Zidovudine + Lamivudine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

L'analogue synthétique de la thymidine, sous l'action de kinases cellulaires phosphorylées dans le monophosphate de zidovudine, puis sous l'influence des enzymes de la cellule hôte est converti en di- et triphosphate qui, en raison de la compétition avec le désoxythymidine triphosphate, supprime la réplication du virus de l'immunodéficience humaine en inhibant la transcriptase inverse du VIH. Ainsi, la synthèse de l'ARNm et, corrélativement, les protéines du virus sont perturbées.

Lamivudine

L'analogue synthétique de la thymidine, sous l'action de kinases cellulaires, est phosphorylé en 5-phosphate, qui, en raison de la compétition avec le désoxythymidine triphosphate, supprime la réplication du virus de l'immunodéficience humaine en inhibant la transcriptase inverse du VIH. Ainsi, la synthèse de l'ARNm et, corrélativement, les protéines du virus sont perturbées. Il est actif contre le virus de l'hépatite B.

Pharmacocinétique

Zidovudine

Après l'ingestion orale, jusqu'à 65% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 0,5-1,5 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 38%.

Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Métabolisme dans le foie.

La demi-vie d'élimination est de 1 heure. L'élimination par les reins.

Lamivudine

Après l'administration orale, jusqu'à 88% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 36%.

Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire. Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 5-7 heures. L'élimination par les reins.

Les indications:

Il est utilisé pour traiter l'infection par le VIH.

CIM-10

I.B20-B24 Maladie causée par le virus de l'immunodéficience humaine [VIH]

Contre-indications

Violations de la fonction rénale, neutropénie, anémie, neuropathie périphérique, intolérance individuelle, enfants de moins de 12 ans.

Soigneusement:

Dysfonctionnement du foie, hypersensibilité.

Grossesse et allaitement:

Recommandations pour FDA - Catégorie C. Lorsque la grossesse est utilisée avec prudence, dans les cas où le bénéfice prédit surmonte le risque pour le fœtus. Selon les recommandations existantes, il est recommandé aux femmes infectées par le VIH d'éviter l'allaitement en raison du risque d'infection de l'enfant. Compte tenu de ces recommandations, les patients recevant zidovudine, l'allaitement maternel devrait être interdit.

Dosage et administration:

A l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire, 1 comprimé 2 fois par jour.

Effets secondaires:

Système nerveux central et périphérique: asthénie, céphalée, hallucinations, insomnie, paresthésie, neuropathie périphérique.

Système respiratoire: la toux.

Système hématopoïétique: anémie, leucopénie, thrombocytopénie, pancytopénie.

Système digestif: anorexie, pancréatite, dyspepsie, flatulence, augmentation des taux de transaminases hépatiques, hépatomégalie avec dystrophie du foie gras.

Système musculo-squelettique: arthralgie, myalgie.

Réactions dermatologiques: hyperpigmentation de la muqueuse de la bouche, de la peau, des ongles.

Les réactions allergiques.

Surdosage:

Augmentation des effets secondaires, neuropathie.

Le traitement est symptomatique, hémodialyse continue.

Interaction:

Utilisation simultanée avec des médicaments myélosuppresseurs et néphrotoxiques (dapsone, pentamidine, pyriméthamine, amphotéricine, co-trimoxazole, doxorubicine, ganciclovir, flucytosine, interféron, vinblastine, vincristine) augmente le risque d'effets secondaires.

La ribavirine bloque l'activité antivirale de la zidovudine.

Le triméthoprime augmente la concentration de lamivudine de 40%.

Instructions spéciales:

Surveillance de la composition cellulaire du sang périphérique.

L'admission du médicament n'empêche pas le développement d'infections opportunistes et ne réduit pas le risque d'infection à VIH par le sang et lors des rapports sexuels.

Dans le traitement, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes mobiles.

Instructions

Zidovudine + Lamivudine (Zidovudinum + Lamivudinum)