Imipénem + Cilastatine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Une préparation complexe composée de deux éléments: l'imipénème et la cilastatine sodique dans un rapport de 1: 1; conserve une activité élevée contre les groupes de cocci aérobies à Gram positif insensibles aux autres antibiotiques (céphalothine, céfotaxime, moxalactame, céfoxitine, ceftazidime, céfamandol et ceftriaxone): Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis; Gram négatif - Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa et d'autres, résistants à l'action de la plupart des antibiotiques β-lactamines, ainsi qu'aux anaérobies (Bacteroides fragilis).

Imipénème

A une action bactéricide due à l'inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Viole la synthèse de peptidoglycane - un biopolymère, le composant principal de la paroi cellulaire bactérienne. Il inhibe la peptidoglycane transpeptidase, inhibe l'activité de l'inhibiteur endogène, ce qui conduit à l'activation de la mureine hydrolase, qui clive le peptidoglycane. Efficace contre les bactéries fissiles, dans les parois desquelles se produit la synthèse du peptidoglycane.

Cilastatin

Inhibe la déshydropeptidase, qui participe au métabolisme de l'imipénème dans les reins, en raison de laquelle la concentration du médicament augmente dans les voies urinaires. Ne pas inhiber les bactéries β-lactamases - n'a pas sa propre activité antibactérienne.

Pharmacocinétique

Imipénème

Après injection intramusculaire, la biodisponibilité est de 95%, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 20 minutes. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 20%. Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique.

Les concentrations les plus élevées sont atteintes dans les liquides péritonéaux et interstitiels, les épanchements pleuraux et les organes reproducteurs. La cilastatine bloque la sécrétion tubulaire de l'imipénème, ce qui entraîne l'inhibition de son métabolisme rénal.

La demi-vie d'élimination est de 1 heure. Elimination des reins pendant 10 heures sous forme inchangée.

Cilastatin

La demi-vie est de 2-3 heures. Elimination des reins pendant 10 heures sous forme inchangée.

Le médicament est retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

Il est utilisé pour traiter les maladies infectieuses causées par des agents pathogènes sensibles au médicament: os et tissu conjonctif, peau et tissu sous-cutané, voies respiratoires inférieures, septicémie, péritonite, infections des voies urinaires.

CIM-10

I.A30-A49.A40 Septicémie streptococcique

I.A30-A49.A41 Autre septicémie

X.J10-J18.J15 Pneumonie bactérienne, non classée ailleurs

X.J20-J22.J20 Bronchite aiguë

X.J40-J47.J40 Bronchite, non spécifiée comme aiguë ou chronique

X.J40-J47.J42 Bronchite chronique, sans précision

XIV.N70-N77.N73.3 Péritonite pelvienne aiguë chez les femmes

XI.K65-K67.K65.0 Péritonite aiguë

XI.K35-K38.K35.1 Appendicite aiguë avec abcès péritonéal

XI.K80-K87.K81.0 Cholécystite aiguë

XI.K80-K87.K81.1 Cholécystite chronique

XI.K80-K87.K83.0 Cholangite

XII.L00-L08.L01 Impétigo

XII.L00-L08.L02 Abcès de peau, d'ébullition et d'anthrax

XII.L00-L08.L03 Phlegmon

XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma

XIII.M00-M03.M00 L'arthrite pyogénique

XIII.M86-M90.M86 Ostéomyélite

XIV.N10-N16.N11 Néphrite tubulo-interstitielle chronique

XIV.N10-N16.N10 Néphrite tubulo-interstitielle aiguë

XIV.N10-N16.N15.1 Abcès du rein et du tissu surrénalien

XIV.N30-N39.N30 Cystite

XIV.N30-N39.N34 Urétrite et syndrome urétral

XIV.N40-N51.N41 Maladies inflammatoires de la prostate

XIV.N70-N77.N70 Salpingite et ovarite

XIV.N70-N77.N71.0 Maladie inflammatoire aiguë de l'utérus

XIV.N70-N77.N71.1 Maladie inflammatoire chronique de l'utérus

XIV.N70-N77.N72 Maladie inflammatoire du col de l'utérus

XIV.N70-N77.N73.0 Paramétrite aiguë et cellulite pelvienne

XIX.T79.T79.3 Infection de la plaie post-traumatique, non classée ailleurs

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Un autre type de chimiothérapie préventive

Contre-indications

Intolérance individuelle aux antibiotiques β-lactamines: pénicillines et céphalosporines, âge de l'enfant jusqu'à 3 mois.

Soigneusement:

Colite pseudomembraneuse, les maladies du système nerveux central, déséquilibre des électrolytes ou des fluides, dommages graves au foie.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Il est utilisé pendant la grossesse pour les indications vitales, pendant l'application, il est nécessaire d'arrêter la lactation, car le médicament pénètre dans le lait maternel.

Dosage et administration:

Utiliser chez les enfants

- de poids corporel de 40 kg appliquent la même dose que pour les adultes;

- avec un poids corporel inférieur à 40 kg, la dose est appliquée à raison de 15 mg / kg toutes les 6 heures.

La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 2 g.

Il n'est pas utilisé pour traiter la méningite.

Adultes

Une solution intraveineuse profonde de 1-2% de lidocaïne avec un test cutané préliminaire pour la tolérabilité, 500-750 mg toutes les 12 heures.

La dose quotidienne la plus élevée: 1,5 g.

La dose unique la plus élevée: 750 mg.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: encéphalopathie, myoclonie, paresthésies, céphalées, hallucinations, tremblements.

Système respiratoire: essoufflement, hyperventilation.

Système hématopoïétique: thrombocytopénie, éosinophilie, leucopénie, augmentation de l'indice de prothrombine et temps de coagulation.

Le système cardio-vasculaire: tachycardie, palpitations.

Système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, ictère hépatique ou cholestatique, dysbactériose intestinale.

système urinaire: polyurie, oligurie, protéinurie, cylindrurie, rarement - insuffisance rénale aiguë.

Organes sensoriels: un changement de goût, une diminution de l'audition.

Réactions dermatologiques: réactions locales - compactage au site d'injection, dermatite candidose, vulvovaginite.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Nausées, vomissements, diarrhée, excitabilité neuromusculaire, crises convulsives.

Le traitement est symptomatique, hémodialyse.

Interaction:

Réduit le niveau d'acide valproïque dans le plasma sanguin, ce qui peut entraîner des crises soudaines.

Avec l'utilisation simultanée avec le ganciclovir, le risque de développer des crises généralisées augmente.

Instructions spéciales:

Avant d'appliquer l'imipénème, un test cutané est requis pour la sensibilité, étant donné la forte probabilité d'allergie polyvalente chez les personnes présentant une hypersensibilité aux pénicillines et aux céphalosporines.

Avec l'injection intramusculaire, vous devez vous assurer que le médicament ne pénètre pas dans le vaisseau sanguin.

Instructions

Imipénème + Cilastatine (Imipénème + Cilastatine)