Anastrozol-Teva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

HilfsstoffeLactose-Monohydrat (200 mesh) 64,0 mg, Povidon-K30 4,0 mg, Lactosemonohydrat (sprühgetrocknet) 23,0 mg, Natriumcarboxymethylstärke, Typ A 7,0 mg, Magnesiumstearat 1,0 mg, Opadraiweiß 02G28619 (Hypromellose E464 1,8750 mg, Titandioxid E171 0,6375 mg, Macrogol-6000 0,3000 mg, Macrogol-400 0,1875 mg).

Beschreibung:

Runde, bikonvexe Tabletten, die mit einer Filmschale bedeckt sind, weiß oder fast weiß mit einer Gravur "93" auf der einen und "A 10" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antitumormittel, Östrogensynthesehemmer

ATX: & nbsp;

L.02.B.G Enzym-Inhibitoren

L.02.B.G.03 Anastrozol

Pharmakodynamik:

Anastrozol ist ein hochselektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, ein Enzym, mit dessen Hilfe bei postmenopausalen Frauen Androstendion in peripheren Geweben in Östron und weiter in Östron umgewandelt wird Estradiol. Die Verringerung der Konzentration von zirkulierendem Estradiol bei Patientinnen mit Brustkrebs hat eine therapeutische Wirkung. Bei postmenopausalen Frauen Anastrozol in einer täglichen Dosis von 1 mg verursacht eine Verringerung der Konzentration von Estradiol um 80%.

Anastrozol besitzt keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. In Tagesdosen bis zu 10 mg hat keine Wirkung auf die Sekretion von Cortisol und Aldosteron, wenn also Anastrozol verwendet wird, ist es nicht notwendig, Kortikosteroide zu ersetzen.

Pharmakokinetik:

Nach oraler Verabreichung Anastrozol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird normalerweise innerhalb von 2 Stunden nach Einnahme (Fasten) erreicht. Die Nahrung verringert unwesentlich die Geschwindigkeit der Absorption, aber nicht ihren Grad und führt zu der klinisch bedeutenden Wirkung auf die Gleichgewichtskonzentration des Präparates im Plasma des Blutes mit der einmaligen täglichen Aufnahme des Anastrozols nicht. Nach 7 Tagen Einnahme des Arzneimittels werden etwa 90 bis 95% der Gleichgewichtskonzentration von Anastrozol im Blutplasma erreicht. Es gibt keine Informationen über die Abhängigkeit der pharmakokinetischen Parameter von Anastrozol von der Zeit oder Dosis. Die Pharmakokinetik von Anastrozol hängt nicht vom Alter postmenopausaler Frauen ab. Verbindung mit Blutplasmaproteinen - 40%. Anastrozol Bei postmenopausalen Frauen extensiv verstoffwechselt, mit weniger als 10% unverändert über die Nieren für 72 Stunden nach der Einnahme des Medikaments. Die Halbwertszeit von Anastrozol aus dem Blutplasma beträgt 40-50 Stunden. Der Anastrozol-Metabolismus wird durchgeführt N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung.

Metaboliten von Anastrozol werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Der Hauptmetabolit von Anastrozol - Triazol, bestimmt im Blutplasma, hat keine pharmakologische Aktivität.

Die Clearance von Anastrozol nach oraler Gabe mit Leberzirrhose oder Nierenfunktionsstörung ändert sich nicht.

Indikationen:

- Adjuvante Therapie bei Brustkrebs im Frühstadium mit positiven hormonellen Rezeptoren bei postmenopausalen Frauen, einschließlich nach einer adjuvanten Therapie mit Tamoxifen für 2-3 Jahre.

- Die erste Behandlungslinie für lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs mit positiven oder unbekannten hormonellen Rezeptoren bei postmenopausalen Frauen.

- Die zweite Behandlungslinie für fortgeschrittenen Brustkrebs, die nach der Tamoxifenbehandlung bei postmenopausalen Frauen fortschreitet.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Komponenten des Arzneimittels.

- Die prämenopausale Periode.

- Schwere Leberfunktionsstörung (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).

- Begleittherapie mit Tamoxifen oder Östrogen enthaltenden Präparaten.

- Schwangerschaft und Stillzeit.

- Alter des Kindes (Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern nicht festgelegt).

- Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Osteoporose, Hypercholesterinämie, ischämische Herzerkrankung, beeinträchtigt Leberfunktion, schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml / min).

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Tablette wird als Ganzes geschluckt und mit Wasser gewaschen. Es wird empfohlen, das Medikament zur gleichen Zeit zu nehmen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Erwachsene, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg oral einmal am Tag für eine lange Zeit. Wenn Anzeichen einer Krankheitsprogression auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden. Als adjuvante Therapie beträgt die empfohlene Behandlungsdauer 5 Jahre.

Beeinträchtigte Nierenfunktion: Eine Korrektur der Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist nicht erforderlich.

Funktionsstörung der Leber: Dosisanpassung bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der unten aufgeführten Nebenwirkungen wurde nach den folgenden Kriterien bestimmt: sehr oft (nicht weniger als 1/10); häufig (mehr als 1/100, weniger als 1/10), selten (mehr als 1/1000, weniger als 1/100), selten - (mehr als 1/10000, weniger als 1/1000); sehr selten (weniger als 1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Von der Seite der Schiffe: Sehr oft - "Gezeiten" von Blut in das Gesicht.

Vom Muskel-Skelett- und Bindegewebe: sehr häufig Arthralgie / Gelenksteife, Arthritis; oft - Schmerzen in den Knochen, Myalgie; selten - ein Triggerfinger.

Von den Genitalien und Brust: oft - Trockenheit der Vaginalschleimhaut, vaginale Blutungen (vor allem in den ersten Wochen nach Aufhebung oder Änderung der vorherigen Hormontherapie auf Anastrozol).

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: sehr oft - Hautausschlag; oft dünner werdendes Haar, Alopezie, allergische Reaktionen; selten - Nesselsucht; selten - Erythema multiforme, anaphylaktoide Reaktion, Hautvaskulitis (einschließlich einzelner Fälle von Purpura (Shenlaine-Henoch-Syndrom)); sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: sehr oft - Übelkeit; oft - Durchfall, Erbrechen.

Aus der Leber und den Gallenwegen: oft - erhöhte Aktivität von alkalischer Phosphatase, Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase; selten - erhöhte Aktivität der Gamma-Glutamyl-Transferase und Bilirubin-Konzentration, Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: sehr oft - Kopfschmerzen; häufig - Schläfrigkeit, Karpaltunnelsyndrom (hauptsächlich bei Patienten mit Risikofaktoren für diese Krankheit beobachtet), eingeschränkte Empfindlichkeit (einschließlich Parästhesien, Verlust oder Perversion von Geschmackserlebnissen).

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: oft - Anorexie, Hypercholesterinämie; selten - Hyperkalzämie (mit / ohne Erhöhung der Konzentration von Parathormon).

Die Aufnahme von Anastrozol kann zu einer Abnahme der Knochenmineraldichte aufgrund einer Abnahme der Konzentration von zirkulierendem Estradiol führen, wodurch das Risiko von Osteoporose und Knochenfrakturen erhöht wird.

Allgemeine Störungen: Sehr oft Asthenie von leichter oder mittlerer Schwere. Nebenwirkungen, die in klinischen Studien festgestellt wurden, die nicht mit Anastrozol assoziiert sind: Anämie, Obstipation, Dyspepsie, Rückenschmerzen, Bauchschmerzen, erhöhter Blutdruck, Gewichtszunahme, Depression, Schlaflosigkeit, Schwindel, Angstzustände, Parästhesien.

Überdosis:

Einzelne klinische Fälle einer versehentlichen Überdosierung von Arzneimitteln werden beschrieben. Eine einmalige Dosis von Anastrozol, die zu lebensbedrohenden Symptomen führen könnte, ist nicht belegt.

Spezifisches Gegenmittel gibt es nicht, im Falle einer Überdosierung sollte die Behandlung symptomatisch sein. Sie können Erbrechen auslösen, wenn der Patient bei Bewusstsein ist. Dialyse kann durchgeführt werden. Allgemeine unterstützende Therapie, Patientenüberwachung und Überwachung der Funktionen von lebenswichtigen Organen und Systemen werden empfohlen.

Interaktion:

Studien zur Wechselwirkung mit Phenazon (Antipyrin) und Cimetidin deuten darauf hin, dass die kombinierte Anwendung von Anastrozol mit anderen Arzneimitteln wahrscheinlich nicht zu einer klinisch signifikanten Interaktion des Arzneimittels durch Cytochrom P450 führt.

Eine klinisch signifikante Arzneimittelinteraktion mit der Verabreichung von Anastrozol zusammen mit anderen üblicherweise verschriebenen Arzneimitteln ist nicht vorhanden.

Über die Anwendung von Anastrozol in Kombination mit anderen Antitumormitteln liegen derzeit keine Informationen vor.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, reduzieren die pharmakologische Wirkung von Anastrozol und sollten daher nicht gleichzeitig mit Anastrozol verabreicht werden.

Nicht zuweisen Tamoxifen gleichzeitig mit Anastrozol, weil es die pharmakologische Wirkung des letzteren schwächen kann.

Spezielle Anweisungen:

Bei Zweifeln im Hormonstatus des Patienten sollte die Menopause durch Bestimmung der Konzentration von Sexualhormonen im Blutserum bestätigt werden.

Bei persistierender Gebärmutterblutung vor dem Hintergrund des Anastrozol-Einsatzes ist eine Beratung und Überwachung des Gynäkologen erforderlich.

Es liegen keine Daten zur Anwendung von Anastrozol bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen vor.

Bei Patienten mit Osteoporose oder erhöhtem Osteoporoserisiko sollte die Knochendichte durch Densitometrie bestimmt werden, z. DEXAScannen (Dual-Energy-Röntgenabsorptiometrie), zu Beginn der Behandlung und regelmäßig während der gesamten Dauer. Verschreiben Sie gegebenenfalls die Behandlung oder Vorbeugung von Osteoporose und überwachen Sie sorgfältig den Zustand des Patienten. Weil das Anastrozol reduziert die Konzentration von zirkulierendem Estradiol, dies kann zu einer Verringerung der Knochenmineraldichte führen. Heutzutage Es gibt keine ausreichenden Daten über die positive Wirkung von Bisphosphonaten auf den Verlust von Knochenmineraldichte durch Anastrozol oder deren Vorteile bei der Prävention.

Es liegen keine Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Anastrozol und Analogpräparaten Gonadotropin-Releasing-Hormon vor.

Bei Frauen mit einem rezeptornegativen Tumor gegenüber Östrogenen wurde die Wirksamkeit von Anastrozol nicht nachgewiesen, außer in Fällen, in denen zuvor eine positive klinische Reaktion auf Antriozol aufgetreten war Tamoxifen.

Zubereitungen, die Östrogene enthalten, sollten nicht gleichzeitig mit Anastrozol verabreicht werden, da diese Arzneimittel ihre pharmakologische Wirkung neutralisieren. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Anastrozol und Tamoxifen in ihrer gleichzeitigen Anwendung, unabhängig vom Status der hormonellen Rezeptoren, sind vergleichbar mit denen eines einzelnen Tamoxifen. Der genaue Mechanismus dieses Phänomens ist noch nicht bekannt.

Es ist nicht bekannt, ob Anastrozol Behandlungsergebnisse in Verbindung mit einer Chemotherapie.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Einige Nebenwirkungen von Anastrozol, wie Asthenie und Benommenheit, können beeinträchtigen die Fähigkeit, potenziell gefährliche Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, wenn diese Symptome auftreten, Vorsicht bei der Verwaltung von Fahrzeugen und Mechanismen.

Formfreigabe / Dosierung:

Filmtabletten, 1 mg.

Verpackung:Für 7 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie; 4 oder 8 Blister mit Anweisungen für den Gebrauch in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Liste B.

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-001175/10

Datum der Registrierung:19.02.2010

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel

Hersteller: & nbsp;

TEVA Pharmazeutische Industrien, Ltd. Israel

Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.08.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Anastrozol-Teva (Anastrozol-Teva)