Anastrozol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe (Kern): Lactose-Monohydrat (Zuckermilch) - 72,0 mg, mikrokristalline Cellulose - 15,6 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon) 3,0 mg, Magnesiumstearat 0,9 mg, Siliciumdioxid-Kolloiddioxid 0,5 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 2,0 mg.

Hilfsstoffe (Schale): Hypromellose - 1,65 mg, Macrogol-4000 - 0,45 mg, Titandioxid - 0,90 mg.

Beschreibung:Tabletten sind rund bikonvex, mit einer Filmschale von weißer oder fast weißer Farbe bedeckt, auf der Fraktur sind zwei Schichten sichtbar - ein Kern von weißer oder fast weißer Farbe und eine Filmmembran.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel, Östrogensyntheseinhibitor.

ATX: & nbsp;

L.02.B.G Enzym-Inhibitoren

L.02.B.G.03 Anastrozol

Pharmakodynamik:

Anastrozol ist ein hochselektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, ein Enzym, mit dessen Hilfe bei postmenopausalen Frauen Androstendion in peripheren Geweben in Östron und weiter in Östron umgewandelt wird Estradiol. Reduzierung der zirkulierenden Konzentrationen Estradiol wirkt sich, wie sich herausstellte, positiv auf Frauen mit Brustkrebs aus Drüsen. Bei postmenopausalen Frauen Anastrozol in einer täglichen Dosis von 1 mg verursacht eine Abnahme Konzentration von Estradiol um 80%.

Anastrozol hat keine gestagene, androgene oder östrogene Aktivität. Reguläre Einnahme von täglichen Dosen von Anastrozol bis zu 10 mg hat keinen Einfluss auf die Sekretion von Cortisol oder Aldosteron, daher erfordert es nicht die Substitution von Kortikosteroiden für seine Verabreichung.

Pharmakokinetik:

Die Resorption von Anastrozol ist schnell, die maximale Konzentration im Plasma wird innerhalb von zwei Stunden nach Einnahme (auf nüchternen Magen) erreicht. Die Nahrung verringert leicht die Geschwindigkeit der Absorption, aber nicht ihren Grad und führt nicht zu einer klinisch signifikanten Wirkung auf die Gleichgewichtskonzentration von Anastrozol im Plasma mit einer einzigen täglichen Aufnahme von Anastrozol. Nach sieben Tagen Einnahme des Arzneimittels werden etwa 90 bis 95% der Gleichgewichtskonzentration von Anastrozol im Blutplasma erreicht. Es gibt keine Informationen über die Abhängigkeit der pharmakokinetischen Parameter von Anastrozol von der Zeit oder Dosis. Die Pharmakokinetik von Anastrozol hängt nicht vom Alter postmenopausaler Frauen ab. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 40 %.

Anastrozol wird langsam entnommen, die Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt 40-50 Stunden. Bei postmenopausalen Frauen weitgehend metabolisiert. Weniger als 10% der eingenommenen Dosis wird über 72 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels unverändert über die Nieren ausgeschieden. Der Metabolismus von Anastrozol erfolgt über Stadien NDealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung. Triazol, der Hauptmetabolit von Anastrozol im Plasma, hemmt Aromatase nicht. Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden.

Die Clearance von Anastrozol nach oraler Gabe mit Leberzirrhose oder Nierenfunktionsstörung ändert sich nicht.

Indikationen:

Adjuvante Therapie bei frühem hormonpositivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen;

Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen;

Adjuvante Therapie für früh-hormon-positiven Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen nach Tamoxifen-Therapie für 2-3 Jahre.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Komponenten des Arzneimittels;

Schwangerschaft und Stillen;

Die prämenopausale Periode;

Schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance <20 ml / min);

Der durchschnittliche Grad der Leberinsuffizienz;

Schwere Leberinsuffizienz (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen);

Begleittherapie mit Tamoxifen oder Östrogen enthaltenden Präparaten;

Kinder unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht nachgewiesen).

Vorsichtig:

Osteoporose, Hypercholesterinämie, ischämische Herzkrankheit, Leberfunktionsstörung, Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption (in der Arzneiform des Medikaments enthält Laktose).

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft kontraindiziert. Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Tablette wird als Ganzes geschluckt und mit Wasser gewaschen. Es wird empfohlen, das Medikament zur gleichen Zeit zu nehmen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Erwachsene, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg oral einmal am Tag für eine lange Zeit. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden. Als adjuvante Therapie beträgt die empfohlene Behandlungsdauer 5 Jahre.

Leichter und mäßiger Grad des Nierenversagens: Dosisanpassung bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist nicht erforderlich.

Ein leichter Grad der Leberinsuffizienz: Dosisanpassung bei Patienten mit leichter Leberinsuffizienz ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Gefäßerkrankungen: "Gezeiten" von Blut ins Gesicht, erhöhter Blutdruck.

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Arthralgie / Gelenksteife, Arthritis; Schmerzen in Knochen und Muskeln, Finger auslösen.

Erkrankungen des Urogenitalsystems: Harnwegsinfektion, Vulvovaginitis, Trockenheit der Vaginalschleimhaut, vaginale Blutung (in hauptsächlich während der ersten Wochen nach der Aufhebung oder Änderung der vorherigen Hormontherapie Anastrozol).

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: Hautausschlag, Ausdünnung der Haare, Schwitzen, Alopezie; allergische Reaktionen: Urtikaria, Erythema multiforme, anaphylaktoide Reaktion, Hautvaskulitis (einschließlich isolierter Fälle von Purpura (Shenllein-Genoch-Syndrom), Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Verstopfung, Verdauungsstörungen, Magen-Darm-Erkrankungen.

Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem: Anämie, Lymphödem, venöse Thromboembolie.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe: Pharyngitis, Dyspnoe, Sinusitis, Bronchitis.

Störungen von der Seite des Sehorgans: Katarakt.

Aus dem hepatobiliären System: erhöhte Aktivität von alkalischer Phosphatase, Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase, erhöhte Aktivität der Gamma-Glutamyltransferase und Bilirubin-Konzentration, Hepatitis.

Beeinträchtigtes Nervensystem: Kopfschmerzen, Benommenheit, Depression, Schlaflosigkeit, Schwindel, Angst, Parästhesien, Karpaltunnelsyndrom (hauptsächlich bei Patienten mit Risikofaktoren der Krankheit beobachtet).

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: Anorexie, Hypercholesterinämie, Gewichtszunahme, Hyperkalzämie (mit / ohne Erhöhung der Konzentration von Parathormon). Die Aufnahme des Arzneimittels kann aufgrund einer Abnahme der Konzentration von zirkulierendem Estradiol zu einer Abnahme der Knochenmineraldichte führen, wodurch das Risiko von Osteoporose und Knochenfrakturen erhöht wird.

Andere: Asthenie, Rückenschmerzen, Bauchschmerzen, Brustschmerzen, das Auftreten von Sekundärinfektionen, grippeähnliches Syndrom, Neoplasmen.

Überdosis:

Einzelne klinische Fälle einer versehentlichen Überdosierung von Arzneimitteln werden beschrieben. Eine einmalige Dosis von Anastrozol, die zu lebensbedrohenden Symptomen führen könnte, ist nicht belegt. Spezifisches Gegenmittel gibt es nicht, im Falle einer Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch sein.

Behandlung: Wenn der Patient bei Bewusstsein ist, kann Erbrechen ausgelöst werden. Dialyse kann durchgeführt werden. Allgemeine unterstützende Therapie, Patientenüberwachung und Überwachung der Funktion lebenswichtiger Organe und Systeme werden empfohlen.

Interaktion:

Studien zur Wechselwirkung von Arzneimitteln mit Phenazon (Antipyrin) und Cimetidin zeigen, dass die kombinierte Verwendung von Anastrozol mit anderen Es ist unwahrscheinlich, dass Arzneimittel zu klinisch signifikanten Arzneimittelinteraktionen führen. vermittelt durch Cytochrom P450.

Klinisch signifikante Arzneimittelinteraktion bei Einnahme des Medikaments Anastrozol gleichzeitig mit anderen häufig verschriebenen Medikamenten fehlt.

Im Moment gibt es keine Informationen über die Verwendung des Medikaments Anastrozol in Kombination mit anderen Antitumor-Medikamenten.

Östrogene enthaltende Präparate reduzieren die pharmakologische Wirkung von Anastrozol und sollten daher nicht gleichzeitig verabreicht werden.

Nicht zuweisen Tamoxifen gleichzeitig mit Anastrozol, da es die pharmakologische Wirkung des letzteren schwächen kann.

Spezielle Anweisungen:

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern sind nicht erwiesen.

Bei Frauen mit einem rezeptornegativen Tumor gegenüber Östrogenen wurde die Wirksamkeit von Anastrozol nicht nachgewiesen, außer in Fällen, in denen zuvor eine positive klinische Reaktion auf Antriozol aufgetreten war Tamoxifen. Bei Zweifeln im Hormonstatus des Patienten sollte die Menopause durch die Bestimmung von Sexualhormonen im Blutserum bestätigt werden.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, sollten nicht gleichzeitig mit Anastrozol verabreicht werden, da diese Arzneimittel ihre pharmakologische Wirkung neutralisieren.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Anastrozol bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung vor.

Bei persistierender Gebärmutterblutung vor dem Hintergrund des Anastrozol-Einsatzes ist eine Beratung und Überwachung des Gynäkologen erforderlich.

Bei Patienten mit Osteoporose oder erhöhtem Osteoporoserisiko sollte die Knochendichte durch Densitometrie bestimmt werden, z. DEXA- Scannen (Dual-Energy-Röntgenabsorptiometrie), zu Beginn der Behandlung und regelmäßig während der gesamten Dauer. Verschreiben Sie gegebenenfalls die Behandlung oder Vorbeugung von Osteoporose und überwachen Sie sorgfältig den Zustand des Patienten. Weil das Anastrozol reduziert die Konzentration von zirkulierendem Estradiol, dies kann zu einer Verringerung der Knochenmineraldichte führen. Zurzeit liegen keine ausreichenden Daten über den positiven Effekt von Bisphosphonaten auf den Verlust vor Knochenmineraldichte verursacht durch Anastrozol oder ihre Vorteile, wenn sie zum Zwecke der Prävention verwendet werden.

Es gibt keinen Hinweis auf die gleichzeitige Anwendung von Anastrozol und Analoga von LHRH (luteinisierendes Hormon-Releasing-Hormon).

Es ist nicht bekannt, ob Anastrozol Behandlungsergebnisse in Verbindung mit einer Chemotherapie. Sicherheitsdaten für eine längere Behandlung mit Anastrozol wurden noch nicht erhalten. Wenn Anastrozol häufiger als mit Tamoxifen verwendet wurde, gab es ischämische Erkrankungen, aber keine statistische Signifikanz wurde festgestellt. Wirksamkeit und Sicherheit von Anastrozol und Tamoxifen in ihrer gleichzeitigen Anwendung unabhängig von den Status-Rezeptor-Rezeptoren sind vergleichbar mit denen bei der Verwendung von einem Tamoxifen. Der genaue Mechanismus dieses Phänomens ist noch nicht bekannt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Einige Nebenwirkungen von Anastrozol (Asthenie, Benommenheit, Kopfschmerzen, Schwindel) können die Fähigkeit, Fahrzeuge und Kontrollmechanismen zu steuern, beeinträchtigen. Daher muss während des Behandlungszeitraums vorsichtig vorgegangen werden, wenn Fahrzeuge gefahren werden und andere potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. Wenn diese unerwünschten Phänomene auftreten, sollte man davon absehen, diese Aktivitäten durchzuführen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 1 mg Film überzogen.

Verpackung:

Für 10, 30 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Mit 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 oder 120 Tabletten in Dosen aus Polymer für Medikamente. Ein Gefäß oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 oder 10 Konturgitterpackungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Kartonverpackung (Bündel) gegeben.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-002323

Datum der Registrierung:09.12.2013

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.12.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Anastrozol (Anastrozol)