois par jour le soir (le cholestérol est synthétisé principalement la nuit) pendant les repas. Pendant le traitement avec le miel, il est nécessaire de suivre le régime réducteur de cholestérol standard.

    Hypercholestérolémie

    La dose initiale de 10 (1/2 comprimé 20 mg) - 20 mg / jour. Si nécessaire, augmentez la dose (1 toutes les 4 semaines). La dose quotidienne maximale de 80 mg en une séance ou en deux repas (au petit déjeuner et au dîner).

    Si la concentration plasmatique du cholestérol total est réduite à 140 mg / 100 ml (3,6 mmol / L) ou LDL-cholestérol à 75 mg / 100 ml (1,94 mmol / L), la dose doit être réduite. A la prise simultanée de Medostatin avec des médicaments immunosuppresseurs, des fibrates, de l'acide nicotinique en doses hypolipémiantes (plus de 1 g / jour), Danazol, Diltiazem, Verapamil, ainsi qu'une insuffisance rénale chronique prononcée (clairance de la créatinine <30 ml / min), la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg. Avec la nomination simultanée de Medostatine avec Amiodarone, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg.

    Athérosclérose coronaire

    La dose initiale de 20-40 mg / jour. Si nécessaire, augmentez la dose (1 toutes les 4 semaines). La dose quotidienne maximale de 80 mg en une séance ou en deux repas (au petit déjeuner et au dîner).

    Effets secondaires:

    Du système digestif: brûlures d'estomac, nausée, diarrhée, constipation, flatulence, vomissement, sécheresse de la muqueuse buccale, douleur abdominale, trouble du goût, anorexie, gastralgie (douleur dans l'estomac), ictère cholestatique, hépatite, altération de la fonction hépatique, pancréatite aiguë.

    Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, faiblesse générale, convulsions, insomnie, paresthésie, neuropathie périphérique, perte de mémoire, troubles mentaux (y compris l'anxiété).

    Du système musculo-squelettique: myalgie, myosite, myopathie, rhabdomyolyse (chez les patients recevant simultanément ciclosporine, gemfibrozil ou l'acide nicotinique dans les doses hypolipémiantes), arthralgia.

    Du côté de l'organe de la vision: "brouillard" devant les yeux, opacification de la lentille, cataracte, atrophie du nerf optique.

    Réactions allergiques lors de la prise de statines décrit un syndrome qui peut inclure l'anémie hémolytique, leucopénie, thrombocytopénie, éosinophilie, taux de sédimentation érythrocytaire (ESR), résultats positifs pour les anticorps antinucléaires, urticaire, éruption cutanée, angio-œdème, nécrolyse épidermique toxique, démangeaisons cutanées.

    Indicateurs de laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques", augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase (CK), de la bilirubine.

    Autre: diminution de la puissance, insuffisance rénale aiguë (due à la rhabdomyolyse), douleurs thoraciques, palpitations.

    Surdosage:

    Plusieurs cas d'administration accidentelle de doses excessives du médicament ont été décrits, mais aucun symptôme spécifique n'a été observé chez les patients.

    Traitement: symptomatique, il est nécessaire de provoquer le vomissement, rincer l'estomac, le but du charbon activé est indiqué, le contrôle de la fonction hépatique et l'activité de CKF est nécessaire. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse est inefficace.

    Interaction:

    Immunosuppresseurs, puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4 (incl. itraconazole, kétoconazole, posaconazole, Inhibiteurs de la protéase du VIH, bocepprir, télaprévir, l'érythromycine, clarithromycine, télithromycine et néfazodone), le gemfibrozil, ciclosporine, un acide nicotinique en doses hypolipémiantes (plus de 1 g / jour), la colchicine, ranolazine et les médicaments qui affectent la concentration des hormones stéroïdes endogènes augmentent le risque de myopathie avec rhabdomyolyse et insuffisance rénale aiguë.

    Avec l'administration simultanée avec danazol, Diltiazem, Verapamil dose quotidienne maximale de lovastatine ne doit pas dépasser 20 mg, amiodarone - 40 mg.

    Au rendez-vous simultané avec les anticoagulants indirects l'effet anticoagulant et le risque de saignement augmente. Un contrôle régulier du temps de prothrombine est nécessaire.

    La kolestyramine et le colestipol réduisent la biodisponibilité (l'utilisation est possible après 4 heures après la prise des médicaments ci-dessus).

    La cyclosporine peut augmenter le niveau plasmatique des métabolites.

    Le jus de pamplemousse en grandes quantités (plus de 1 litre / jour) augmente la concentration maximale (Cmax) et l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) de la lovastatine et le risque de myopathies (leur utilisation simultanée n'est pas recommandée).

    Instructions spéciales:

    Pendant la période de traitement, les patients doivent suivre un régime spécial avec une faible concentration de cholestérol.

    Les patients doivent être avertis qu'en cas de douleurs musculaires inexpliquées, de sensibilité et de faiblesse musculaire (en particulier en cas de fièvre), ils doivent consulter un médecin.

    Le traitement par la médostatine peut provoquer une augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et de la CK. Avec un traitement prolongé, un contrôle biochimique de la fonction hépatique est indiqué. L'activité des transaminases «hépatiques» est déterminée avant le début du traitement, toutes les 8 semaines pendant la première année de traitement et plus tard - au moins 1 fois en six mois. Lorsque l'activité des transaminases «hépatiques» et de la CK est augmentée de plus de 3 fois par rapport à la limite supérieure de la norme, le médicament doit être annulé.

    L'utilisation de statines peut entraîner le développement d'hyperglycémie chez les patients atteints de diabète sucré.

    L'hépatite peut entraîner le développement d'une myopathie avec rhabdomyolyse et insuffisance rénale.Le risque de cette pathologie augmente avec l'utilisation simultanée d'immunosuppresseurs, de gemfibrozil, d'acide nicotinique à des doses hypolipémiantes (plus de 1 g / jour), de cyclosporine, d'érythromycine et d'agents antifongiques du groupe azole (itraconazole et etc.).

    Si l'état globalement grave du patient est dû à une maladie, le traitement doit être interrompu.

    Si la dose actuelle est sautée, le médicament doit être pris dès que possible. Si l'heure de la prochaine dose est venue, n'augmentez pas la dose.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et l'entretien des véhicules en mouvement en raison du risque de vertige.
    Forme de libération / dosage:Comprimés de 20 mg.
    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une plaquette de PVC / feuille d'aluminium.

    Pour 3 ou 10 blisters avec instructions d'utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N012832 / 01
    Date d'enregistrement:29.03.2012
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Medocemi Co., Ltd.Medocemi Co., Ltd. Chypre
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspMEDOKEMI LTD. MEDOKEMI LTD. Chypre
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp26.04.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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