Abciximab - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antiaggreganten

In der Formulierung enthalten

ReoPro®

Lösung in / in

Eli Lilly Ost SA Schweiz

АТХ:

B.01.A.C. Inhibitoren der Thrombozytenaggregation (ohne Heparin)

B.01.A.C.13 Abciximab

Pharmakodynamik:

Pharmakologische Wirkung - antithrombotisch, antianginös. Fab-Fragment von chimären humanen / Maus-monoklonalen Antikörpern 7E3.

Das Arzneimittel verursacht Konformationsänderungen in der Arginin-Glycin-Asparaginat-Bindungsstelle des Rezeptors und verhindert die Fixierung von Fibrinogen, vWF und anderen adhäsiven Molekülen mit dem aktivierten GPIIb / IIIa-Glycoprotein-Komplex auf der Thrombozytenmembran, wodurch das Endstadium der Thrombozytenaggregation gestört wird .

Pharmakokinetik:

Die Anfangshalbwertszeit beträgt 10 Minuten, die Halbwertszeit der zweiten Phase beträgt 30 Minuten. Vermutlich wird es wie alle anderen Proteine abgebaut.

Bei intravenöser Verabreichung wird eine konstante Konzentration von Abciximab im Plasma nur unter der Bedingung einer kontinuierlichen Infusion aufrechterhalten, und nachdem es für 6 Tage schnell und dann langsam für 10 Tage fällt, was auf das Vorhandensein einer Fraktion zurückzuführen ist mit Thrombozyten. In / in der Bolus-Verabreichung führt zur Hemmung der ADP-induzierten Plättchenaggregation. Zwei Stunden nach der Verabreichung hoher Dosen sind mehr als 80% der GPIIb / IIIa-Rezeptoren blockiert. Die durchschnittliche Blutungszeit erhöht sich auf 30 oder mehr Minuten. Nach Beendigung der Infusion normalisiert sich die Aggregation nach 48 Stunden, Blutungszeit nach 24 Stunden.

Indikationen:

- Prävention von Myokardischämie bei Patienten mit hohem Risiko, für die eine perkutane koronare Ballonangioplastie geplant ist, Stent-Implantation oder Atherektomie (im Rahmen einer Kombinationstherapie mit Heparin und Acetylsalicylsäure);

- Neigung zu Thrombosen, einschließlich akutem Myokardinfarkt mit Q-Welle;

- instabile Angina pectoris (bei Patienten, die nicht auf eine konventionelle Therapie ansprechen), wenn eine Koronarangioplastie in den nächsten 24 Stunden geplant ist;

- Postinfarkt-Angina, ischämischer Schlaganfall, Thrombose der peripheren Arterien in Kombination mit Heparin;

- Zustand nach Angioplastie der Koronararterien oder Atherektomie zur Prävention von akuten kardialen ischämischen Komplikationen bei Patienten mit hohem Rezidivrisiko des operierten Gefäßes (Vorhandensein eines intrakoronaren Thrombus, das Ausmaß der Schädigung beträgt mehr als 20 mm).

ICD-10

IX.I20-I25.I20.0 Instabile Angina

IX.I20-I25.I20 Angina pectoris [Angina pectoris]

IX.I20-I25.I25.2 Verschobener Myokardinfarkt

IX.I20-I25.I21.9 Akuter Myokardinfarkt, nicht näher bezeichnet

IX.I20-I25.I21 Akuter Myokardinfarkt

IX.I80-I89.I82 Embolie und Thrombose anderer Venen

IX.I80-I89.I80 Phlebitis und Thrombophlebitis

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit;

Aneurysma von großen Gefäßen;

- Fehlbildungen von Arterien / Venen;

- innere Blutungen, kürzliche (in den letzten 6 Wochen) klinisch signifikante Blutungen im Verdauungstrakt oder im Urogenitaltrakt;

- Hirndurchblutungsstörungen (in der Anamnese der letzten 2 Jahre), Restphänomene nach zerebrovaskulärem Unfall mit neurologischem Defizit;

- hämorrhagische Vaskulitis;

- arterielle Hypertension (die gegenwärtige Krise);

- intrakranielle Neoplasie, ausgedehnte Operation oder Trauma (einschließlich der letzten - innerhalb der letzten 6 Wochen);

- Thrombozytopenie (weniger als 100 000 / μl);

- stillen, das Alter der Kinder;

- Retinopathie (diabetisch oder hypertensiv);

- deutliche Verletzungen der Leber oder der Nieren.

Vorsichtig:

- mit Erkrankungen des Verdauungstraktes in der Geschichte;

- bei der Einnahme von Antikoagulantien innerhalb der letzten 7 Tage;

- mit intravenösem Dextran vor der Koronarangioplastie;

- wenn eine perkutane Koronarintervention in der Anamnese vorliegt (nicht bestanden, länger als 70 Minuten, innerhalb von 12 Stunden nach dem Auftreten eines akuten Myokardinfarkts);

- während der Schwangerschaft;

- mit einem Körpergewicht von weniger als 75 kg;

- wenn der Patient über 65 Jahre alt ist.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Aktionskategorie für Föten der FDA ist C.

Wenn eine Schwangerschaft nur in Fällen eingesetzt wird, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt.

Wenn es notwendig ist, Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Die empfohlene Dosis beträgt 0,25 mg / kg IV in Form eines Bolus. Das Schema der Verwaltung hängt von den Indikationen und der klinischen Situation ab.

Bei Myokardinfarkt mit ST-Strecken-Hebung: Bolus 0,25 mg / kg, dann für 12 Stunden 0,125 μg / (kg × min) in Kombination mit Alteplase und Heparin.

Bei instabiler Angina wird 24 Stunden vor der geplanten Angioplastie mit einer Bolusverabreichung in ähnlicher Dosierung (gefolgt von 12 Stunden Infusion) begonnen.

Bei Koronarangioplastie: 10 Minuten vor dem Eingriff 0,25 mg / kg (Dauer der Bolusinjektion mindestens 1 Minute), dann Infusion mit einer Rate von 10 μg / min für 12 Stunden (mit einer kontinuierlichen Infusionspumpe mit in sterilen pyrogenfreien, schwach bindenden Proteinen mit einem 0,2 / 0,22 Mikron-Filter).

Nebenwirkungen:

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: mögliche Blutung (die nächsten 36 Stunden nach der Verabreichung), arterielle Hypotonie, Bradykardie, Lungenödem, AV-Blockade III Grad, supraventrikuläre Tachykardie, ventrikuläre Tachyarrhythmien, Perikarderguss, periphere vaskuläre Thromboembolie, Claudicatio intermittens, Lungenembolie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Ileus.

Von der Seite des zentralen Nervensystems und des peripheren Nervensystems: Verwirrtheit, Schwindel, Hirnischämie, Schlaflosigkeit, Hypästhesie.

Vom Muskel-Skelett-System: Myopathie, Myalgie.

Aus dem HarnsystemNierenversagen (Verschlimmerung und Entwicklung), Harnretention.

Seitens des HämatopoiesesystemsThrombozytopenie, Anämie, Leukopenie, Leukozytose.

Aus dem Atmungssystem: Pleuraerguss, Lungenentzündung.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, anaphylaktischer Schock.

Andere: Petechien, Cellulite, Dysphonie, Phlegmone, Sehbehinderung.

Überdosis:Wenn eine Überdosierung beobachtet wird, starke Blutung, Gefäßkollaps, Thrombozytopenie. Behandlung - die Einführung der Thrombozytenmasse.

Interaktion:

In Kombination mit Antikoagulanzien, Thrombolytika, Heparin, Thrombozytenaggregationshemmern (Acetylsalicylsäure, Ticlopidin, DipyridamolDextrane, Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin, Ketoprofen, Ketorolac, Clopidogrel, Meloxicam und andere Drogen) - ein erhöhtes Risiko von Blutungen.

Die Einführung anderer monoklonaler Antikörper erhöht das Risiko allergischer Reaktionen.

Spezielle Anweisungen:

In Verbindung mit der hohen Wahrscheinlichkeit von Blutungen ist es notwendig, dass die Einführung von Abciximab durch geschultes Personal in einem spezialisierten Krankenhaus durchgeführt wird.

Vor der Einführung von Abciximab sollte die Anzahl der Thrombozyten, Prothrombinzeit, APTT bestimmt werden. Die Bestimmung von Hb und Hämatokrit sowie das EKG werden vor, 12 Stunden und 24 Stunden nach der Bolusinjektion durchgeführt. BP und Puls werden jede Stunde während der ersten 4 Stunden nach der Bolusinjektion und dann 6, 12, 18, 24 Stunden danach überwacht. Im Falle einer schweren Blutung, die nicht aufhört zu klammern, sollte die Verabreichung abgebrochen werden.

Erhöht die Möglichkeit der Blutung an der Stelle des arteriellen Zugangs zur Femoralarterie.Für vaskulären Zugang nur die Vorderwand der Arterie oder Vene punktieren. Die Verwendung der Methode der End-to-End-Ansätze zur Bestimmung der vaskulären Struktur wird nicht empfohlen.

Vermeiden Sie unnötige Punktion der Arterien, Venen, intravenöse Injektionen, Blasenkatheterisierung, nasotracheale Intubation, die Einführung der Magensonde, die Einführung einer automatischen Blutdruckmanschette. Wenn Sie venösen Zugang erhalten, sollten inkompressible Bereiche (Schlüsselbein- oder Vena jugularis) vermieden werden. Die Einstichstellen der Gefäße müssen dokumentiert und beobachtet werden. Wenn Sie die Verbände entfernen, seien Sie besonders vorsichtig. Um spontane Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt zu verhindern - die Ernennung von H2-Histamin-Rezeptor-Blockern oder flüssigen Antazida; Erbrechen - Antiemetika.

Das Arzneimittel muss unter Verwendung eines 0,2- oder 0,22-Mikron-Filters mit einer geringen Proteinbindung abgespritzt werden, um die Wahrscheinlichkeit einer Thrombozytopenie aufgrund der Anwesenheit von Proteinverunreinigungen zu verringern. Wenn starke Blutungen mit einem Abfall des Blutdrucks und unkontrollierter Hypotonie, einer allergischen Reaktion und Thrombozytopenie auftreten, wird die Behandlung gestoppt und das Blutplättchen wird gegossen.

Das Koagulationspotential wird überwacht, indem die aktivierte Gerinnungszeit auf dem Niveau von 300-350 s alle 15-30 Minuten während des gesamten Angioplastieverfahrens bestimmt wird. Gleichzeitig wird der Hämoglobin-, Hämatokrit-, Thrombozytenzahl-, PT- (Thrombozytenzahl-) Wert zu Beginn und alle 12 Stunden vor der Katheterentfernung aufgezeichnet. In der Zukunft sollte jeder dieser Indikatoren täglich bis zu einer Periode stetiger Besserung oder Entlassung aus dem Krankenhaus bestimmt werden. Die Leistenbereiche sollten zweimal am Tag untersucht werden, um Anzeichen einer Hämatombildung, das Auftreten neuer Gefäßgeräusche oder Blutungen zu identifizieren.

Patienten über 70 Jahre oder ein Körpergewicht unter 75 kg müssen sorgfältiger überwacht werden, um Anzeichen einer Blutung oder einer anderen Methode zur Korrektur der Blutstillung (erhöhte Neigung zu schweren Blutungen) frühzeitig zu erkennen.

Anleitung

Abciximab (Abciximabum)