Aktive SubstanzIsosorbiddinitratIsosorbiddinitrat
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  • Dosierungsform: & nbsp;Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung
    Zusammensetzung:
    Zusammensetzung pro ml:
    aktive Substanz: Isosorbiddinitrat wässrig bei der Neuberechnung von 100% Isosorbiddinitrat -1 mg;
    Hilfsstoffe: Natriumchlorid 9 mg, Wasser für die Injektion bis zu 1 ml.

    Beschreibung:klare farblose Flüssigkeit
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Vasodilatator - Nitrat
    ATX: & nbsp;

    C.05.A.E.02   Isosorbiddinitrat

    C.01.D.A.08   Isosorbiddinitrat

    Pharmakodynamik:
    Izakardin ist ein peripherer Vasodilatator, der hauptsächlich venöse Gefäße befällt. Hat eine antianginöse Wirkung, verursacht eine blutdrucksenkende Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist mit der Freisetzung von Stickstoffmonoxid (endothelial relaxing factor) im vaskulären Endothel verbunden, welches die Aktivierung der intrazellulären Anilylcyclase bewirkt, was zu einer Erhöhung des Gehalts an zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP) (einem Mediator der Vasodilatation) führt ), was letztlich zur Entspannung der glatten Gefäßmuskulatur führt.
    Isosorbiddinitrat wirkt auf die peripheren Arterien und Venen. Die Entspannung der Venen führt zu einer Abnahme des venösen Rückflusses zum Herzen (Vorlast), was den Fülldruck des linken Ventrikels (LV) reduziert. Es gibt auch (wenn auch in geringerem Maße) eine Erweiterung der arteriellen Gefäße, die von einem Blutdruckabfall (BP), einer Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstandes (Postload) begleitet wird. Die Abnahme von prä- und postnagruzki führt zur Senkung des Sauerstoffverbrauchs des Herzmuskels. Fördert die Umverteilung des koronaren Blutflusses zugunsten der subendokardialen Zonen, besonders bei der Arteriosklerose der Koronararterien (meistens groß). Vasodilatation der Kollateralarterien kann die Blutzufuhr des Myokards verbessern. Copes Koronarspasmus; verbessert die Hämodynamik bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF) sowohl in Ruhe als auch bei körperlicher Anstrengung.
    Durch die Reduzierung des myokardialen Sauerstoffverbrauchs und die Verbesserung der Sauerstoffzufuhr zu ischämischen Stellen wird die Myokardschädigung reduziert, die glatte Muskulatur der Bronchien, des Gastrointestinaltrakts (GIT), der Gallenwege und der Harnwege entspannt.
    Pharmakokinetik:
    Da die Lösung von Isacardin intravenös verabreicht wird, gibt es keinen Effekt der "ersten Passage" durch die Leber.
    Isosorbiddinitrat wird unter Beteiligung des Glutathion-S-Transferase-Enzymsystems metabolisiert. Die aktiven Metabolite, die während der Spaltung der Nitrogruppe gebildet werden, Isosorbid-2-Nitrat und Isosorbid-5-Nitrat, haben eine Halbwertszeit von 1,5 bis 2 Stunden bzw. 4 bis 6 Stunden. Die Halbwertszeit von Isosorbiddinitrat, intravenös verabreicht, beträgt 10 Minuten.

    Indikationen:
    - Kupirovanie ein anhaltender Angriff von Angina pectoris (einschließlich instabiler oder vasospastischer Angina pectoris);
    - Akuter Myokardinfarkt,
    - Akute linksventrikuläre Insuffizienz (LV)
    - Kontrolle des Blutdrucks, wenn er vor und während der Operation, insbesondere bei kardiovaskulären Operationen, erhöht wird.

    Kontraindikationen:
    - Überempfindlichkeit gegen Isosorbiddinitrat, andere Nitroverbindungen oder Hilfsstoffe.
    - Akute Durchblutungsstörung (Schock, Kollaps).
    - Cardiogener Schock (wenn keine Maßnahmen ergriffen werden, um den diastolischen Enddruck aufrechtzuerhalten).
    - Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie.
    - Konstriktive Perikarditis.
    - Herz-Tamponade.
    - Schwere arterielle Hypotension (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg).
    - Schwere Hypovolämie.
    - Schwere Anämie.
    - Schwere Aorten- und Subaortenstenose, Mitralstenose.
    - Blutung im Gehirn.
    - Geschlossenes Glaukom.
    - Gleichzeitige Verabreichung von Phosphodiesterase-5-Hemmern (einschließlich Sildenafil, Vardenafil in den letzten 24 Stunden, Tadalafil in den letzten 48 Stunden und mehr).
    - Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).
    Vorsichtig:
    - niedriger Fülldruck des linken Ventrikels, einschließlich akutem Myokardinfarkt, linksventrikuläre Dysfunktion (z. B. linksventrikuläres Versagen);
    - Aorten- und / oder Mitralstenose;
    - Erkrankungen, die mit erhöhtem intrakraniellen Druck einhergehen (bisher wurde ein erhöhter intrakranieller Druck nur nach intravenöser Injektion von Nitroglycerin in hohen Dosen beobachtet);
    - Neigung zu orthostatischer Hypotonie;
    - schwere Nieren- und / oder Leberinsuffizienz,
    - Hypothyreose,
    - unzureichende und Mangelernährung;
    - Schwangerschaft und Stillzeit.
    Schwangerschaft und Stillzeit:Die Anwendung von Isacardin während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus und / oder das Baby übersteigt.
    Dosierung und Verabreichung:
    Das Dosierungsschema wird individuell entsprechend dem klinischen Zustand des Patienten und den hämodynamischen Parametern festgelegt.
    Geben Sie intravenös langsam ein. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1-2 mg / h, abhängig von der Reaktion des Patienten (unter Kontrolle des Blutdrucks, Herzfrequenz: Abkürzungen (Herzfrequenz), Elektrokardiogramm (EKG) und Diurese). Die maximale Dosis des Arzneimittels beträgt 8-10 mg / Stunde. Für Patienten mit Herzinsuffizienz, wie. üblicherweise werden höhere Dosen benötigt - in manchen Fällen bis zu 50 mg / h. Die durchschnittliche Dosis beträgt ungefähr 7,5 mg / Stunde.
    Patienten, die früher organische Nitrate nahmen (z. B. Isosorbiddinitrat, Isosorbid-5-mononitrat), können höhere Dosen von Isacardin verabreicht werden, um den gewünschten hämodynamischen Effekt zu erzielen.
    Das Isucardinkonzentrat 1 mg / ml sollte in einer gelösten Form intravenös mit Hilfe von automatischen Infusionssystemen (oder als letztes Mittel in Form einer Tropfinfusion) unter stationären Bedingungen unter ständiger Überwachung der kardiovaskulären Systemparameter verabreicht werden.
    Um eine Lösung mit einer Konzentration von 100 μg / ml (0,01%) herzustellen - 50 ml Isacardin-Konzentrat 1 mg / ml (5 Ampullen zu 10 ml), verdünnen in 0,9% Natriumchloridlösung in 450 ml;
    Um eine Lösung mit einer Konzentration von 200 μg / ml (0,02%) - 100 ml Isacardine-Konzentrat 1 mg / ml (10 Ampullen pro 10 ml) herzustellen, verdünne sie in 400 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung.

    Dosis

    0,01% Lösung

    0,02% Lösung

    mg / Stunde

    ml / Stunde

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    ml / Stunde

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    17


    1 ml entspricht 20 Tropfen.
    Abhängig vom klinischen Bild können die Parameter der Hämodynamik und EKG-Behandlung bis zu 3 Tage oder länger fortgesetzt werden.


    Nebenwirkungen:
    Mögliche Nebenwirkungen sind unten für die Körpersysteme und Häufigkeit des Auftretens angegeben: sehr häufig (mehr als 1/10), oft (mehr als 1/100 und weniger als 1/10), selten (mehr als 1/1000 und weniger als 1/100), selten (mehr als 1/10000 und weniger als 1/1000), sehr selten (weniger als 1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.
    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems
    Oft: Tachykardie, orthostatische Hypotonie.
    Selten "paradoxe" Verstärkungsstriche, Kollaps (manchmal begleitet von Bradyarrhythmie und Synkope); vorübergehende Hypoxämie aufgrund einer relativen Umverteilung des Blutflusses in alveolären Bereichen gipoventiliruemye (bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit kann Herz zu Myokardhypoxie führen).
    Aus dem Magen-Darm-Trakt
    Selten: Übelkeit, Erbrechen.
    Sehr selten: Sodbrennen.
    Aus dem zentralen Nervensystem
    Sehr oft: Kopfschmerzen.
    Oft: Benommenheit, Schwindel.
    Aus der Haut und dem Unterhautgewebe
    Gelegentlich: allergische Hautreaktionen (einschließlich Ausschlag), Hautrötung. Sehr selten: Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom. Die Häufigkeit ist unbekannt: exfoliative Dermatitis.
    Allgemeine Störungen
    Oft: Asthenie.

    Überdosis:
    Symptome: Abnahme des Blutdrucks unter 90 mm Hg, Blässe, vermehrtes Schwitzen, fadenförmiger Puls, Tachykardie, Haltungsschwäche, pochende Kopfschmerzen, Schwäche, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Methämoglobinämie, Zyanose, gefolgt von Entwicklung von Tachypnoe, Angstgefühlen Bewusstlosigkeit und Herzversagen.
    Die Verwendung hoher Dosen des Arzneimittels kann eine Erhöhung des intrakraniellen Drucks verursachen, was zerebrale Symptome verursachen kann. .
    Behandlung: die weitere Verabreichung des Arzneimittels einstellen. Es ist notwendig, den Kopf des Bettes abzusenken und die Beine des Patienten anzuheben. In der Regel wird der Blutdruck innerhalb von 15-20 Minuten nach Absetzen der Arzneimittelverabreichung normalisiert.
    Bei schwerer arterieller Hypotonie sollte das zirkulierende Blutvolumen kompensiert werden. In Ausnahmefällen, um den Kreislauf zu erhalten, Noradrenalin (Noradrenalin) und / oder Dopamin.
    Die Einführung von Adrenalin und verwandten Verbindungen ist kontraindiziert!
    Bei der Methämoglobinämie je nach dem Grad der Schwere werden ernannt oder - intravenös ernannt Askorbinsäure in Form eines Natriumsalzes; Sauerstofftherapie, Hämodialyse, Austausch Bluttransfusion.

    Interaktion:
    Es ist möglich, den blutdrucksenkenden Effekt zu verstärken, wenn man Isosorbiddinitrat verwendet mit:
    - blutdrucksenkende Mittel (z. B. beta-adrenerge Blocker, Diuretika, Blocker von "langsam", Calciumkanäle, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren);
    - Vasodilatatoren (Vasodilatatoren),
    - Antipsychotika (Neuroleptika),
    - trizyklische Antidepressiva,
    - Ethanol und Ethanol enthaltende Produkte.
    Bei gleichzeitiger Verabreichung des Arzneimittels und der Phosphodiesterase-5-Hemmer (einschließlich Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) ist eine Potenzierung der blutdrucksenkenden Wirkung möglich.
    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Dihydroergotamin ist eine Erhöhung der Konzentration und eine Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung möglich.
    Isosorbiddinitrat mit intravenöser Verabreichung schwächt die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin.

    Spezielle Anweisungen:
    Während der Behandlung sollten die folgenden Parameter des kardiovaskulären Systems überwacht werden: Blutdruck (nicht unter 100 mm Hg); EKG-Überwachung; Puls; Volumen des Wasserlassens (Katheter).
    Infusionsmaterialien aus Polyvinylchlorid oder Polyurethan verursachen den Verlust der aktiven Komponente durch Adsorption, die durch Dosiserhöhung kompensiert werden muss.Bereitete eine Arbeitslösung des Medikaments Isacardin sollte vor der Einwirkung von intensivem Licht geschützt werden.

    Im Falle der Ausfällung von Kristallen (Trübung) sollte das Medikament nicht verwendet werden. Die Lösung sollte innerhalb von 24 Stunden nach der Aufzucht verwendet werden!

    Formfreigabe / Dosierung:
    Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung 1 mg / ml.
    Verpackung:
    Für 10 ml in Ampullen aus lichtschützendem oder transparentem Glas mit einem Farbring der Fraktur oder ohne. 5 Ampullen in einer Kassette aus Polyethylenterephthalat. 2 Kassetten zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch in einer Packung Karton. Außerdem werden Ampullenmesser oder Vertikutierer in Bündeln mit Ampullen ohne einen farbigen Bruchring eingelegt.
    Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
    Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:PL-000326
    Datum der Registrierung:22.02.2011
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;31.07.2013
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
      Oben