Anastera - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Shell-Zusammensetzung: Opaprai II weiß: Giprolose (Hydroxypropylcellulose) 28-40%, Lactosemonohydrat 21-40%, Macrogol (Polyethylenglycol 4000) 8-14%; Titandioxid (E171) 20-30%.

Beschreibung:

Weiße oder fast weiße, runde, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer Folienmembran.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel - Östrogensynthesehemmer

ATX: & nbsp;

L.02.B.G Enzym-Inhibitoren

L.02.B.G.03 Anastrozol

Pharmakodynamik:

Anastrozol ist ein hochselektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, ein Enzym, mit dessen Hilfe bei postmenopausalen Frauen Androstendion in peripheren Geweben in Östron und weiter in Östron umgewandelt wird Estradiol.

Die Verringerung des zirkulierenden Östradiolspiegels bei Patientinnen mit Brustkrebs hat eine therapeutische Wirkung. Bei postmenopausalen Frauen Anastrozol in einer täglichen Dosis von 1 mg verursacht eine Verringerung der Östradiol um 80%.

Anastrozol besitzt keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität.

Anastrozol in täglichen Dosen bis zu 10 mg hat keinen Einfluss auf die Sekretion von Cortisol und Aldosteron, daher ist es nicht notwendig, Kortikosteroide zu ersetzen, wenn Anastrozol verwendet wird.

Pharmakokinetik:

Die Resorption von Anastrozol ist schnell, die maximale Konzentration im Blutplasma wird innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme (auf nüchternen Magen) erreicht. Die Nahrung verringert unwesentlich die Geschwindigkeit der Absorption, aber nicht ihren Grad und führt zu der klinisch bedeutenden Wirkung auf die Gleichgewichtskonzentration des Präparates im Plasma des Blutes mit der einmaligen täglichen Aufnahme des Anastrozols nicht. Nach 7 Tagen Einnahme des Arzneimittels werden etwa 90 bis 95% der Gleichgewichtskonzentration von Anastrozol im Blutplasma erreicht. Es gibt keine Informationen über die Abhängigkeit der pharmakokinetischen Parameter von Anastrozol von der Zeit oder Dosis. Die Pharmakokinetik von Anastrozol hängt nicht vom Alter postmenopausaler Frauen ab. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 40%.

Anastrazol wird langsam zurückgezogen, die Halbwertszeit des Plasmas beträgt 40-50 Stunden. Bei postmenopausalen Frauen weitgehend metabolisiert. Weniger als 10% der Dosis werden ausgeschieden mit Urin unverändert für 72 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels. Metabolismus wird dabei durchgeführt N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronisierung. Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Triazole, der Hauptmetabolit, bestimmt im Blutplasma, besitzt keine pharmakologische Aktivität.

Die Gesamtclearance von Anastrozol nach oraler Gabe mit Zirrhose oder Nierenfunktionsstörung ändert sich nicht.

Indikationen:

- Adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium, mit positiven Hormonrezeptoren bei postmenopausalen Frauen, einschließlich nach einer adjuvanten Therapie mit Tamoxifen für 2-3 Jahre.

- Die erste Behandlungslinie für lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs mit positiven oder unbekannten Hormonrezeptoren bei postmenopausalen Frauen.

- Die zweite Behandlungslinie für fortgeschrittenen Brustkrebs nach Tamoxifen - Behandlung bei Frauen in nach den Wechseljahren.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

- bei prämenopausalen Frauen;

- schwere Leberfunktionsstörung (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen);

- Begleittherapie mit Tamoxifen;

- Schwangerschaft und Stillen;

- Alter der Kinder (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Mangel an Laktase, Galactose-Intoleranz, Glucose-Galaktose-Malabsorption (in der Arzneiform des Arzneimittels enthält Laktose).

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Schlucken Sie die ganze Tablette mit Wasser. Es wird empfohlen, das Medikament zur gleichen Zeit zu nehmen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Erwachsene, einschließlich älterer Menschen: 1 mg oral einmal am Tag für eine lange Zeit. Wie Adjuvante Therapie Die empfohlene Behandlungsdauer beträgt 5 Jahre. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Nierenfunktionsstörung: Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber: Dosisanpassung bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der unten aufgeführten Nebenwirkungen wurde nach den folgenden Kriterien bestimmt: sehr oft (nicht weniger als 1/10); oft (mehr als 1/100, weniger als 1/10); manchmal (mehr als 1/1000 weniger als 1/100); selten (mehr als 1/10000, weniger als 1/1000); sehr selten (weniger als 1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite der Schiffe: Häufig - "Gezeiten" von Blut ins Gesicht.

Vom Muskel-Skelett- und Bindegewebe: Häufig - Arthralgie / Gelenksteife, Arthritis; oft - Schmerzen in den Knochen, Myalgie; selten - ein Triggerfinger.

Von den Genitalien und Brust: oft - Trockenheit der Vaginalschleimhaut, vaginale Blutungen (vor allem in den ersten Wochen nach Aufhebung oder Änderung der vorherigen Hormontherapie auf Anastrozol).

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: sehr oft - Hautausschlag; oft dünner werdendes Haar, Alopezie, allergische Reaktionen; selten - Nesselsucht; selten - Erythema multiforme, anaphylaktoide Reaktion, Hautvaskulitis (einschließlich einzelner Fälle von Purpura (Shenlaine-Henoch-Syndrom)); sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Übelkeit; oft - Durchfall, Erbrechen.

Aus der Leber und den Gallenwegen: oft - erhöhte Aktivität Alkalische Phosphatase, Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase; selten - erhöhte Aktivität der Gamma-Glutamintransferase und Bilirubin-Konzentration, Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; häufig - Schläfrigkeit, Karpaltunnelsyndrom (hauptsächlich bei Patienten mit Risikofaktoren der Krankheit beobachtet), eingeschränkte Empfindlichkeit (einschließlich Parästhesien, Verlust oder Perversion von Geschmackserlebnissen).

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - Anorexie, Hypercholesterinämie; selten - Hyperkalzämie (mit / ohne Erhöhung der Konzentration von Parathormon). Der Empfang des Medikaments kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte aufgrund einer Abnahme der Konzentration von zirkulierendem Östradiol verursachen, wodurch das Risiko von Osteoporose und Knochenfrakturen erhöht wird.

Allgemeine Störungen: Sehr oft - Asthenie von leichter oder mittlerer Schwere.

Nebenwirkungen, die in klinischen Studien festgestellt wurden, die nicht mit Anastrozol assoziiert sind: Anämie, Obstipation, Dyspepsie, Rückenschmerzen, Bauchschmerzen, erhöhter Blutdruck, Gewichtszunahme, Depression, Schlaflosigkeit, Schwindel, Angstzustände, Parästhesien.

Überdosis:

Einzelne klinische Fälle von versehentlicher Überdosierung werden beschrieben. Eine einmalige Dosis von Anastrozol, die zu lebensbedrohlichen Symptomen führen könnte, ist nicht erwiesen.

Es gibt kein spezifisches Antidot; Im Falle einer Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch sein. Sie können Erbrechen auslösen, wenn der Patient bei Bewusstsein ist. Dialyse kann durchgeführt werden. Allgemeine unterstützende Therapie, Patientenüberwachung und Überwachung der Funktion lebenswichtiger Organe und Systeme werden empfohlen.

Interaktion:

Eine klinisch signifikante Arzneimittelinteraktion mit der Verabreichung von Anastrozol zusammen mit anderen üblicherweise verschriebenen Arzneimitteln ist nicht vorhanden.

Über die Anwendung von Anastrozol in Kombination mit anderen Antitumormitteln liegen derzeit keine Informationen vor.

Studien zur Wechselwirkung mit Phenazon und Cimetidin deuten darauf hin, dass die kombinierte Anwendung von Anastrozol mit anderen Arzneimitteln wahrscheinlich nicht zu einer klinisch signifikanten, durch Cytochrom P450 vermittelten Arzneimittelwechselwirkung führt.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, reduzieren die pharmakologische Wirkung von Anastrozol und sollten daher nicht gleichzeitig mit Anastrozol verabreicht werden.

Nicht zuweisen Tamoxifen gleichzeitig mit Anastrozol, weil es die pharmakologische Wirkung des letzteren schwächen kann.

Spezielle Anweisungen:

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Anastrozol bei Kindern ist nicht erwiesen.

Bei Frauen mit einem rezeptornegativen Tumor gegenüber Östrogenen wurde die Wirksamkeit von Anastrozol nicht nachgewiesen, außer in Fällen, in denen zuvor eine positive klinische Reaktion auf Antriozol aufgetreten war Tamoxifen.

Bei Zweifeln im Hormonstatus des Patienten sollte die Menopause durch die Bestimmung von Sexualhormonen im Blutserum bestätigt werden.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Anastrozol bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen vor.

Bei persistierender Gebärmutterblutung vor dem Hintergrund des Anastrozol-Einsatzes ist eine Beratung und Überwachung des Gynäkologen erforderlich.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, sollten nicht gleichzeitig mit Anastrozol verabreicht werden, da diese Arzneimittel ihre pharmakologische Wirkung neutralisieren.

Verringerung des zirkulierenden Östradiolspiegels, Anastrozol kann zu einer Verringerung der Knochenmineraldichte führen

Bei Patienten, die an Osteoporose leiden oder ein Osteoporose-Risiko haben, sollte die Knochendichte durch Densitometrie beurteilt werden (z. B. DEXA Scannen) zu Beginn der Behandlung und in der Dynamik. Falls erforderlich, sollte die Behandlung oder Vorbeugung von Osteoporose unter der engen Aufsicht eines Arztes eingeleitet werden.

Es liegen keine Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Anastrozol und analogen Präparaten des Luteinisierungshormon-Releasing-Hormons (LHRH) vor.

Es ist nicht bekannt, ob Anastrozol Behandlungsergebnisse in Verbindung mit einer Chemotherapie.

Wirksamkeit und Sicherheit bei gleichzeitiger Anwendung mit Tamoxifen, unabhängig vom Status der hormonellen Rezeptoren, sind vergleichbar mit denen mit einem Tamoxifen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Einige der Nebenwirkungen von Anastrozol, wie Asthenie und Schläfrigkeit, können die Fähigkeit beeinträchtigen, potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, wenn diese Symptome auftreten, Vorsicht bei der Verwaltung von Fahrzeugen und Mechanismen zu verwenden.

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten, 1 mg.

Verpackung:

Für 14 oder 15 Tabletten in einer Blisterpackung aus Al / PVC.

2 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort, bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002171

Datum der Registrierung:03.11.2009 / 12.12.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Laborlehrer SAASIFAALaborlehrer SAASIFAA Argentinien

Hersteller: & nbsp;

Laboratorio TUTEUR S.A.C.I.F.I.A. Argentinien

Darstellung: & nbsp;GENPHA LTD.GENPHA LTD.Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;14.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Anaester (Anastera)