Darunavir - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Inhibe de manière compétitive la protéase du virus de l'immunodéficience humaine, en liaison avec laquelle la formation de particules virales inactives qui ne sont pas capables d'infection de nouvelles cellules.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité est de 37%. Il se lie aux protéines plasmatiques de 82%. Biotransformation se produit dans le foie, la demi-vie de 15 heures, est éliminé par le tractus gastro-intestinal - 79,5% (41,2% - en inchangé forme), les reins - 13,9% (7,7% - inchangé).

Les indications:

Virus de l'immunodéficience humaine des premier et deuxième types (en association avec le ritonavir à faible dose et d'autres médicaments antirétroviraux).

CIM-10

I.B20-B24.B24 Maladie causée par le virus de l'immunodéficience humaine [VIH], sans précision

Contre-indications

Âge inférieur à 18 ans, hypersensibilité, insuffisance hépatique sévère, utilisation simultanée avec des médicaments, dont la clairance est principalement déterminée CYP3A4, et une augmentation de la concentration plasmatique est associée à l'apparition d'effets secondaires graves et potentiellement mortels (plage thérapeutique étroite). Ces médicaments comprennent astémizole, alfuzosine, sildénafil (utilisé pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire), la terfénadine, midazolam (oralement), rifampicine, triazolam, cisapride, pimozide, sertindole, préparations contenant des alcaloïdes de l'ergot (ergotamine, dihydroergotamine), préparations contenant de l'extrait de millepertuis, une combinaison lopinavir + ritonavir, simvastatine, lovastatine, quétiapine.

Soigneusement:

Maladie chronique du foie (légère et modérée), hypersensibilité aux sulfamides, administration simultanée de quinidine, d'amiodarone, de lidocaïne, de bépridilom, de dexaméthasone. Grossesse et allaitement.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA - B. Des études adéquates et bien contrôlées sur les humains n'ont pas été menées. La combinaison darunavir + ritonavir ne peut être administré aux femmes enceintes que dans les cas où le bénéfice attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. On ne sait pas si darunavir avec du lait maternel humain. Étant donné la possibilité de transférer virus de l'immunodéficience humaine avec le lait maternel, ainsi que le risque d'effets secondaires graves chez les nourrissons, associé à l'exposition au darunavir, les femmes infectées par le VIH recevant darunavir, devrait s'abstenir d'allaiter.

Dosage et administration:

Oralement. Admission 600 mg 2 fois par jour, avec une admission conjointe avec d'autres médicaments, la dose doit être ajustée.

Effets secondaires:

Du système musculo-squelettique: douleur dans les extrémités, arthralgie, myalgie, ostéoporose, ostéopénie, rhabdomyolyse.

Du côté du système urinaire: polyurie, néphrolithiase.

De la peau: lipoatrophie, dermatite médicamenteuse, eczéma, folliculite, hyperhidrose, alopécie, dermatite allergique, érythème polymorphe, toxicermie, éruption cutanée.

Du système cardiovasculaire: infarctus du myocarde, augmentation de la pression artérielle, tachycardie.

Du système respiratoire: hoquet, essoufflement, toux.

Du système nerveux: anxiété, hypesthésie, paresthésie, crise ischémique transitoire, cauchemars, désorientation, confusion, vertiges, labilité émotionnelle.

Autre: gynécomastie, fièvre, frissons, sueurs nocturnes, asthénie, œdème périphérique, infections opportunistes, modifications de la numération globulaire.

Surdosage:

Non décrit, le traitement est symptomatique.

Interaction:

La réception simultanée avec des médicaments tels que disopyramide, quinine, fentanyl, alfentanil - augmente la concentration dans le sang de ce dernier.

La réception simultanée avec des médicaments antiarythmiques est contre-indiquée.

Réception simultanée avec le cisapride, l'astemisole, les dérivés de l'ergot, le pimozide, le triazolam, la terfénadine, le midazolam entraînent une inhibition du métabolisme de ce dernier.

L'accueil simultané avec les benzodiazépines conduit à une augmentation de leur concentration dans le sang.

La réception simultanée avec les bloqueurs des canaux calciques lents conduit à une augmentation de la concentration de ces médicaments dans le sang.

L'administration simultanée de zalcitabine et de zidovudine entraîne une modification de leurs paramètres pharmacocinétiques.

La réception simultanée de delavirdine entraîne une augmentation de cinq fois de la concentration de ce dernier.

Avec l'administration simultanée avec la warfarine, il y a une violation de la concentration de warfarine.

L'administration simultanée avec des inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase entraîne un risque de myopathie et de rhabdomyolyse.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement, une surveillance attentive de tous les numérations globulaires cliniques, y compris les quantités CD4 + lymphocytes, concentrations de glucose sanguin, contrôle de la charge virale et concentration en triglycérides.

Influence sur la capacité à conduire une voiture et conduire des machines.

Des études sur l'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes n'ont pas été menées. Certains des effets secondaires du médicament, tels que les étourdissements, peuvent nuire à la capacité de conduire et d'effectuer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices. Lorsque des vertiges se produisent, vous devez vous abstenir d'effectuer ces activités.

Instructions

Darunavir (Darunavirum)