Anastrozol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Anastrozol ist ein hochselektiver Aromatasehemmer, ein Enzym, mit dessen Hilfe bei postmenopausalen Frauen Androstendion in peripheren Geweben in Östron und weiter in Östron umgewandelt wird Estradiol. Die Verringerung der Konzentration von zirkulierendem Estradiol bei Patientinnen mit Brustkrebs hat eine therapeutische Wirkung. Bei postmenopausalen Frauen Anastrozol in einer täglichen Dosis von 1 mg verursacht eine Verringerung der Konzentration von Estradiol um 80%. Anastrozol besitzt keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. Anastrozol in täglichen Dosen bis zu 10 mg hat keinen Einfluss auf die Sekretion von Cortisol und Aldosteron, daher, wenn Anastrozol verwendet wird, ist es nicht notwendig, Kortikosteroide zu ersetzen.

Auswirkung auf die Knochenmineraldichte

Es wurde gezeigt, dass bei Patientinnen mit hormonpositivem Brustkrebs im Frühstadium bei postmenopausalen Frauen, die es nehmen AnastrozolÄnderungen des Knochensystems können gemäß den festgelegten Standards zur Behandlung von Patienten mit einem bestimmten Frakturrisiko verhindert werden. So wurde der Vorteil von Anastrozol in Kombination mit Bisphosphonaten (im Vergleich zu Anastrozol allein) bei Patienten mit mittlerem und hohem Frakturrisiko nach 12 Monaten hinsichtlich Knochenmineraldichte, Strukturveränderungen im Knochengewebe und Knochenresorptionsmerkmalen nachgewiesen. Darüber hinaus gab es in der Niedrigrisikogruppe keine Veränderung der Knochenmineraldichte im Zusammenhang mit einer einzelnen Anastrozol-Therapie und einer Vitamin-Erhaltungsbehandlung D und Kalzium.

Lipide

Unter Anastrozol-Therapie, einschließlich in Kombination mit Bisphosphonaten, wurden keine Veränderungen der Plasmalipidkonzentrationen festgestellt.

Pharmakokinetik:

Resorption von Anastrozol ist schnell, die maximale Konzentration im Plasma ist innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme erreicht (Fasten) .Food reduziert leicht die Geschwindigkeit der Absorption, aber nicht ihren Grad und führt nicht zu einer klinisch signifikanten Wirkung auf die Gleichgewichtskonzentration der Medikament im Plasma mit einer einzigen täglichen Aufnahme von Anastrozol. Nach einer 7-tägigen Behandlung werden etwa 90-95% der Gleichgewichtskonzentration von Anastrozol im Plasma erreicht. Es gibt keine Informationen über die Abhängigkeit der pharmakokinetischen Parameter von Anastrozol von der Zeit oder Dosis.

Die Pharmakokinetik von Anastrozol hängt nicht vom Alter postmenopausaler Frauen ab. Die Pharmakokinetik von Anastrozol bei Kindern wurde nicht untersucht.

Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 40%.

Anastrozol wird langsam entnommen, die Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt 40-50 Stunden. Bei postmenopausalen Frauen weitgehend metabolisiert. Weniger als 10% der Dosis werden innerhalb von 72 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels unverändert im Urin ausgeschieden. Der Anastrozol-Metabolismus wird durchgeführt N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronisierung. Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Triazole, der Hauptmetabolit, im Plasma bestimmt, hemmt Aromatase nicht.Die Clearance von Anastrozol nach oraler Gabe mit Leberzirrhose oder Nierenfunktionsstörung ändert sich nicht.

Indikationen:

- Adjuvantnaya Therapie von frühem Hormon-positiven Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen (einschließlich nach 2-3 Jahren der adjuvanten Therapie mit Tamoxifen).

- Die erste Behandlungslinie für lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs mit positiven oder unbekannten Hormonrezeptoren bei postmenopausalen Frauen.

- Die zweite Behandlungslinie für fortgeschrittenen Brustkrebs, die nach der Behandlung mit Tamoxifen fortschreitet.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Bestandteile des Arzneimittels.

- Schwangerschaft und Stillzeit.

- Prämenopause.

- Schwere Leberinsuffizienz (Sicherheit und Wirksamkeit nicht erwiesen).

- Begleittherapie mit Tamoxifen oder Östrogen enthaltenden Präparaten.

- Alter des Kindes (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht festgelegt).

Vorsichtig:

- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml / min).

- Osteoporose.

- Hypercholesterinämie.

- Herzischämie

- Verletzung der Funktion der Leber.

- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption (in der Arzneiform des Medikaments enthält Laktose).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Anwendung von Anastrozol ist in der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Schlucken Sie die ganze Tablette mit Wasser. Es wird empfohlen, die Droge gleichzeitig einzunehmen.

Erwachsene, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg oral einmal am Tag für eine lange Zeit. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Als adjuvante Therapie beträgt die empfohlene Behandlungsdauer 5 Jahre.

Verwendung in speziellen Patientengruppen

Störungen der Nierenfunktion: Dosisanpassung bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich.

Leberfunktionsstörung: Eine Dosisanpassung bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz ist nicht erforderlich. Es liegen keine Daten zur Anwendung von Anastrozol bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz oder schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 20 ml / min) vor.

Kinder: Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht festgestellt.

Nebenwirkungen:

In klinischen Studien und nach Markteinführung mit Anastrozol wurden die folgenden Nebenwirkungen beobachtet (die Reaktionsrate ist wie folgt definiert: sehr häufig (> 1/10), oft (> 1/100 <1/10), selten (> 1/1000 <1/100), selten (> 1/10000 <1/1000), sehr selten (<1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten):

Verletzungen von den Gefäßen: sehr oft - "Hitzewallungen", erhöhter Blutdruck; häufig - Thrombophlebitis, Venenthrombose, tiefe Venenthrombembolie, Schlaganfall, Angina pectoris, Myokardinfarkt.

Erkrankungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: sehr oft - Rückenschmerzen, Arthralgie / Gelenksteife, Arthritis, Osteoporose, Frakturen; oft - Schmerzen in den Knochen, Arthrose, Myalgie; selten - ein Triggerfinger.

Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüsen: oft - Trockenheit der Vaginalschleimhaut, vaginale Blutungen (vor allem in den ersten Wochen nach Aufhebung oder Änderung der vorherigen Hormontherapie auf Anastrozol), Leukorrhoe, Schmerzen im Bereich der Brustdrüsen, Vaginitis, Vulvovaginitis.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: sehr oft - Hautausschlag; oft dünner werdendes Haar (Alopezie), allergische Reaktionen, vermehrtes Schwitzen, Juckreiz; selten - Nesselsucht; selten - Erythema multiforme, anaphylaktoide Reaktion, Hautvaskulitis (einschließlich einzelner Fälle von Purpura (Shenlaine-Henoch-Syndrom)); sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Übelkeit; oft - Durchfall, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Dyspepsie, Trockenheit der Mundschleimhaut.

Erkrankungen der Leber und Gallenwege: oft - erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase, Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, selten - erhöhte Aktivität der Gamma-Glutamyl-Transferase und Bilirubin-Konzentration, Hepatitis.

Verletzungen aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen, Depressionen, Schlaflosigkeit; oft - Schwindel, Angstzustände, Parästhesien, Schläfrigkeit, Nervosität, Karpaltunnelsyndrom (hauptsächlich bei Patienten mit Risikofaktoren der Krankheit beobachtet), Desorientierung.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: sehr oft - periphere Ödeme; oft - Anorexie, Gewichtszunahme, Gewichtsverlust, Hypercholesterinämie. Die Aufnahme des Medikaments kann zu einer Abnahme der Knochenmineraldichte aufgrund einer Abnahme der Konzentration von zirkulierendem Estradiol führen, wodurch das Risiko von Osteoporose und Knochenfrakturen erhöht wird; selten - Hyperkalzämie (mit oder ohne Erhöhung der Konzentration von Parathormon).

Allgemeine Störungen und Beschwerden an der Injektionsstelle: sehr oft - leichte oder mittelschwere Asthenie, Schmerzen; oft - grippeähnliches Syndrom, Schmerzen in der Brust, Beckenschmerzen, Nackenschmerzen, Fieber.

Störungen aus dem Blut- und Lymphsystem: Sehr oft - Lymphödem; oft Anämie, Leukopenie.

Störungen aus dem Atmungssystem, Brust und Mediastinum: sehr oft - Pharyngitis; häufig - Husten, Dyspnoe, Sinusitis, Bronchitis, Rhinitis.

Störungen von der Seite des Sehorgans: oft - Katarakt.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege: häufig - Harnwegsinfektionen.

Trauma, Intoxikation und Komplikationen der Manipulation: oft - zufällige Verletzungen.

Überdosis:

Einzelne klinische Fälle von versehentlicher Überdosierung werden beschrieben.Eine einmalige Dosis von Anastrozol, die zu lebensbedrohlichen Symptomen führen könnte, ist nicht erwiesen. Spezifisches Gegenmittel gibt es nicht, im Falle einer Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch sein. Sie können Erbrechen auslösen, wenn der Patient bei Bewusstsein ist. Die Dialyse kann durchgeführt werden.Allgemeine supportive Therapie, Patientenüberwachung und Überwachung der Funktion lebenswichtiger Organe und Systeme werden empfohlen.

Interaktion:

Studien zur Wechselwirkung mit Phenazon und Cimetidin deuten darauf hin, dass die kombinierte Anwendung von Anastrozol mit anderen Arzneimitteln wahrscheinlich nicht zu einer klinisch signifikanten, durch Cytochrom P450 vermittelten Arzneimittelwechselwirkung führt.

Eine klinisch signifikante Arzneimittelinteraktion mit der Verabreichung von Anastrozol zusammen mit anderen üblicherweise verwendeten Arzneimitteln ist nicht vorhanden.

Über die Anwendung von Anastrozol in Kombination mit anderen Antitumormitteln liegen derzeit keine Informationen vor.

Östrogene enthaltende Präparate reduzieren die pharmakologische Wirkung von Anastrozol und sollten daher nicht gleichzeitig mit Anastrozol angewendet werden.

Verwende nicht Tamoxifen gleichzeitig mit Anastrozol, da es die pharmakologische Wirkung des letzteren schwächen kann.

Spezielle Anweisungen:

Bei Frauen mit einem Rezeptor-negativen Tumor auf Östrogene wurde die Wirksamkeit von Anastrozol nicht nachgewiesen, es sei denn, es gab zuvor eine positive klinische Reaktion auf Tamoxifen.

Bei Zweifeln im Hormonstatus des Patienten sollte die Menopause durch Bestimmung der Sexualhormone im Blutserum bestätigt werden.

Bei persistierender Gebärmutterblutung vor dem Hintergrund des Anastrozol-Einsatzes ist eine Beratung und Überwachung des Gynäkologen erforderlich.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, sollten nicht gleichzeitig mit Anastrozol verabreicht werden, da diese Arzneimittel ihre pharmakologische Wirkung neutralisieren.

Verringerung der Konzentration von zirkulierendem Estradiol, Anastrozol kann zu einer Abnahme der Knochenmineraldichte mit einer anschließenden Erhöhung des Frakturrisikos führen. Patienten mit einem so hohen Risiko sollten nach den Richtlinien für die Therapie dieser Komplikationen behandelt werden.

Bei Patienten mit Osteoporose oder dem Risiko, an Osteoporose zu erkranken, sollte die Knochendichte durch Densitometrie bestimmt werden, z. DEXA-kriechend (Dual-Energie X-Strahl Absorptiometrie - Dual-Energy-Röntgenabsorptiometrie), zu Beginn der Behandlung und in der Dynamik. Falls erforderlich, sollte die Behandlung oder Vorbeugung von Osteoporose unter strenger Aufsicht eines Arztes eingeleitet werden.

Es liegen keine Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Anastrozol und Analoga von LHRH (freisetzendes Hormon luteinisierendes Hormon) vor.

Es ist nicht bekannt, ob Anastrozol Behandlungsergebnisse in Verbindung mit einer Chemotherapie.

Sicherheitsdaten für eine längere Behandlung mit Anastrozol wurden noch nicht erhalten. Wenn Anastrozol häufiger als mit Tamoxifen verwendet wird, gibt es ischämische Erkrankungen, aber die statistische Signifikanz ist nicht bemerkt.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Anastrozol und Tamoxifen in ihrer gleichzeitigen Anwendung, unabhängig vom Status der hormonellen Rezeptoren, sind vergleichbar mit denen eines einzelnen Tamoxifen. Der genaue Mechanismus dieses Phänomens ist noch nicht bekannt.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Anastrozol bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Einige Nebenwirkungen von Anastrozol, wie Asthenie und Schläfrigkeit, können die Fähigkeit beeinträchtigen, potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration, Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. In dieser Hinsicht sollte man, wenn diese Symptome auftreten, davon absehen, diese Aktivitäten durchzuführen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, mit Film überzogen, jeweils 1 mg.

Verpackung:Für 10 oder 14 Tabletten in einer Konturgeflechtverpackung. 2 Konturpackungen zu je 14 Tabletten oder 3 Konturpackungen zu 10 Tabletten, zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:5 Jahre. Nehmen Sie es nicht über das auf der Verpackung aufgedruckte Verfallsdatum hinaus.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002150

Datum der Registrierung:17.07.2013

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOCAD, CJSC BIOCAD, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOCAD, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.12.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Anastrozol (Anastrozol)