Aktive SubstanzAlendronsäureAlendronsäure
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:

    Jede Tablette enthält:

    Aktive Substanz: Alendronat-Natrium-Trihydrat in einer Menge äquivalent zu 70 mg Alendronsäure.

    Hilfsstoffe: Cellulose mikrokristallin 216,63, mg, Lactose (Lactopress) 35,0 mg, Carboxymethylstärke-Natrium (Natriumstärkeglycolat, Primogel) 3,5 mg, Magnesiumstearat 3,5 mg.

    Beschreibung:Tabletten sind rund weiß oder fast weiß in der Farbe, flach-zylindrisch mit einer Facette und einem Risiko.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Knochenresorptionsinhibitor-Bisphosphonat
    ATX: & nbsp;

    M.05.B.A.04   Alendronsäure

    Pharmakodynamik:

    Alendronat bezieht sich auf Bisphosphonate - Verbindungen, die auf zellulärer Ebene hauptsächlich in Bereichen aktiver Knochenresorption unter Osteoklasten lokalisiert sind. Alendronat beeinflusst die Anheftung von Osteoklasten nicht, hemmt aber deren Aktivität und hemmt dadurch den Prozess der Knochenresorption, ohne den Bildungsprozess direkt zu beeinflussen neues Knochengewebe. Während der Behandlung mit dem Arzneimittel wird normales Knochengewebe gebildet, in dessen Matrix Alendronat aufgebaut ist. Wenn Alendronat in der Knochenmatrix enthalten ist, ist es pharmakologisch inaktiv, und daher muss Alendronat kontinuierlich verwendet werden, um Osteoklasten auf neu gebildeten Resorptionsflächen zu unterdrücken. Die Behandlung mit Alendronat reduziert sich Knochenumformung (d. h. die Anzahl der Stellen, an denen der Knochen umgestaltet wird), während die Osteogenese an den Remodellierungsstellen die Knochenresorption übersteigt, was zu einer Zunahme der Knochenmasse führt.

    Pharmakokinetik:

    Absaugung:

    Die Bioverfügbarkeit von Alendronsäure bei Frauen mit Fastenaufnahme mindestens 2 Stunden vor dem Frühstück in einer Dosis von 70 mg beträgt 0,64%; bei den Männern ist es 0.6%. Bei der Aufnahme für 30-60 Minen vor der Mahlzeit sinkt die Biofassbarkeit auf 40% im Vergleich mit der Dosis, die für 2 Stunden vor der Aufnahme angenommen ist. Die Bioverfügbarkeit von Alendronsäure ist signifikant reduziert, wenn das Medikament weniger als 30 Minuten vor einer Mahlzeit oder Flüssigkeit eingenommen wird. Die Bioverfügbarkeit ist minimal, wenn es zusammen mit der Nahrung oder innerhalb von zwei Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen wird. Die gemeinsame Einnahme von Alendronsäure mit Kaffee oder Orangensaft reduziert die Bioverfügbarkeit um ca. 60%.

    Verteilung:

    Das durchschnittliche Verteilungsvolumen von Alendronsäure im Gleichgewichtszustand (ohne Knochengewebe) beträgt mindestens 28 Liter. Wenn Sie empfangen therapeutischen Dosen ist die Konzentration von Alendronsäure im Blutplasma vernachlässigbar (weniger als 5 ng / ml). Die Bindung von Alendronsäure mit Plasmaproteinen ist ungefähr 78%.

    Stoffwechsel:

    Es gibt keine Beweise dafür Alendronsäure wird in Menschen oder Tieren metabolisiert.

    Ausscheidung:

    Nach einer einzigen intravenösen Injektion von Alendronsäure mit Kohlenstoffatomen markiert 14C, etwa 50% wird innerhalb von 72 Stunden über die Nieren ausgeschieden; Die Ausscheidung der markierten Substanz mit Stuhl war nicht bestimmt oder war nicht signifikant. Nach einmaliger intravenöser Injektion von 10 mg Alendronsäure wurde die renale Clearance bestimmt betrug 71 ml / min und die systemische Clearance nicht 200 ml / min. Nach 6 Stunden nach intravenöser Verabreichung ist die Konzentration im Blutplasma um mehr als 95% reduziert. Die endgültige Halbwertszeit beträgt mehr als 10 Jahre, was die Freisetzung von Alendronsäure aus stehendem Gewebe widerspiegelt.

    Alendronsäure wird über die Nieren ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine etwas stärkere Ansammlung von Alendronsäure im Knochengewebe zu erwarten.

    Indikationen:Osteoporose bei postmenopausalen Frauen (Prävention von Knochenbrüchen, einschließlich Hüftfrakturen und Kompressionsfrakturen) Wirbelsäule), Behandlung von Osteoporose bei Männern, um das Auftreten von Frakturen zu verhindern.
    Kontraindikationen:

    Läsionen der Speiseröhre verlangsamen seine Entleerung, zum Beispiel, Verengung (Konstriktion) oder Achalasie.

    Unfähigkeit aufrecht zu stehen oder zu sitzen beim für 30 Minuten nach der Einnahme der Droge. Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels.

    Hypokalzämie, Malabsorption von Kalzium, schwerer Hypoparathyreoidismus.

    Chronisches Nierenversagen (bei einer Clearance von Kreatinin von weniger als 35 ml / min erhöht sich das Risiko einer Kumulation von Alendronsäure).

    Schwangerschaft und Stillzeit.Das Arzneimittel sollte nicht an schwangere und stillende Frauen verabreicht werden, da dieses Kontingent nicht untersucht wurde.

    Kindheit. Das Medikament sollte nicht an Kinder gegeben werden, da dieses Kontingent nicht untersucht wurde.

    Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

    Vorsichtig:

    Bewerben Sie sich für Erkrankungen des oberen Magen-Darm-Trakt in der Phase der Exazerbation (Dysphagie, Ösophagitis, Gastritis, Duodenitis, Magengeschwüre Magen und Zwölffingerdarm), Prädisposition für Hypokalzämie (leichter bis mittelschwerer Hypoparathyreoidismus, Vitaminmangel) D).

    Schwangerschaft und Stillzeit:Alendronat ist bei schwangeren und stillenden Frauen kontraindiziert.
    Dosierung und Verabreichung:

    Für die Behandlung von Osteoporose bei Frauen und Männern wird das Medikament in einer Dosis von 70 mg 1 einmal pro Woche verschrieben. Alendronat muss am Morgen eingenommen werden, drinnen, nicht flüssig, vorzugsweise für 2 Stunden, aber nicht weniger als 30 Minuten vor der ersten Mahlzeit, trinken oder andere nehmen Arzneimittel mit nur reinem, nicht mineralisiertem Wasser. Andere Getränke (einschließlich Mineralwasser), Lebensmittel und bestimmte Arzneimittel können die Resorption von Alendronsäure verringern. Sie können ein Tablet nicht kauen oder resorbieren in der Mundhöhle, da ein Risiko für Geschwüre der Mundhöhle besteht und Rachen. Um die Aufnahme in den Magen zu erleichtern und dadurch die Reizung der Speiseröhre zu reduzieren, sollte Alendronat am Morgen unmittelbar nach dem Anheben mit einem vollen Glas Wasser aus dem Bett genommen werden. Danach sollten die Patienten nicht bis zur ersten Mahlzeit liegen, die mindestens 30 Minuten nach der Einnahme des Medikaments erfolgen sollte.

    Alendronat sollte nicht in horizontaler Position eingenommen werden, bevor Sie zu Bett gehen oder bevor Sie aus dem Bett aufstehen. Die Nichtbeachtung dieser Anweisungen kann das Risiko von Nebenwirkungen aus der Speiseröhre erhöhen.

    Für die Älteren Patienten und Patienten mit leichter und mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance von 35 bis 60 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Aufgrund des Fehlens von Daten wird Alendronat nicht zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <35 ml / min) empfohlen.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Magen-Darm-Trakt: Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen, saures Aufstoßen, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Dysphagie, Blähungen, Gastritis, Magengeschwüre, einschließlich einschließlich Magengeschwüre, kompliziert durch Blutungen (Melena), Erosion oder Geschwüre der Speiseröhre, Ösophagitis, Ösophagusstriktur, Ösophagusperforation, Oropharyngealgeschwür, lokale Osteonekrose des Kiefers im Zusammenhang mit voriger Zahnextraktion und / oder lokale Infektion (einschließlich Osteomyelitis) oft mit langsamer Erholung.

    Vom Muskel-Skelett-System: Myalgie, Schmerzen in den Knochen, Schmerzen in den Gelenken, selten - schwere Muskelkrämpfe, Schwellungen Gelenke, energiearme Frakturen des Femurkörpers.

    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, systemische Schwindel, eine Geschmacksverletzung.

    Hautreaktionen: Hautausschlag, Erythem, Lichtempfindlichkeit, Juckreiz, Alopezie, selten schwere Hautreaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse.

    Von den Sinnesorganen: Uveitis, Skleritis, Episkleritis.

    Organismus als Ganzes: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Nesselsucht und selten Angioödem, vorübergehende Symptome der Akute-Phase-Reaktionen zu Beginn der Behandlung (Myalgie, Unwohlsein, Asthenie, selten Fieber), Hypokalzämie. Selten, periphere Ödeme.
    Überdosis:Im Falle einer oralen Überdosierung können Hypokalzämie, Hypophosphatämie und Nebenreaktionen aus dem oberen Gastrointestinaltrakt, wie Verdauungsstörungen, Sodbrennen, Ösophagitis, Gastritis, Magen- oder Speiseröhrengeschwüre auftreten. Zum Binden von Alendron Säure sollte Milch trinken oder Calcium-Antazida einnehmen. In Verbindung mit dem Risiko einer Reizung der Speiseröhre sollte kein Erbrechen verursacht werden, und der Patient sollte eine vollständig vertikale Position beibehalten.
    Interaktion:

    Die Einnahme von Alendronsäure kann beeinträchtigt sein, wenn sie gleichzeitig mit Calciumpräparaten (einschließlich Nahrungsergänzungsmitteln) und Antazida und anderen oralen Arzneimitteln eingenommen wird. In diesem Zusammenhang sollte der Zeitraum zwischen der Einnahme von Alendronat und anderen oral eingenommenen Medikamenten mindestens 30 Minuten betragen. Die kombinierte Anwendung der Hormonersatztherapie mit Präparaten, die Östrogen-Progestin und Alendronsäure bei Frauen mit Osteoporose während der Menopause zur Sicherheit und Verträglichkeit enthalten, ist vergleichbar mit einer individuellen Behandlung mit jedem dieser Arzneimittel.

    Es ist bekannt, dass die intravenöse Verabreichung von Ranitidin die Bioverfügbarkeit von Alendronsäure bei oraler Verabreichung verdoppelt.

    Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente, einschließlich Acetylsalicylsäure, kann die Nebenwirkungen von Alendronsäure von der Seite verstärken Magen-Darmtrakt.

    Spezielle Anweisungen:

    Alendronsäure, wie andere Bisphosphonate zur oralen Verabreichung, kann Lokale Reizung der Schleimhaut des oberen Gastrointestinaltraktes verursachen Traktat. In diesem Zusammenhang ist es notwendig, Alendronat bei Patienten mit Vorsicht anzuwenden Probleme des oberen Magen-Darm-Trakt (wie Barrett-Ösophagus, Dysphagie, andere Erkrankungen der Speiseröhre, Gastritis, Duodenitis oder Geschwüre).

    Patienten, die Alendronsäure einnehmen, haben solche Nebenwirkungen Reaktionen wie Ösophagitis, Ösophagusgeschwür und Erosion der Speiseröhre, manchmal mit Blutungen, gelegentlich zum Auftreten von Strikturen oder Perforation der Speiseröhre führen. In einigen Fällen können diese unerwünschten Ereignisse schwerwiegend sein und einen Krankenhausaufenthalt erfordern.

    Daher sollten Ärzte alle Symptome genau überwachen, Hinweis auf eine mögliche Reaktion aus der Speiseröhre. Patienten sollten Vor der Einnahme von Alendronat warnen und einen Arzt aufsuchen das Auftreten von Dysphagie, Schmerzen beim Schlucken oder hinter dem Sternum, das Auftreten oder Intensivierung von Sodbrennen.

    Das Risiko schwerer Nebenwirkungen der Speiseröhre ist höher bei Patienten, die die Empfehlungen zur Einnahme des Medikaments nicht befolgen: Sie können keine horizontale Position einnehmen, nachdem Sie das Medikament eingenommen haben und / oder es nehmen, ohne zu quetschen, nach den Empfehlungen, ein volles Glas Wasser (170 - 230 ml), und / oder weiter, wenn Symptome der Reizung der Speiseröhre auftreten. Patienten, die wegen einer psychischen Erkrankung die Dosierungsanweisungen nicht befolgen können, sollten Nehmen Sie die Behandlung mit Alendronat unter angemessener Kontrolle.

    Wenn Sie eine regelmäßige wöchentliche Dosis des Medikaments verpassen, sollten Sie am nächsten Tag, morgens, 1 Tablette Alendronat einnehmen. Es wird nicht empfohlen, 2 Tabletten an einem Tag einzunehmen. In Zukunft sollten Sie Alendronat einmal wöchentlich wieder einnehmen, am selben Wochentag, der für die Einnahme des Medikaments von Anfang an ausgewählt wurde.

    In Gegenwart von Hypokalzämie sollte der Kalziumspiegel im Blut vor der Behandlung mit Alendronat normalisiert werden. Andere Störungen des Mineralstoffwechsels (zB Vitaminmangel D) sollte auch beseitigt werden. Bei Patienten mit diesen Störungen Während der Behandlung mit Alendronat ist es notwendig, den Inhalt zu kontrollieren Calcium im Serum und Symptome einer Hypokalzämie. Durch Alendronsäure erhöht den Gehalt an Mineralstoffen im Knochengewebe, kann es zu einer leichten asymptomatischen Abnahme der Konzentration, Kalzium und Phosphate im Blutserum, insbesondere bei Paget-Knochenkrankheit, mit zunächst deutlich erhöhter metabolischer Rate des Knochengewebes, sowie in Patienten erhalten Glukokortikoide, die mit einer möglichen Abnahme der Absorption Kalzium einhergeht. Es ist besonders wichtig, bei diesen Patienten eine ausreichende Zufuhr von Calcium und Vitamin D sicherzustellen. In seltenen Fällen kann Hypokalzämie schwerwiegend sein, meist bei Patienten mit Prädisposition für diese Komplikation (Hypoparathyreoidismus, Vitamin-D-Mangel, Calcium-Malabsorption).

    Stomatologie.

    Bei Patienten, die Bisphosphonate, einschließlich Alendronsäure, einnahmen, gab es Fälle von lokaler Osteonekrose des Kiefers, die hauptsächlich mit früherer Zahnextraktion und / oder lokaler Infektion (einschließlich Osteomyelitis) assoziiert waren, oft mit langsamer Genesung. In den meisten Fällen tritt bei Krebspatienten, die Bisphosphonate intravenös erhalten, eine lokale Osteonekrose des Kiefers vor dem Hintergrund der Bisphosphonataufnahme auf. Risikofaktoren für lokale Osteonekrosen des Kiefers sind invasive Zahnbehandlungen (z. B. Zahnextraktion, Zahnersatz, Implantate, Knochenoperationen), onkologische Erkrankungen, Begleittherapie (z. B. Chemotherapie, Strahlentherapie, Kortikosteroide), schlechte Mundhygiene, Begleitpathologien Parodontitis und / oder anderen Krankheiten Zähne / Anämie, Koagulopathie, Infektion, falsch sitzender Zahnersatz) und Rauchen. Bei Patienten, bei denen invasive Zahnbehandlungen erforderlich sind, kann das Absetzen der Bisphosphonatbehandlung das Risiko einer Osteonekrose des Kiefers verringern. Bei der Erstellung eines Behandlungsplans für jeden Patienten ist es notwendig, die klinische Beurteilung des behandelnden Arztes zu befolgen. und / oder eines Zahnarztes, auf der Grundlage einer individuellen Schätzung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses. Patienten, die während der Behandlung mit Bisphosphonat eine lokale Osteonekrose des Kiefers entwickelten, sollten von einem Zahnarzt überwacht werden. Der Zustand dieser Patienten kann durch umfangreiche zahnärztliche Operationen zur Behandlung von Osteonekrose des Kiefers noch verschlimmert werden. Es sollte in Erwägung gezogen werden, die Bisphosphonat-Therapie auf der Grundlage einer individuellen Nutzen-Risiko-Verhältnis-Schätzung abzubrechen.

    Muskel-Skelett-Schmerz.

    Starke, manchmal behindernde Schmerzen in den Knochen, Gelenken und / oder Muskeln von Patienten, die Bisphosphonate einnehmen (einschließlich Alendronsäure), die zur Behandlung von Osteoporose verschrieben werden, die meisten von ihnen bei Frauen in der Postmenopause. Symptome treten zwischen einem Tag und mehreren Monaten nach dem Start des Medikaments auf. Mit der Entwicklung von schweren Symptomen Das Medikament sollte abgesetzt werden. Die meisten Patienten haben Symptome nach dem Absetzen des Medikaments.

    Wenn stark muskuloskeletal Patient sollte sein Informieren Sie den Arzt darüber.

    Atypische anfällige und diaphysäre Frakturen des Femurs.

    Es gibt Daten über atypische, niederenergetische oder wenig traumatische Frakturen der Diaphyse des Femurs bei Patienten unter Bisphosphonat-Behandlung. Solche Frakturen können irgendwo in der Femurdiaphyse lokalisiert sein, von einer Fraktur direkt unter dem kleinen Trochanter des Femurs zur Epicondylarfraktur, und sie sind transversal oder schräg in der Richtung ohne Anzeichen von Fragmentierung. Eine kausale Abhängigkeit wurde nicht festgestellt, da diese Frakturen auch bei Patienten auftreten, die an Osteoporose leiden und keine Bisphosphonatbehandlung erhalten.

    Atypische Frakturen des Femurs treten oft nur minimal auf Schäden an dem betroffenen Gebiet oder in seiner Abwesenheit. Sie können bilateral sein, und bei vielen Patienten gibt es Prodromalschmerzen im betroffenen Bereich, die sich normalerweise als dumpfe, schmerzende Schmerzen im Oberschenkel manifestieren, die mehrere Wochen bis Monate vor einer vollständigen Fraktur auftreten. In mehreren Fällen wurde festgestellt, dass Patienten erhielt auch eine Glukokortikoid-Therapie zum Zeitpunkt der Fraktur.

    Bei allen Patienten, die Alendronat erhalten, mit Beschwerden von Schmerzen im Oberschenkel oder in der Leiste, ist es notwendig, eine atypische oder unvollständige Oberschenkelfraktur auszuschließen.

    Patienten mit einer atypischen Fraktur sollten ebenfalls auf Symptome untersucht werden und Frakturzeichen in der kontralateralen Extremität. Es sollte in Erwägung gezogen werden, die Bisphosphonat-Therapie auf der Grundlage eines individuellen Nutzen-Risiko-Verhältnisses zu beenden.
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Es gibt keine Informationen über die Wirkung von Alendronsäure auf die Fahrtüchtigkeit und andere Mechanismen.
    Formfreigabe / Dosierung:Tabletten von 70 mg.
    Verpackung:

    Für 4 oder 10 Tabletten pro Konturzellenpaket; 1 Kontur Verpackung zusammen mit Anweisungen für medizinische Verwendung sind in einer Packung aus Pappe gelegt.

    Für 28 Tabletten in eine Dose Polymer mit einem Deckel. Jede Bank wird zusammen mit Anweisungen für medizinische Zwecke in einem Karton verpackt.
    Lagerbedingungen:

    An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

    Von Kindern fern halten!
    Haltbarkeit:

    2 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LP-000801
    Datum der Registrierung:03.10.2011
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Beresowski Pharmaceutical Plant, ZAO Beresowski Pharmaceutical Plant, ZAO Russland
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.09.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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