Ovestin® (Ovestin®)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeEstriolEstriol
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    • Forme de dosage: & nbspSuppositoires vaginaux
    Composition:

    Substance active:

    Estriol 0,5 mg.

    Excipients:

    Àitepsol S58 2,4995 g.

    La description:

    Suppositoires sous la forme d'une torpille de couleur blanche à la couleur crème claire.

    La surface et la section longitudinale sont uniformes.

    Groupe pharmacothérapeutique:Estrogène
    ATX: & nbsp

    G.03.C.A   Oestrogènes naturels et semi-synthétiques

    G.03.C.A.04   Estriol

    Pharmacodynamique:
    Ovestin® contient Estriol - un analogue de l'hormone féminine naturelle. Il reconstitue la carence en œstrogènes chez les femmes ménopausées et affaiblit les symptômes post-ménopausiques. L'estrirol le plus efficace dans le traitement des troubles urogénitaux. En cas d'atrophie de la muqueuse des parties inférieures du tractus génito-urinaire Estriol Il aide à normaliser l'épithélium du tractus génito-urinaire et aide à restaurer la microflore normale et le pH physiologique dans le vagin. Par conséquent, il augmente la résistance des cellules épithéliales du tractus urogénital à l'infection et à l'inflammation, réduisant les Les rapports sexuels, la sécheresse, les démangeaisons dans le vagin, réduisent la probabilité d'infections vaginales et d'infections des voies urinaires, aident à normaliser la miction et préviennent l'incontinence.

    Contrairement à d'autres œstrogènes, Estriol a une courte période d'action, puisque dans les noyaux des cellules de l'endomètre, il est conservé pendant une courte période de temps. Il est supposé qu'une dose unique d'une dose quotidienne ne provoque pas la prolifération de l'endomètre. Par conséquent, l'administration de progestatifs cycliques n'est pas requise et aucun saignement de retrait ne se produit. En outre, il est montré que Estriol n'augmente pas la densité mammographique.

    Pharmacocinétique

    L'administration intravaginale d'estriol fournit une biodisponibilité optimale sur le site d'action. Estriol est également absorbé et pénètre dans le flux sanguin total, ce qui se manifeste par une augmentation rapide de la concentration d'œstriol non lié dans le plasma. La concentration plasmatique maximale est observée 1-2 heures après l'administration.

    Dans le plasma, presque le tout (90%) Estriol est associé à l'albumine et, contrairement aux autres œstrogènes, est pratiquement sans rapport avec les hormones sexuelles qui se lient aux globulines. Le métabolisme de l'estriol se situe principalement dans la transition vers un état conjugué et non conjugué avec une circulation hépatique intestinale.

    L'estriol, étant le produit final du métabolisme, est principalement excrété dans l'urine sous forme liée. Seule une petite partie (± 2%) est excrétée avec les fèces, principalement sous forme d'oestriol non lié. La demi-vie est d'environ 6-9 heures.

    Après l'administration vaginale, 0,5 mg d'estriol, la concentration maximale de Cmax est d'environ 100 pg / ml, la concentration minimale de Cmin - environ 25 pg / ml, et la concentration moyenne de CMer environ 70 pg / ml. Après 3 semaines d'administration quotidienne de 0,5 mg d'œstriol vaginal, la valeur de CMer diminué à 40 pg / ml.

    Les indications:

    - hormonothérapie substitutive (HTS) pour le traitement de l'atrophie des muqueuses du tractus génito-urinaire inférieur associée à un déficit en œstrogènes chez les femmes ménopausées;

    - le traitement pré et postopératoire des femmes en période post-ménopausique, avec des interventions chirurgicales pour l'accès vaginal;

    - comme moyen auxiliaire de diagnostic pour obtenir une image atrophique du frottis cervical.

    Contre-indications

    - Un cancer du sein établi ou avéré ou présumé;

    - les tumeurs œstrogéno-dépendantes diagnostiquées ou soupçonnées d'elles (par exemple, le cancer de l'endomètre);

    saignement du vagin d'une étiologie peu claire;

    - hyperplasie endométriale non traitée;

    - présence de thrombose veineuse à l'heure actuelle et dans l'anamnèse (thrombose veineuse profonde, thromboembolie pulmonaire);

    - thrombophilie confirmée (par exemple carence en protéine C, en protéine S ou en antithrombine (voir rubrique "Instructions spéciales"));

    - Thrombose (veineuse et artérielle) et thromboembolie à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse (y compris thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral), troubles cérébro-vasculaires; les conditions précédant la thrombose (y compris les crises ischémiques transitoires, l'angine de poitrine) à l'heure actuelle ou dans l'anamnèse;

    - maladie du foie dans le stade aigu ou maladie du foie dans l'histoire, après quoi les indicateurs de la fonction hépatique ne sont pas revenus à la normale;

    - une hypersensibilité établie à la substance active ou à l'un des excipients du médicament;

    - La porphyrie.

    Soigneusement:

    Avec prudence (sous surveillance médicale étroite), Ovestin® doit être utilisé si l'une des maladies ou conditions suivantes est présente ou si ces conditions ou conditions ont été notées plus tôt et / ou aggravées lors de grossesses antérieures ou de traitements hormonaux antérieurs (car elles peuvent rechuter ou s'aggraver pendant le traitement par Ovestin®):

    - Leiomyoma (fibromes utérins) ou l'endométriose;

    - les facteurs de risque de thromboembolie (voir rubrique "Instructions spéciales");

    - les facteurs de risque pour les tumeurs œstrogéno-dépendantes, par exemple, le premier degré d'hérédité pour le cancer du sein;

    - hypertension artérielle;

    - tumeurs bénignes du foie (par exemple, adénome du foie);

    - diabète sucré avec ou sans angiopathie diabétique;

    - la cholélithiase;

    - ictère (y compris l'anamnèse lors de la grossesse précédente);

    - insuffisance hépatique;

    - migraine ou mal de tête (sévère);

    - le lupus érythémateux disséminé;

    - Hyperplasie endométriale dans l'anamnèse (voir rubrique "Instructions spéciales");

    - l'épilepsie;

    - l'asthme bronchique;

    l'otosclérose;

    - hyperlipoprotéinémie familiale;

    - pancréatite.

    Grossesse et allaitement:

    Le médicament Ovestin® est contre-indiqué pendant la grossesse. En cas de grossesse pendant le traitement par Ovestin ®, le traitement doit être immédiatement annulé. Les résultats de la plupart des études épidémiologiques menées jusqu'ici sur l'impact involontaire des œstrogènes sur le fœtus indiquent l'absence d'effets tératogènes ou fœtotoxiques.

    Ovestin ® n'est pas recommandé pendant l'allaitement. Estriol est excrété dans le lait maternel et peut réduire la formation de lait.

    Dosage et administration:

    Les suppositoires Ovestin® doivent être injectés dans le vagin la nuit avant le coucher.

    - Dans le traitement de l'atrophie de la membrane muqueuse des parties inférieures du tractus génito-urinaire:

    1 suppositoire par jour pendant les premières semaines, suivi d'une réduction progressive de la dose, basée sur l'atténuation des symptômes, jusqu'à ce qu'une dose d'entretien soit atteinte (c'est-à-dire, 1 suppositoire deux fois par semaine).

    - Thérapie pré- et post-opératoire des femmes en post-ménopause, avec des interventions chirurgicales par voie vaginale:

    1 suppositoire par jour pendant 2 semaines avant la chirurgie; 1 suppositoire deux fois par semaine pendant 2 semaines après la chirurgie.

    - Avec un but diagnostique pour les résultats peu clairs de l'examen cervical cervical:

    1 suppositoire tous les deux jours pendant une semaine avant de prendre le prochain frottis. La dose oubliée doit être saisie le même jour dès que le patient s'en souvient (la dose ne doit pas être administrée deux fois par jour). À l'avenir, les applications sont effectuées conformément au schéma de dosage habituel.

    Au début ou à la suite du traitement des symptômes postménopausiques, la dose efficace la plus faible dans le fluxnie de la plus courte période de temps.

    Chez les femmes qui ne reçoivent pas d'HTS, ou chez les femmes qui ont été transférées d'une prise orale continue du médicament combiné pour un THS, Ovestin® peut être commencé n'importe quel jour. Les femmes qui passent du mode cyclique l'administration de médicaments pour le THS, devrait commencer le traitement par Ovestin ®journéesune semaine après le retrait de HRT.

    Effets secondaires:

    Comme avec tout autre médicament appliqué à la surface des muqueuses, les suppositoires Ovestin® peuvent parfois provoquer une irritation locale ou des démangeaisons. Parfois, il peut y avoir une sensibilité, une tension, une sensibilité, une augmentation de la taille des glandes mammaires. Ces réactions indésirables sont généralement courtes et transitoires, mais en même temps peuvent indiquer l'utilisation d'une dose trop élevée.

    Également se produire: spotting acyclique, saignement «percée», métrorragie.

    D'autres réactions défavorables ont été annoncées qui se sont produites avec la monothérapie d'oestrogène ou la combinaison avec les oestrogènes et les progestatifs.

    Troubles du foie et des voies biliaires:

    - Cholélithiase.

    Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (y compris les kystes et les polypes):

    - Néoplasies œstrogénodépendantes bénignes et malignes, incl. cancer de l'endomètre (pour plus d'informations, voir "Contre-indications" et "Instructions spéciales").

    Troubles de la psyché:

    - Démence au début du THS en mode continu après 65 ans (voir rubrique "Instructions spéciales").

    Violations des organes génitaux et du sein:

    - Augmentation de la libido.

    Les perturbations de la peau et des tissus sous-cutanés:

    - Chloasma, érythème polymorphe, érythème noueux, purpura hémorragique.

    Il existe des données sur l'évolution du risque de cancer du sein, cancer de l'ovaire, le risque de thromboembolie veineuse, le risque de maladie coronarienne, le risque d'AVC ischémique (pour plus de détails, voir "Instructions spéciales").

    Surdosage:

    La toxicité aiguë de l'estriol chez les animaux est très faible. Un surdosage avec Ovestin ® pour une administration vaginale est peu probable. Cependant, dans le cas où de grandes quantités pénètrent dans le tractus gastro-intestinal, des nausées, des vomissements et l'arrêt du saignement chez les femmes peuvent se développer.

    L'antidote spécifique n'est pas connu. Si nécessaire, un traitement symptomatique doit être effectué.

    Interaction:

    En pratique clinique, aucune interaction entre le médicament Ovestin ® et d'autres médicaments.

    Le métabolisme des œstrogènes peut être amélioré lorsqu'il est utilisé en combinaison avec des composés qui induisent des enzymes impliquées dans le métabolisme des médicaments, en particulier des enzymes du cytochrome P450, par exemple, des anticonvulsivants (par exemple, phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine) et des agents antimicrobiens (par exemple, rifampicine, rifabutine, névirapine, éfavirenz). Ritonavir et nelfinavir présenter des propriétés induisant lorsqu'il est utilisé en combinaison avec des hormones stéroïdes.

    Préparations à base de plantes contenant du millepertuis (Hypericum Perforatum), peut induire le métabolisme des œstrogènes.

    Un métabolisme élevé des œstrogènes peut entraîner une diminution de leur effet clinique.

    Estriol améliore l'action des médicaments hypolipidémiants; affaiblit les effets des hormones sexuelles mâles, des anticoagulants, des antidépresseurs, des diurétiques, des hypotenseurs, des hypoglycémiants.

    Médicaments pour l'anesthésie générale, les analgésiques narcotiques, les anxiolytiques, certains antihypertenseurs, éthanol réduire l'efficacité de la drogue.

    L'acide folique et les médicaments thyroïdiens améliorent les effets de l'estriol.
    Instructions spéciales:

    - Pour le traitement des symptômes climatériques, l'hormonothérapie substitutive doit être démarrée uniquement en ce qui concerne les symptômes qui nuisent à la qualité de vie. Dans tous les cas, au moins une fois par an, une évaluation approfondie des risques et des avantages du traitement et du traitement hormonal substitutif ne doit être poursuivie que tant que le bénéfice dépasse le risque.

    - Il existe des preuves limitées de l'apparition d'un risque de THS dans le traitement de la ménopause prématurée. Compte tenu du faible risque absolu chez les jeunes femmes, le rapport bénéfice / risque est plus favorable pour elles que pour les personnes âgées.

    Examen médical / Surveillance

    - Avant de commencer ou de reprendre le THS, vous devez recueillir des antécédents individuels et familiaux détaillés. Guidé par l'anamnèse reçue, les contre-indications et les avertissements sur l'utilisation de la drogue, il est nécessaire de procéder à un examen clinique, y compris l'examen des organes pelviens et des glandes mammaires. Pendant le traitement, il est recommandé d'effectuer des examens médicaux périodiques dont la fréquence et la nature sont individuelles. Les femmes devraient être informées de la nécessité d'informer le médecin des changements dans les glandes mammaires (voir la section «Cancer du sein» ci-dessous). Les études, y compris les techniques d'imagerie appropriées, telles que la mammographie, doivent être réalisées conformément aux normes d'enquête en vigueur et, selon les cas.

    Raisons du retrait immédiat du traitement

    Le traitement doit être interrompu en cas de contre-indication et si les conditions suivantes se produisent:

    - Jaunisse ou altération de la fonction hépatique;

    - Augmentation significative de la pression artérielle;

    - L'apparition d'une migraine;

    - Grossesse.

    Hyperplasie de l'endomètre et du carcinome

    - Pour prévenir la stimulation endométriale, la dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 1 suppositoire (0,5 mg d'œstriol). N'utilisez pas cette dose maximale pendant plus de 4 semaines. En outre, dans une étude épidémiologique, il a été constaté qu'une utilisation prolongée d'œstriol à faible dose, administrée par voie orale mais pas intravaginale, peut augmenter le risque de cancer de l'endomètre. Le risque augmente à mesure que la durée du traitement augmente et revient aux valeurs de référence un an après l'arrêt du médicament. En général, le risque de tumeurs mini-invasives et hautement différenciées augmente. Saignement vaginal dans tous les cas nécessite un examen. Le patient doit être informé de la nécessité de contacter le médecin en cas d'apparition d'un saignement vaginal.

    Cancer mammaire

    - L'hormonothérapie de remplacement peut augmenter la densité mammographique. Cela peut compliquer la détection radiologique du cancer du sein. Des études cliniques ont montré que la probabilité d'une augmentation de la densité mammographique est plus faible chez les femmes recevant de l'œstriol que chez les femmes recevant un traitement avec d'autres œstrogènes.

    - Des preuves généralisées suggèrent un risque accru de cancer du sein chez les femmes recevant une thérapie combinée avec des œstrogènes et des progestatifs et, éventuellement, une monothérapie avec des œstrogènes.

    - Les femmes qui reçoivent une thérapie combinée avec des oestrogènes et des progestatifs pendant plus de 5 ans ont une augmentation du risque de cancer du sein de 2 fois.

    - Avec l'œstrogène seul, l'augmentation du risque est significativement plus faible que lorsqu'il est combiné avec des progestatifs.

    - Le niveau de risque dépend de la durée de HRT.

    - On ignore si Ovestin® présente le même risque. Dans une étude cas-témoin récente portant sur 3345 femmes atteintes d'un cancer du sein invasif et 3 454 femmes du groupe témoin, l'œstriol, contrairement aux autres œstrogènes, n'était pas associé à un risque accru de développer un cancer du sein.Par conséquent, il est important le risque de développer un cancer du sein a été discuté avec le patient et est corrélé avec le bénéfice connu du THS.

    Cancer des ovaires

    - Le cancer de l'ovaire est beaucoup moins commun que le cancer du sein. Une monothérapie prolongée avec des œstrogènes (au moins 5 à 10 ans) était associée à une légère augmentation du risque de cancer de l'ovaire. Les résultats de certaines études indiquent que l'HTS combinée peut augmenter le risque de cancer de l'ovaire d'une manière similaire ou légèrement. On ne sait pas si le risque d'utilisation à long terme d'œstrogènes de faible niveau (comme Ovestin®) est différent de celui de la monothérapie avec d'autres œstrogènes.

    Thromboembolie veineuse

    - Le THS est associé à un risque accru de thromboembolie veineuse (TEV), c'est-à-dire de thrombose veineuse profonde ou d'embolie pulmonaire, 1,3-3 fois. La probabilité de développer une TEV est plus élevée au cours de la première année d'utilisation du THS qu'à une date ultérieure. On ne sait pas si Ovestin® présente le même risque.

    - Chez les patients présentant une thrombophilie confirmée, le risque de TEV est élevé et le THS peut en outre l'augmenter. En ce qui concerne ces femmes, HRT est contre-indiqué (voir la section "Contre-indications").

    - Les facteurs de risque de TEV généralement reconnus sont la prise d'œstrogènes, l'âge avancé, les interventions chirurgicales extensives, l'immobilisation prolongée, l'obésité (IMC> 30 kg / m2), la grossesse / période post-partum, le lupus érythémateux disséminé et le cancer. Il n'y a pas de consensus sur le rôle possible des varices dans le développement de la TEV. Après toute intervention chirurgicale, il est nécessaire de prévenir la TEV.Si une immobilisation prolongée est associée à une opération planifiée, il est nécessaire d'annuler temporairement HRT 4-6 semaines avant l'opération. Le traitement doit être repris après que la femme commence à marcher.

    - Pour les femmes qui reçoivent déjà un traitement anticoagulant, un examen attentif du rapport bénéfice / risque de l'HTS est nécessaire.

    - Si Ovestin® est désigné comme «traitement pré- et post-opératoire ...», une prophylaxie de la thrombose doit être envisagée.

    - En l'absence de TEV dans l'anamnèse, mais en présence de thrombose à un jeune âge au plus proche parent du patient, on peut lui proposer de mener une enquête de dépistage, ayant préalablement discuté de toutes ses limitations (le dépistage peut révéler un certain nombre de troubles thrombophiliques) .Si il y a un défaut thrombophile qui ne correspond pas à la maladie chez les parents, ou si un défaut "grave" (par exemple, un déficit en antithrombine, protéine S ou carence en protéine C, ou une combinaison de ces défauts est trouvé), HRT est contre-indiqué.

    - Si après le début du traitement par Ovestin®, la TEV se développe, le traitement doit être arrêté. Les patients doivent être informés de la nécessité de consulter immédiatement un médecin s'ils ressentent des signes de thromboembolie (p. Ex. Gonflement douloureux des jambes, douleur thoracique soudaine, essoufflement).

    Cardiopathie ischémique (CHD)

    - Dans des essais contrôlés randomisés, aucun résultat n'a été obtenu qui indiquerait qu'un traitement combiné avec des œstrogènes et des progestatifs et une monothérapie par des œstrogènes peut prévenir le développement d'un infarctus du myocarde chez les femmes avec et sans IHD.

    Monothérapie avec des œstrogènes

    - Selon des essais contrôlés randomisés chez des femmes ayant un utérus supprimé, le risque de maladie coronarienne avec œstrogène seul n'augmente pas.

    - Le risque de maladie coronarienne augmente légèrement avec les œstrogènes et les progestatifs HRT combinés chez les patients de plus de 60 ans.

    AVC ischémique

    - La thérapie combinée avec les œstrogènes et les progestatifs et la monothérapie par les œstrogènes sont associées à un risque accru d'AVC ischémique d'un facteur 1,5. Le risque relatif avec l'âge et avec le temps après le début de la ménopause ne change pas. Cependant, le risque initial d'AVC dépend en grande partie de l'âge, et le risque global d'AVC avec HRT augmente avec l'âge. Le risque d'AVC hémorragique avec HRT n'est pas augmenté.

    D'autres états

    - Les œstrogènes peuvent provoquer une rétention hydrique et, par conséquent, les patients présentant une insuffisance rénale et une insuffisance cardiovasculaire doivent être surveillés attentivement.

    - Estriol est un antagoniste faible de la gonadotrophine et n'a pas d'autres effets significatifs sur le système endocrinien.

    - La fonction cognitive ne s'améliore pas avec HRT. Un certificat d'un risque accru de démence chez les femmes qui ont commencé à utiliser la thérapie combinée ou en monothérapie en mode continu après 65 ans a été obtenu.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    L'effet d'Ovestin® sur la concentration et l'attention n'a pas été noté.

    Forme de libération / dosage:Suppositoires vaginaux, 0,5 mg.
    Emballage:

    Pour 5 suppositoires dans un emballage de contour double face en PVC / PE. 3 packs de contour ainsi que des instructions d'utilisation sont placés dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    À une température de 2-25 ° C dans un endroit sec, protégé de la lumière et inaccessible aux enfants.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:N ° N013327 / 01
    Date d'enregistrement:06.11.2007 / 10.01.2017
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Aspen Pharma Trading LimitedAspen Pharma Trading Limited
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAspen Hells Ltd.Aspen Hells Ltd.
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp21.05.2017
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