Nicorette - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: propylèneglycol 150,0 mg / ml, éthanol 97,0 mg / ml, trométamol 40,5 mg / ml, noloxamère 40,0 mg / ml, glenzérol 25,0 mg / ml, hydrogénocarbonate de sodium 14, 3 mg / ml, lévomenthol - 10,0 mg / ml, arôme de menthe QL24245 - 4,0 mg / ml, arôme Glacière 2 SN046680 3,0 mg / ml, sucralose 1,5 mg / ml, acésulfame potassium 1,5 mg / ml, acide chlorhydrique 10% suffisant à pH 9, eau suffisante pour 1 ml.

La description:

de la couleur incolore à la couleur jaune clair, une solution claire ou légèrement opalescente avec l'odeur de la menthe.

Groupe pharmacothérapeutique:un remède pour le traitement de la dépendance à la nicotine.

ATX: & nbsp

N.07.B.A Les médicaments utilisés dans la dépendance à la nicotine

N.07.B.A.01 Nicotine

Pharmacodynamique:

La nicotine est un agoniste des récepteurs nicotiniques dans le système nerveux central et périphérique (SNC), a un effet prononcé sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire.

Des études cliniques ont montré que les médicaments pour la thérapie de remplacement de la nicotine permettent aux fumeurs de s'abstenir de fumer en facilitant

les symptômes de sevrage. Comparativement à la gomme à la nicotine ou aux comprimés dissolvants, l'absorption de la nicotine par pulvérisation est plus rapide (voir la section «Pharmacocinétique») et, d'après l'expérience accumulée avec l'utilisation de la thérapie de remplacement de la nicotine, elle réduit plus rapidement traction et autres symptômes.

L'augmentation de l'appétit est un symptôme bien connu du «retrait» de la nicotine, souvent après l'arrêt du tabagisme, il y a une augmentation du poids corporel.

Pharmacocinétique

La pharmacocinétique de la nicotine a été largement étudiée; il a été constaté que la façon dont la substance est administrée au corps a un effet significatif sur la vitesse et le degré d'absorption.

La pharmacocinétique de la pulvérisation topique a été étudiée dans quatre études, dont 141 sujets.

Succion

La forme médicinale du tesson pour application topique suppose que la dose de nicotine arrive immédiatement et, par conséquent, son absorption par la cavité buccale est rapide: selon des études, l'absorption de la nicotine du spray pour application topique est survenue après 2 minutes (au premier point).

Une concentration maximale de 5,3 ng / ml est atteinte dans les 13 minutes qui suivent l'administration de 2 mg de nicotine. 10 minutes après l'application du spray à des doses de 1 et 2 mg, l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) dépassé les valeurs similaires obtenues dans les études de chewing-gum et de comprimés contenant 4 mg de nicotine (0,48 et 0,64 chhig / ml contre 0,33 et 0,33 chihg / ml). Valeurs AUG, indiquent que la biodisponibilité de la nicotine avec application par pulvérisation est légèrement supérieure à celle de la gomme à mâcher à la nicotine ou des comprimés. AUC, Pour une pulvérisation de 2 mg, la dose était de 14,0 ccg / ml par rapport à 23,0 ccg / ml pour un reznik à mâcher avec une dose de 4 mg et 26,7 ccg / ml pour des comprimés avec une dose de 4 mg.

La concentration moyenne d'équilibre de la nicotine dans le plasma sanguin, obtenue après l'administration de la dose maximale (soit 2 pulvérisations à une dose de 1 mg toutes les 30 minutes), était d'environ 28,8 ng / ml comparativement à 23,3 ng / ml avec un gomme à mâcher avec une dose de 4 mg (1 oreiller toutes les heures) et 25,5 g / ml pour les comprimés de nicotine avec une dose de 4 mg (1 comprimé toutes les heures).

En tenant compte de l'absorption rapide et de la biodisponibilité relative élevée similaire, la plus grande partie de la nicotine libérée par la pulvérisation est absorbée, de toute évidence, à travers la membrane muqueuse des joues.

Distribution

Le volume de distribution après injection intraveineuse de nicotine est de 2-3 l / kg.

La liaison de la nicotine aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%. Pour cette raison, les changements dans la liaison de la nicotine avec l'utilisation de médicaments concomitants ou les changements dans la teneur en protéines plasmatiques dans un certain nombre de maladies ne sont pas censés exercer un effet significatif sur la pharmacocinétique de la nicotine.

Biotransformation

Le métabolisme et l'excrétion de la nicotine ne dépendent pas de la forme posologique, par conséquent, les résultats de l'étude de la nicotine avec l'administration intraveineuse sont appropriés pour leur description.

Le corps principal qui élimine nicotine, c'est le foie. Néanmoins, nicotine également métabolisé dans les reins et les poumons. Plus de 20 métabolites de la nicotine sont connus, tous étant apparemment moins actifs que le composé d'origine.

La demi-vie plasmatique du principal métabolite de la nicotine, le coti pin, est de 15 à 20 heures et sa concentration dépasse celle de la nicotine de 10 fois.

Excrétion

La clairance plasmatique moyenne de la nicotine est de 70 litres / heure, la période d'excrétion nulle étant de 2 à 3 heures.

Les principaux métabolites de la nicotine retrouvés dans l'urine sont la cotinne (12% de la dose administrée) et la trans-3-hydroxycotinine (37% de la dose administrée). Environ 10% de la nicotine est excrétée dans l'urine sans modification. À des taux de filtration élevés et un pH urinaire inférieur à 5 avec l'urine, jusqu'à 30% de la nicotine inchangée peut être excrétée.

Linéarité / non-linéarité

A 1, 2, 3 et 4 pressions du spray avec une dose de 1 mg / dose, seulement un léger écart par rapport à la linéarité AUC, et C_max.

Groupes de patients spéciaux

Altération de la fonction rénale

La progression de l'insuffisance rénale s'accompagne d'une diminution de la clairance globale de la nicotine. La clairance de la nicotine chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère est réduite en moyenne de 50%. Les patients sous hémodialyse présentaient une augmentation de la concentration de nicotine.

Fonction hépatique altérée

La pharmacocinétique de la nicotine n'a pas changé chez les patients présentant des violations légères de la fonction hépatique (5 sur l'échelle Child-New), mais en présence d'un dysfonctionnement du foie d'un degré moyen (7 sur l'échelle Child-Pyo) était réduit de 40-50%. Les données sur la pharmacocinétique de la nicotine pour les violations de la fonction hépatique supérieures à 7 sur l'échelle de Child-Pugh ne sont pas disponibles.

Patients âgés

Chez les patients âgés en bonne santé, il y avait une légère diminution de la clairance totale de la nicotine, qui ne nécessite pas de changement dans la dose du médicament.

Les indications:

Nicorette® Spray facilite et (ou) prévient les envies de fumer et les symptômes de sevrage dus à la dépendance au tabac. Il est montré comme un soutien pour les fumeurs qui sont disposés à arrêter de fumer ou de réduire le nombre de cigarettes fumées avant le refus total; pour la promotion des fumeurs qui ne veulent pas fumer ou, en l'absence d'une telle possibilité; et comme une alternative plus sûre aux fumeurs fumeurs et aux personnes qui les entourent.

Spray Nicorette® est indiqué pour les femmes enceintes et allaitantes qui essaient d'arrêter de fumer.

Contre-indications

- Hypersensibilité à la nicotine ou à d'autres composants du médicament.

- Enfants de moins de 18 ans

Grossesse et allaitement:

Cesser de fumer est l'intervention la plus efficace pour améliorer la santé de la femme enceinte et de son enfant. L'abandon précoce est la meilleure option. Idéalement, le sevrage tabagique pendant la grossesse doit être effectué sans traitement de substitution à la nicotine (31 GG). Cependant, si une femme n'est pas capable (ou devrait l'être) d'arrêter de fumer sans soutien pharmacologique, la ZIT est utilisée parce que le risque pour le fœtus est moindre que lorsque l'on fume du tabac. La meilleure option est d'arrêter complètement de fumer, mais si elle est inaccessible, le spray Nicoretts® peut être utilisé comme une alternative plus sûre au tabagisme pendant la grossesse. En raison de la présence de périodes non nicotiniques potentielles, les formes posologiques pour l'utilisation périodique sont préférées, cependant, avec des nausées et / ou des vomissements significatifs, des patchs peuvent être nécessaires.

Allaitement maternel

Les quantités relativement faibles de nicotine trouvées dans le lait maternel avec ZMT sont moins nocives pour l'enfant que le tabagisme passif. Les formes médicinales pour une application périodique minimisent la teneur en nicotine dans le lait maternel et permettent l'allaitement avec la plus faible concentration de nicotine.

Dosage et administration:

Lieu, pour la cavité buccale.

Le patient doit faire tout son possible pour arrêter de fumer tout en traitant Nicorette® avec un spray.

La thérapie comportementale, le conseil et le soutien, en règle générale, augmentent le succès de la thérapie.

Adultes et adolescents de plus de 18 ans

Spray Nicorette® devrait être utilisé à un moment où il y a un désir irrésistible de fumer. Après avoir rempli le récipient, placez la pointe du spray le plus près possible de la bouche ouverte. Cliquez sur le distributeur par le haut, libérant ainsi une dose du médicament dans la cavité buccale; éviter d'avoir le spray sur les lèvres. Pour éviter l'entrée de la substance dans les voies respiratoires, ne pas inhaler lorsque vous appuyez sur le distributeur.Pour de meilleurs résultats, avalez la salive pendant quelques secondes après l'injection.

Pendant l'utilisation du spray, l'ingestion de nourriture et de liquide n'est pas recommandée.

Faites 1 ou 2 injections dans une période de temps, quand vous fumez habituellement une cigarette, et aussi en cas d'envie de fumer. Si, après une seule injection, le besoin de fumer ne diminue pas pendant quelques minutes, la deuxième injection doit être effectuée. Si deux doses sont nécessaires, l'application subséquente de la pulvérisation peut consister en deux injections consécutives. La plupart des fumeurs exigent l'utilisation d'un spray 1-2 doses toutes les 0,5-1 heures. Chaque heure, permet de ne pas prendre plus de 4 injections de dosage par pulvérisation. Ne pas injecter plus de 2 doses en même temps pulvériser le feu appliquer plus de 64 doses tout au long de la journée (ou 4 doses par heure pendant 16 heures).

Chaque bouteille contient au moins 150 injections.

Spray Nicorette® doit être utilisé dans tous les cas d'envies de fumer ou pour éviter les courants d'air dans les situations qui peuvent le provoquer. Les fumeurs qui veulent se mettre en feu en mesure d'arrêter de fumer immédiatement, doivent immédiatement remplacer le fumage des cigarettes par pulvérisation Nikorette® et le plus tôt possible, réduire le nombre d'injections à leur arrêt complet.

Les fumeurs qui veulent réduire le nombre de cigarettes fumées devraient utiliser un vaporisateur à usage topique selon les besoins entre les épisodes de tabagisme afin d'augmenter les intervalles de temps entre le tabagisme et dans le but de réduire le plus possible le tabagisme.

Dès que l'état de préparation est ressenti, les fumeurs devraient viser un arrêt complet du tabagisme.

La thérapie comportementale, le conseil et le soutien, en règle générale, augmentent le succès de la thérapie. Ceux qui ont réussi à arrêter de fumer, mais il est difficile d'abandonner le spray pour application topique, il est recommandé de consulter un médecin pour une aide médicale.

Adolescents de moins de 18 ans

Il n'est pas recommandé d'utiliser le médicament pour les personnes de moins de 18 ans. L'expérience du traitement des adolescents de moins de 18 ans est absente.

Mode d'emploi

Comment ouvrir le distributeur de spray / débloquer la buse

1. Avec votre pouce, abaissez lentement le bouton du distributeur, comme indiqué sur la figure (a), jusqu'à ce que vous puissiez appuyer sur le bouton vers l'intérieur.

2. Tout en appuyant sur le bouton, soulevez le distributeur vers le haut. Relâchez le bouton.

Lorsque vous utilisez le spray pour la première fois, vous devez vérifier le fonctionnement du pulvérisateur. Prenez la bouteille de manière à ce que le jet soit dirigé à distance de vous, des autres personnes, des enfants et des animaux de compagnie. Ouvrez le pistolet pulvérisateur et appuyez 3 fois jusqu'à ce qu'un petit vaporisateur apparaisse.

Si vous n'utilisez pas le spray pendant 2 jours, vous devez répéter cette procédure.

1. Tenez la bouteille avec un pulvérisateur à la bouche ouverte et maintenez-la aussi près que possible.

2. Cliquez sur le distributeur pour libérer la dose de pulvérisation dans la cavité buccale. Pulvériser, éviter de pulvériser sur l'arrière de la gorge et les lèvres.

Ne pas inhaler le spray pendant l'injection pour éviter l'ingestion. Pour de meilleurs résultats, ne pas avaler pendant plusieurs secondes après la pulvérisation.

Comment fermer le distributeur de pulvérisation / bloquer la buse

Abaissez lentement le bouton du distributeur, comme indiqué jusqu'à la possibilité d'appuyer sur le bouton à l'intérieur.

2. Appuyez sur le bouton du distributeur et abaissez le distributeur. Puis relâchez le bouton. Maintenant, le spray est fermé.

Répétez les étapes ci-dessus pour l'application suivante.

Fermez le flacon pulvérisateur à chaque fois après l'application pour éviter l'utilisation de la pulvérisation par les enfants ou la pulvérisation accidentelle.

Si le spray pénètre accidentellement dans les yeux, rincer les yeux avec de l'eau.

Effets secondaires:

Certains symptômes peuvent être dus au sevrage de la nicotine dû au sevrage tabagique. Ils comprennent: une dysphorie ou une humeur dépressive; insomnie; irritabilité, mécontentement ou colère; anxiété; difficulté à se concentrer, anxiété ou impatience; diminution de la fréquence cardiaque; augmentation de l'appétit ou gain de poids. Ils ont été détectés chez des patients utilisant des tessons pour une application topique.

Après l'arrêt du tabagisme, l'incidence des ulcères aphteux, de la toux et de la rhinopharyngite peut également augmenter. La relation causale est établie.

De plus, les personnes qui utilisaient le vaporisateur pour un usage topique présentaient également d'autres symptômes associés au sevrage tabagique: vertiges, états présyncopaux, toux, constipation et saignement des gencives.

L'envie de nicotine, considérée comme un symptôme cliniquement significatif, est une manifestation importante du sevrage de la nicotine après l'arrêt du tabac.

Spray Nicorette® peut provoquer des réactions indésirables associées à la nicotine, semblable à observé lors de l'application autres médicaments contenant de la nicotine, ces réactions sont principalement dépendantes de la dose.

La plupart des réactions indésirables au spray Nicorette® ont été observées au début du traitement et similaires à celles des médicaments oraux. Dans les premiers jours de traitement, on peut observer une irritation de la muqueuse de la cavité buccale et du pharynx et un hoquet . La poursuite du traitement conduit à l'adaptation.

La collecte quotidienne de données chez les sujets de l'étude a montré que très souvent des phénomènes indésirables apparaissent dans les deux ou trois premières semaines d'application par pulvérisation et disparaissent par la suite.

Les effets indésirables signalés au cours des essais cliniques sur Nicorette® comprennent:

Très fréquent (> = 1/10); Fréquent (> = 1/100, <1/10); peu fréquent (> = 1/1000, <1/100); rare (> = 1/10000, <1/1000); très rare (<1/10000); inconnu (l'estimation basée sur les données disponibles n'est pas possible).

Organes et systèmes .............. Fréquence ........................ Phénomènes indésirables

Infractions de
système nerveux ............... Très fréquent ..............Maux de tête, changement de goût

.............................................. Fréquent ... ...................... Vertiges

.............................................. Peu fréquent ... ..................Parrêter

Infractions de
organes de vision ........................ Inconnu ...................Vision floue

Infractions de
coeurs .................................. Peu fréquent .............. ........ Palpitations cardiaques

.............................................. Inconnu ... ................ La fibrillation auriculaire

Infractions de
Navires ................................. Peu fréquents ............... ........ Les marées

Infractions de
système respiratoire
et les organes le médiastin.... Très fréquent ...................Hoquet

.............................................. Peu fréquent ... ...................... Rhinorrhée, essoufflement, bronchospasme, ...................................... .. ............................................... éternuement , nez de congestion

Infractions de
digestif
systèmes ............................... Très fréquent .................Nausées, indigestion

.............................................. Fréquent ... .........................Vomissements, enflure, douleur dans le .......................................................................................estomac, diarrhée

.............................................. Peu fréquent ... ..................... Gingivite, glossite

Infractions de
peau et sous-cutanée
cellulose .......................... Peu fréquent ........................ Sécheresse de la peau, transpiration,

.................................................. .................................... éruption cutanée, urticaire, démangeaisons

Infractions de
Système immunitaire ............ Peu fréquent ........................ Hypersensibilité

Infractions de
système musculo-squelettique
et le tissu conjonctif ... peu fréquent .......................Douleur musculo-squelettique

Troubles systémiques
et les complications en place
Introduction .............................. Très fréquent ................ Douleur dans les tissus mous de la cavité .......................................... .......................................... bouche et paresthésie, stomatite, ............................................... ... ................................. hypersécrétion de salive, .......... .... .............................................. .... ................... Lèvres brûlantes, bouche sèche et .................. ............................................... ... .............. (ou) pharynx

.............................................. Peu fréquent ... ..................... Le sentiment de se serrer dans ............................................. .. ......................................... pharynx, fatigue, douleur en ................................................ ........................................ poitrine, inconfort dans ...... ................................................. poitrine , mal aux dents, ........... .................................... .............. exfoliation de la muqueuse. .................................................. .......... cavité buccale, changements de la voix

Surdosage:

Lorsqu'ils sont administrés conformément aux instructions d'utilisation, les symptômes de surdosage en nicotine peuvent survenir chez les patients ayant un faible apport en nicotine avant le traitement ou en cas d'utilisation simultanée de diverses sources de nicotine.

Symptômes

La dose létale minimum pour le surdosage aigu pour un adulte non accoutumé est 40-60 mg de nicotine. En cas de surdosage, on note les mêmes symptômes que pour une intoxication aiguë à la nicotine, à savoir: nausées, vomissements, salivation excessive, douleurs abdominales, diarrhée, transpiration, maux de tête, vertiges, perte auditive et faiblesse générale sévère. À des doses plus élevées, l'hypotension artérielle, un pouls faible et irrégulier, une violation de la respiration, une altération de la conscience, un collapsus et des convulsions généralisées peuvent les rejoindre.

Les doses de nicotine, qui sont bien tolérées pendant le traitement par les fumeurs adultes, peuvent provoquer des symptômes d'intoxication grave chez les jeunes enfants et même conduire à la mort. La suspicion d'empoisonnement à la nicotine chez les enfants doit être considérée comme une urgence nécessitant une hospitalisation immédiate.

Traitement

Il devrait immédiatement cesser d'utiliser de la nicotine et commencer un traitement symptomatique. Si nécessaire, commencer la ventilation artificielle. La réception de charbon actif empêche l'absorption de la nicotine dans le tractus gastro-intestinal.

Interaction:

Une signification clinique claire de l'interaction entre la thérapie de remplacement de la nicotine et d'autres médicaments a été établie. Hem, cependant, théoriquement, nicotine peut améliorer les effets hémodynamiques de l'adénosine, t. conduire à une augmentation de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque, et aussi à augmenter la réponse à la douleur (douleurs thoraciques par le type d'angine de poitrine), provoquée par l'introduction de l'adénosine.

Instructions spéciales:

Les risques inhérents à la SPT l'emportent largement sur les dommages avérés causés par le tabagisme.

Maladies cardiovasculaires concomitantes

Avec un cours stable de maladie cardiovasculaire, le spray Nnorrette® cause moins de mal que de continuer à fumer. Cependant, les fumeurs avec infarctus du myocarde récent, angine instable ou aggravation de son évolution, y compris angine de Prinzmetal, avec arythmie sévère, ont récemment subi des maladies cérébrovasculaires et (ou) des patients présentant une hémodynamique instable devraient cesser d'fumer sans l'aide d'une intervention pharmacologique. Si de telles tentatives échouent, vous pouvez envisager l'utilisation du spray Nnorrette®, mais comme les données de sécurité pour cette catégorie de patients sont limitées, un tel traitement ne doit être entrepris que sous surveillance médicale stricte.

Diabète

Il est recommandé aux patients diabétiques après le sevrage tabagique et depuis le début du 31 GG de surveiller de plus près la concentration de glucose sanguin, car une diminution de la teneur en catécholamines, dont la libération est induite par la nicotine, peut affecter le métabolisme des glucides.

Maladies du tractus gastro-intestinal

Avalé nicotine peut aggraver les symptômes de l'œsophagite, la gastrite ou l'ulcère gastro-duodénal, donc utiliser des médicaments pour l'ATL par voie orale dans cette pathologie doit être prudent.

Fonction hépatique et rénale diminuée

Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique modérée ou sévère n (ou) d'insuffisance rénale sévère, le médicament doit être utilisé avec précaution, car la clairance de la nicotine et de ses métabolites peut être réduite, ce qui peut augmenter le risque d'effets indésirables.

Danger pour les jeunes enfants

Les doses de nicotine, qui sont facilement tolérées par les fumeurs adultes et les fumeurs adolescents, peuvent provoquer une intoxication sévère chez les enfants, pouvant entraîner la mort. Il est important de ne pas laisser de préparations sans surveillance contenant nicotine, car cela peut entraîner une utilisation et une ingestion incorrectes chez les enfants (voir «Surdosage»).

Phéochromocytome et hyperthyroïdie incontrôlée

Chez les patients présentant une hyperthyroïdie incontrôlée et un phéochromocytome, le médicament doit être utilisé avec prudence, nicotine provoque la libération de catécholamines.

Formation de dépendance

La dépendance à la drogue peut se développer, mais elle est moins dangereuse pour la santé et plus facilement surmontable que la dépendance au tabac.

Pour arrêter de fumer

Les hydrocarbures aromatiques polycycliques contenus dans la fumée du tabac induisent le métabolisme des médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP1UNE2 (et peut-être, CYP1UNE1). La cessation du tabagisme peut provoquer un ralentissement du métabolisme et, par conséquent, une augmentation de la concentration de ces médicaments dans le sang. Cela peut avoir une pertinence clinique pour les médicaments ayant un index thérapeutique étroit, par exemple la théophylline, la clozapine et le ropinirole.

Excipients

Spray Nicoretts® contient une petite quantité d'éthanol (alcool) - moins de 10 mg par dose.

Si le médicament est devenu inutilisable ou que la date d'expiration est expirée, jetez-le dans les égouts ou dans la rue! Placez le médicament dans un sac et placez-le dans la poubelle. Ces mesures aideront à protéger l'environnement!

L'utilisation de Ncoretret® est associée à moins de risques que le tabagisme!

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il est nécessaire de prendre en compte le profil des réactions indésirables du médicament (vertige, changement de comportement, etc.), ce qui peut aggraver la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes.

Forme de libération / dosage:

Vaporisateur à usage topique dosé à 1 mg / dose.

Pour 13,2 ml (150 doses), sirsya dans une bouteille transparente de polyéthylène téréphtalate, qui est placé dans un étui de protection opaque en polypropylène.

Pour 1 ou 2 bouteilles (chacune dans un étui de protection) avec un distributeur, avec l'instruction, elles sont laminées sur un récipient en plastique transparent.

Emballage:(150) - Bouteilles en polyéthylène téréphtalate avec distributeur (1) - Bouteilles en polypropylène
(2) - bouteilles en polyéthylène téréphtalate avec distributeur (1) - récipients en polypropylène-récipients en plastique

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LP-002890

Date d'enregistrement:03.03.2015

Le propriétaire du certificat d'inscription:Johnson & Johnson, LLC Johnson & Johnson, LLC Russie

Fabricant: & nbsp

McNeil AB, Suède

Représentation: & nbspJohnson & Johnson LLC Johnson & Johnson LLC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Nicorette® (Nicorette®)