Imipenem + Cilastatin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Komplexpräparat, bestehend aus zwei Elementen: Imipenem und Cilastatin-Natrium im Verhältnis 1: 1; behält eine hohe Aktivität gegen Gruppen von Gram-positiven aeroben Kokken bei, die gegenüber anderen Antibiotika (Cephalothin, Cefotaxim, Moxalactam, Cefoxitin, Ceftazidim, Cefamandol und Ceftriaxon) unempfindlich sind: Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis; gramnegativ - Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa und andere, resistent gegen die Wirkung der meisten β-Lactam-Antibiotika, sowie Anaerobier (Bacteroides fragilis).

Imipenem

Hat eine bakterizide Wirkung aufgrund der Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese. Verstößt gegen die Synthese von Peptidoglycan - einem Biopolymer, dem Hauptbestandteil der bakteriellen Zellwand. Es inhibiert die Peptidoglycan-Transpeptidase, inhibiert die Aktivität des endogenen Inhibitors, was zur Aktivierung der Murein-Hydrolase führt, die Peptidoglykan spaltet. Wirksam gegen spaltbare Bakterien, in deren Wänden die Peptidoglycan-Synthese stattfindet.

Cilastatin

Hemmt die Dehydropeptidase, die am Metabolismus von Imipenem in den Nieren beteiligt ist, wodurch die Konzentration des Arzneimittels steigt in den Harnwegen. Hemmt nicht β-Lactamase-Bakterien - hat keine eigene antibakterielle Aktivität.

Pharmakokinetik:

Imipenem

Nach intramuskulärer Injektion beträgt die Bioverfügbarkeit 95%, die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 20 Minuten erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 20%. Dringt durch die Blut-Hirn-Schranke ein.

Die höchsten Konzentrationen werden in peritonealen und interstitiellen Flüssigkeiten, Pleuraerguss und Fortpflanzungsorganen erreicht. Cilastatin blockiert die tubuläre Sekretion von Imipenem, was zu einer Hemmung des Nierenstoffwechsels führt.

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 1 Stunde. Elimination der Nieren für 10 Stunden in unveränderter Form.

Cilastatin

Nach intramuskulärer Injektion beträgt die Bioverfügbarkeit 95%, die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 20 Minuten erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 40%.

Die Halbwertszeit beträgt 2-3 Stunden. Elimination der Nieren für 10 Stunden in unveränderter Form.

Das Medikament wird während der Hämodialyse entfernt.

Indikationen:

Es wird zur Behandlung von Infektionskrankheiten eingesetzt, die durch erregerempfindliche Erreger hervorgerufen werden: Knochen und Bindegewebe, Haut und Unterhautgewebe, untere Atemwege, Septikämie, Peritonitis, Harnwegsinfektionen.

ICD-10

I.A30-A49.A40 Streptokokken Septikämie

I.A30-A49.A41 Andere Sepsis

X.J10-J18.J15 Bakterielle Pneumonie, anderweitig nicht genannt

X.J20-J22.J20 Akute Bronchitis

X.J40-J47.J40 Bronchitis, nicht als akut oder chronisch angegeben

X.J40-J47.J42 Chronische Bronchitis, nicht näher bezeichnet

XIV.N70-N77.N73.3 Akute Beckenperitonitis bei Frauen

XI.K65-K67.K65.0 Akute Peritonitis

XI.K35-K38.K35.1 Akute Appendizitis mit peritonealem Abszess

XI.K80-K87.K81.0 Akuten Cholezystitis

XI.K80-K87.K81.1 Chronische Cholezystitis

XI.K80-K87.K83.0 Cholangitis

XII.L00-L08.L01 Impetigo

XII.L00-L08.L02 Abszess der Haut, Kochen und Karbunkel

XII.L00-L08.L03 Phlegmon

XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma

XIII.M00-M03.M00 Pyogene Arthritis

XIII.M86-M90.M86 Osteomyelitis

XIV.N10-N16.N11 Chronische tubulointerstitielle Nephritis

XIV.N10-N16.N10 Akute tubulointerstitielle Nephritis

XIV.N10-N16.N15.1 Abszess von Nieren- und Nebennierengewebe

XIV.N30-N39.N30 Zystitis

XIV.N30-N39.N34 Urethritis und Urethralsyndrom

XIV.N40-N51.N41 Entzündliche Erkrankungen der Prostata

XIV.N70-N77.N70 Salpingitis und Oophoritis

XIV.N70-N77.N71.0 Akute entzündliche Erkrankung der Gebärmutter

XIV.N70-N77.N71.1 Chronische entzündliche Erkrankung der Gebärmutter

XIV.N70-N77.N72 Entzündliche Erkrankung des Gebärmutterhalses

XIV.N70-N77.N73.0 Akute Parametritis und Becken-Cellulite

XIX.T79.T79.3 Posttraumatische Wundinfektion, anderenorts nicht klassifiziert

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Eine andere Art der vorbeugenden Chemotherapie

Kontraindikationen:

Individuelle Intoleranz gegen β-Lactam-Antibiotika: Penicilline und Cephalosporine, Kinder bis zu 3 Monaten.

Vorsichtig:

Pseudomembranöse Kolitis, Erkrankungen des zentralen Nervensystems, Ungleichgewicht von Elektrolyten oder Flüssigkeiten, schwere Leberschäden.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie C. Es wird in der Schwangerschaft für wichtige Indikationen verwendet, während der Anwendung ist es notwendig, die Stillzeit zu stoppen, da das Medikament in die Muttermilch eindringt.

Dosierung und Verabreichung:

Verwenden Sie bei Kindern

- von Körpergewicht von 40 kg gilt die gleiche Dosis wie für Erwachsene;

- Bei einem Körpergewicht von weniger als 40 kg wird die Dosis in Abständen von 6 Stunden mit einer Dosis von 15 mg / kg angewendet.

Die tägliche Gesamtdosis sollte 2 g nicht überschreiten.

Es wird nicht zur Behandlung von Meningitis eingesetzt.

Erwachsene

Intramuskulär tiefe 1-2% ige Lidocain-Lösung mit einem vorläufigen Hauttest auf Verträglichkeit, 500-750 mg alle 12 Stunden.

Die höchste Tagesdosis: 1,5 g.

Die höchste Einzeldosis: 750 mg.

Nebenwirkungen:

Zentrales und peripheres Nervensystem: Enzephalopathie, Myoklonien, Parästhesien, Kopfschmerzen, Halluzinationen, Tremor.

Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Hyperventilation.

Hämopoetisches SystemThrombozytopenie, Eosinophilie, Leukopenie, Anstieg des Prothrombin-Index und Koagulationszeit.

Das Herz-Kreislauf-SystemTachykardie, Herzklopfen.

Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, erhöhte Aktivität von Leberenzymen, hepatische oder cholestatische Gelbsucht, intestinale Dysbakteriose.

Harnsystem: Polyurie, Oligurie, Proteinurie, Zylindurie, selten - akutes Nierenversagen.

Sinnesorgane: eine Veränderung im Geschmack, eine Abnahme des Gehörs.

Dermatologische Reaktionen: lokale Reaktionen - Verdichtung an der Injektionsstelle, Candidiasis-Dermatitis, Vulvovaginitis.

Allergische Reaktionen.

Überdosis:

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, neuromuskuläre Erregbarkeit, Krampfanfälle.

Die Behandlung ist symptomatisch, Hämodialyse.

Interaktion:

Reduziert den Gehalt an Valproinsäure im Blutplasma, was zu plötzlichen Anfällen führen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ganciclovir erhöht sich das Risiko, generalisierte Anfälle zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Anwendung von Imipenem ist wegen der hohen Wahrscheinlichkeit einer polyvalenten Allergie bei Überempfindlichkeit gegen Penicilline und Cephalosporine ein Hauttest für die Sensitivität erforderlich.

Bei der intramuskulären Injektion müssen Sie sicherstellen, dass das Medikament nicht in das Blutgefäß gelangt.

Anleitung

Imipenem + Cilastatin (Imipenemum + Cilastatinum)