Saquinavir - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Mittel zur Behandlung der HIV-Infektion

In der Formulierung enthalten

Invirase®

Pillen nach innen

Hoffmann-La Roche AG Schweiz

Interfast®

Pillen nach innen

FARMASINTEZ, JSC (Irkutsk) Russland

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

АТХ:

J.05.A.E. Proteaseinhibitoren

J.05.A.E.01 Saquinavir

Pharmakodynamik:

Fördert die Bildung inaktiver Viruspartikel, die keine neuen Zellen infizieren können. Bekämpft kompetitiv die Protease von HIV und unterbricht dadurch die Spaltung des Gag-pol-Polypeptids durch virale Proteine - reverse Transkriptase, Proteasen und Integrasen.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit beträgt 4% für Hartgelatinekapseln und 13% für Weichgelatinekapseln; Bei Einnahme mit fetthaltigen Lebensmitteln erhöht sich die Bioverfügbarkeit um 600%. Das Verteilungsvolumen beträgt 10 l / kg - die Hauptmenge des Medikaments liegt in den Geweben des Körpers und nicht im Blutplasma. Beziehung mit Plasmaproteinen 98%. Biotransformation in der Leber (CYP3A4). Die Halbwertszeit beträgt 7-12 Stunden. Cl 19 ± 2,3 ml / min. Beseitigt mit Kot (mehr als 95%) und Urin (weniger als 3%).

Indikationen:

HIV infektion:

- im Rahmen einer Kombinationstherapie in Kombination mit antiretroviralen Wirkstoffen;

- im Stadium der geklärten Stufe der Infektion des Virus mit den CD4-Zahlen nicht mehr als 300 in 1 μl;

- Monotherapie von Patienten mit Intoleranz gegenüber Nukleosidanaloga.

ICD-10

I.B20-B24.B24 Krankheit verursacht durch Human Immunodeficiency Virus [HIV], nicht näher bezeichnet

I.B20-B24.B23.8 Die Krankheit, die durch HIV verursacht wird, mit Manifestationen anderer spezifizierter Zustände

I.B20-B24.B23.2 Die Krankheit, die durch HIV verursacht wird, mit Manifestationen von hämatologischen und immunologischen Störungen, nicht anderswo klassifiziert

I.B20-B24.B23.1 Die durch HIV verursachte Krankheit mit Manifestationen einer (persistierenden) generalisierten Lymphadenopathie

I.B20-B24.B22.7 Die Krankheit, die durch HIV verursacht wird, mit Manifestationen von anderen klassifizierten Krankheiten

I.B20-B24.B22.2 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen des schwächenden Syndroms

I.B20-B24.B22.1 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen der lymphatischen interstitiellen Pneumonitis

I.B20-B24.B22.0 Die Krankheit, die durch HIV verursacht wird, mit Manifestationen der Enzephalopathie

I.B20-B24.B21.9 Die Krankheit, die durch HIV verursacht wird, mit Manifestationen von unspezifizierten bösartigen Neoplasmen

I.B20-B24.B21.8 Die Krankheit, die durch HIV verursacht wird, mit Manifestationen anderer bösartiger Neoplasmen

I.B20-B24.B21.7 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen von multiplen malignen Neoplasmen

I.B20-B24.B21.3 Die Krankheit, die durch HIV verursacht wird, mit Manifestationen von anderen malignen Neoplasmen von lymphatischen, hämatopoetischen und verwandten Geweben

I.B20-B24.B21.2 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen anderer Non-Hodgkin-Lymphome

I.B20-B24.B21.1 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen des Burkitt-Lymphoms

I.B20-B24.B21.0 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen des Kaposi-Sarkoms

I.B20-B24.B20.9 Die Krankheit, die durch HIV verursacht wird, mit Manifestationen von unspezifizierten infektiösen und parasitären Krankheiten

I.B20-B24.B20.8 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen anderer infektiöser und parasitärer Krankheiten

I.B20-B24.B20.7 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen von Mehrfachinfektionen

I.B20-B24.B20.6 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen der Lungenentzündung, die durch Pneumocystis carinii verursacht wird

I.B20-B24.B20.5 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen anderer Mykosen

I.B20-B24.B20.4 Die Krankheit, die durch HIV verursacht wird, mit Manifestationen von Candidiasis

I.B20-B24.B20.3 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen anderer Virusinfektionen

I.B20-B24.B20.2 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen der Cytomegalovirus-Krankheit

I.B20-B24.B20.1 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen anderer bakterieller Infektionen

I.B20-B24.B20.0 Die Krankheit verursacht durch HIV, mit Manifestationen von Mykobakterieninfektion

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit.

Vorsichtig:

Mit schweren Leberschäden (möglicherweise eine Erhöhung der Plasmakonzentration), schwerem Nierenversagen. Alter bis 16 und über 65 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit in diesen Altersgruppen sind nicht definiert).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - BEIM

Angemessene und gut kontrollierte Studien am Menschen werden nicht durchgeführt. Anwendung in Tieren führt nicht zu einer beeinträchtigten Entwicklung des Fötus. Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Muttermilch.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb (nicht später als 2 Stunden nach den Mahlzeiten), 600 mg 3-mal täglich. Die Dosierung beträgt weniger als 1800 mg /Tag Nicht empfohlen.

Invirase: Innerhalb von 600 mg 3-mal täglich (nicht später als 2 Stunden nach Einnahme) in Kombination mit 0,75 mg Zalcitabin und / oder 200 mg Zidovudin (tägliche Gesamtdosis von 1,8 g Saquinavir, 2,2 g Zalcitabin, 0,6 g Zidovudin).

Fortorthase: wenn in Kombination mit Nukleosid-Analoga verwendet - innen um 1200 mg 3 mal am Tag.

In Kombination mit anderen Proteaseinhibitoren kann die Dosis bei Bedarf reduziert werden.

Nebenwirkungen:

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfschmerzen (8%), periphere Neuropathie (8%), Parästhesien (6%), Taubheitsgefühl in den Gliedmaßen (5%), Schwindel (2%), Depression (≥ 2%), Müdigkeit (≥ 2%), Asthenie-Syndrom (≥ 2%), geistige Verwirrung, Benommenheit, Ataxie, Krampfanfälle, Selbstmordversuch.

Aus dem Herz-Kreislauf-System und Blut: Hypertonie, Hypotonie, Zyanose, Synkope, Thrombophlebitis, hämolytische Anämie, Thrombozytopenie, Neutropenie.

Auf Seiten des Verdauungssystems: Durchfall (17%), Übelkeit (8%), ulzerative Stomatitis (6%), Bauchbeschwerden (4%), Erbrechen (3%), Bauchschmerzen (3%), Blähungen (2%), Cheilitis, Dysphagie, Dyspepsie (≥ 5%), Verstopfung (≥ 2%), Darmverschluss, Hepatitis, Gelbsucht, portale Hypertension.

Von der Seite des Stoffwechsels: Hyperglykämie, Diabetes mellitus, Ketoazidose, Fettleibigkeit, Dehydratation.

Aus dem Urogenitalsystem: Nephrolithiasis.

Von der Haut: Hautausschläge (5%), Juckreiz (3%), Dermatitis, Erythem, Warzen, Stevens - Johnson.

Andere: Ossalgie, Myalgie (≥ 2%), Xerophthalmie, Fieber, erhöhte Transaminasen und Kreatinphosphokinase.

Mit kombinierter Therapie (optional):

- mit Zalcitabin: Schlaflosigkeit, Erbrechen, Anorexie, Hypoglykämie.

- mit Zidovudin: Hitzewallungen, Hautpigmentierung, Euphorie, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Mundtrockenheit, Anorexie, intestinale Hypermotorik, fäkale Verfärbung, Glossitis, Laryngitis, Harnstörung, myeloische Leukämie.

- mit Zalcitabin und Zidovudin: Schlaflosigkeit, verminderte Intelligenz, Reizbarkeit, Euphorie, Sehstörungen und Geschmacksempfindungen, Schleimhautschäden, Glossitis, Pharyngitis, Kurzatmigkeit, Appetitlosigkeit, Pankreatitis, Schwitzen.

Überdosis:

Nur ein Fall einer Dosis von 8000 mg wurde untersucht. 2 Stunden später wurde bei dem Patienten Erbrechen verursacht, es wurden keine negativen Wirkungen festgestellt.

Interaktion:

Die Kombination mit Zalcitabin und / oder Zidovudin beeinflusst nicht deren Absorption, Metabolismus, Exkretion und Toxizitätsprofil.

Die gleichzeitige Aufnahme mit Ranitidin während des Essens erhöht die AUC um 67% im Vergleich zu der, die nur mit Nahrungsmitteln eingenommen wird. Inhibitoren des Enzyms CYP3A4 (Clarithromycin, Ketoconazol, Fluconazol, Itraconazol, Miconazol, Grapefruitsaft) erhöhen die Konzentration im Plasma, ohne die Halbwertszeit zu beeinflussen.

Induktoren von Leberenzymen (Rifampicin, Rifabutin, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Dexamethason) reduzieren Konzentration und Aktivität.

Es kann die Plasmakonzentrationen und die Toxizität anderer Verbindungen, die ein Substrat für CYP3A4 sind, erhöhen (Nifedipin, Verapamil, Diltiazem, Dapson, Clindamycin, Chinidin, Mutterkornalkaloide). Gleichzeitige Aufnahme von Benzodiazepinen, die durch CYP3A4 metabolisiert werden (Midazolam, Triazolam), kann mit einer Verlängerung der Sedierung einhergehen.

Erhöht (wechselseitig) AUC und Cmax von Ritonavir, Nevirapin, Indinavir, Nelfinavir, Clarithromycin, Terfenadin.

Spezielle Anweisungen:

HIV heilt nicht, vor dem Hintergrund der Behandlung können AIDS-assoziierte Krankheiten auftreten - opportunistische Infektionen usw. Es gibt keine Daten über die Auswirkungen der Behandlung auf das Risiko einer HIV-Übertragung.

Anleitung

Saquinavir (Saquinavirum)