Aksastrol - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 65,00 mg, Maisstärke - 13,00 mg, Povidon K-30 - 2,00 mg, mikrokristalline Cellulose, pH 102 - 12,00 mg, Natriumcarboxymethylstärke Typ A - 4,00 mg, hochdisperses Siliciumdioxid 0,30 mg, Magnesiumstearat - 0,70 mg, Talk - 2,00 mg;

Mantel: Hypromellose 5 siz - 1,875 mg, Macrogol 400 - 0,197 mg, Titandioxid - 0,711 mg, Talk - 0,217 mg.

Beschreibung:

Weiße runde Tabletten mit einer Filmhülle bedeckt, mit einem Durchmesser von ca. 6,6 mm.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein antineoplastisches Mittel, ein Östrogensynthesehemmer.

ATX: & nbsp;

L.02.B.G Enzym-Inhibitoren

L.02.B.G.03 Anastrozol

Pharmakodynamik:

Anastrozol ist ein potenter und hochselektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer - ein Enzym, wobei bei postmenopausalen Frauen Androstendion in peripheren Geweben in Östron umgewandelt wird und dann zu Estradiol. Die Reduktion der zirkulierenden Östradiolkonzentrationen wirkt sich positiv auf Frauen mit Brustkrebs aus. Bei postmenopausalen Frauen Anastrozol in einer täglichen Dosis von 1 mg unterdrückt die Menge an Östradiol um mehr als 80%.

Anastrozol besitzt keine Gestagen-, androgene oder östrogene Aktivität. Regelmäßige Anwendung von Anastrozol-Tagesdosen bis zu 10 mg hatte keinen Einfluss auf die Sekretion von Cortisol oder Aldosteron, daher bei Verabreichung in Corticoidadditiven unnötig.

Pharmakokinetik:

Die Pharmakokinetik von Anastrozol hängt nicht vom Alter postmenopausaler Frauen ab. Die Resorption von Anastrozol ist schnell, die maximale Konzentration im Plasma wird innerhalb von zwei Stunden nach Einnahme (auf nüchternen Magen) erreicht. Die Nahrung verringert leicht die Geschwindigkeit der Absorption, aber nicht ihren Grad und führt nicht zu einer klinisch signifikanten Wirkung, eine Gleichgewichts-Plasma-Anastrozol-Konzentration mit einer einzigen täglichen Dosis Anastrozol zu erreichen. Nach Einnahme von 7 Tagesdosen beträgt die Konzentration von Anastrozol im Plasma 90-95% der Gleichgewichtskonzentration. Es gibt keine Hinweise darauf, dass die pharmakokinetischen Parameter von Anastrozol von Zeit und Dosis abhängig sind.

Anastrozol bindet zu 40% an Plasmaproteine.

Anastrozol wird langsam entnommen, die Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt 40-50 Stunden. Bei postmenopausalen Frauen intensiv metabolisiert. Weniger als 10% der Dosis wird innerhalb von 72 Stunden nach Aufnahme unverändert im Urin ausgeschieden. Der Metabolismus von Anastrozol erfolgt durch Stadien N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronisierung. Triazol, der Hauptmetabolit von Anastrozol im Plasma, hemmt Aromatase nicht. Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Bei Probanden mit stabiler Leberzirrhose oder gestörter Nachtfunktion blieb die Clearance von Anastrozol nach oraler Gabe innerhalb der bei gesunden Probanden beobachteten Grenzen.

Indikationen:

Adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium, mit positiven Hormonrezeptoren bei postmenopausalen Frauen, einschließlich nach einer adjuvanten Therapie mit Tamoxifen für 2-3 Jahre.

Die erste Behandlungslinie für lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs mit positiven oder unbekannten Hormonrezeptoren bei postmenopausalen Frauen.

Die zweite Behandlungslinie für fortgeschrittenen Brustkrebs, die nach der Behandlung mit Tamoxifen fortschreitet, bei postmenopausalen Frauen.

Kontraindikationen:

AXASTROL® ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Anastrozol oder einer beliebigen Hilfssubstanz des Arzneimittels,

während der Schwangerschaft und Stillzeit,

bei prämenopausalen Frauen,

mit schwerer Form von Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml / min),

mit mittelschweren oder schweren Formen von Lebererkrankungen,

mit gleichzeitiger Verabreichung von Tamoxifen,

Kindheit.

Vorsichtig:Mit Vorsicht: Osteoporose, Hypercholesterinämie, ischämische Herzkrankheit.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Schlucken Sie die ganze Tablette mit Wasser. Es wird empfohlen, das Medikament zur gleichen Zeit zu nehmen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Erwachsene, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg oral einmal am Tag für eine lange Zeit. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden. Als adjuvante Therapie beträgt die empfohlene Behandlungsdauer 5 Jahre.

Beeinträchtigte Nierenfunktion: Es ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Funktionsstörung der Leber: Es ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Die Dauer der Behandlung hängt von der Form und Schwere der Erkrankung ab.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der unten aufgeführten Nebenwirkungen wurde anhand der folgenden Kriterien bestimmt: sehr häufig (nicht weniger als 1/10), oft (mehr als 1/100, weniger als 1/10), selten (mehr als 1/1000, weniger als 1/100), selten mehr als 1/10000, weniger als 1/1000). sehr selten (weniger als 1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite der Gefäße: sehr oft - die "Gezeiten" von Blut ins Gesicht.

Vom Muskel-Skelett-und Bindegewebe: sehr oft - Arthralgie / Gelenksteife, Arthritis; oft - Schmerzen in den Knochen, Myalgie; selten - ein Triggerfinger.

Von den Genitalien und Brust: oft - Trockenheit der Schleimhaut der Vagina, vaginale Blutungen (vor allem in den ersten Wochen nach der Aufhebung oder Änderung der vorherigen Hormontherapie auf Anastrozol).

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: sehr oft - Hautausschlag; oft, Haarausfall, Alopezie, allergische Reaktionen; selten Urtikaria; selten - Erythema multiforme, anaphylaktoide Reaktion, Hautvaskulitis (einschließlich vereinzelter Fälle von Purpura (Shenlaine-Henoch-Syndrom)), sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Übelkeit; oft Durchfall, Erbrechen.

Seitens der Leber und Gallengänge: oft - erhöhte Aktivität von alkalischer Phosphatase, Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase und, selten - erhöhte Aktivität von Gamma-Glutamintransferase; selten - Übermaß an Aktivität der Gamma-Glutamyltransferase und Bilirubin-Konzentration, Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; häufig - Schläfrigkeit, Karpaltunnelsyndrom (hauptsächlich bei Patienten mit Risikofaktoren der Krankheit beobachtet), Sensibilitätsstörungen (einschließlich Parästhesien, Verlust oder Perversion von Geschmackserlebnissen).

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - Anorexie, Hypercholesterinämie; selten - Hyperkalzämie (mit / ohne Erhöhung der Konzentration von Parathormon). Der Empfang des Medikaments kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte aufgrund einer Abnahme der Konzentration von zirkulierendem Östradiol verursachen, wodurch das Risiko von Osteoporose und Knochenfrakturen erhöht wird.

Häufige Erkrankungen: Sehr oft - Pflanzen von leichter oder mittlerer Schwere.

Nebenwirkungen, die in klinischen Studien festgestellt wurden, die nicht mit Anastrozol assoziiert sind: Anämie, Obstipation, Dyspepsie, Rückenschmerzen, Bauchschmerzen, erhöhter Blutdruck, Gewichtszunahme, Depression, Schlaflosigkeit, Schwindel, Angstzustände, Parästhesien.

Überdosis:

Einzelne klinische Fälle von versehentlicher Überdosierung werden beschrieben. Eine einmalige Dosis von Anastrozol, die zu lebensbedrohlichen Symptomen führen könnte, ist nicht erwiesen. Spezifisches Gegenmittel gibt es nicht, im Falle einer Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch sein.

Dialyse kann durchgeführt werden. Wenn der Patient bei Bewusstsein ist, wird Erbrechen empfohlen.

Eine allgemeine unterstützende Therapie wird empfohlen, einschließlich einer häufigen Überwachung der Vitalfunktionen und einer sorgfältigen Überwachung des Patienten.

Interaktion:

Studien zur Wechselwirkung zwischen Arzneimitteln mit Antipyrin und Cimetidin zeigen, dass die kombinierte Anwendung von Anastrozol mit anderen Arzneimitteln wahrscheinlich nicht zu einer klinisch signifikanten Arzneimittelwechselwirkung führt, die durch Cytochrom P450 vermittelt wird.

Es gibt keine Daten über die gleichzeitige Verwendung des Medikaments mit anderen Antitumor-Medikamenten.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, verringern die pharmakologische Wirkung von Anastrozol und sollten daher nicht gleichzeitig verabreicht werden.

Nicht zuweisen Tamoxifen gleichzeitig mit Anastrozol, da es die pharmakologische Wirkung des letzteren schwächen kann.

Spezielle Anweisungen:

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Anastrozol bei Kindern ist nicht erwiesen.

Bei Frauen mit einem rezeptornegativen Tumor gegenüber Östrogenen wurde die Wirksamkeit von Anastrozol nicht nachgewiesen, außer in Fällen, in denen zuvor eine positive klinische Reaktion auf Antriozol aufgetreten war Tamoxifen.

Bei Zweifeln im Hormonstatus des Patienten sollte die Menopause durch Bestimmung der Konzentration von Sexualhormonen im Blutserum bestätigt werden.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Anastrozol bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung vor. Bei persistierender Gebärmutterblutung vor dem Hintergrund des Anastrozol-Einsatzes ist eine Beratung und Überwachung des Gynäkologen erforderlich.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, sollten nicht gleichzeitig mit Anastrozol verabreicht werden, da diese Arzneimittel ihre pharmakologische Wirkung neutralisieren.

Verringerung der Konzentration von zirkulierendem Estradiol, Anastrozol kann zu einer Verringerung der Knochenmineraldichte führen.Bei Patienten mit Osteoporose oder einem Risiko für diese Erkrankung ist es notwendig, die Knochendichte zu Beginn der Therapie und in der Dynamik durch Densitometrie zu überprüfen. Falls erforderlich, wird eine vorbeugende und adjuvante Therapie unter strenger Kontrolle empfohlen.

Es gibt keine Daten über die gleichzeitige Verabreichung von Anastrozol mit Analoga von Gonadotropin-Releasing-Hormon. Es ist nicht bekannt, ob Anastrozol Behandlungsergebnisse in Verbindung mit einer Chemotherapie.

Tabletten AXASTROLA® enthalten Lactose. Patienten mit einer seltenen angeborenen Galactose-Intoleranz, einem Mangel an Lactase oder einer Malabsorption von Glucose-Galactose sollten dieses Arzneimittel nicht verschrieben werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Einige Nebenwirkungen von Anastrozol (Asthenie und Schläfrigkeit) können die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und Mechanismen zu steuern, beeinträchtigen. Daher muss während des Behandlungszeitraums vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten 1 mg.

Verpackung:

Für 14 Tabletten in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

2 Konturpackungen mit 14 Tabletten werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001096

Datum der Registrierung:03.11.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GRINDEX, JSC GRINDEX, JSC Lettland

Hersteller: & nbsp;

REMEDICA, Ltd. Zypern

Darstellung: & nbsp;Grindeks Rus, Offene GesellschaftGrindeks Rus, Offene GesellschaftRussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;13.04.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

AXASTROL® (Axastrol®)