Meldonium ist ein Analogon von Gamma-Butyrobetain, es unterdrückt Gamma-Butyrobetain-Hydroxinease, reduziert die Synthese von Carnitin und den Transport von langkettigen Fettsäuren durch die Zellmembranen, verhindert die Anhäufung von aktivierten Formen von nicht oxidierten Fettsäuren - die Derivate von Acylcarnitin und Acylcoenzym A. Infolge einer Abnahme der Konzentration von Carnitin wird gamma-Butyrobetain stark synthetisiert, was vasodilatierende Eigenschaften hat.
Unter den Bedingungen der Ischämie stellt es das Gleichgewicht der Prozesse der Sauerstoffabgabe und seines Verbrauchs in Zellen wieder her, verhindert die Verletzung des ATP-Transports; gleichzeitig aktiviert es die Glykolyse, die ohne zusätzlichen Sauerstoffverbrauch abläuft.
Der Wirkungsmechanismus bestimmt die Vielfalt seiner pharmakologischen Wirkungen: Steigerung der Effizienz, Verringerung der Symptome von mentaler und physischer Überforderung, Aktivierung von Gewebe und humoraler Immunität, kardioprotektive Wirkung. Im Falle einer akuten ischämischen Schädigung verlangsamt das Myokard die Bildung der Nekrosezone, verkürzt die Rehabilitationsphase. Mit Herzinsuffizienz erhöht Myokardkontraktilität, erhöht die Übungstoleranz, reduziert das Auftreten von Angina-Anfällen.In akuten und chronischen ischämischen Störungen der Hirndurchblutung verbessert die Durchblutung im ischämischen Fokus, fördert Umverteilung von Blut zugunsten der ischämischen Website. Wirksam bei vaskulärer und dystrophischer Pathologie des Augenhintergrundes. Charakteristisch ist auch eine tonische Wirkung auf das zentrale Nervensystem, die Beseitigung von Funktionsstörungen des somatischen und vegetativen Nervensystems bei Patienten mit Alkoholismus während der Abstinenzphase.