Cilapenem - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Zusammensetzung:Zusammensetzung pro Flasche: Wirkstoffe: Imipenem-Monohydrat (in Bezug auf Imipenem) - 0,250 g oder 0,500 g, Cilastatin-Natrium (in Bezug auf Cilastatin) - 0,250 g oder 0,500 g.

Beschreibung:Pulver von weißer bis gelblicher Farbe. Frisch zubereitete Suspension ist eine homogene Suspension von weißer oder leicht gelber Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antibiotikum-Carbapenem + Dehydropeptidase-Inhibitor

ATX: & nbsp;

J.01.D.H.51 Imipenem und Dehydropeptidase-Inhibitor

Pharmakodynamik:

Beta-Lactam-Antibiotikum mit breitem Wirkungsspektrum. Unterdrückt die Synthese der bakteriellen Zellwand und wirkt bakterizid gegen eine Vielzahl von gram-positiven und gram-negativen Mikroorganismen, aerob und anaerob. Imipenem - ein Derivat von Tienamycin, gehört zur Gruppe der Carbapeneme. Cilastatin-Natrium hemmt die Dehydropeptidase, ein Enzym, das Imipenem in den Nieren metabolisiert, was die Konzentration von unverändertem Imipenem im Harntrakt signifikant erhöht. Cilastin hat keine eigene antibakterielle Aktivität, hemmt keine Beta-Lactamase-Bakterien.

Cilapenem ist wirksam gegen Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis und Bacteroides fragilis. Resistent gegen Abbau durch bakterielle Beta-Lactamase, die es gegen viele Mikroorganismen wie Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. und Enterobacter spp., die gegen die meisten Beta-Lactam-Antibiotika resistent sind. Das antibakterielle Spektrum umfasst praktisch alle klinisch relevanten Erreger. Es wirkt gegen gramnegative aerobe Bakterien: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (früher Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes-Arten, Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (einschließlich Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Einschließlich Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (einschließlich Beta-Lactamase bildende Stämme), Haemophilus parainfluenzae, Hafiiia alvei, Klebsiella spp. (Einschließlich Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (früher Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (früher Pasteurella), inkl. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (einschließlich Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (einschließlich Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (früher Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzerf), Salmonella spp. (einschließlich Salmonella typhi), Serratia spp. (einschließlich Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp., Gram-positive aerobe Bakterien: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden), Staphylococcus Epidermidis (einschließlich Stämme, die Penicillinase bilden), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus Gruppe C, Streptococcus Gruppe G,grünende Streptokokken einschließlich alpha- und gamma-hämolysierenden Stämmen); Gram-negative anaerobe Bakterien: Bacteroides spp. (Einschließlich Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (früher Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp einschließlich (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolyticus (früher Bacteroides asaccharolyticus) , Prevotella Bivia (früher

Bacteroides bivius), Prevotella disiens (früher Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (früher Bacteroides intermedius), Veillonella spp .; Gram-positive anaerobe Bakterien: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (einschließlich Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophile Streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (einschließlich Propionibacterium Akne); andere Mikroorganismen: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Einige Staphylococcus spp. (Resistent gegen Methicillium), Streptococcus spp. (Gruppe D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium und einige Stämme von Pseudomonas cepacia sind gegenüber Imipenem unempfindlich. Wirksam gegen viele Infektionen durch Bakterien, resistent gegen Cephalosporine, Aminoglykoside, Penicilline. In vitro wirkt synergistisch mit Aminoglykosiden gegen einige Stämme von Pseudomonas aeruginosa.

Pharmakokinetik:Bei intramuskulärer Injektion beträgt die Bioverfügbarkeit von Imipenem 95%, Cilastatin 75%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen von Imipenem beträgt 20%, Cilastatin beträgt 40%. Stax (maximale Konzentration) von Imipenem für die intramuskuläre Injektion von 500 oder 750 mg beträgt 10 bzw. 12 μg / ml. Die Cilastatin-Stase mit intramuskulärer Injektion von 500 oder 750 mg beträgt 24 bzw. 33 μg / ml. Schnell und gut verteilt in den meisten Geweben und Körperflüssigkeiten. Die höchsten Konzentrationen werden in Pleuraerguss, peritonealen und interstitiellen Flüssigkeiten und Fortpflanzungsorganen erreicht. In geringen Konzentrationen ist es in der Gehirn-Rückenmark-Flüssigkeit gefunden. Das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen beträgt 0,23-0,31 l / kg, bei Kindern 2-12 Jahre - 0,7 l / kg, bei Neugeborenen - 0,4-0,5 l / kg. Die Blockierung der tubulären Sekretion von Imipenem mit Cilastatin führt zu einer Hemmung des Nierenstoffwechsels und der Akkumulation im Urin in unveränderter Form. Cilastatin wird zur N-Acetyl-Verbindung metabolisiert. Bei intramuskulärer Injektion beträgt die Halbwertszeit von Imipenem 2-3 Stunden. Es wird hauptsächlich durch die Nieren (70-76% für 10 Stunden) durch glomeruläre Filtration (2/3) und aktive tubuläre Sekretion (1/3) ausgeschieden; 1-2% wird mit der Galle ausgeschieden und 20-25% - extrazellulärer Weg (Mechanismus ist unbekannt). Schnell und effektiv (73-90%) wird durch Hämodialyse ausgeschieden (als Ergebnis einer 3-stündigen Sitzung mit intermittierender Hämofiltration werden 75% der Dosis entfernt).

Indikationen:

Infektiös-entzündliche Erkrankungen durch sensible Mikroorganismen: Infektionen der unteren Atemwege durch Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae; intraabdominale Infektionen, verursacht durch Streptokokken der Gruppe D, einschließlich Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. Gruppen von Viridianen, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., Einschließlich b. Fragilis, Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp .; gynäkologische Infektionen, die durch Streptokokken der Gruppe D verursacht werden, einschließlich Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides intermedius, Peptostreptococcus spp .; Infektionen der Haut und des Unterhautzellgewebes verursacht durch Staphylococcus aureus, einschließlich Penicillinase-produzierende Stämme, Streptococcus pyogenes, Gruppe d Streptococci, einschließlich Enterococcus faecalis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. einschließlich b. Fragilis.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit (einschließlich Carbapeneme und andere Beta-Lactam-Antibiotika), Schwangerschaft, Kinder unter 12 Jahren, chronisches Nierenversagen (CRF) (Kreatinin-Clearance (CC) weniger als 20 ml / min); für die vorbereitete Suspension mit Lidocainhydrochlorid als Lösungsmittel - Überempfindlichkeit gegen lokale Amide Anästhetika, sowie bei Patienten mit schwerem Schock oder Störungen der intrakardialen Leitfähigkeit.

Vorsichtig:Pseudomembranöse Kolitis, CRF (Patienten mit einer Kreatinin - Clearance von weniger als 70 ml / min / 1,73 m2), Erkrankungen des zentralen Nervensystems, Laktationszeit, hohes Alter, Krämpfe in der Anamnese, hohe konvulsive Bereitschaft, antikonvulsive Therapie von Valproinsäure (verminderte Wirksamkeit der Therapie) ); Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes in der Anamnese.

Schwangerschaft und Stillzeit:Während der Schwangerschaft wird das Medikament nur für "lebenswichtige" Indikationen verwendet, wenn der erwartete Nutzen der Behandlung das potentielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Imipenem kommt in der menschlichen Muttermilch vor. Wenn die Anwendung von Cilapenem als notwendig erachtet wird, sollte das Stillen des Babys gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung:Intramuskulär, tief in große Muskeln. Dieser Verabreichungsweg kann als eine Alternative zu intravenösem Forma-Arzneimittel zur Behandlung von Infektionen verwendet werden, bei denen die intramuskuläre Verabreichung bevorzugt ist. Die Dosierungsform für die intramuskuläre Verabreichung sollte nicht für intravenöse Infusionen verwendet werden und umgekehrt. Das Medikament wird in einer Dosis von 500-750 mg (bezogen auf Imipenem) alle 12 Stunden verabreicht, abhängig von der Schwere der Infektion, der Empfindlichkeit von pathogenen Mikroorganismen und dem Zustand des Patienten (Tabelle 1).

Tabelle 1. Das Dosierungsschema von Cilapenem für die intramuskuläre Injektion

erwachsene Patienten mit normaler Nierenfunktion und einem Gewicht von> 70 kg

Lokalisierung der Infektion

Schweregrad der Infektion

Dosis

Untere Atemwege

Haut und Weichgewebe Gynäkologische Infektionen

Leicht / mäßig

500 oder 750 mg alle 12 Stunden, abhängig von der Schwere der Infektion

Intraabdominal

Leicht / mäßig

750 mg alle 12 Stunden

Die maximale Tagesdosis beträgt nicht mehr als 1500 mg.Bei intramuskulärer Verabreichung von Cilapenem erhielten Patienten mit SC eine Dosisregulierung von mehr als 20 ml / min / 1,73 m2 es braucht. Die Sicherheit der intramuskulären Injektion bei Patienten mit SC weniger

20 ml / min / 1,73 m2, sowie bei Kindern unter 12 Jahren wurde nicht untersucht.

Die Behandlung sollte noch 2 Tage nach der Auflösung der Krankheitssymptome fortgesetzt werden. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Behandlung nach 14 Tagen der Verwendung wurde nicht untersucht.

Pulver zur Herstellung der Suspension wird mit 2 ml einer 1% igen Lösung von Lidocainhydrochlorid (ohne Epinephrin), Wasser zur Injektion oder 0,9% Natriumchloridlösung bis zu einer gleichmäßigen Suspension (weiß oder leicht gelb) versetzt. Verwenden Sie nur frisch zubereitete Suspension.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist in der folgenden Abstufung angegeben: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); selten (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/10000, <1/1000); sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Nachrichten.

Aus dem Nervensystem: nicht oft - Schläfrigkeit, Myoklonien, psychische Störungen, Halluzinationen, Verwirrtheit, epileptische Anfälle; selten - Hörverlust; sehr selten - Kopfschmerzen, Klingeln in den Ohren; Enzephalopathie, Parästhesien, Asthenie.

Von den Sinnesorganen: selten - Hörverlust, Klingeln in den Ohren, Perversion des Geschmacks.

Aus dem Harnsystem: selten - Oligurie, Anurie, Polyurie, Proteinurie, das Auftreten von Protein, Erythrozyten, Leukozyten, Harnzylinder, erhöhte Bilirubin-Konzentration und eine Veränderung der Farbe des Urins (sicher und sollte nicht mit Hämaturie verwechselt werden), Nierenversagen. Die Wirkung des Arzneimittels auf Veränderungen der Nierenfunktion ist schwer zu beurteilen, da es normalerweise andere Faktoren gibt, die für eine prärenale Azotämie oder eine eingeschränkte Nierenfunktion prädisponieren.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall; selten - Hypertrophie der Zungenpapille, Schmerzen im Rachenraum, Bauchschmerzen, Glossitis, Hypersalivation, Zahnpigmentierung und / oder Sprache, pseudomembranöse Enterokolitis (klinisch signifikant wie bei anderen Breitspektrum-Antibiotika) (siehe "Mit Vorsicht "), sowohl während als auch nach Beendigung der Behandlung, Hepatitis; sehr selten - Gastroenteritis, fulminante Hepatitis, Leberinsuffizienz, Gelbsucht.

Aus dem Atmungssystem: sehr selten - ein Gefühl von Unbehagen in der Brust, Kurzatmigkeit, Hyperventilation, Schmerzen in der Brustwirbelsäule, Brennen hinter dem Brustbein.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: nicht oft - Senkung des Blutdrucks; selten: Herzklopfen, Tachykardie.

Laborindikatoren:

- biochemisch: oft - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen und alkalischer Phosphatase; selten - Hyperbilirubinämie, Hyperkreatininämie, erhöhte Konzentration von Harnstoffstickstoff; direkter positiver Coombs-Test;

- hämatologisch: selten - Panzytopenie, Thrombozytopenie, Thrombozytose, Leukopenie, Neutropenie, Leukozytose, Monozytose, Lymphozytose, Erhöhung der Anzahl der Basophilen, Abnahme von Hämoglobin und Hämatokrit, Erhöhung der Prothrombinzeit; oft - Eosinophilie, selten - Agranulozytose; sehr selten - Unterdrückung der roten Knochenmarkfunktion, hämolytische Anämie.

Vor dem Hintergrund der Granulozytopenie werden häufigere Episoden von Übelkeit und Erbrechen beobachtet. Elektrolyt-Gleichgewicht: selten - Abnahme der Serum-Natrium-und Chlorid-Konzentration, Erhöhung der Kalium-Konzentration.

Allergische Reaktionen: oft - Hautausschlag, Juckreiz; selten - Nesselsucht; selten - multiformes exsudatives Erythem (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), Angioödem, toxische epidermale Nekrolyse, exfoliative Dermatitis, Fieber; sehr selten - anaphylaktische Reaktionen, Zyanose, Hyperhidrose.

Lokale Reaktionen: häufig - Hauthyperämie, Thrombophlebitis; selten - Schmerzen an der Injektionsstelle; Erythem an der Injektionsstelle, Infektion an der Injektionsstelle.

Andere: sehr selten - Candidose, Juckreiz der Vagina, eine Geschmacksstörung, Polyarthralgie.

Überdosis:

Symptome: spezifische Symptome fehlen. Wenn eine Überdosierung des Medikaments dosisabhängige Nebenwirkungen erhöhen kann.

Behandlung: Es gibt keine spezifischen Informationen zur Behandlung einer Überdosierung mit Cilapenem. Cilapenem wird einer Hämodialyse unterzogen. Die Wirksamkeit dieses Verfahrens bei einer Überdosierung ist jedoch unbekannt.

Interaktion:

Pharmazeutisch inkompatibel mit Milchsäuresalz, anderen antibakteriellen Arzneimitteln. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Penicillinen und Cephalosporinen ist eine Kreuzallergie möglich; zeigt Antagonismus gegenüber anderen Beta-Lactam-Antibiotika (Penicilline, Cephalosporine und Monobactame). Ganciclovir erhöht das Risiko für die Entwicklung von generalisierten Anfällen, eine gleichzeitige Verabreichung wird nicht empfohlen, es sei denn, die potenziellen Vorteile übertreffen das mögliche Risiko.

Die Verabreichung von Cilapenem ist mit einer Abnahme der Valprosäurekonzentration im Serum verbunden mit einem damit verbundenen Risiko einer erhöhten Anfallsaktivität (in der klinischen Praxis berichtete Fälle). Daher wird empfohlen, die Serumkonzentration von Valproinsäure während der Behandlungsperiode zu überwachen Sekretion, erhöhen Sie leicht die Konzentration im Plasma und die Halbwertszeit von Imipenem (wenn hohe Konzentrationen von Imipenem erforderlich sind, wird es nicht empfohlen, diese Arzneimittel zur gleichen Zeit zu verwenden).

Spezielle Anweisungen:

Anwendung in der pädiatrischen Praxis:

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Imipenem / Cilastatin bei intramuskulärer Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren ist nicht erwiesen.

Anwendung bei älteren Patienten: Die Wirksamkeit und Sicherheit von Imipenem / Cilastatin bei intramuskulärer Anwendung bei älteren Menschen über 65 Jahren unterscheiden sich nicht von denen bei jüngeren Patienten. Unter Berücksichtigung der verminderten Funktionen des Herz-Kreislauf-Systems, der Leber, der Nieren sowie des Vorliegens von Begleiterkrankungen und der medikamentösen Begleitmedikation ist jedoch bei der Wahl einer Dosis unter Einhaltung der unteren Grenzwerte der empfohlenen Dosierungen Vorsicht geboten. Es ist ratsam, die Ausscheidungsfunktion der Nieren zu überwachen.

Mischen Sie nicht in einer Spritze mit anderen Antibiotika und erlauben Sie gleichzeitig - isolierte Verabreichung mit anderen Antibiotika. Nicht für die Behandlung von Meningitis empfohlen. Urin in einer rötlichen Farbe. Vor Beginn der Therapie sollte eine gründliche Anamnese über die früheren allergischen Reaktionen auf Beta-Lactam-Antibiotika durchgeführt werden. Menschen mit einer Vorgeschichte von Magen-Darm-Erkrankungen (insbesondere Colitis) haben ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer pseudomembranösen Kolitis.

Therapie mit Antiepileptika bei Patienten mit Hirnverletzungen oder Anfälle in der Anamnese sollte während der gesamten Behandlungsdauer mit dem Medikament fortgesetzt werden (um Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems zu vermeiden).

Bei der Verwendung der Droge, sowohl im Hintergrund der Einnahme als auch nach 2-3 Wochen. nach Absetzen der Behandlung ist die Entwicklung von Durchfall durch Clostridium difficile (pseudomembranöse Kolitis) möglich. In milden Fällen ist es ausreichend, die Behandlung abzubrechen und Ionenaustauscherharze aufzutragen (Colestramin, Colestipol), in schweren Fällen, Entschädigung für den Verlust von Flüssigkeit, Elektrolyten und Protein, die Ernennung von Vancomycin, Bacitracin oder Metronidazol. Verwenden Sie keine Medikamente, die die Darmmotilität hemmen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Angesichts der möglichen Nebenwirkungen auf den Hintergrund der Behandlung mit dem Medikament Tsilapenem, müssen Sie besonders vorsichtig fahren und mit Mechanismen arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:Pulver zur Herstellung einer Suspension zur intramuskulären Injektion 0,25 g + 0,25 g und 0,5 g + 0,5 g.

Verpackung:

Für 0,25 g Imipenem + 0,25 g Cilastatin oder 0,5 g Imipenem + 0,5 g Cilastatinpulver in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 10 ml. Jede Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Verpackung für Krankenhäuser: 40 Flaschen mit der gleichen Anzahl Gebrauchsanweisungen sind in einer Schachtel aus Pappe untergebracht

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

Haltbarkeit 2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001273

Datum der Registrierung:24.11.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BELMEDPREPARATY, RUP BELMEDPREPARATY, RUP Republik Weißrussland

Hersteller: & nbsp;

BELMEDPREPARATY, RUP Republik Weißrussland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.11.2011

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Cilapenem (Cilapenem)