Aktive SubstanzNatriumiodid [131I]Natriumiodid [131I]
Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse und orale Verabreichung
Zusammensetzung:

Pro 1 ml:

Aktive Substanz: Jod - 131 (in Form von Natriumiodid [131ICH]) - 740 - 1850 MBq;

Hilfsstoffe: Phosphor (in Form von Natriumhydrophosphat-Dodecahydrat), Wasser zur Injektion.

Beschreibung:

Farblose transparente Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Radiopharmazeutisches therapeutisches Mittel
ATX: & nbsp;

V.09.F.X   Andere Radiopharmazeutika zur Diagnose von Schilddrüsenerkrankungen

Pharmakodynamik:

Physikalisch-chemische Eigenschaften

Natriumiodid,131I ist in isotonischer Lösung eine Lösung von Natriumiodid mit Iod-131 in Phosphatpufferlösung, pH 6,0-7,0, die radiochemische Reinheit der Präparation beträgt 95,0%. Die Gesamtaktivität beträgt zum Zeitpunkt der Erstellung 740-1850 MBq / ml. Iod-131 zerfällt mit einer Halbwertszeit von 8,05 Tagen; die intensivste Komponente der Gammastrahlung hat eine Energie von 364,0 keV (81,2%) und 3-Strahlung - 606,0 keV (89,7%).

Pharmakologische Eigenschaften. Pharmakodynamik

Selektive Anhäufung von Jod-131 in der Schilddrüse erlaubt den Einsatz des Medikaments zu therapeutischen Zwecken, um Thyreotoxikose, sowie Schilddrüsenkrebs und seine Metastasen zu behandeln.

Radioaktives Isotop von Jod 131I, wenn es in den Körper eingeführt wird, reichert sich hauptsächlich in der Schilddrüse an. Kinetik der Jodaufnahme 131ich die Gesamtdrüse (bezogen auf die verabreichte Menge) ist im Durchschnitt: nach 2 Stunden - 14%, nach 4 Stunden - 19%, nach 24 Stunden - 27%. Während des Tages werden etwa 60% des Arzneimittels in Urin und Kot ausgeschieden.

Pharmakokinetik:Der Wert der Akkumulations- und Entfernungsraten des Arzneimittels aus Organen und Geweben hängt von dem Funktionszustand der Schilddrüse sowie von Alter und Geschlecht des Patienten ab.
Indikationen:

Für medizinische Zwecke wird das Medikament zur Behandlung von Patienten mit toxischem Kropf, Schilddrüsenkrebs und Metastasen eingesetzt.

Kontraindikationen:

- Schwangerschaft, Stillzeit.

- Kontraindikation für die Behandlung von Thyreotoxikose mit radioaktivem Jod ist thyrotoxisches Adenom, Knotenstruma, retrosternaler Kropf, einfacher Kropf ohne Schilddrüsenfunktionsstörung, leichte Thyreotoxikose, gemischt toxischer Kropf, diffuse Nierenschädigung, Bluterkrankungen, insbesondere bei Verletzung der Leukopoese und Thrombozytopoese, schweres hämorrhagisches Syndrom , Überempfindlichkeit, Altersbeschränkung - bis zu 20 Jahren. Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür im Stadium der Exazerbation.

Vorsichtig:

Der Konsum des Medikaments in der Altersgruppe 20 - 40 Jahre sollte nur nach einer gründlichen Einschätzung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses erfolgen.

Dosierung und Verabreichung:

Die Droge "Natriumiodid,131I, in isotonischer Lösung "wird intravenös oder oral verabreicht (pro os).

Radioiod-Therapie

Bei der Behandlung von Thyreotoxikose bei diffusen und multi-site toxischen Kropf wird die Behandlung 3-4 Wochen nach Thyreoidektomie oder Entzug durchgeführt L- Thyroxin 20 Tage vor der Verabreichung des Medikaments.Die Patienten werden auf spezialisierte Stationen, die mit einem autonomen Lüftungs- und Abwassersystem mit speziellen Behandlungseinrichtungen ausgestattet sind übertragen. Patienten werden aus dem "geschlossenen" Regime entlassen, wenn die Gammastrahlungsleistung auf das zulässige Niveau der Strahlungssicherheit (3 μSv / h) reduziert wird.

Bei der Behandlung von Thyreotoxikose wird die Menge des verabreichten Arzneimittels individuell im Bereich von 111 bis 555 MBq ausgewählt.

Die Hauptbedingung für die Durchführung der Radiojodtherapie bei Schilddrüsenkrebs seiner Metastasen ist Thyreoidektomie. Die Dauer der Behandlung ist frühestens 4-6 Wochen nach der Operation. Die optimalste Form für die Radioiodtherapie ist der hoch differenzierte A-Zell-Schilddrüsenkrebs. Die Durchführung der Radioiodtherapie von Metastasen der B- und C-Zellformen des Schilddrüsenkarzinoms ist unzweckmäßig.

Bei der Behandlung von Metastasen von Schilddrüsenkrebs wird das Medikament alle 3 Monate in einer Menge von 1850-3700 MBq oral verschrieben.Vor jeder Wiederbestellung des Arzneimittels wird eine Untersuchung der Jodabsorptionsaktivität von Metastasen durchgeführt. Zu diesem Zweck wird eine Szintigraphie oder Radioisotop-Scanning nach der Verabreichung von 37-74 MBq des Präparats verwendet. Die Dauer der Behandlung kann 2 Jahre erreichen und die Gesamtdosis von Iod-131 beträgt 18,5-25,9 GBq.

Derzeit gibt es zwei gängige Methoden zur Berechnung der Input-Aktivität von Iod-131.

Individuelle Berechnung basierend auf dem Volumen der Schilddrüse, die Rate der Jodaufnahme - 131 während des diagnostischen Scan 24 Stunden nach der Einnahme des Medikaments und die angegebene Aktivität pro Gramm Gewebe (Bereich von 0,1 bis 0,3 MBq / g) nach der Formel :

Av = (als x V)/(C x 10), wobei A3 eine gegebene Aktivität ist, MBq / g; V - Volumen der Schilddrüse, cm3; C - Rate des Jod-131-Capture nach 24 Stunden nach der Arzneimittelverabreichung; 10 ist der Koeffizient.

Der Zweck der fixierten Aktivität von Jod ist 131: 190 MBq - kleine Drüsen, 380 MBq - mittelgroße Drüsen, 570 MBq - große Drüsen. Vor dem Beginn der Behandlung ist eine vorläufige Bestimmung der Jod-131-Absorption durch die Schilddrüse notwendig, die die Korrektheit der Behandlung garantiert, schließt die Möglichkeit eines Fehlers aus, der mit der Verwendung fester Aktivität bei einem Patienten mit einer großen, aber schlecht absorbierenden assoziiert ist Jod 131 durch die Drüse. Bei der therapeutischen Verwendung des Arzneimittels ist eine obligatorische Bedingung die ständige Überwachung des Zustandes des peripheren Blutes.

Methoden der Forschung

Funktioneller Zustand der Schilddrüse kann geschätzt werden durch:

- der Gehalt an proteingebundenem Plasma-Jod;

- Ergebnisse der Radiometrie des ganzen Körpers.

Der Jod-131-Wert in der Schilddrüse ist der Gesamtindex des Zustandes der anorganischen und organischen Phasen des Jodstoffwechsels in diesem Organ. Die Bestimmung erfolgt mit einem Radiometer, wobei das Ende des Sensors in einem Abstand von 30 cm von der Vorderseite des Halses angeordnet wird. Der Radiometriestandard, der Iod-131 in einer Menge verwendet, die dem injizierten Patienten entspricht, wird unter den gleichen geometrischen Bedingungen durchgeführt.

Der Prozentsatz der Radionuklid-Akkumulation in der Schilddrüse (A) wird nach folgender Formel berechnet:

A = (B - Nf) / (C - Nf) x 100%, wobei

BEIM - Iod-131-Gehalt in Eisen, Imp / Min., C-Gehalt von Iod-131 in Standard, Imp / Min, Nf-Hintergrund, Imp / Min.

Bei gesunden Menschen, in der Schilddrüse, nach 2 Stunden, akkumuliert durchschnittlich 14% der zugefügten Menge an Isotop, nach 4 Stunden - 19 %, in 24 Stunden - 27 %.

Um den Gehalt an proteingebundenem Jod bei einem Patienten zu bestimmen, wird nach 48 Stunden eine Blutprobe aus der Ulna entnommen (8-10 ml). Nach der Zentrifugation 3 - 5 ml Blutplasma werden in ein Reagenzglas überführt und das Protein wird durch Zugabe von dreimal einer 10% igen Lösung von Trichloressigsäure in einem Volumen, das dem Volumen des zu analysierenden Blutplasmas entspricht, abgetrennt, gefolgt von einer Zentrifugation bei 2000 U / min Der resultierende Niederschlag wird in einer 2M Lösung von Natriumhydroxid oder Ätzkalium gelöst, was zu dem ursprünglichen Volumen von Blutplasma führt, und radiometrisch in dem Bohrlochzähler parallel zu dem Standard. Als Letzteres wird eine Lösung von Iod-131, verdünnt in einem Verhältnis von 1: 500, verwendet; Das Volumen des Standards sollte dem Volumen des für die Radiometrie entnommenen Plasmas entsprechen.

Der prozentuale Anteil an proteingebundenem Iod (A) wird nach folgender Formel berechnet:

A = (B - Nf) × 1000 × 100 / C × (D - Nf) × 500% / l, wobei

BEIM - Gehalt an Iod-131 in der Probe, Imp / Min., C - Volumen des für die Analyse entnommenen Blutplasmas, ml, D - Jod-131-Gehalt im Standard, Imp / Min, NF - Hintergrund, Imp / Min.

Der normative Gehalt an proteingebundenem Jod beträgt nicht mehr als 0,3% pro Liter.

Radiometrie des ganzen Körpers erlaubt es, das periphere Stadium des Austauschs von Schilddrüsenhormonen zu bewerten und wird wie folgt durchgeführt. Nach 2 Stunden nach der Einnahme von 1,0 MBq des Arzneimittels, während dem der Patient aufgefordert wird, die Blase nicht zu entleeren, wird die erste Messung in Geometrie mit der erforderlichen Genauigkeit unter Verwendung eines Szintillationssensors mit einem Durchmesser von 10 bis 20 cm durchgeführt. Die Ergebnisse dieser ersten Radiometrie werden als 100% genommen. Anschließend wird die Radiometrie nach 24, 72, 120 und 192 Stunden wiederholt. Die Registrierung wird jedes Mal mit einer Abschirmung des Hals- (Schilddrüsen-) Bereichs mit einer 4-5 cm dicken Bleiplatte und ohne Abschirmung durchgeführt. Basierend auf den Ergebnissen der Radiometrie wird der Iod-131-Gehalt in nachfolgenden Begriffen berechnet die Schilddrüse und im ganzen Körper außer der Schilddrüse als Prozentsatz der verabreichten Menge.

Der Jod-131-Gehalt ist im Körper normal (ohne Schilddrüse) an einem Tag - 10-25%, nach 3 Tagen - 9,7-15%, nach 8 Tagen - 2-12%.

Strahlenbelastung der Organe und Gewebe des Patienten bei der Anwendung des Arzneimittels "Natriumiodid,131I, in einer isotonischen Lösung von

Körper

Absorbierte Dosis, MG p / MBq

Bauch

0,034

Rotes Mark

0,035

Lunge

0,031

Blase

0,61

Leber

0,033

Pankreas

0,035

Nieren

0,065

Milz

0,034

Dünndarm

0,038

Doppelpunkt

0,043

Schilddrüse

0,029

Eier

0,042

Eierstöcke

0,037

Die effektive Äquivalentdosis (mSv / MBq) 0.072

Nebenwirkungen:

In der Behandlung von Thyreotoxikose und Metastasen von Schilddrüsenkrebs, Exazerbationen von Thyreotoxikose, Hypothyreose und Myxödem, das Auftreten oder Intensivierung von Exophthalmus, Radiotheroiditis, Übelkeit, Erbrechen, Thrombozytopenie, Leukopenie, akute Gastritis, Amenorrhoe, Colitis ulcerosa, Parotitis, Alopezie, reaktive Haut Veränderungen in Schilddrüse, Schleimhaut und Kehlkopf.Allergische Reaktionen sind möglich. Die Behandlung dieser Komplikationen ist symptomatisch.

Bei der Anwendung des Arzneimittels ist eine Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks möglich, deren Wiederherstellung mit den folgenden Mitteln durchgeführt wird: Leukozyten, Lenograstim, Dioxomethyltetrahydropyrimidin, Mogratostim, Epoetin alfa.

Überdosis:

Überdosierung des Präparates ist in Zusammenhang mit der sorgfältigen Kontrolle der injizierten Aktivität in den Bedingungen des spezialisierten Krankenhauses unwahrscheinlich.

Interaktion:

In den verwendeten Dosierungen wurde keine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln festgestellt.

Spezielle Anweisungen:Die Arbeit mit dem Medikament sollte in Übereinstimmung mit den "Grundlegenden Hygienevorschriften zur Gewährleistung der Strahlensicherheit" (OSPORB-99 / 20Yu), den Strahlenschutznormen (NRB-99/2009) und den Richtlinien "Hygienische Anforderungen an die Strahlensicherheit" erfolgen Radionuklid-Diagnostik unter Verwendung von Radiopharmaka "(MU-2.6.1.1892-04)
Formfreigabe / Dosierung:

Lösung zur intravenösen Verabreichung und oralen Verabreichung in Chargen von 400, 1000, 2000, 4000 MBq mit einer volumetrischen Aktivität von 740 - 1850 MBq / ml zum festgelegten Lieferdatum.

Verpackung:

In Flaschen für Arzneimittel mit einem Fassungsvermögen von 15 ml, hermetisch verschlossen mit medizinischen Verschlüssen aus Gummi und gecrimpten Aluminiumkappen.

Die Flasche, der Reisepass und die Gebrauchsanweisung befinden sich in einer Transportverpackung für radioaktive Stoffe.

Lagerbedingungen:

In Übereinstimmung mit den "Basic Sanitary Regeln zur Gewährleistung der Strahlensicherheit" (OSPORB-99/2010) und den Normen der Strahlensicherheit "(NRB-99/2009).

Haltbarkeit:30 Tage ab Herstellungsdatum.
Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Für Krankenhäuser
Registrationsnummer:P N001850 / 01
Datum der Registrierung:10.08.2010 / 19.09.2017
Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
Der Inhaber des Registrierungszertifikats:NIFHI sie. LYKARPOWA NIFHI sie. LYKARPOWA Russland
Hersteller: & nbsp;
Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.05.2018
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