Dapfix - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Zellulose mikrokristalline 41,56 mg, Lactosemonohydrat 50,14 mg, Natriumcarboxymethylstärke 13,5 mg, Povidon (K30) 1,125 mg, Eisenfarbstoffoxidgelb 0,06 mg, Eisenoxidrotoxid 0,06 mg, Magnesiumstearat 1,125 mg.

Jede 50 mg Tablette enthält:

aktive Substanz: Venlafaxin Hydrochlorid 56,57 mg entspricht 50 mg Venlafaxin;

Hilfsstoffe: Zellulose mikrokristalline 55,41 mg, Lactosemonohydrat 66,85 mg, Carboxymethylstärke Natrium 18,0 mg, Povidon (K30) 1,5 mg, Eisenoxidoxid gelb 0,081 mg, Eisenoxidrotoxid 0,081 mg, Magnesiumstearat 1,5 mg.

Jede 75 mg Tablette enthält:

aktive Substanz: Venlafaxin Hydrochlorid 84,86 mg entspricht 75 mg Venlafaxin;

Hilfsstoffe: Zellulose mikrokristalline 83,12 mg, Lactosemonohydrat 100,28 mg, Natriumcarboxymethylstärke 27,0 mg, Povidon (K30) 2,25 mg, Eisenfarbstoffoxidgelb 0,012 mg, Eisenoxidfarbstoff rot 0,012 mg, Magnesiumstearat2,25 mg.

Beschreibung:

Tabletten 37,5 mg: brosa mit einem schwach gelblichen, Farbton mit weißen Imprägnierungen, runde, bikonvexe Tabletten mit Prägung "RDY" auf der einen Seite und "546" auf der anderen Seite.

50 mg Tabletten: bEisrosa mit einem schwachen gelblichen Farbton mit Weiß Imprägnierungen, rund, bikonkav Tabletten mit Prägung "RDY"auf der einen Seite und "547" auf der anderen Seite.

Tabletten 75 mg: bEisrosa mit einem schwachen gelblichen Farbton mit Weiß imprägnierte, runde, bikonvexe Tabletten mit Prägung "RDY" auf der einen Seite und "548" auf der anderen Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antidepressivum

ATX: & nbsp;

N.06.A.X.16 Venlafaxin

N.06.A.X Andere Antidepressiva

Pharmakodynamik:

Antidepressivum. Nach chemischer Struktur Venlafaxin kann keiner bekannten Klasse von Antidepressiva (trizyklisch, tetrazyklisch oder andere) zugeordnet werden. Es hat zwei aktive enantiomere racemische Formen. Venlafaxin und sein aktiver Metabolit O-Desmethylvenlafaxin (EFA) sind potente Inhibitoren der Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin und schwachen Inhibitoren der Dopamin-Wiederaufnahme. Es wird angenommen, dass der Mechanismus der antidepressiven Wirkung mit einem Anstieg der Neurotransmitteraktivität im zentralen Nervensystem (ZNS) assoziiert ist. Zur Hemmung der Serotonin-Wiederaufnahme Venlafaxin ist selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern unterlegen. Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin reduzieren beta-adrenerge Reaktionen. Venlafaxin hat keine Affinität für m- und n-cholinerge Rezeptoren, Histamin H₁Rezeptoren und α₁Adrenozeptoren des Gehirns. Venlafaxin unterdrückt die MAO - Aktivität nicht. Hat keine Affinität für Opioid, Benzodiazepin, Phencyclidin oder N-Methyl-dAspartat (NMDA) -Rezeptoren.

Pharmakokinetik:

Absorption - 92%, hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Die Bioverfügbarkeit beträgt 40-45%, was mit dem präsystemischen Metabolismus zusammenhängt. Nach einer Einzeldosis von Tabletten in einer Dosis von 25 bis 150 mg betrug die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TC_m_Oh) - 2,1-2,4 h, die maximale Konzentration (C_m_Oh) - 37-163 ng / ml.Die Gleichgewichtskonzentration im Plasma (Css) von Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin wird innerhalb von 3 Tagen nach Aufnahme erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen von Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin beträgt 27 bzw. 30%.

Die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) und die Schwankungen der Plasmakonzentration von Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin sind vergleichbar, wenn sie in 2 oder 3 Dosen mit gleichen Dosen Venlafaxin verabreicht werden.

Venlafaxin unterliegt in der Leber einem ausgeprägten Metabolismus von Cytochrom P450 (Isoenzym CYP2D6) unter Bildung eines aktiven Metaboliten von O-Desmethylvenlafaxin. In erster Linie (87%) werden die Nieren für 48 Stunden ausgeschieden (in unveränderter Form - 5%, in Form von unkonjugiertem O Desmethylvenlafaxin - 29%, konjugiertes O-Desmethylvenlafaxin - 26%, andere inaktive Metaboliten - 27%).

Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin treten in die Brustmilch ein. Sie verursachen keine Drogenabhängigkeit und Sucht. Pharmakokinetische Parameter sind unabhängig von Geschlecht und Alter.

Mit Leber- und / oder Nierenversagen von mäßig bis stark, gab es eine Abnahme des Metabolismus von Venlafaxin und Eliminierung von O-Desmethylvenlafaxin, was zu einer Erhöhung ihrer C führte_m_Oh, Abnahme der Clearance und Verlängerung der Halbwertszeit (T_1/2). Die Abnahme der Gesamtclearance des Arzneimittels war am ausgeprägtesten bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min.

Indikationen:

Behandlung von Depressionen.

Verhinderung des Wiederauftretens der Depression.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels, gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidase (MAO) -Hemmern, Laktase-Mangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption, Alter bis 18 Jahre, schwere Verletzungen der Leberfunktion, schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min), Schwangerschaft, Stillzeit (Stillen).

Vorsichtig:

Kürzlich erlittener Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris, arterielle Hypertonie, Tachykardie, Krampfanamnese, intraokulare Hypertonie, Engwinkelglaukom, manische Zustände in der Anamnese, Hyponatriämie, Hypovolämie, Dehydratation, gleichzeitiger Empfang von Diuretika, suizidale Tendenzen, Prädisposition für Blutungen in der Haut und Blutungen aus den Schleimhäuten, Nierenversagen (Kreatinin-Clearance mehr als 10 ml / min), Leberinsuffizienz.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Anwendung während der Schwangerschaft (oder Verdacht auf eine Schwangerschaft) ist kontraindiziert. Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung mit dem Medikament zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden und bei Schwangerschafts- oder Schwangerschaftsplanung sofort einen Arzt aufsuchen.

Venlafaxin und der Metabolit O-Desmethylvenlafaxin gelangen in die Muttermilch. Die Sicherheit dieser Substanzen für Neugeborene ist nicht erwiesen. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit einnehmen müssen, sollten Sie entscheiden, ob Sie mit dem Stillen aufhören möchten. Wenn die Behandlung der Mutter kurz vor der Geburt abgeschlossen wurde, kann ein Neugeborenes Entzugserscheinungen haben.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, zusammen mit dem Essen, ist es gleichzeitig wünschenswert, ohne zu kauen und mit der Flüssigkeit zu waschen. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 37,5 mg 2-mal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis in Abständen von nicht weniger als 4 Tagen um 75 mg / Tag erhöht werden. Die empfohlene Dosis für eine mittelschwere Depression beträgt 225 mg / Tag in 3 geteilten Dosen, mit einer schweren Depression, die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 375 mg für 3 Dosen.

Der Abbruch des Medikaments sollte schrittweise durchgeführt werden, um das Syndrom des "Entzugs" zu vermeiden: Im Verlauf der Behandlung für 6 Wochen oder mehr sollte die Periode des allmählichen Absetzens des Medikaments mindestens 2 Wochen betragen und hängt von der Dosis, der Dauer ab der Therapie und individuellen Eigenschaften des Patienten (während der klinischen Tests wurde die Dosis auf 75 mg einmal wöchentlich reduziert).

Bei eingeschränkter Nierenfunktion (glomeruläre Filtrationsrate - 10-70 ml / min) sollte die tägliche Dosis um 25-50% reduziert werden.

Mit Hämodialyse Die tägliche Dosis sollte um 50% reduziert werden, das Medikament sollte nach dem Ende der Hämodialyse-Sitzung eingenommen werden.

Bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung die tägliche Dosis sollte um 50% oder mehr reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Abhängig von der Häufigkeit des Auftretens werden die folgenden Gruppen von Nebenwirkungen unterschieden: häufig - mehr als 1%, selten - 0,1-1%, selten - 0,01-0,1%, sehr selten - weniger als 0, 01%.

Aus dem Nervensystem: oft - Schwindel, Asthenie, Schwäche, Schlaflosigkeit, "alptraumhafte" Träume, erhöhte nervöse Erregbarkeit, Parästhesien, hypertone Muskeln, Tremor, Sedierung; selten - Apathie, Halluzinationen, Myoklonus, Synkope; selten - Krämpfe, Manie, malignes neuroleptisches Syndrom.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: oft - erhöhter Blutdruck (BP), Hyperämie der Haut; selten - Senkung des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie, Tachykardie.

Aus dem Verdauungssystem: häufig - verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, seltener Bruxismus (unwillkürliches Zähneknirschen), erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen; selten - Hepatitis.

Aus dem Urogenitalsystem: oft - verminderte Libido, erektile Dysfunktion und / oder Ejakulation, Anorgasmie, Menorrhagie, Harnstörung; selten - Harnretention, Verletzung des Orgasmus bei Frauen.

Von den Sinnesorganen: oft - eine Verletzung der Unterkunft, Mydriasis, Sehstörungen; selten - eine Verletzung der Geschmackswahrnehmung.

Allergische Reaktionen: selten - Ausschlag, Lichtempfindlichkeit; sehr selten - multiforme exsudative Erytheme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), Anaphylaxie.

Laborindikatoren: selten - Thrombozytopenie; selten - erhöhte Blutungszeit, Hyponatriämie; bei längerer Einnahme und Anwendung hoher Dosen - Hypercholesterinämie.

Andere: oft - Verlust des Körpergewichts, Hyperperspiration (einschließlich Nacht); selten - Ekchymose, Gewichtszunahme; selten - das Syndrom der unzureichenden Sekretion von ADH, Serotonin-Syndrom (Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, psychomotorische Unruhe, Tachykardie, Hyperthermie, Muskelrigidität, Krämpfe, Myoklonus, Schwitzen, Bewusstseinsstörungen von Delir zu Sopor und Koma mit anschließenden tödliches Ergebnis).

Wenn es ein Syndrom der "Annullierung" gibt: Schwindel, Kopfschmerzen, Asthenie, Müdigkeit, Schlafstörungen (Veränderung der Natur der Träume, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Schwierigkeiten beim Einschlafen), Hypomanie, Angstzustände, erhöhte nervöse Erregbarkeit, Verwirrtheit, Parästhesien, vermehrtes Schwitzen, trockener Mund, verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall (die meisten dieser Reaktionen sind leicht ausgeprägt und bedürfen keiner Behandlung).

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Blutdrucksenkung, Veränderungen im EKG (Verlängerungsintervall) Q-TBlockaden, QRS-Erweiterung), Sinus- und ventrikuläre Tachykardie oder Bradykardie, Bewusstseinsstörungen (von Schläfrigkeit bis Koma), Krämpfe und Tod.

Behandlung: symptomatisch; EKG-Überwachung und lebenswichtige Organfunktionen; Bei Aspirationsgefahr wird kein Erbrechen empfohlen. Waschen (wenn kürzlich eine Überdosierung aufgetreten ist oder die Symptome einer Überdosierung bestehen bleiben); Aktivkohle. Die Wirksamkeit der erzwungenen Diurese, Dialyse, Hämoperfusion und Bluttransfusion wurde nicht nachgewiesen; spezifische Gegenmittel sind nicht bekannt.

Interaktion:

Inkompatibel mit MAO-Hemmern.

Reduziert AUC Indinavir um 28% und seine C_m_Oh - um 36% (die klinische Bedeutung der etablierten Interaktion ist unbekannt).

Erhöht die gerinnungshemmende Wirkung von Warfarin.

Erhöht die Wirkung von Ethanol auf psychomotorische Reaktionen.

Wenn die orale Aufnahme die Gesamtclearance von Haloperidol um 42% reduziert, erhöht sie sich AUC um 70% und C_m_Oh um 88%.

Venlafaxin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Diazepam und seinem aktiven Metaboliten und verändert nicht die pharmakologischen Wirkungen von Diazepam.

Ketoconazol. Medikamente, deren Metabolismus unter Beteiligung von Cytochrom-P450-Isoenzymen stattfindet: CYP2D6 konvertiert Venlafaxin im aktiven Metaboliten von EFA. Im Gegensatz zu vielen anderen Antidepressiva kann die Dosis von Venlafaxin bei gleichzeitiger Verabreichung mit Isoenzym-Inhibitoren nicht reduziert werden CYP2D6, oder bei Patienten mit einer genetisch bedingten Abnahme der Isoenzymaktivität CYP2D6, da sich die Gesamtkonzentration von Wirkstoff und Metabolit (Venlafaxin und EFA) nicht ändert. Der Hauptweg zur Entfernung von Venlafaxin ist der Stoffwechsel unter Beteiligung von Isoenzymen CYP2D6 und CYP3EINDaher ist bei der Anwendung von Dapfix® in Kombination mit Inhibitoren dieser Isoenzyme besondere Vorsicht geboten. Diese Arzneimittelwechselwirkung wurde noch nicht untersucht. Venlafaxin - relativ schwacher Isoenzymhemmer CYP2D6 und unterdrückt nicht die Aktivität von Isoenzymen CYP1EIN2, CYP2C9 und CYP3EIN4; daher sollte man nicht erwarten, dass es mit anderen Medikamenten im Stoffwechsel interagiert, an denen diese Isozyme beteiligt sind.

Cimetidin unterdrückt den Metabolismus der "ersten Passage" von Venlafaxin und beeinflusst die Pharmakokinetik von O-Desmethylvenlafaxin nicht. Bei den meisten Patienten ist nur ein leichter Anstieg der pharmakologischen Gesamtaktivität von Venlafaxin und O-Desmethylvenlafaxin zu erwarten (bei älteren Patienten und bei Leberversagen ausgeprägter).

Hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Imipramin und 2-OH-Imipramin, sondern auf die Indizes AUC, VON_m_Oh und C_Mindest Desipramin steigt um 35%, ein AUC 2-OH-Desipramin in 2,5-4,5-mal.

Erhöht die AUC Risperidon um 32%, beeinflusst jedoch nicht das gesamte pharmakokinetische Profil der aktiven Komponenten - Risperidon plus 9-Hydroxyrisperidon (die klinische Signifikanz der offenbarten Wechselwirkung ist unbekannt).

Interagiert nicht mit Lithiumpräparaten sowie durch Isoenzyme metabolisierten Präparaten CYP3EIN4, CYP1EIN2 und CYP2C9 (einschließlich, Alprazolam, Koffein, Carbamazepin, Diazepam).

Beeinflußt nicht die Plasmakonzentration von Arzneimitteln, die einen hohen Grad an Proteinbindung aufweisen.

Spezielle Anweisungen:

Die Einnahme von Venlafaxin ist frühestens 14 Tage nach Absetzen der Therapie mit MAO-Hemmern möglich und sollte nicht später als 7 Tage vor Beginn eines MAO-Hemmers abgebrochen werden (es kann Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Hyperpersie, Hautrötung, Tremor, Myoklonus entwickeln oder verstärken) Hyperthermie, Zeichen ähnlich dem malignen neuroleptischen Syndrom, Krampfanfälle bis hin zum tödlichen Ausgang.

Bei Kindern, Jugendlichen und Jugendlichen (unter 24 Jahren) mit Depressionen und anderen psychischen Störungen erhöhen Antidepressiva im Vergleich zu Placebo das Risiko für Suizidgedanken und suizidales Verhalten. Daher sollten bei der Ernennung von Venlafaxin oder anderen Antidepressiva bei Kindern, Jugendlichen und jungen Menschen (jünger als 24 Jahre) das Suizidrisiko und die Vorteile ihrer Anwendung miteinander korreliert werden.In Kurzzeitstudien bei Personen über 24 Jahren nahm das Suizidrisiko nicht zu, bei Personen über 65 Jahren jedoch leicht ab. Jede depressive Störung erhöht das Suizidrisiko. Daher sollten während der Behandlung mit Antidepressiva alle Patienten auf Früherkennung von Anomalien oder Verhaltensänderungen sowie suizidalen Tendenzen überwacht werden.

Bei Patienten mit affektiven Störungen bei der Behandlung von Antidepressiva (einschließlich Venlafaxin) können hypomanische oder manische Zustände auftreten. Wie andere Antidepressiva, Venlafaxin sollte bei Patienten mit manischer Anamnese mit Vorsicht angewendet werden. Solche Patienten benötigen eine medizinische Überwachung.

Dapfix (sowie andere Antidepressiva) sollten bei Patienten mit epileptischen Anfällen in der Anamnese mit Vorsicht angewendet werden. Die Behandlung mit Venlafaxin sollte unterbrochen werden, wenn epileptische Anfälle auftreten.

Mit Vorsicht wird empfohlen, das Medikament bei Patienten mit Tachyarrhythmie zu verwenden. Vor dem Hintergrund der Behandlung mit dem Medikament ist insbesondere bei hohen Dosen eine Erhöhung der Herzschlagzahlen möglich.

Einige Patienten mit Venlafaxin erhielten einen dosisabhängigen Blutdruckanstieg, daher wird eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks empfohlen, insbesondere während der Korrektur oder Erhöhung der Dosis.

Patienten, insbesondere ältere Menschen, sollten vor der Möglichkeit von Schwindel und Unwohlsein gewarnt werden.

Wie andere Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Venlafaxin kann das Risiko von Blutungen in der Haut und Blutungen aus den Schleimhäuten erhöhen. Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten, die für solche Erkrankungen anfällig sind.

Während der Verabreichung des Medikaments kann Mydriasis beobachtet werden, in Verbindung mit dem es sich empfiehlt, den Augeninnendruck bei Patienten zu kontrollieren, die zu seiner Zunahme neigen, oder mit einem geschlossenen Winkelglaukom.

Vor dem Hintergrund der Behandlung bei Patienten mit Hypovolämie oder bei dehydrierten Patienten (einschließlich älterer Patienten und Diuretika) kann sich eine Hyponatriämie und / oder das Syndrom einer unzureichenden Sekretion des antidiuretischen Hormons entwickeln.

Bei gesunden Probanden hatte das Medikament praktisch keinen Einfluss auf die Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen, kognitiven Fähigkeiten und komplexen Verhaltensreaktionen. In Anbetracht der Möglichkeit signifikanter Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems sollte jedoch während der Behandlungsphase beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, Vorsicht walten gelassen werden.

Während der Behandlung wird empfohlen, auf die Einnahme von Ethanol zu verzichten.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, 37,5 mg, 50 mg und 75 mg.

Verpackung:

Für 10 Tabletten in PVC / PVDC / Aluminium Blister. Für 1, 2 oder 6 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Für 14 Tabletten in PVC / PVDC / Aluminium Blister. Für 1 oder 2 Blister mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000352

Datum der Registrierung:22.02.2011 / 28.02.2013

Haltbarkeitsdatum:22.02.2016

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Dr. Reddys Laboratories Ltd.Dr. Reddys Laboratories Ltd. Indien

Hersteller: & nbsp;

DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD. Indien

Darstellung: & nbsp;DR. REDDY'S LABORATORIS LTD. DR. REDDY'S LABORATORIS LTD. Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;18.03.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Dapfix® (Dapfix®)