Anastrax - Gebrauchsanweisung, Dosen, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat 79,95 mg, Ascorbinsäure 18,0 mg, Citronensäure-Monohydrat 4,0 mg, Butylhydroxytoluol 3,0 mg, Maisstärke 18,5 mg, mikrokristalline Cellulose 29,0 mg, Povidon (K30) 2,5 mg, Natriumcarboxymethylstärke 15,0 mg, Magnesiumstearat 3,0 mg;

Filmmembran: Instacoat (Hypromellose - 60%, Macrogol - 12%, Talk - 10%, Titandioxid - 18%).

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, bedeckt mit einer weißen oder fast weißen Filmschale.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein antineoplastisches Mittel, ein Östrogensynthesehemmer.

ATX: & nbsp;

L.02.B.G Enzym-Inhibitoren

L.02.B.G.03 Anastrozol

Pharmakodynamik:

Anastrozol ist ein hochselektives nichtsteroidales Aromatasehemmer-Enzym, mit mit welchem Androstendion und Testosteron in Geweben werden in Östron umgewandelt und Estradiol beziehungsweise. Die Verringerung der Konzentration von zirkulierendem Estradiol bei Patientinnen mit Brustkrebs hat eine therapeutische Wirkung. Bei postmenopausalen Frauen Anastrozol in einer täglichen Dosis von 1 mg verursacht eine Verringerung der Konzentration von Estradiol um 80%.

Anastrozol besitzt keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. In täglichen Dosen von bis zu 10 mg wird die Sekretion von Cortisol und Aldosteron nicht beeinflusst, daher ist es bei der Anwendung von Anastrozol nicht notwendig, Kortikosteroide zu ersetzen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Anastrozol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird normalerweise innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme (Fasten) erreicht. Die Nahrung verringert leicht die Resorptionsrate, aber nicht ihren Grad und führt zu keiner klinisch bedeutsamen Wirkung auf die Gleichgewichtskonzentration von Anastrozol im Plasma Blut mit einer einzigen Tagesdosis. Nach einer 7-tägigen Behandlung, ca. 90-95 % die Gleichgewichtskonzentration von Anastrozol im Blutplasma.

Es gibt keine Informationen über die Abhängigkeit der pharmakokinetischen Parameter von Anastrozol von der Zeit oder Dosis.

Die Pharmakokinetik von Anastrozol hängt nicht vom Alter postmenopausaler Frauen ab. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 40%.

Anastrozol wird bei postmenopausalen Frauen weitgehend metabolisiert, wobei nach der Einnahme des Arzneimittels 72 Stunden lang weniger als 10% der Nieren unverändert ausgeschieden werden. Zeitraum Halbwertzeit Anastrozol aus Plasma-Blut ist 40-50 Stunden. Der Anastrozol-Metabolismus wird durchgeführt N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronierung.

Metaboliten von Anastrozol werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Main Metabolit - Triazole, bestimmt im Blutplasma, hat keine pharmakologische Aktivität.

Die Clearance von Anastrozol nach oraler Gabe mit Leberzirrhose oder Nierenfunktionsstörung ändert sich nicht.

Indikationen:

Adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium mit positiven hormonellen Rezeptoren bei postmenopausalen Frauen.

Die erste Behandlungslinie für lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs, mit einem positiven oder nicht identifizierten Hormonrezeptorstatus in Frauen in postmenopausalen Frauen.

Die zweite Behandlungslinie für fortgeschrittenen Brustkrebs, Fortschritte nach vorheriger Therapie mit Tamoxifen.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Komponenten des Arzneimittels.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Prämenopause.

Schwere Leberfunktionsstörung (Sicherheit und Wirksamkeit nicht Eingerichtet).

Begleittherapie mit Tamoxifen oder Östrogen enthaltenden Präparaten.

Alter des Kindes (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht festgelegt).

Vorsichtig:Osteoporose, Hypercholesterinämie, ischämische Herzkrankheit, eingeschränkte Leberfunktion, schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <20 ml / min), Lactaseinuffizienz, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption (in der Arzneiform des Arzneimittels enthält Lactose).

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Tablette wird als Ganzes geschluckt und mit Wasser gewaschen. Es wird empfohlen, das Medikament zur gleichen Zeit zu nehmen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Erwachsene, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg oral einmal am Tag für eine lange Zeit. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden. Als adjuvante Therapie beträgt die empfohlene Behandlungsdauer 5 Jahre.

Nierenfunktionsstörung: Dosisanpassung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion es braucht.

Funktionsstörung der Leber: Dosisanpassung bei Patienten mit leichtem bis mittelgradigem Grad Leberfunktion ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der nachstehend aufgeführten Nebenwirkungen wurde nach den folgenden Kriterien bestimmt: sehr oft (nicht weniger als 1/10), oft (mehr, 1/100, weniger als 1/10); selten (mehr als 1/1000, weniger als 1/100); selten (mehr als 1/10000, weniger als 1/1000); sehr selten (weniger als 1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite des kardiovaskulären Systems: sehr oft - die "Gezeiten" von Blut ins Gesicht.

Vom Muskel-Skelett-System: sehr oft - Arthralgie; selten ein Triggerfinger.

Auf Seiten des Fortpflanzungssystems: oft - Trockenheit der Vaginalschleimhaut, vaginale Blutungen (vor allem in den ersten Wochen nach der Aufhebung oder Änderung der vorherigen Hormontherapie auf Anastrozol).

Von der Haut und den Hautanhangsgebilden: sehr oft - Hautausschlag; oft dünner werdendes Haar, Alopezie, sehr selten - maligne exsudative Erytheme (Stevens-Johnson-Syndrom)

Auf Seiten des Verdauungssystems: sehr oft - Übelkeit; oft Durchfall, Erbrechen, Anorexie.

Aus dem hepatobiliären System: häufig - erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase und alkalischer Phosphatase; selten - erhöhte Aktivität der Gamma-Glutamyltransferase und Bilirubin-Konzentration, Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; oft - erhöhte Schläfrigkeit, Karpaltunnelsyndrom (hauptsächlich bei Patienten mit Risikofaktoren für diese Krankheit beobachtet).

Von der Seite des Stoffwechsels: häufig - hypercholesterolemia.Reception des Rauschgifts kann eine Abnahme in der Knochenmineraldichte wegen einer Abnahme in der Konzentration des zirkulierenden Östradiols verursachen und dadurch das Risiko von Osteoporose und von Knochenbrüchen erhöhen.

Allergische Reaktionen: oft - allergische Reaktionen; sehr selten anaphylaktoide Reaktionen, Angioödem, Nesselsucht, anaphylaktischer Schock.

Andere: sehr oft - Asthenie.

Überdosis:Einzelne Fälle von versehentlicher Überdosierung von Drogen werden beschrieben. Eine einmalige Dosis von Anastrozol, die zu lebensbedrohlichen Symptomen führen könnte, ist nicht erwiesen. Spezifisch Es gibt kein Gegenmittel, im Falle einer Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch sein. Sie können Erbrechen auslösen, wenn der Patient bei Bewusstsein ist. Dialyse kann durchgeführt werden. Allgemeine unterstützende Therapie, Patientenüberwachung und Überwachung von lebenswichtigen Organen und Systemen werden empfohlen.

Interaktion:

Studien zur Wechselwirkung mit Phenazon und Cimetidin zeigen, dass Es ist unwahrscheinlich, dass die gemeinsame Anwendung von Anastrozol mit anderen Arzneimitteln zu einer klinisch signifikanten, durch Cytochrom P450 vermittelten Arzneimittelwechselwirkung führt.

Über die Anwendung von Anastrozol in Kombination mit anderen Antitumormitteln liegen derzeit keine Informationen vor.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, reduzieren die pharmakologische Wirkung von Anastrozol und sollten daher nicht gleichzeitig mit Anastrozol verabreicht werden.

Nicht zuweisen Tamoxifen gleichzeitig mit Anastrozol, da es die pharmakologische Wirkung des letzteren schwächen kann.

Spezielle Anweisungen:

Bei Zweifeln im Hormonstatus des Patienten sollte die Menopause durch Bestimmung der Konzentration von Sexualhormonen im Blutserum bestätigt werden. Bei persistierender Uterusblutung mit AnastrozolBeratung und Überwachung des Gynäkologen ist notwendig.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Anastrozol bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen vor.

Weil das Anastrozol reduziert die Konzentration von zirkulierendem Estradiol, dies kann zu einer Verringerung der Knochenmineraldichte führen. Daher ist bei Patienten mit Osteoporose oder einem erhöhten Risiko für Osteoporose die Mineraldichte Das Knochengewebe sollte zum Beispiel durch Densitometrie ausgewertet werden, DEXAScannen (Dual-Energy-Röntgenabsorptiometrie), zu Beginn der Behandlung und regelmäßig auf seiner Länge. Wann Es ist notwendig, die Behandlung oder Prävention von Osteoporose zu verschreiben und den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen. Zur Zeit sind die Daten nicht ausreichend positive Effekte von Bisphosphonaten auf den Verlust Knochenmineraldichte verursacht durch Anastrozol oder deren Vorteile für die Prävention.

Es liegen keine Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Anastrozol und analogen Präparaten von Gonadotropin-Releasing-Hormon vor.

Bei rezeptornegativem Mammakarzinom oder bei Ineffektivität einer vorangegangenen Therapie mit Tamoxifen ist die Wirksamkeit von Anastrozol gering.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, sollten nicht gleichzeitig mit Anastrozol verabreicht werden, da diese Arzneimittel ihre pharmakologische Wirkung neutralisieren.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Anastrozol und Tamoxifen in ihrer gleichzeitigen Anwendung, unabhängig vom Status der hormonellen Rezeptoren, sind vergleichbar mit denen eines einzelnen Tamoxifen. Der genaue Mechanismus dieses Phänomens ist noch nicht bekannt.

Es ist nicht bekannt, ob Anastrozol Behandlungsergebnisse in Kombination mit einer Chemotherapie.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Einige Nebenwirkungen von Anastrozol, wie Asthenie und Schläfrigkeit, können die Fähigkeit beeinträchtigen, potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration, Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. In dieser Hinsicht empfohlen Wenn diese Symptome auftreten, seien Sie vorsichtig, wenn Sie Fahrzeuge und Mechanismen bedienen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, mit Film überzogen, jeweils 1 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Kontur nicht-zelluläre Verpackung aus Aluminiumfolie (Streifen); Je 3 Streifen - zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Für 14 Tablettenin einer konturlosen Verpackung aus Aluminiumfolie (Streifen); 2 Streifen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000785

Datum der Registrierung:03.10.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ANSTAR, AG ANSTAR, AG Schweiz

Hersteller: & nbsp;

KHANDELWAL Laboratories, Pvt.Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;ANSTAR AG ANSTAR AG Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.10.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Anastrax® (Anastreks®)