Egistrazole - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

1 Filmtablette enthält: aktive Substanz: Anastrozol 1,0 mg; Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat, Povidon, Natriumcarboxymethylstärke, Magnesiumstearat; Filmhülle: Opadrayweiß (Macrogol 400, Hypromellose, Titandioxid).

Beschreibung:

Weiße, runde, bikonvexe Tabletten, überzogen mit einer Folienhülle, mit Gravur "ANA 1 "auf der einen Seite des Tablets. Am Bruch - weiß oder fast weiß

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein antineoplastisches Mittel, ein Östrogensynthesehemmer.

ATX: & nbsp;

L.02.B.G Enzym-Inhibitoren

L.02.B.G.03 Anastrozol

Pharmakodynamik:

Anastrozol ist ein starkes und hochselektives nicht-steroidales Aromatase-Inhibitor-Enzym, mit dem Androstendion und Testosteron in Geweben werden in Östron umgewandelt und Estradiol beziehungsweise. Die Verringerung der Konzentration von zirkulierendem Estradiol bei Patientinnen mit Brustkrebs hat eine therapeutische Wirkung. Bei postmenopausalen Frauen Anastrozol in einer täglichen Dosis von 1 mg verursacht eine Verringerung der Konzentration von Estradiol um 80%.

Anastrozol besitzt keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. In täglichen Dosen von bis zu 10 mg wird die Sekretion von Cortisol und Aldosteron nicht beeinflusst, daher ist es bei der Anwendung von Anastrozol nicht notwendig, Kortikosteroide zu ersetzen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Anastrozol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird normalerweise innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme (Fasten) erreicht. Die Nahrung verringert unwesentlich die Geschwindigkeit der Absorption, aber nicht ihren Grad und führt zu der klinisch bedeutenden Wirkung auf die Gleichgewichtskonzentration des Präparates im Plasma des Blutes mit der einmaligen täglichen Aufnahme des Anastrozols nicht. Nach 7 Tagen Einnahme des Arzneimittels werden etwa 90 bis 95% der Gleichgewichtskonzentration von Anastrozol im Blutplasma erreicht. Es gibt keine Informationen über die Abhängigkeit der pharmakokinetischen Parameter von Anastrozol von der Zeit oder Dosis. Die Pharmakokinetik von Anastrozol hängt nicht vom Alter postmenopausaler Frauen ab. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 40%.

Anastrozol wird bei postmenopausalen Frauen weitgehend metabolisiert, wobei nach der Einnahme des Arzneimittels 72 Stunden lang weniger als 10% der Nieren unverändert ausgeschieden werden. Die Halbwertszeit von Anastrozol aus dem Blutplasma beträgt 40-50 Stunden. Der Anastrozol-Metabolismus wird durchgeführt N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronierung.

Metaboliten von Anastrozol werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Der Hauptmetabolit von Anastrozol - Triazol, bestimmt im Blutplasma, hat keine pharmakologische Aktivität.

Die Clearance von Anastrozol nach oraler Gabe mit Leberzirrhose oder Nierenfunktionsstörung ändert sich nicht.

Indikationen:Adjuvante Therapie von Brustkrebs im Frühstadium mit positiven Rezeptoren bei postmenopausalen Frauen, einschließlich nach einer adjuvanten Therapie mit Tamoxifen für 2-3 Jahre.

Die erste Behandlungslinie für lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs mit positiven oder unbekannten Hormonrezeptoren bei postmenopausalen Frauen.

Die zweite Behandlungslinie für fortgeschrittenen Brustkrebs, die nach der Behandlung mit Tamoxifen fortschreitet, bei postmenopausalen Frauen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Komponenten des Arzneimittels.

- Schwangerschaft und Stillzeit.

- Prämenopause.

- Schwere Leberfunktionsstörung (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

- Begleittherapie mit Tamoxifen oder Östrogen enthaltenden Präparaten.

- Alter des Kindes (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Osteoporose, Hypercholesterinämie, ischämische Herzkrankheit, eingeschränkte Leberfunktion, schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <20 ml / min), Lactaseinuffizienz, Lactoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption (in der Arzneiform des Arzneimittels enthält Lactose).

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Tablette wird als Ganzes geschluckt und mit Wasser gewaschen. Es wird empfohlen, das Medikament zur gleichen Zeit zu nehmen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Erwachsene, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg oral einmal am Tag für eine lange Zeit. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden. Als adjuvante Therapie beträgt die empfohlene Behandlungsdauer 5 Jahre.

Funktionsstörung der Niere: Korrektur der Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist nicht erforderlich.

Leberfunktionsstörung: Eine Dosisanpassung bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: sehr oft (nicht weniger als 1/10); oft (mehr als 1/100, weniger als 1/10); manchmal (mehr als 1/1000, weniger als 1/100); selten (mehr als 1/10000, weniger als 1/1000); sehr selten (weniger als 1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite der Gefäße: sehr oft - "Hitzewallungen".

Vom Muskel-Skelett-und Bindegewebe: sehr oft - Arthralgie / Gelenksteife, Arthritis, oft - Knochenschmerzen, Myalgie, selten - Trigger-Finger.

Von den Genitalien und der Brust: oft - Trockenheit der Schleimhaut der Vagina; vaginale Blutungen (vor allem in den ersten Wochen nach der Aufhebung oder Änderung der vorherigen Hormontherapie auf Anastrozol).

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: sehr oft Hautausschlag, oft Ausdünnung der Haare (Alopezie), allergische Reaktionen, seltene Urtikaria, selten Erythema multiforme, anaphylaktoide Reaktion, Hautvasculitis (einschließlich vereinzelter Fälle von Purpura (Shenlaine-Henoch-Syndrom)), sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Übelkeit, oft - Durchfall, Erbrechen.

Aus der Leber und Gallengängen: oft - erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase, Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, selten - erhöhte Aktivität der Gamma-Glutamyl-Transferase und Bilirubin-Konzentration, Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen, oft - Schläfrigkeit, Karpaltunnelsyndrom (hauptsächlich bei Patienten mit Risikofaktoren der Krankheit beobachtet), Empfindlichkeitsstörungen (einschließlich Parästhesien, Verlust oder Perversion von Geschmackserlebnissen).

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - Anorexie, Hypercholesterinämie, selten - Hyperkalzämie (mit / ohne erhöhte Konzentration Parathormon). Die Aufnahme des Arzneimittels kann aufgrund einer Abnahme der Konzentration von zirkulierendem Estradiol zu einer Abnahme der Knochenmineraldichte führen, wodurch das Risiko von Osteoporose und Knochenfrakturen erhöht wird.

Allgemeine Störungen: sehr oft - Asthenie von leichter oder mittlerer Schwere.

Nebenwirkungen, die während klinischer Studien beobachtet wurden, die nicht mit der Einnahme von Anastrozol assoziiert sind: Anämie, Obstipation, Dyspepsie, Rückenschmerzen, Bauchschmerzen, erhöhter Blutdruck, Gewichtszunahme, Depression, Schlaflosigkeit, Schwindel, Angstzustände, Parästhesien.

Überdosis:

Einzelne Fälle von versehentlicher Überdosierung von Drogen werden beschrieben. Eine einmalige Dosis von Anastrozol, die zu lebensbedrohlichen Symptomen führen könnte, ist nicht erwiesen.

Spezifisches Gegenmittel gibt es nicht, im Falle einer Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch sein. Sie können Erbrechen auslösen, wenn der Patient bei Bewusstsein ist. Dialyse kann durchgeführt werden. Allgemeine unterstützende Therapie, Patientenüberwachung und Überwachung von lebenswichtigen Organen und Systemen werden empfohlen.

Interaktion:

Studien zur Wechselwirkung mit Phenazon (Antipyrin) und Cimetidin deuten darauf hin, dass die kombinierte Anwendung von Anastrozol mit anderen Arzneimitteln wahrscheinlich nicht zu einer klinisch signifikanten Interaktion des Arzneimittels durch Cytochrom P450 führt.

Eine klinisch signifikante Arzneimittelinteraktion mit der Verabreichung von Anastrozol zusammen mit anderen üblicherweise verschriebenen Arzneimitteln ist nicht vorhanden.

Über die Anwendung von Anastrozol in Kombination mit anderen Antitumormitteln liegen derzeit keine Informationen vor.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, reduzieren die pharmakologische Wirkung von Anastrozol und sollten daher nicht gleichzeitig mit Anastrozol verabreicht werden.

Nicht zuweisen Tamoxifen gleichzeitig mit Anastrozol, da es die pharmakologische Wirkung des letzteren schwächen kann.

Spezielle Anweisungen:

Bei Zweifeln im Hormonstatus des Patienten sollte die Menopause durch Bestimmung der Konzentration von Sexualhormonen im Blutserum bestätigt werden.

Bei persistierender Gebärmutterblutung vor dem Hintergrund des Anastrozol-Einsatzes ist eine Beratung und Überwachung des Gynäkologen erforderlich.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Anastrozol bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen vor.

Weil das Anastrozol reduziert die Konzentration von zirkulierendem Estradiol, dies kann zu einer Verringerung der Knochenmineraldichte führen. Daher sollte die Knochenmineraldichte bei Patienten mit Osteoporose oder einem erhöhten Risiko für Osteoporose durch Densitometrie beurteilt werden, z. DEXAScannen (Dual-Energy-Röntgenabsorptiometrie), zu Beginn der Behandlung und regelmäßig während der gesamten Dauer. Verschreiben Sie gegebenenfalls die Behandlung oder Vorbeugung von Osteoporose und überwachen Sie sorgfältig den Zustand des Patienten.Zurzeit liegen keine ausreichenden Daten über die positive Wirkung von Bisphosphonaten auf den durch Anastrozol verursachten Verlust der Knochenmineraldichte oder deren Nutzen für die Prävention vor.

Es liegen keine Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Anastrozol und analogen Präparaten von Gonadotropin-Releasing-Hormon vor

Bei rezeptornegativem Mammakarzinom oder bei Ineffektivität einer vorangegangenen Therapie mit Tamoxifen ist die Wirksamkeit von Anastrozol gering.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, sollten nicht gleichzeitig mit Anastrozol eingenommen werden, da diese Arzneimittel ihre pharmakologische Wirkung neutralisieren.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Anastrozol und Tamoxifen in ihrer gleichzeitigen Anwendung, unabhängig vom Status der hormonellen Rezeptoren, sind vergleichbar mit denen eines einzelnen Tamoxifen. Der genaue Mechanismus dieses Phänomens ist noch nicht bekannt.

Es ist nicht bekannt, ob Anastrozol Behandlungsergebnisse in Verbindung mit einer Chemotherapie.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Einige der Nebenwirkungen von Anastrozol, wie Asthenie und Schläfrigkeit, können die Fähigkeit beeinträchtigen, potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, dass beim Auftreten dieser Symptome Vorsicht beim Fahren und bei den Mechanismen geboten wird.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten 1 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Blisterpackung aus PVC / PE / PVDC / Aluminiumfolie. 3 oder 9 Blisterpackungen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch sind in einer Pappschachtel verpackt.

Für 14 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / PE / PVDC / Aluminiumfolie. 2 Blisterpackungen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch sind in einer Pappschachtel verpackt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht höher als 30 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-009050/10

Datum der Registrierung:31.08.2010

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Egis Pharmaceutical Plant OJSCEgis Pharmaceutical Plant OJSC Ungarn

Hersteller: & nbsp;

NATCO PHARMA, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;16.04.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Egistrazole (Egistrazol)