Aktive SubstanzIsosorbiddinitratIsosorbiddinitrat
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:
    Tablettengewicht
    Nitrosorbid - 0,1 g davon:
    Isosorbiddinitrat - 0,01 g
    Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Zucker (Saccharose), Calciumstearat bis zu 0,1 g

    Beschreibung:Tabletten der weißen Farbe, rund, flach-zylindrisch, mit einer Abschrägung.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Vasodilatator - Nitrat
    ATX: & nbsp;

    C.05.A.E.02   Isosorbiddinitrat

    C.01.D.A.08   Isosorbiddinitrat

    Pharmakodynamik:
    Entspannt die glatten Muskeln der Gefäße und sorgt für eine gefäßerweiternde Wirkung. Wie alle organischen Nitrate, ist ein Donor von Stickoxid II (NO). NO aktiviert Guanylatcyclase und erhöht den Gehalt an zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP). Letzteres stimuliert die cGMP-abhängige Proteinkinase, die die Phosphorylierung einiger glatter Muskelzellenproteine ​​unterbricht, einschließlich der leichten Kette von Myosin, was letztlich die Kontraktilität reduziert und anschließend zu einer Relaxation der glatten Muskelgefäße führt.
    Es wirkt auf die peripheren Arterien und Venen. Die Entspannung der Venen führt zu einer Abnahme des venösen Rückflusses zum Herzen (Vorlast), was den Fülldruck des linken Ventrikels verringert. Es gibt auch (wenn auch in geringerem Maße) eine Erweiterung der arteriellen Gefäße, die mit einer Blutdrucksenkung einhergeht, eine Abnahme des gesamten peripheren Gefäßwiderstands (Postload). Die Abnahme von prä- und postnagruzki führt zur Senkung des Sauerstoffverbrauchs des Herzmuskels. Fördert die Umverteilung des koronaren Blutflusses zugunsten der subendokardialen Zonen, besonders bei der Arteriosklerose der Koronararterien (meistens groß). Vasodilatation der Kollateralarterien kann die Blutzufuhr des Myokards verbessern. Copes Koronarspasmus; verbessert die Hämodynamik bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, sowohl in Ruhe als auch bei körperlicher Anstrengung.
    Die Verringerung des myokardialen Sauerstoffverbrauchs und die Verbesserung der Sauerstoffzufuhr in ischämische Bereiche verringern die Myokardschädigung. Entspannt auch die glatten Muskeln der Bronchien, des Magen-Darm-Traktes, der Gallenwege und der Harnwege.

    Pharmakokinetik:Absorption ist hoch. Bioverfügbarkeit bei der Einnahme - 22% (Effekt der "ersten Passage" durch die Leber), mit sublingualer Anwendung (unter der Zunge) - 60%. Zeit, um die maximale Konzentration für die Einnahme zu erreichen - 1 Stunde. Kommunikation mit Blutplasmaproteinen - 30%. Halbwertszeit bei Einnahme von 4 Stunden Metabolisiert in der Leber zu 2 aktiven Metaboliten: Isosorbid-5-mononitrat (75-85%), dessen Halbwertszeit 5 Stunden beträgt, und Isosorbid-2-mononitrat (15-25%) mit Halbwertszeit - 2,5 Stunden). Es wird von den Nieren ausgeschieden (fast vollständig in Form von Metaboliten).
    Indikationen:Prävention von Angina-Attacken, restaurative Behandlung nach Myokardinfarkt (im Rahmen einer Kombinationstherapie), chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).
    Kontraindikationen:
    Überempfindlichkeit gegen organische Nitrate, hämorrhagischer Schlaganfall, schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg, diastolischer Blutdruck unter 60 mm Hg), Kollaps, Schock, akuter Myokardinfarkt mit schwerer arterieller Hypotonie, Herztamponade, konstriktive Perikarditis, toxisch Lungenödem, Engwinkelglaukom mit hohem Augeninnendruck, toxisches Lungenödem und Schädel-Hirn-Trauma, gleichzeitige Anwendung von Phosphodiesterase-5-HemmernTadalafil, Vardenafil, Sildenafil), Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt). Hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (möglicherweise eine Zunahme von Angina-Attacken), schwere Anämie, Hirnblutung.
    Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption, Saccharose-Isomaltose-Mangel.

    Vorsichtig:Aorten- und / oder Mitralstenose, ausgeprägte Leberinsuffizienz (Methämoglobinämie), schwere Niereninsuffizienz, akuter Myokardinfarkt (Risiko einer Blutdrucksenkung und Tachykardie, die die Ischämie verstärken kann), Hypothyreose, Patienten mit orthostatischer Hypotonie, ältere Patienten. Krankheiten mit erhöhtem intrakraniellen Druck; Mangelernährung und Mangelernährung
    Schwangerschaft und Stillzeit:Es sollte nur nach einer sorgfältigen Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses für die Mutter und den Fötus im Zusammenhang mit der Einnahme des Medikaments verwendet werden, da die Erfahrung der Anwendung bei schwangeren und stillenden Frauen nicht ausreicht.
    Dosierung und Verabreichung:
    Das Medikament wird oral oder sublingual (unter der Zunge) verabreicht.
    Zur Vorbeugung von Angina-Anfällen beträgt die Anfangsdosis des Medikaments 10 mg 4-5 mal täglich. Mit unzureichender Wirksamkeit am 3-5. Behandlungstag kann die Dosis des Arzneimittels auf 60 bis 120 mg pro Tag erhöht werden. Um einen Angina pectoris-Anfall zu stoppen, nehmen Sie 1 Tablette (10 mg) Nitrosorbid sublingual (um die Wirkung zu beschleunigen, ist es ratsam, die Tablette zu kauen). In der Kombinationstherapie der chronischen Herzinsuffizienz werden 10-20 mg 3-4 mal täglich verschrieben.
    Die Behandlungsdauer wird jeweils individuell festgelegt. Bei Bedarf wird das Medikament schrittweise abgebrochen.

    Nebenwirkungen:
    Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: "Nitrat" ​​Kopfschmerzen, Schwindel, Gesichtsrötung, Fieber, Tachykardie, Blutdrucksenkung. Aus dem Magen-Darm-Trakt: Übelkeit, Erbrechen, kann ein Gefühl von leichten Brennen der Zunge, Trockenheit der Mundschleimhaut sein.
    Aus dem Nervensystem: Steifheit, Schläfrigkeit, verschwommenes Sehen, verminderte Fähigkeit zu schnellen mentalen und motorischen Reaktionen (besonders zu Beginn der Behandlung). In seltenen Fällen - zerebrale Ischämie. Allergische Reaktionen: Hautausschlag.
    Sonstiges: Entwicklung von Toleranz (einschließlich Cross-over zu anderen Nitraten), exfoliative Dermatitis.
    Wenn eine der in diesem Handbuch aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder wenn Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

    Überdosis:Symptome: Senkung des Blutdrucks (weniger als 90 mm Hg), Blässe, vermehrtes Schwitzen, fadenförmiger Puls, Tachykardie, Haltungsschwäche, pochende Kopfschmerzen, Asthenie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall; erhöhter intrakranieller Druck (mit hohen Dosen), Methämoglobinämie. Behandlung: Transfer des Patienten in eine horizontale Position mit erhobenen Beinen, Sauerstofftherapie, Nachfüllen von zirkulierendem Blut, Verabreichung von Noradrenalin oder anderen Vasokonstriktoren (Adrenalin wird nicht empfohlen); mit Methämoglobinämie - Askorbinsäure, Sauerstofftherapie, künstliche Beatmung, Hämodialyse.
    Interaktion:
    PharmakodynamikUnter dem Einfluss von Alpha-Adrenoblockern (Dihydroergotamin usw.) ist es möglich, die antianginöse Wirkung von Isosorbiddinitrat zu reduzieren (übermäßige Blutdrucksenkung und infolgedessen Koronarperfusion).
    Die Kombination von Amiodaron und anderen Medikamenten, wie PropranololBlocker von "langsamen" Kalziumkanälen (Verapamil, Nifedipin und andere) und Isosorbiddinitrat ist sinnvoll für die Behandlung von koronarer Herzkrankheit. Die kombinierte Verwendung von Acetylsalicylsäure und Isosorbiddinitrat verbessert die Koronarzirkulation.
    Bei gemeinsamer Anwendung von Isosorbiddinitrat mit blutdrucksenkenden Medikamenten, Vasodilatatoren, Antipsychotika (Antipsychotika), trizyklischen Antidepressiva, Novocainamid, Ethanol, Chinidin, Betablockern, Blockern
    "langsame" Calciumkanäle und Dihydroergotamin können den Blutdruck senken.
    Bei kombinierter Anwendung von Isosorbiddinitrat mit m-Holinoblokatorami (Atropin und andere) erhöht die Wahrscheinlichkeit von erhöhtem Augeninnendruck. Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Phosphodiesterase-5-Inhibitoren ist eine deutliche Blutdrucksenkung möglich.
    Bei Verwendung von Isosorbiddinitrat mit dem Arzneimittel Sapropetrin ist Vorsicht geboten. Saprotherin ist ein Coenzym der Stickoxidsynthetase, es potenziert die Synthese zusätzlicher Mengen an Stickoxid, was im Zusammenhang mit dem Auftreten eines erhöhten Hypotensionsrisikos bei gleichzeitiger Anwendung von Sapropterin mit allen Vasodilatatoren, deren Wirkung ist, zu berücksichtigen ist mit Stickstoffmonoxid verbunden
    Pharmakokinetisch: Adsorbentien, Adstringentien und Hüllmittel reduzieren die Absorption von Isosorbiddinitrat im Magen-Darm-Trakt.

    Spezielle Anweisungen:Während der Behandlung mit Nitrosorbid ist es besonders im Falle einer allmählichen Erhöhung der Dosis notwendig, den Blutdruck und die Herzfrequenz zu kontrollieren. Häufige Verschreibung und hohe Dosen können Toleranzentwicklung verursachen; In diesem Fall wird empfohlen, die Behandlung für 24-48 Stunden oder nach 3-6 Wochen der regelmäßigen Einnahme abzubrechen, um eine Pause von 3-5 Tagen zu machen, wobei zu diesem Zeitpunkt Nitrosorbid durch andere antianginöse Medikamente ersetzt wird. Während der Behandlung mit Nitrosorbid ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und möglicherweise gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern. Vermeiden Sie abruptes Absetzen des Medikaments, reduzieren Sie die Dosis schrittweise. Während der Behandlung mit dem Medikament sollte ausgeschlossen werden, Alkohol zu trinken.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Tabletten 10 mg.
    Verpackung:
    10 Tabletten pro Konturzellenpackung.
    Für 25, 50 oder 100 Tabletten in Dosen aus Polymer.
    Jede Dose Polymer oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 Konturzellenpackungen wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappverpackung gegeben.
    Lagerbedingungen:In trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 15 ° C vom Feuer entfernt. Von Kindern fern halten.
    Haltbarkeit:
    3 Jahre.
    Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:P N001474 / 01
    Datum der Registrierung:15.12.2008
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.11.2014
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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