Nikotinsäure ist ein Vitamin- und Hypolipidämikum. Im Organismus eine Nicotinsäure verwandelt sich in Nicotinamid, das an die Coenzyme I und II der Codegyrogenase I und II (NAD und NADP) bindet, die Wasserstoff tragen, beteiligt sich am Metabolismus von Fetten, Proteinen, Aminosäuren, Purinen, Gewebsatmung, Glykogenolyse, synthetischen Prozessen. Füllt den Vitamin-PP-Mangel (Vitamin B3) auf, ist ein spezifisches antipellagisches Mittel (Vitamin PP Vitamin Avitaminose).
Normalisiert die Konzentration von Blut-Lipoproteinen. Hat gefäßerweiternde Wirkung auf der Ebene der kleinen Gefäße (einschließlich des Gehirns), verbessert die Mikrozirkulation, hat eine schwache antiGerinnungswirkung (erhöht die fibrinolytische Aktivität des Blutes).