Estarizole - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

aktive Substanz: Anastrozol 1,0 mg; Hilfsstoffe: Laktose Monohydrat 93,0 mg, Natriumcarboxymethylstärke 3,0 mg, Povidon 2,0 mg, Magnesiumstearat 1,0 mg;

Zusammensetzung der Schale: Gib Weiß ab (Y-1-7000): Macrogol (PEG 400) 0,16 mg, Hypromellose (HPMC) 1,56 mg, Titandioxid 0,78 mg.

Beschreibung:Weiße, runde, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer Folienmembran. Eine Seite der Tablette ist eingraviert "ANA" und 1". Auf der Fraktur ist der Kern weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein antineoplastisches Mittel, ein Östrogensynthesehemmer.

ATX: & nbsp;

L.02.B.G Enzym-Inhibitoren

L.02.B.G.03 Anastrozol

Pharmakodynamik:

Anastrozol ist ein hochselektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, ein Enzym, mit dem bei Frauen Androstendion und Testosteron in Geweben werden in Östron umgewandelt und Estradiol beziehungsweise. Die Verringerung der Konzentration von zirkulierendem Estradiol bei Patientinnen mit Brustkrebs hat eine therapeutische Wirkung. Bei postmenopausalen Frauen Anastrozol in einer täglichen Dosis von 1 mg verursacht eine Verringerung der Konzentration von Estradiol um 80%.

Anastrozol besitzt keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. In Tagesdosen bis zu 10 mg wirkt sich die Sekretion von Cortisol und Aldosteron daher nicht aus. Wenn Anastrozol verwendet wird, ist es nicht notwendig, Corticosteroide zu ersetzen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Anastrozol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird normalerweise innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme (Fasten) erreicht. Die Nahrung verringert nur unwesentlich die Geschwindigkeit der Absorption, aber nicht ihren Grad und führt zu der klinisch bedeutenden Wirkung auf die Gleichgewichtskonzentration Anastrozol im Plasma des Blutes mit der einmaligen Aufnahme der Tagesdosis nicht. Nach 7 Tagen Einnahme des Arzneimittels werden etwa 90 bis 95% der Gleichgewichtskonzentration von Anastrozol im Blutplasma erreicht. Es gibt keine Informationen über die Abhängigkeit der pharmakokinetischen Parameter von Anastrozol von der Zeit oder Dosis. Die Pharmakokinetik von Anastrozol hängt nicht vom Alter postmenopausaler Frauen ab. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 40%.

Anastrozol wird bei postmenopausalen Frauen weitgehend metabolisiert, wobei nach der Einnahme des Arzneimittels 72 Stunden lang weniger als 10% der Nieren unverändert ausgeschieden werden. Die Halbwertszeit von Anastrozol aus dem Blutplasma beträgt 40-50 Stunden.

Stoffwechsel Anastrozol wird durchgeführt N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronierung.

Metaboliten von Anastrozol werden hauptsächlich - durch die Nieren ausgeschieden. Der Hauptmetabolit von Anastrozol - Triazol, bestimmt im Blutplasma, hat keine pharmakologische Aktivität.

Die Clearance von Anastrozol nach oraler Gabe mit Leberzirrhose oder Nierenfunktionsstörung ändert sich nicht.

Indikationen:Hinweise für den Einsatz

- Adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium mit positiven hormonellen Rezeptoren bei postmenopausalen Frauen, einschließlich nach einer adjuvanten Therapie mit Tamoxifen für 2-3 Jahre.

- Die erste Behandlungslinie für lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs mit positiven oder unbekannten hormonellen Rezeptoren bei postmenopausalen Frauen.

- Die zweite Behandlungslinie für fortgeschrittenen Brustkrebs, die nach der Behandlung mit Tamoxifen fortschreitet, bei postmenopausalen Frauen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Komponenten des Arzneimittels;

- Prämenopause;

- Schwere Leberfunktionsstörung (Sicherheit und Wirksamkeit nicht Eingerichtet);

- Begleittherapie mit Tamoxifen oder Östrogen enthaltenden Präparaten;

- Schwangerschaft und Stillen;

- Alter des Kindes (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Mit Vorsicht: Osteoporose, Hypercholesterinämie, ischämische Herzkrankheit, eingeschränkte Leberfunktion, schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <20 ml / min), Lactaseinuffizienz, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption (in der Arzneiform enthält das Arzneimittel Lactose-Monohydrat) .

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Tablette wird als Ganzes geschluckt und mit Wasser gewaschen. Es wird empfohlen, das Medikament zur gleichen Zeit zu nehmen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Erwachsene, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg oral einmal am Tag für eine lange Zeit. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden. Als adjuvante Therapie beträgt die empfohlene Behandlungsdauer 5 Jahre. Funktionsstörung der Niere: Korrektur der Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist nicht erforderlich.

Leberfunktionsstörung: Eine Dosisanpassung bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Häufigkeit der gegebenen Nebenwirkungen unten, wurde nach den folgenden Kriterien bestimmt: sehr oft (nicht weniger als 1/10), oft (mehr als 1/100, weniger als 1/10); manchmal (mehr als 1/1000, weniger als 1/100); selten (mehr als 1/10000, weniger als 1/1000); sehr selten (weniger als 1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite der Schiffe: sehr oft - die "Gezeiten" von Blut ins Gesicht.

Von der Seite des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: sehr oft - Arthralgie / Gelenksteife, Arthritis; oft - Schmerzen in den Knochen, Myalgie; selten - ein Triggerfinger.

Von den Genitalien und der Brust: oft - Trockenheit der Vaginalschleimhaut, vaginale Blutungen (vor allem in den ersten Wochen nach der Aufhebung oder Änderung der vorherigen Hormontherapie auf Anastrozol).

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: sehr oft - Hautausschlag; oft dünner werdendes Haar, Alopezie, allergische Reaktionen; selten - Nesselsucht; selten - Erythema multiforme, anaphylaktoide Reaktion, Hautvaskulitis (einschließlich vereinzelter Fälle von Purpura (Shenlaine-Henoch-Syndrom)), sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Übelkeit; oft - Durchfall, Erbrechen.

Aus der Leber und Gallenausscheidung Wege: oft - erhöhte Aktivität von alkalischer Phosphatase, Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase; selten - erhöhte Aktivität der Gamma-Glutamyltransferase und Bilirubin-Konzentration, Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; häufig - Schläfrigkeit, Karpaltunnelsyndrom (hauptsächlich bei Patienten mit Risikofaktoren der Krankheit beobachtet), eingeschränkte Empfindlichkeit (einschließlich Parästhesien, Verlust oder Perversion von Geschmackserlebnissen).

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - Anorexie, Hypercholesterinämie; selten - Hyperkalzämie (mit / ohne Erhöhung der Konzentration von Parathormon). Die Aufnahme des Arzneimittels kann aufgrund einer Abnahme der Konzentration von zirkulierendem Estradiol zu einer Abnahme der Knochenmineraldichte führen, wodurch das Risiko von Osteoporose und Knochenfrakturen erhöht wird.

Allgemeine Störungen: sehr oft - Asthenie von leichter oder mittlerer Schwere.

Nebenwirkungen, die in klinischen Studien nicht mit Anastrozol-Anwendung verbunden sind: Anämie, Verstopfung, Verdauungsstörungen, Rückenschmerzen, Bauchschmerzen, erhöhter Blutdruck, Gewichtszunahme, Depression, Schlaflosigkeit, Schwindel, Angstzustände, Parästhesien.

Überdosis:

Einzelne Fälle von versehentlicher Überdosierung von Drogen werden beschrieben. Eine einmalige Dosis von Anastrozol, die zu lebensbedrohlichen Symptomen führen könnte, ist nicht erwiesen.

Spezifisches Gegenmittel gibt es nicht, im Falle einer Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch sein. Sie können Erbrechen auslösen, wenn der Patient bei Bewusstsein ist. Dialyse kann durchgeführt werden. Allgemeine unterstützende Therapie, Patientenüberwachung und Überwachung von lebenswichtigen Organen und Systemen werden empfohlen.

Interaktion:

Studien zur Wechselwirkung mit Phenazon und Cimetidin deuten darauf hin, dass die kombinierte Anwendung von Anastrozol mit anderen Arzneimitteln wahrscheinlich nicht zu einer klinisch signifikanten, durch Cytochrom P450 vermittelten Arzneimittelwechselwirkung führt.

Über die Anwendung von Anastrozol in Kombination mit anderen Antitumormitteln liegen derzeit keine Informationen vor.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, reduzieren die pharmakologische Wirkung von Anastrozol und sollten daher nicht gleichzeitig mit Anastrozol verabreicht werden.

Nicht zuweisen Tamoxifen gleichzeitig mit Anastrozol, weil es die pharmakologische Wirkung des letzteren schwächen kann.

Spezielle Anweisungen:Vorsichtsmaßnahmen für den Einsatz

Bei Zweifeln im Hormonstatus des Patienten sollte die Menopause durch Bestimmung der Konzentration von Sexualhormonen im Blutserum bestätigt werden.

Bei persistierender Gebärmutterblutung vor dem Hintergrund des Anastrozol-Einsatzes ist eine Beratung und Überwachung des Gynäkologen erforderlich.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Anastrozol bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen vor.

Bei Patienten mit Osteoporose oder erhöhtem Osteoporoserisiko sollte die Knochendichte durch Densitometrie bestimmt werden, z. DEXAScannen (Dual-Energy-Röntgenabsorptiometrie). zu Beginn der Behandlung und regelmäßig während der gesamten Dauer. Verschreiben Sie gegebenenfalls die Behandlung oder Vorbeugung von Osteoporose und überwachen Sie sorgfältig den Zustand des Patienten. Weil das Anastrozol reduziert die Konzentration von zirkulierendem Estradiol, dies kann zu einer Verringerung der Knochenmineraldichte führen. Zur Zeit liegen keine ausreichenden Daten über die positive Wirkung von Bisphosphonaten auf die durch Anastrozol verursachte Verlustknochenmineraldichte oder deren Nutzen vor, wenn sie zur Prävention eingesetzt werden.

Es gibt keine Daten über gleichzeitige Anastrozol und Präparate - Analoga von Gonadotropin - Releasing-Hormon.

Bei rezeptoregativem Mammakarzinom oder bei Ineffektivität der vorherigen Therapie mit Tamoxifen ist die Wirksamkeit von Anastrozol gering.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, sollten nicht gleichzeitig mit Anastrozol verabreicht werden, da diese Arzneimittel ihre pharmakologische Wirkung neutralisieren.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Anastrozol und Tamoxifen in ihrer gleichzeitigen Anwendung, unabhängig vom Status der hormonellen Rezeptoren, sind vergleichbar mit denen eines einzelnen Tamoxifen. Der genaue Mechanismus dieses Phänomens ist noch nicht bekannt.

Es ist nicht bekannt, ob Anastrozol Behandlungsergebnisse in Kombination mit einer Chemotherapie.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Einige Nebenwirkungen von Anastrozol, wie Asthenie und Schläfrigkeit, können die Fähigkeit beeinträchtigen, möglicherweise gefährliche Aktivitäten durchzuführen erhöhte Konzentration, Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, wenn diese Symptome auftreten, Vorsicht bei der Verwaltung von Fahrzeugen und Mechanismen.

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten, 1 mg.

Verpackung:Für 10 oder 14 Tabletten pro Blister PVC / PE / PVDC. Für 3 Blisterpackungen für 10 Tabletten und 2 Blisterpackungen für 14 Tabletten in einer Kartonschachtel mit Gebrauchsanweisung.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren!

Haltbarkeit:30 Monate. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000138

Datum der Registrierung:12.01.2011

Datum der Stornierung:2016-12-09

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Actavis PTS ehf-GruppeActavis PTS ehf-Gruppe Island

Hersteller: & nbsp;

SYNTHON HISPANIA, S.L. Spanien

Darstellung: & nbsp;ACTAVIS GRUPPE AO ACTAVIS GRUPPE AO Island

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.12.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Estarizol (Estarizol)