Nicotinell - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Excipients: copolymère d'acide méthacrylique et de méthacrylate de méthyle, feuille de polyester avec revêtement d'aluminium, matrice, couche 3: Duro-Tak® 387-2516, copolymère d'acide méthacrylique et de méthacrylate de méthyle, triglycérides à chaîne moyenne (Miglyol 812); substrat - papier (26 g / m²), Couches de matrice 1 et 2: Duro-Tak® 387-2516, copolymère d'acide méthacrylique et de méthacrylate de méthyle, triglycérides à chaîne moyenne (Miglyol 812); Couche adhésive: Duro-Tak® 387-2516, triglycérides à chaîne moyenne (Miglyol 812); couche de libération - un film de polyester, enduit de silicone, avec de l'aluminium d'un côté.

La description:

TTS 7 mg / jour: perles rondes de couleur beige avec un diamètre d'environ 36 mm. L'adhésif est étiqueté CG CWC. Protecteur couche rectangulaire brillant des deux côtés, avec une encoche à environ 5 mm de l'un des bords.

TTS 14 mg / jour: perles rondes de couleur beige avec un diamètre d'environ 51 mm. L'adhésif est étiqueté CG FEF. La couche de protection est rectangulaire des deux côtés, avec une encoche à environ 5 mm de l'un des bords.

TTS 21 mg / jour: perles rondes de couleur beige avec un diamètre d'environ 62 mm. L'adhésif est étiqueté CG EME. Protecteur couche rectangulaire brillant des deux côtés, avec une encoche à environ 5 mm de l'un des bords.

Groupe pharmacothérapeutique:un remède pour le traitement de la dépendance à la nicotine.

ATX: & nbsp

N.07.B.A Les médicaments utilisés dans la dépendance à la nicotine

N.07.B.A.01 Nicotine

Pharmacodynamique:

N-holinostimuljator, réduit une tendance à fumer. Il évite le développement du syndrome de «sevrage» chez les personnes qui cessent de fumer, ce qui s'exprime par un désir prononcé de fumer, dysphorie, irritabilité, frustration, anxiété, excitabilité, augmentation de l'appétit ou prise de poids. Contenues dans les pansements nicotine remplace une partie de la nicotine qui pénètre dans le corps pendant le tabagisme, et réduit la gravité du syndrome de «sevrage», et réduit également l'envie de fumer.

Pharmacocinétique

Absorption:

La nicotine est rapidement absorbée par la peau et les muqueuses. Chez les fumeurs non fumeurs sains (utilisant des patchs pour arrêter de fumer), une augmentation graduelle de la concentration de nicotine dans le plasma sanguin est observée 1-2 heures après l'application du patch Nicotinell®. Puis la concentration de nicotine dans le plasma sanguin grandit progressivement et devient même après 8-10 heures après l'application.

Après l'élimination du timbre, la concentration de nicotine dans le plasma diminue plus lentement que prévu, étant donné la demi-vie de la nicotine (2 heures avec l'administration intraveineuse). Environ 10% du total la nicotine, qui entre dans la circulation sanguine, est libérée du dépôt cutané formé pendant l'application du timbre.

La biodisponibilité absolue de la nicotine sous la forme d'un timbre par rapport aux indicateurs avec administration intraveineuse est d'environ 77%. La valeur de l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC sur-24 ь) augmente en proportion directe de l'augmentation de la posologie du timbre: 7 mg / jour, 14 mg / jour, 21 mg / jour. Lors d'une application répétée du timbre à raison de 14 mg / jour et 21 mg / jour, la concentration de nicotine dans le plasma varie de 7,1 à 12,0 ng / ml et de 10,3 à 17,7 ng / ml, respectivement. Concentrations maximales de nicotine dans le plasma sanguin après l'application de Nicotinell® TTC № 1 atteint 12,3 ng / ml. Concentration stable dans le plasma sanguin C_max Après application répétée de Nicotinell® TTC est de 12 ng / ml (TTC № 2), 17,7 ng / ml (TTC) № 1); les concentrations minimales sont de - 7,1 ng / ml (TTC № 2) et 10,3 ng / ml (TTC № 1).

Dans la préparation Nicotinell® TTC nicotine est présent sous forme libre. Nicotine absorbé en continu tout au long de la période de port de l'adhésif dès son application.

Distribution:

La nicotine est distribuée dans tout le corps, le volume de distribution est de 1 à 3 litres / kg. Nicotine pénètre à travers les barrières hémato-encéphaliques et placentaires et pénètre également dans le lait maternel. Nicotine a un très faible niveau de liaison aux protéines plasmatiques (moins de 5 %), la clairance plasmatique est de 0,92-2,43 l / min.

La concentration de nicotine dans le plasma sanguin est dans la gamme qui est habituellement observée avec un tabagisme modéré, c'est-à-dire lorsqu'on fume une cigarette par heure.

Métabolisme:

La nicotine est excrétée principalement par le foie. Les principaux métabolites sont la cotinine et la nicotine-G-N-oxyde. La plupart de la cotinine subit un métabolisme répété, ses métabolites sont pharmacologiquement inactifs.

Excrétion:

La demi-vie de la nicotine est d'environ 2 heures, la clairance du plasma sanguin est de 0,92 à 2,43 l / min.

Par les reins, sous une forme inchangée, seule une petite quantité de nicotine est excrétée.

L'excrétion par les reins de nicotine inchangée (5-10% du total) est pH-pendant du processus. Aux pH alcalins, le niveau d'excrétion est faible. Le cumul de la substance est très insignifiant.

Il y avait une augmentation de la concentration de cotinine et de nicotine dans le plasma sanguin chez les fumeurs présentant une insuffisance hépatique et rénale.

Insuffisance rénale L'évolution progressive de l'insuffisance rénale est associée à une diminution de la clairance globale de la nicotine. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, la clairance de la nicotine est réduite en moyenne de 50%.

Insuffisance hépatique La nicotine est principalement métabolisée dans le foie par l'isoenzyme CYP2UNE6, et sa clairance systémique dépend principalement du débit sanguin hépatique. La pharmacocinétique du médicament Nicotinell® chez les patients atteints d'insuffisance hépatique n'a pas été étudiée. On s'attend à ce que la pharmacocinétique de la nicotine soit influencée par des facteurs qui modifient l'expression CYP2A6 et le débit sanguin hépatique.

Les indications:

Traitement de la dépendance à la nicotine. Soulagement des symptômes découlant de l'abandon du tabagisme.

Contre-indications

Sensibilité accrue de la peau à la nicotine ou à l'un des composants qui la composent, angine vasospastique, infarctus aigu du myocarde, arythmie, accident vasculaire cérébral (AVC) récemment contracté, grossesse et allaitement.

Le médicament est contre-indiqué pour les non-fumeurs, les enfants et les adolescents.

L'utilisation du patch Nicotinella® est recommandée sur la recommandation d'un médecin pour le traitement des adolescents dans les cas où une forte dépendance à la nicotine est observée.

Soigneusement:maladies graves du système cardiovasculaire ou hospitalisation au cours des 4 semaines précédentes (accident vasculaire cérébral, infarctus du myocarde, angor instable, arythmie, opération de pontage aorto-coronarien ou angioplastie), insuffisance de circulation périphérique, insuffisance rénale, diabète, hypertension incontrôlée, phéochromocytome , hyperthyroïdie, ulcère de l'estomac.

Grossesse et allaitement:

Il est recommandé aux femmes enceintes de cesser de fumer sans recourir à une thérapie de remplacement de la nicotine.

La nicotine entre dans le corps d'une femme enceinte, sous quelque forme que ce soit (cigarettes, médicaments, thérapie de remplacement de la nicotine, etc.) peut avoir un effet négatif sur le fœtus. L'élimination du tabac à l'aide de la thérapie de remplacement de la nicotine ne peut être effectuée que sous des indications strictes et directement sous la supervision d'un médecin après avoir évalué le rapport

risque / bénéfice.

Allaitement maternel La nicotine pénètre dans le lait maternel dans des quantités qui peuvent avoir un effet sur le nouveau-né. Par conséquent, pendant la période de lactation, l'utilisation de patchs Nicotinella® n'est pas recommandée.

L'utilisation des patchs Nicotinell® pendant l'allaitement est effectuée uniquement sur des indications strictes et directement sous la supervision du médecin après évaluation du rapport bénéfice / risque.

Dosage et administration:

Transdermique (application de patch).

Nicotinell ® est destiné à être utilisé chez les adultes (dans des cas exceptionnels - chez les adolescents, voir la section "Contre-indications").

Avant de commencer le traitement, vous devez arrêter complètement de fumer.

Utilisez seulement un patch pour un jour, en le collant sur la surface de la peau.

La quantité de nicotine libérée du patch Nicotinella® par cm² la peau, constamment, ainsi, la dose absorbée dépend de la taille de la zone en contact direct avec le patch. Le plâtre doit être collé sur les divers sites de la peau pour éviter l'irritation locale. Formes existantes de libération de patch Nicotinell® 21 mg de nicotine par jour (n ° 1), 14 mg de nicotine par jour (n ° 2) et 7 mg de nicotine par jour (n ° 3). Ne pas réduire la dose en coupant le patch.

Nicotinell® n ° 1 est habituellement utilisé pour traiter les fumeurs avec une forte dépendance à la nicotine (c.-à-d., Fumer plus de 20 cigarettes par jour). Nicotinell® n ° 2 est efficace chez les fumeurs ayant une dépendance modérée à la nicotine (fumeurs de moins de 20 cigarettes par jour).

Nicotinell® No. 3 est destiné à être utilisé au stade final du traitement (au cours du dernier mois) pour une réduction progressive de la dose de thérapie de remplacement de la nicotine.

Durée du traitement

Le traitement débute par une dose maximale ou intermédiaire (Nicotinell® n ° 1 ou n ° 2) puis diminue progressivement. La posologie initiale peut être ajustée après quelques jours en fonction de la réaction du corps. Le traitement des fumeurs avec une forte dépendance à la nicotine commence avec l'utilisation de Nicotinella® n ° 1, puis transféré sur Nicotinell® n ° 2 et se termine avec Nicotinella® n ° 3, en utilisant chaque dose pendant environ un mois.

Le traitement des fumeurs légers commence avec l'utilisation de Nicotinell® No. 2 pendant environ huit semaines, puis avec Nicotinell® No. 3, qui est utilisé pendant quatre semaines. Il est très important que pendant le traitement, un dosage plus élevé ne soit pas utilisé. est requis par le patient.

La durée du traitement ne doit pas dépasser 3 mois.

Mode d'application

Retirez la couche protectrice et collez le patch sur une peau propre, sèche et non endommagée, sans les cheveux, sur la poitrine ou sur le bras. L'endroit sur lequel l'adhésif sera appliqué ne doit pas être recouvert de lotion, de crème à raser, de parfum, de crème, etc. Appliquer la paume et maintenir pendant environ 10 secondes. Chaque jour, vous devez coller un patch sur une nouvelle zone de la peau.

Si, après avoir suivi le traitement de remplacement de la nicotine conformément à la méthode d'application recommandée à l'aide de timbres Nicotinell®, vous n'avez pas cessé de fumer, le médicament doit être arrêté. Vous pouvez réessayer d'arrêter de fumer avec les patchs Nicotinella® plus tard.

Effets secondaires:

L'utilisation de la Nicotinella® TTC peut entraîner l'apparition de réactions secondaires semblables à celles qui peuvent se produire pendant le tabagisme. De plus, l'inhalation de fumée de cigarette, en plus d'introduire de la nicotine dans l'organisme, comporte un risque supplémentaire associé aux effets nocifs connus du monoxyde de carbone. Les patchs Nicotinell® induisent des niveaux significativement plus bas de nicotine dans le plasma sanguin cigarettes, cigares et tubes, les effets secondaires semblent donc beaucoup moins prononcés avec les patchs Nicotinella®. Les effets secondaires de la nicotine peuvent se développer plus souvent et se manifester plus intensément chez ceux qui continuent à fumer, malgré l'utilisation de patchs Nicotinella®.

Les réactions cutanées les plus fréquentes sur le site d'application du patch. Ils ont conduit à l'annulation précoce du timbre transdermique de Nicotinell® chez environ 6% des participants aux essais cliniques. Ces réactions comprennent une sensation de brûlure au site d'application, un œdème, un érythème, une irritation, des démangeaisons, une éruption cutanée, de l'urticaire et des cloques. La plupart des réactions cutanées ont eu lieu dans les 48 heures, mais dans les cas plus graves d'érythème et d'infiltration ont persisté pendant 1-3 semaines. Des réactions cutanées significatives ont commencé à apparaître entre 3 et 8 semaines après le début du traitement. Enregistré comme une toux de réaction indésirable peut être est associée à la bronchite chronique, qui est apparue en raison d'un tabagisme prolongé dans le passé.

Avec l'arrêt du tabagisme, une stomatite aphteuse peut survenir, mais sa relation avec la thérapie de substitution avec la nicotine n'a pas été clarifiée.

Dans les essais cliniques, les effets secondaires suivants ont été rapportés suite à l'utilisation de patchs avec fréquence: très fréquent (>1/10), fréquent (de> 1/100 à <1/10), rare (de> 1/1000 à <1/100), rare (de> 1/10 000 à <1/1 000), très rare (<1/10 000), y compris les rapports et réactions individuels avec une fréquence inconnue (ne peut pas être calculé en fonction des données disponibles).

Troubles du système immunitaire Inconnu: Œdème de Quincke, réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes, urticaire, démangeaisons.

Les troubles mentaux *

Souvent: agitation, anxiété, nervosité, insomnie, rêves insolites. Rarement: perte de concentration, somnolence, labilité affective, irritabilité, humeur dépressive et confusion.

Les perturbations du système nerveux * Souvent: maux de tête, vertiges, troubles moteurs.

Rarement: paresthésie, perversion du goût, vision vague.

Rarement: tremblement, migraine.

Maladie cardiaque * *

Rarement: un sentiment de palpitations.

Rarement: douleur thoracique, essoufflement, arythmie. Troubles vasculaires **

Rarement: hypertension artérielle, bouffées de chaleur.

Les violations de la respiration système, les organes de la poitrine et

le médiastin

Souvent: la toux.

Rarement: infections des voies respiratoires supérieures.

Les troubles de la gastro-tractus intestinal *

Souvent: nausées, douleurs abdominales, indigestion.

Rarement: vomissements, constipation, diarrhée, flatulence, bouche sèche.

Rarement: augmentation de l'appétit, ulcère d'estomac, douleur à la déglutition.

Perturbations de la peau et sous-cutanée tissus

Souvent: érythème sous forme sévère ***. Rarement: transpiration.

Rarement: éruption cutanée, décoloration, herpès simplex, vascularite.

Troubles musculo-squelettiques système et tissu conjonctif Souvent: myalgie, arthrite.

Rarement: arthralgie, crampes musculaires, maux de dos.

Troubles généraux et troubles en place introduction de

Souvent: réaction à la place de l'application. Souvent: symptômes pseudo-grippaux. Rarement: des états asthéniques, de la douleur, de l'inconfort.

Rarement: respiration difficile.

* Ces réactions peuvent également être attribuées à des symptômes de sevrage dus à l'arrêt du tabagisme, ainsi qu'à un traitement de substitution insuffisant par la nicotine.

** Les patients atteints de maladies cardiovasculaires peuvent développer une progression symptomatique et / ou développer des troubles circulatoires périphériques (claudication intermittente).

*** Réversible après l'enlèvement du patch, se manifeste avec une fréquence croissante, à partir de la troisième semaine de traitement. Pour éviter l'apparition d'une irritation locale sur la peau, vous devriez choisir un nouvel endroit pour l'application tous les jours.

Surdosage:

L'application de plusieurs timbres de nicotinell® peut entraîner un surdosage sévère. Dans le même temps, la lente absorption de la nicotine à travers la peau fournit une durée d'effets toxiques.

En cas de mastication ou d'ingestion accidentelle de Nicotinella® TTC, ceci n'entraînera pas de libération systémique rapide de nicotine nicotine est libéré lentement et immédiatement métabolisé.

Surdosage aigu:

Les symptômes de surdosage sont les mêmes que dans l'intoxication aiguë à la nicotine: pâleur, transpiration, nausée, augmentation de la salivation, vomissements, crampes intestinales, diarrhée, maux de tête, vertiges, troubles visuels et auditifs, tremblements, confusion, tachycardie, hypertension artérielle, dyspnée, mydriase , faiblesse musculaire, convulsions, prostration, disparition des réflexes, insuffisance respiratoire. La mort survient à la suite d'un arrêt respiratoire d'origine périphérique ou centrale, moins souvent d'un arrêt cardiaque subit.

Surdosage chronique:

Les fumeurs réguliers développent une tachyphylaxie, ce qui leur permet de tolérer les effets de la nicotine, qui est hautement toxique dans l'intoxication aiguë. En cas de surdosage chronique, les symptômes sont similaires à ceux observés avec une intoxication aiguë à la nicotine.

Premiers secours:

Retirer immédiatement le timbre de la peau, laver la peau avec de l'eau (ne pas utiliser de savon), le sécher. Il faut garder à l'esprit que nicotine continuera à être libéré dans la circulation sanguine dans quelques heures après l'enlèvement du TTS de la peau.

Dans l'intoxication aiguë à la nicotine: thérapie d'urgence dans des conditions hôpital avec l'utilisation de la thérapie symptomatique, y compris avec la mise en œuvre d'activités visant à maintenir les systèmes respiratoire et cardiovasculaire.

Même en petites quantités nicotine Il est dangereux pour les enfants, car il provoque des symptômes d'intoxication jusqu'à un résultat mortel. En cas de surdosage accidentel avec de la nicotine, les enfants ont besoin de soins médicaux d'urgence.

Interaction:

Chez les fumeurs, on note l'induction de systèmes enzymatiques, qui n'est pas due à l'effet de la nicotine proprement dite, mais à des composés résineux présents dans la fumée de tabac. À cet égard, ceux qui arrêtent de fumer peuvent connaître un changement (normalisation) du métabolisme, par conséquent, l'efficacité pharmacologique des médicaments peut changer, même dans le contexte de la thérapie de remplacement de la nicotine sous la forme d'un patch nicotinell®.

Fumer peut réduire la concentration du médicament dans le sang, cela s'applique à des médicaments tels que la phénazone, les œstrogènes, le nordazépam, lidocaïne, oxazépam, warfarine, la phénacétine, caféine, Théophylline, imipramine et la pentazocine.

Les autres effets provoqués par le tabagisme comprennent: une diminution de l'effet analgésique du propoxyphène, ainsi que l'effet diurétique du furosémide, une modification de la réponse pharmacologique au propoxyphène; propranolol et un changement dans le taux de guérison de l'ulcère par l'action des bloqueurs H₂-gistaminovyh les récepteurs.

La fumée du tabac et nicotine peut également augmenter les niveaux de cortisol et de catécholamines circulant dans le corps. Il peut être nécessaire d'ajuster la dose de nifédipine, ainsi que des stimulants ou des bloqueurs des récepteurs adrénergiques.

A la cessation du tabagisme, la suppression des phénomènes décrits ci-dessus peut être observée même chez les patients effectuant une thérapie de remplacement partielle avec aide avec les patchs Nicotinell®. Lors de la prescription d'un traitement par l'utilisation de patchs Nicotinell®, les médecins doivent évaluer le besoin d'ajustement de la dose des médicaments ci-dessus. L'effet des bêta-bloquants peut varier de différentes manières, car nicotine affecte diverses parties du système nerveux sympathique et parasympathique.

Instructions spéciales:Avant de commencer l'application de patchs Nicotinella®, vous devez arrêter complètement de fumer. Si vous continuez à fumer pendant le traitement par Nicotinella® TTS, le risque d'effets secondaires et leur gravité augmentent, y compris les effets secondaires du système cardiovasculaire. Nicotinell® TTS est recommandé en combinaison avec d'autres

programmes conçus pour aider ceux qui veulent quitter. Un rôle important dans le traitement est joué par la motivation personnelle et l'aide psychothérapeutique. Cela permet d'augmenter l'efficacité du traitement.

Incompatibilité

Tolérance localeNicotinella® TTC: Avec l'administration transdermique, il est très important d'identifier clairement la différence entre la tolérance cutanée à l'ingrédient actif nicotine et la tolérance cutanée au système adhésif lui-même.

Enfants

La nicotine est une substance hautement toxique. Les doses normalement tolérées par les adultes sous traitement peuvent entraîner une intoxication sévère chez les enfants. Par conséquent, le patch Nicotinell® doit être conservé hors de la portée des enfants.

Les patchs Nicotinell® sont emballés dans des sacs scellés individuellement que les enfants ne peuvent pas ouvrir eux-mêmes. Coupez le paquet de ciseaux avant utilisation, en veillant à ne pas endommager l'adhésif qui s'y trouve.

Dans les pansements usés, aussi nicotineVous devez donc veiller à ce qu'ils ne tombent pas entre les mains des enfants.

Réactions allergiques

Chez certains patients, une hypersensibilité nicotinique a été observée lors de l'application de patchs de Nicotinella. Il faut se rappeler que chez ces personnes l'utilisation d'autres médicaments contenant nicotine, ainsi que le tabagisme peut conduire au développement de réactions allergiques.

Pour les personnes souffrant de troubles chroniques du sommeil, il est permis d'enlever le patch 16 heures après l'application. Le patch Nicotinell® contient de l'aluminium. Lors d'une imagerie par résonance magnétique, d'une défibrillation ou d'une diathermocoagulation, le patch doit être retiré de la peau.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Le médicament n'affecte pas la capacité de conduire une voiture ou de travailler avec des mécanismes qui nécessitent une concentration accrue. Cependant, il faut se rappeler que le besoin de fumer peut entraîner des changements de comportement.

Forme de libération / dosage:Patch de 10 cm² (7 mg / jour), 20 cm² (14 mg / jour) ou 30 cm² (21 mg / jour) dans un sac multicouche (papier / aluminium / polyamide / polyacrylonitrile). Par 2, 7, 14, 21 et 28 sacs ainsi que des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

Emballage:(1) - sachets (14) - paquets de carton
(1) - sachets (2) - paquets de carton
(1) - sachets (21) - paquets de carton
(1) - sachets (28) - paquets de carton
(1) - sachets (7) - paquets de carton

Conditions de stockage:

Stocker à une température non supérieure à 30 ° C. Tenir hors de la portée de la place des enfants.

Durée de conservation:

3 années. Le médicament ne doit pas être utilisé après la date d'expiration, indiqué sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:LSR-004223/09

Date d'enregistrement:28.05.2009

Le propriétaire du certificat d'inscription:Новартис Консьюмер Хелс САНовартис Консьюмер Хелс СА Suisse

Fabricant: & nbsp

LTS LOHMANN THERAPIE-SYSTEME, AG Allemagne

Représentation: & nbspNOVARTIS CONSUMER HELS S.A. (membre des groupes Novartis) NOVARTIS CONSUMER HELS S.A. (membre des groupes Novartis) Suisse

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.08.2015

Instructions illustrées

Instructions

Nicotinell® (Nicotinell®)