Saxaglyptin (Saxagliptinum)

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
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Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Hypoglykämische synthetische und andere Mittel

In der Formulierung enthalten
  • Anglis®
    Pillen nach innen 
    AstraZeneca UK Ltd     Großbritannien
    • In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

    VED

    ONLS

    АТХ:

    A.10.B.H   Inhibitoren der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4)

    A.10.B.H.03   Saxaglyptin

    Pharmakodynamik:Verstärkt die hypoglykämische Wirkung von endogenen Inkretinen. Hemmt Dipeptidylpeptidase-4, unterdrückt die enzymatische Spaltung von endogenen Inkretinen (GLP-1 und HIP) und erhöht ihre Konzentration im Blutplasma im Durchschnitt 2-3 mal.
    Pharmakokinetik:

    Die Bioverfügbarkeit bei oraler Verabreichung beträgt 75%. Metabolisiert in der Leber unter Bildung eines aktiven Metaboliten. Es wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, die Halbwertszeit von Saxagliptin beträgt 2,5 h, Halbwertzeit aktiver Metabolit - 3,1 Stunden 1 Mal pro Tag zuweisen.

    Indikationen:

    - Typ 2 Diabetes mellitus:

    - zusätzlich zu Diät- und Bewegungstherapie zur Verbesserung der glykämischen Kontrolle als Monotherapie;

    - als Startkombinationstherapie mit Metformin;

    - zur Ergänzung der Monotherapie mit Metformin, Thiazolidindionen, Sulfonylharnstoffderivaten, bei unzureichender glykämischer Kontrolle in dieser Therapie.

    ICD-10

    IV.E10-E14.E11.9   Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus ohne Komplikationen

    IV.E10-E14.E11.8   Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus mit nicht näher spezifizierten Komplikationen

    IV.E10-E14.E11.7   Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus mit mehreren Komplikationen

    IV.E10-E14.E11.6   Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus mit anderen spezifizierten Komplikationen

    IV.E10-E14.E11.5   Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus mit peripheren Durchblutungsstörungen

    IV.E10-E14.E11.4   Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus mit neurologischen Komplikationen

    IV.E10-E14.E11.3   Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus mit Augenschäden

    IV.E10-E14.E11.2   Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus mit Nierenschäden

    IV.E10-E14.E11.1   Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus mit Ketoazidose

    IV.E10-E14.E11.0   Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus mit Koma

    IV.E10-E14.E11   Nicht insulinabhängiger Diabetes mellitus

    Kontraindikationen:Typ 1 Diabetes mellitus (Anwendung nicht untersucht); Anwendung zusammen mit Insulin (nicht untersucht); diabetische Ketoazidose; Schwangerschaft; Stillzeit (Stillen); Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht untersucht); Überempfindlichkeit
    Vorsichtig:

    Bei mittelschwerer und schwerer Niereninsuffizienz, bei älteren Patienten und auch zusammen mit Sulfonylharnstoffderivaten. Vor Beginn der Therapie und periodisch während der Behandlung mit dem Medikament wird empfohlen, die Funktion der Nieren zu bewerten. Derivate von Sulfonylharnstoffen können Hypoglykämie verursachen, daher kann eine Verringerung der Dosis von Sulfonylharnstoffderivaten erforderlich sein, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern, wenn sie gleichzeitig mit Saxagliptin angewendet wird.

    Nicht bei Patienten anwenden, bei denen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen mit anderen DPP-4-Hemmern aufgetreten sind.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - X

    Kontraindiziert in der Schwangerschaft und Stillzeit.

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb in einer Dosis von 5 mg 1 Mal / Tag.

    Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz (CK> 50 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

    Bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz (CK ≤ 50 ml / min) sowie bei Patienten mit Hämodialyse beträgt die empfohlene Dosis 2,5 mg einmal täglich.

    Es sollte am Ende der Hämodialyse Sitzung genommen werden. Die Anwendung von Saxagliptin bei Patienten mit Peritonealdialyse wurde nicht untersucht.

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit starken CYP3A4 / 5-Inhibitoren, wie z Ketoconazol, Atazanavir, Clarithromycin, Indinavir, ItraconazolNefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir und Telithromycin beträgt die empfohlene Dosis von Saxagliptin 2,5 mg einmal täglich.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem endokrinen System: Hypoglykämie (Häufigkeit vergleichbar mit Placebo).

    Aus dem Atmungssystem: Nasopharyngitis, Sinusitis.

    Aus dem Verdauungssystem: oft - Gastroenteritis, Erbrechen.

    Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen.

    Andere: Harnwegsinfektionen, Überempfindlichkeitsreaktionen (Häufigkeit vergleichbar mit Placebo), periphere Ödeme, geringe Abnahme der Anzahl der Lymphozyten (klinische Bedeutung ist nicht bekannt).

    Überdosis:

    Nicht beschrieben.

    Interaktion:

    In Studien an gesunden Probanden veränderten sich die pharmakokinetischen Parameter von Saxagliptin und seinem Hauptmetaboliten unter dem Einfluss von Metformin, Glibenclamid, Pioglitazon, Digoxin, Simvastatin, Diltiazem, Ketoconazol, Omeprazol, einer Kombination aus Aluminiumhydroxid, Magnesiumhydroxid und Simethicon nicht signifikant. und Famotidin.

    Signifikant ändert sich nicht die pharmakokinetischen Parameter von Metformin, Glibenclamid, Pioglitazon, Digoxin, Simvastatin, Diltiazem oder Ketoconazol.

    Die kombinierte Verwendung von Saxagliptin und Induktoren von CYP3A4 / 5-Isoenzymen, wie z Carbamazepin, Dexamethason, Phenobarbital, Phenytoin und Rifampicin, kann zu einer Abnahme der Konzentration von Saxagliptin im Plasma und einer Erhöhung der Konzentration seines Hauptmetaboliten führen.

    Spezielle Anweisungen:

    Kann Schwindel verursachen, was bei Patienten, die das Auto und andere Mechanismen handhaben, in Betracht gezogen werden sollte.

    Anleitung
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