Neo-Text - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Name Angelegenheit	Inhalt
Name Angelegenheit	20 mg	40 mg
Aktive Substanz:
Esomeprazol Magnesiumdihydrat (in Bezug auf Esomeprazol)	21,7 mg * (20,0 mg)	43,4 mg * (40,0 mg)
Hilfsstoffe:
Ader:
Zucker	16,13 mg	32,26 mg
Granulat **
Giprolose (Viskosität: 75 bis 150 Pa-s (5%, m / m))	5,94 mg	11,88 mg
Povidon (Viskosität, ausgedrückt durch den Wert von k: von 22,50 bis 27,00)	5,34 mg	10,68 mg
Talk	6.675 mg	13,35 mg
Titandioxid (E 171)	1,335 mg	2,67 mg
Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1: 1) Dispersion 30%	33,16 mg	66,32
Stearinsäuremonoglycerid 40-55 Typ II	1,985 mg	3,97 mg
Propylenglykol	5,93 mg	11,86 mg
Stearinsäure Typ 50	4,64 mg	9,28 mg
Polysorbat-80	0,78 mg	1,56 mg
Simethicone	0,045 mg	0,09 mg
Zellulose	240,12 mg	480,24 mg

Mikrokristall Das (Die Teilchengröße beträgt 50 bis 200 μm)
Macrogol-6000	27.595 mg	55,19 mg
Crospovidon Typ A	6,9 mg	13,8 mg
Silizium Dioxid kolloidal	0,69 mg	1,38 mg
Magnesiumstearat	0,69 mg	1,38 mg
Mantel:
Gipromellose (Viskosität: von 4,8 bis 7,8 Pa-s)	19.455 mg	34,35 mg
Macrogol-6000	4.785 mg	8,45 mg
Titandioxid (E 171)	4,245 mg	4,15 mg
Talk	1,44 mg	2,55 mg
Der Eisenfarbstoff Rotoxid (E 172)	0,0563 mg	0,5 mg
Eisenfarbstoffoxid gelb (E 172)	0,0188 mg

* Die Menge der in der Tablette enthaltenen Substanz, die auf dem Etikett angegeben ist, spiegelt das stöchiometrische Verhältnis von Esomeprazol zu Esomeprazol-Magnesiumdihydrat wider.

** Die Größe der Körnchen: von 212 bis 300 Mikron.

Die Zusammensetzung der Pellets:

Saccharose - von 80 bis 91,5%;

Maisstärke - von 8,5 bis 20%; Dextrose Flüssigkeit (Dextrose, Oligo- und Polysaccharide) - nicht mehr als 5,0%.

Beschreibung:

Tabletten 20 mg

Hellrosa, ovale Tabletten mit einer Filmhülle.

Auf dem Querschnitt: die Tabletten der weißen oder fast weißen Farbe.

Tabletten 40 mg

Rosa mit einem schwachen bräunlichen Farbton und Imprägnierungen von dunklerer Farbe ovale Tabletten, mit einer Filmhülle bedeckt, mit Risiko von beiden Seiten.

Auf dem Querschnitt: die Tabletten der weißen oder fast weißen Farbe.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Drüsen des Magensekretion senkenden Mittels - Protonenpumpenhemmer

ATX: & nbsp;

A.02.B.C.05 Esomeprazol

Pharmakodynamik:

Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol und reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen durch gezielte Hemmung der Protonenpumpe in Parietalzellen. Beide Isomere von Omeprazol, S- und R-Isomere, haben eine ähnliche pharmakodynamische Aktivität.

Wirkmechanismus

Esomeprazol ist eine schwache Base, akkumuliert in den sekretorischen Tubuli der Parietalzellen in der stark sauren Umgebung des Magens, wo das Enzym H + / K + -ATPase aktiviert ist und die Protonenpumpe hemmt. Esomeprazol hemmt sowohl basale als auch stimulierte Sekretion von Salzsäure.

Die Wirkung auf die Säuresekretion in Bauch

Die Wirkung von Esomeprazol entwickelt sich innerhalb von 1 Stunde nach Einnahme von 20 mg oder 40 mg. Bei täglicher Einnahme des Arzneimittels für 5 Tage bei einer Dosis von 20 mg einmal täglich wird die durchschnittliche maximale Konzentration von Salzsäure nach Stimulation mit Pentagastrin um 90% reduziert (bei Messung der Säurekonzentration 6-7 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels) der 5. Tag der Therapie).

Bei Patienten mit gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD) und dem Vorhandensein von klinischen Symptomen nach 5 Tagen täglicher Einnahme von Esomeprazol im Inneren in einer Dosis von 20 mg oder 40 mg, war der pH-Wert im Magen höher als 4 für einen Durchschnitt von 13 und 17 Stunden in 24 Stunden. Vor dem Hintergrund Einnahme der Droge in einer Dosis von 20 mg / Tag. der intragastrische pH über 4 wurde für 8, 12 und 16 Stunden bei 76%, 54% bzw. 24% der Patienten aufrechterhalten. Für 40 mg Esomeprazol beträgt dieses Verhältnis 97%, 92% bzw. 56%.

Es wurde eine Korrelation zwischen Säuresekretion und Arzneimittelkonzentration im Blutplasma gefunden (AUC-Parameter (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) wurde verwendet, um die Konzentration abzuschätzen). Therapeutische Wirkung als Ergebnis der Hemmung der Säuresekretion bei der Einnahme von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg / Tag. Die Behandlung der Refluxösophagitis erfolgt bei ca. 78% der Patienten nach 4 Wochen Therapie und bei 93% nach 8 Wochen Therapie.

Behandlung mit Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg 2 mal / Tag. in Kombination mit geeigneten Antibiotika für eine Woche führt bei etwa 90% der Patienten zu einer erfolgreichen Eradikation von Helicobacter pylori.

Patienten mit einem unkomplizierten Ulcus pepticum nach einem wöchentlichen Eradikationszyklus benötigen keine Follow-up-Monotherapie mit antisekretorischen Medikamenten zur Heilung von Geschwüren und zur Behandlung von Symptomen.

Andere Wirkungen im Zusammenhang mit der Hemmung der Säuresekretion Während der Behandlung mit antisekretorischen Arzneimitteln erhöht sich der Spiegel von Gastrin im Blutplasma als Folge der verminderten Säuresekretion. Aufgrund einer Abnahme der Salzsäuresekretion erhöht sich die Konzentration von Chromogranin A (CgA). Ein Anstieg der CgA-Konzentration kann die Ergebnisse der Untersuchungen zur Identifizierung neuroendokriner Tumoren beeinflussen. Um diesen Effekt zu verhindern, muss die Einnahme von Esomeprosol 5 Tage vor der CgA-Studie vorübergehend abgebrochen werden.

Patienten, die langfristig behandelt wurden EsomeprazolEs gibt eine Zunahme der Anzahl von enterochromaffinen Zellen, wahrscheinlich verbunden mit einer Erhöhung des Pegels von Gastrin im Blutplasma.

Bei Patienten, die lange Zeit antisekretorische Medikamente eingenommen haben, wird häufiger die Bildung von Drüsenzysten im Magen festgestellt. Dieses Phänomen

ist auf physiologische Veränderungen aufgrund der Hemmung der Säuresekretion zurückzuführen.

Zysten sind gutartig und durchlaufen eine umgekehrte Entwicklung.

Der Einsatz von Arzneimitteln, die die Sekretion von Salzsäure im Magen hemmen, einschließlich Protonenpumpenhemmern (IPN), ist begleitet von

eine Zunahme des Gehalts der mikrobiellen Flora im Magen, die normalerweise im Gastrointestinaltrakt (GIT) vorhanden ist. Die Verwendung von IPN kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos für Infektionskrankheiten des Magen-Darm-Traktes führen, die durch Bakterien der Gattung Salmonella spp. Verursacht werden. und Campylobacter spp. und bei hospitalisierten Patienten wahrscheinlich Clostridium difficile.

In zwei Vergleichsstudien mit Ranitidin Esomeprazol zeigten eine bessere Wirksamkeit bei der Heilung von Magengeschwüren bei Patienten, die nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel (NSAIDs) erhielten, einschließlich selektiver Inhibitoren von Cyclooxygenase-2 (COX-2).

Im Verlauf von zwei Studien zur Wirksamkeitsbewertung Esomeprazol hat eine hohe Wirksamkeit bei der Prävention von Magengeschwüren und Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei Patienten (Altersgruppe über 60 Jahre und / oder Magengeschwür in der Anamnese) gezeigt, die NSAIDs, einschließlich selektiven COX-2-Hemmern erhalten.

Pharmakokinetik:

Absorption und Verteilung

Esomeprazol ist in einem sauren Medium instabil, daher werden für die orale Verabreichung Tabletten verwendet, die Granula mit einer gegenüber der Wirkung von Magensaft resistenten Hülle enthalten. Die Umwandlung von Esomeprazol in das 11-Isomer unter Bedingungen in vivo ist unbedeutend.

Die Absorption von Esomeprazol ist schnell, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration (TC_mOh) ist 1-2 Stunden nach der Einnahme. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64% nach einer Einzeldosis von 40 mg und steigt nach wiederholter Verabreichung auf 89%. Für Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg betrugen die Werte 50% bzw. 68%. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,22 l / kg. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 97%. Das Essen verlangsamt und verringert die Resorption von Esomeprazol im Magen, aber dies hat keinen signifikanten Effekt auf die Hemmung der Salzsäuresekretion.

Metabolismus und Ausscheidung

Esomeprazol wird vollständig durch das Cytochrom P450-System metabolisiert (CYP). Der Großteil von Esomeprazol wird durch eine spezifische polymorphe Isoform metabolisiert CYP2C19, so entstehen hydroxy- und demethylierte Metabolite von Esomeprazol. Der Stoffwechsel des Restes wird durch eine andere spezifische Isoform durchgeführt CYP3A4; Dies ergibt ein Sulfo-Derivat von Esomeprazol, welches der Hauptmetabolit ist, bestimmt im Plasma.

Bei Patienten mit aktivem Isoenzym CYP2C19 ("schnelle" Metabolisierer) systemische Clearance - 17 l / h nach einer Einzeldosis und 9 l / h - nach wiederholter Einnahme. T1/2 - 1,3 Stunden mit systematischer Aufnahme in der Dosierung einmal täglich. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) erhöht sich auf dem Hintergrund der Mehrfachaufnahme (nichtlineare Dosisabhängigkeit und AUC mit systematischer Aufnahme, was eine Folge einer Abnahme des Metabolismus während der "ersten Passage" durch die Leber ist, sowie eine Verringerung der systemischen Clearance, die durch Inhibierung des Isoenzyms verursacht wird CYP2C19 Esomeprazol und / oder sein Sulfo-haltiger Metabolit).

Bei täglicher Einnahme einmal täglich Esomeprazol vollständig aus dem Blutplasma während einer Pause zwischen den Dosen entfernt und kumuliert nicht.

Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol beeinflussen die Sekretion von Salzsäure im Magen nicht. Bei oraler Verabreichung werden bis zu 80% der Dosis über die Nieren mit dem Urin ausgeschieden (weniger als 1% - unverändert), der Rest wird mit Kot ausgeschieden.

Pharmakokinetik in einigen Patientengruppen

Etwa 2,9 ± 1,5% der Bevölkerung haben ein Enzym CYP2C19 ist inaktiv (Patienten mit inaktivem Metabolismus) und Metabolismus von Esomeprazol wird hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4 durchgeführt. Mit der systematischen Verabreichung von 40 mg Esomeprazol einmal täglich ist die mittlere AUC 100% höher als der Wert dieses Parameters bei Patienten mit aktiver Metabolismus (unter Beteiligung des Enzyms CYP2C19). Mittelwerte der maximalen Konzentration (C_max) im Plasma bei Patienten mit inaktivem Metabolismus um ca. 60% erhöht. Diese Eigenschaften beeinflussen nicht die Dosierung und Art der Anwendung von Esomeprazol.

Bei Patienten im fortgeschrittenen Alter (71-80 Jahre) unterliegt der Metabolismus von Esomeprazol keinen signifikanten Veränderungen.

Nach einer Einzeldosis von 40 mg Esomeprazol betrug der Mittelwert AUC bei Frauen ist es 30% höher als bei Männern. Bei täglicher Einnahme der Droge einmal täglich gibt es keine Unterschiede in der Pharmakokinetik bei Männern und Frauen.

Diese Eigenschaften beeinflussen nicht die Dosierung und Art der Anwendung von Esomeprazol.

Metabolismus von Esomeprazol bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz ist ähnlich wie bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei schwerer Leberinsuffizienz ist die Stoffwechselrate reduziert, was mit einer Zunahme einhergeht AUC In 2 Male, deshalb wird empfohlen, die maximale Tagesdosis des Präparates - 20 Milligramme zu verschreiben.Die Studie der Pharmakokinetik bei den Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit wurde nicht durchgeführt. Da die Nieren nicht das meiste Esomeprazol, sondern seine Metaboliten ausschließen, kann angenommen werden, dass sich der Metabolismus esomeprazol bei den Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit nicht ändert.

Bei Kindern im Alter von 12-18 Jahren nach wiederholter Gabe von 20 mg und 40 mg Esomeprazol der Wert AUC und Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen (TC_max) im Blutplasma war ähnlich wie die Werte AUC und TS_max bei Erwachsenen.

Indikationen:

Gastroösophageale Refluxkrankheit:

- Behandlung von erosiver Reflux-Ösophagitis;

- verlängerte Erhaltungstherapie nach der Heilung der erosiven Reflux-Ösophagitis, um einen Rückfall zu verhindern;

- symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit. Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür in Kombinationstherapie:

- Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren assoziiert mit Helicobacter pylori;

- Prävention von Rezidiven von Magengeschwüren mit Helicobacter pylori.

Patienten, Langzeit-NSAIDs:

- Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs;

- Prävention von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit der Verabreichung von NSAIDs bei Risikopatienten.

Zollinger-Ellison-Syndrom oder andere Erkrankungen, die durch pathologische Hypersekretion gekennzeichnet sind.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber Esomeprazol, substituiert

Benzimidazolam und andere Komponenten, die in der Zubereitung enthalten sind;

- erbliche Unverträglichkeit gegenüber Fructose, Glucose-Galactose

Malabsorption oder Zucker-Isomaltase-Mangel;

- Kinder unter 12 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen);

- Kinder im Alter von über 12 Jahren nach anderen Indikationen, mit Ausnahme der gastroösophagealen Reflux-Krankheit;

- Esomeprazol sollte wie andere Protonenpumpenhemmer nicht mit Atazanavir und Nelfinavir eingenommen werden.

- Stillzeit.

Vorsichtig:

- Schwangerschaft;

schweres Nierenversagen (die Erfahrung mit der Anwendung ist begrenzt).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Gegenwärtig gibt es nicht genügend Evidenz für die Anwendung von Esomeprazol während der Schwangerschaft.

Mit der Einführung von Esomeprazol wurden bei Tieren keine direkten oder indirekten nachteiligen Auswirkungen auf die Entwicklung des Embryos oder Fötus festgestellt. Die Einführung der racemischen Zubereitung hatte auch keine negativen Auswirkungen auf Tiere während der Schwangerschaft, der Geburt und auch während der postnatalen Entwicklung.

Verschreiben Sie das Medikament nur dann an schwangere Frauen, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt. Die Verwendung des Arzneimittels während der Stillzeit ist kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Tablette sollte als Ganzes geschluckt und mit Flüssigkeit abgewaschen werden. Tabletten können nicht gekaut oder zerbrochen werden.

Bei Schluckbeschwerden können Sie Tabletten in einem halben Glas stillen Wassers auflösen (keine anderen Flüssigkeiten verwenden, da sich die Schutzhülle der Mikrogranulate auflösen kann), umrühren, bis die Tablette zerbricht, und dann sofort oder z 15 Minuten, dann füllen Sie das Glas wieder mit Wasser auf halbem Weg, rühren Sie Reste und trinken. Mikrogranulate nicht kauen oder zerkleinern. Bei Patienten, die nicht schlucken können, sollten die Tabletten in Wasser ohne Kohlensäure gelöst und durch eine Magensonde injiziert werden. Es ist wichtig, dass die ausgewählte Spritze und Sonde sorgfältig getestet werden. Anleitung zur Vorbereitung und Verabreichung des Arzneimittels durch die Magensonde wird in diesem Abschnitt unten gegeben.

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren

Gastroösophageale Refluxkrankheit:

- Behandlung der erosiven Refluxösophagitis - 40 mg Esomeprazol einmal täglich für 4 Wochen. Ein zusätzlicher vierwöchiger Behandlungszyklus wird in Fällen empfohlen, in denen nach dem ersten Heilungsverlauf keine Ösophagitis auftritt oder die Symptome anhalten;

- langfristige Erhaltungstherapie nach Abheilung der erosiven Refluxösophagitis zur Rezidivprophylaxe - 20 mg einmal täglich;

- symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit - 20 mg einmal täglich für Patienten ohne Ösophagitis.Wenn nach 4 Wochen der Behandlung die Symptome nicht verschwinden, sollte eine zusätzliche Untersuchung des Patienten durchgeführt werden. Nachdem Sie die Symptome beseitigt haben, können Sie, falls erforderlich, in den Drogenaufnahme-Modus gehen, d. H Esomeprazol 20 mg einmal täglich mit der Wiederaufnahme der Symptome. Bei Patienten, die nichtsteroidale Antirheumatika einnehmen und bei denen das Risiko besteht, Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüre zu entwickeln, wird eine Behandlung, falls erforderlich, nicht empfohlen.

Erwachsene

Ulcus pepticum Magen und Zwölffingerdarm als Teil einer Kombinationstherapie zur Ausrottung mit Helicobacter pylori:

- Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren assoziiert mit Helicobacter pylori - Esomeprazol 20 mg, Amoxicillin 1 g und Clarithromycin 500 mg. Alle Drogen werden 7 Tage lang zweimal täglich eingenommen;

- Prävention von Rezidiven von Magengeschwüren mit Helicobacter pylori - Esomeprazol 20 mg, Amoxicillin 1 g und Clarithromycin 500 mg. Alle Medikamente werden 7 Tage lang zweimal täglich eingenommen.

Patienten, die Langzeit-NSAIDs einnehmen:

- Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs - Esomeprazol 20 mg oder 40 mg einmal täglich. Behandlungsdauer beträgt 4-8 Wochen;

- Prävention von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs bei Risikopatienten - Esomeprazol 20 mg oder 40 mg einmal täglich.

Zollinger-Ellison-Syndrom oder andere Erkrankungen, die durch pathologische Hypersekretion gekennzeichnet sind Die empfohlene Anfangsdosis von Esomeprazol beträgt 40 mg zweimal täglich. In der Zukunft wird die Dosis individuell ausgewählt, die Dauer der Behandlung wird durch das klinische Bild der Krankheit bestimmt. Es gibt eine Anwendungserfahrung im Bereich von 80 mg bis 120 mg Esomeprazol pro Tag. Wenn das Medikament in einer Dosis über 80 mg angewendet wird, ist es notwendig, die Einnahme des Medikaments zweimal täglich zu unterbrechen.

Niereninsuffizienz: Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Leberversagen: Bei leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz darf die maximale Tagesdosis - 20 mg - nicht überschritten werden.

Ältere Patienten: Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Verabreichung des Arzneimittels durch eine Magensonde Bei der Verschreibung des Medikaments durch die Magensonde

1. Legen Sie die Tablette in eine Spritze und füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und etwa 5 ml Luft. Bei einigen Sonden kann eine Verdünnung der Zubereitung in 50 ml Trinkwasser erforderlich sein, um zu verhindern, dass die Sonde die Pellets mit einer Tablette verstopft.

Schütteln Sie die Spritze sofort für etwa zwei Minuten, um die Tablette aufzulösen.

3. Halten Sie die Spritze hochgekippt und stellen Sie sicher, dass die Spitze nicht verstopft ist.

4. Führen Sie die Spitze der Spritze in die Sonde ein und halten Sie sie weiterhin nach oben gerichtet.

5. Schütteln Sie die Spritze und drehen Sie sie mit einer Spitze nach unten. Sofort 5-10 ml gelöstes Arzneimittel in die Sonde geben. Bringen Sie die Spritze nach der Injektion in ihre vorherige Position zurück und schütteln Sie sie (die Spritze sollte von der Spitze gehalten werden, um ein Verstopfen der Spitze zu vermeiden).

6. Drehen Sie die Spitze der Spritze nach unten und geben Sie weitere 5-10 ml des Arzneimittels in die Sonde. Wiederholen Sie dies, bis die Spritze leer ist.

7. Wenn der Rest der Zubereitung in Form eines Schlamms in der Spritze vorliegt, füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und 5 ml Luft und wiederholen Sie die in den Absätzen 5 und 6 beschriebenen Arbeitsschritte. Für einige Sonden 50 ml Trinkwasser kann für diesen Zweck benötigt werden.

Nebenwirkungen:

Laut der Weltgesundheitsorganisation (WHO) unerwünschte Effekte klassifiziert nach ihre Häufigkeit der Entwicklung ist wie folgt: sehr oft (> oder = 1/10), oft (> oder = 1/100, <1/10), selten (> oder = 1/1000, <1/100), selten (> oder = 1/10000, <1/1000) und sehr selten (<1/10000); Frequenz ist unbekannt (die Häufigkeit des Auftretens von Phänomenen kann nicht auf der Grundlage der verfügbaren Daten bestimmt werden).

Seitens des Hämatopoiesesystems

selten: Leukopenie, Thrombozytopenie;

sehr selten: Agranulozytose, Panzytopenie.

Vom zentralen Nervensystem und den Sinnesorganen

oft: Kopfschmerzen; selten: Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, Schläfrigkeit, verschwommenes Sehen; selten: Erregung, Verwirrung, Depression; sehr selten: Aggression, Halluzinationen.

Aus dem Magen-Darm-Trakt

oft: Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit / Erbrechen; selten: trockener Mund; selten: Geschmacksstörung, Stomatitis, gastrointestinale Candidose, Hepatitis mit oder ohne Gelbsucht; sehr selten: Leberversagen, Enzephalopathie bei Patienten mit Lebererkrankungen in der Vorgeschichte;

Häufigkeit unbekannt: mikroskopische Kolitis (histologisch bestätigt).

Aus dem Atmungssystem

selten: Bronchospasmus.

Von der Hautseite selten: Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht;

selten: Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Unwohlsein, übermäßiges Schwitzen; sehr selten: Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (TEN).

Von der Seite des Bewegungsapparates

selten: Schenkelhalsfrakturen, Handgelenksknochen, Wirbel; selten: Arthralgie, Myalgie; sehr selten: Muskelschwäche.

Aus dem Harnsystem

sehr selten: interstitielle Nephritis; Einige Patienten berichteten über die Entwicklung von Nierenversagen.

Von der Seite des Fortpflanzungssystems und der Milchdrüsen

sehr selten: Gynäkomastie.

Allergische Reaktionen

selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Fieber, Angioödeme)

und anaphylaktische Reaktion / anaphylaktischer Schock).

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

selten: peripheres Ödem;

selten: Hyponatriämie;

sehr selten: Hypomagnesiämie; schwere Hypomagnesiämie kann mit Hypokalzämie korrelieren.

Laborindikatoren sind selten: erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen.

Überdosis:

Im Moment werden sehr seltene Fälle einer absichtlichen Überdosierung beschrieben. Die orale Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 280 mg war begleitet von allgemeiner Schwäche und Symptomen aus dem Gastrointestinaltrakt. Eine Einzeldosis von Esomeprazol in einer Dosis von 80 mg verursachte keine negativen Folgen.

Spezifische Antidote sind nicht bekannt. Esomeprazol bindet an Plasmaproteine, so ist die Dialyse unwirksam. Im Falle einer Überdosierung sollte eine symptomatische und allgemein unterstützende Behandlung durchgeführt werden.

Interaktion:

Wirkung von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel

Ein reduzierter Säuregehalt im Magen bei der Behandlung von Esomeprazol kann zu einer Abnahme oder Zunahme der Resorption anderer Arzneimittel führen, deren Absorptionsmechanismus von der Acidität des Mediums abhängt. Wie bei anderen Arzneimitteln, die die Sekretion von Salzsäure oder Antazida unterdrücken, Die Behandlung mit Esomeprazol kann zu einer Abnahme der Resorption von Ketoconazol, Itraconazol und Erlotinib und einer Erhöhung der Resorption von solchen Arzneimitteln führen Digoxin. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg einmal täglich und Digoxin erhöht die Bioverfügbarkeit von Digoxin um 10% (die Bioverfügbarkeit von Digoxin wurde bei zwei von zehn Patienten um bis zu 30% erhöht).

Es wurde gezeigt, dass Esomeprazol interagiert mit einigen antiretroviralen Medikamenten. Die Mechanismen und die klinische Bedeutung dieser Interaktion sind nicht immer bekannt. Ein Anstieg des pH-Werts vor dem Hintergrund einer Esomeprazol-Therapie kann die Resorption beeinflussen

antiretrovirale Medikamente. Es ist auch möglich, auf der Ebene des Isoenzyms CYP2C19 zu interagieren. Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und einigen antiretroviralen Medikamenten, wie z Atazanavir und NelfinavirVor dem Hintergrund der Therapie mit Esomeprazol nimmt die Konzentration im Blutserum ab. Daher wird ihre gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen.

Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol (40 mg einmal täglich) mit Atazanavir 300 mg / Ritonavir 100 mg bei gesunden Probanden führte zu einer signifikanten Verringerung der Bioverfügbarkeit von Atazanavir (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC), Stach und Cmin im Blutplasma verringert) um ungefähr 75%). Eine Erhöhung der Dosis von Atazanavir auf 400 mg kompensierte die Auswirkungen von Esomeprazol auf die Bioverfügbarkeit von Atazanavir nicht.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Saquinavir wurde eine erhöhte Konzentration von Saquinavir im Blutserum festgestellt, bei der Verschreibung mit einigen anderen antiretroviralen Medikamenten änderte sich deren Konzentration nicht. Esomeprazol hemmt CYP2C19, das wichtigste Isoenzym, das an seinem Stoffwechsel beteiligt ist. Die gleichzeitige Verwendung von Esomeprazol mit anderen Medikamenten, deren Stoffwechsel das Isoenzym CYP2C19, wie z Diazepam, Citalopram, imiprashn, Clomipramin, Phenytoin usw. können zu einer Erhöhung der Konzentration dieser Arzneimittel im Blutplasma führen und erfordern eine Dosisreduktion. Es ist besonders wichtig, sich diese Interaktion bei der Verwendung von Esomeprazol "nach Bedarf" zu merken.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Esomeprazol in einer Dosis von 30 mg und Diazepam um 45% nimmt die Clearance von Diazepam ab, welches das Substrat des Isoenzyms CYP2C19 ist.

Bei gleichzeitiger Einnahme von 40 mg Esomeprazol und Phenytoin bei Patienten mit Epilepsie erhöhte sich die Restkonzentration von Phenytoin im Blutplasma um 13%. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Konzentration von Phenytoin im Blutplasma zu Beginn der Behandlung mit Esomeprazol zu kontrollieren und wenn es abgesetzt wird.

Die Anwendung von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg einmal täglich führte zu einer Erhöhung von AUC und Cmax

Voriconazol (Substrat-Isoenzym CYP2C19) um 15% bzw. 41%.

Wenn Esomeprazol oral in einer Dosis von 40 mg an Patienten verabreicht wird WarfarinDie Koagulationszeit blieb innerhalb der erlaubten Werte. Es wurden jedoch mehrere Fälle eines klinisch signifikanten Anstiegs des INR-Index (einer international normalisierten Ratio) bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin und Esomeprazol berichtet. In diesem Zusammenhang wird die Überwachung der INR zu Beginn und nach Beendigung der gemeinsamen Anwendung von Esomeprazol und Warfarin oder anderen Cumarinderivaten empfohlen.

Die tägliche Anwendung von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg führte bei gesunden Probanden zu einem Anstieg der Cmax und AUC von Cilostazol um 18% bzw. 26%; für einen der aktiven Metaboliten von Cilostazol betrug der Anstieg 29% bzw. 69%.

Bei gesunden Probanden erhöhte die gleichzeitige Verabreichung von entweder 40 mg Esomeprazol oder 32% Cisaprid den AUC-Wert um 31% und erhöhte T 1/2 Cisaprid um 31%; Cisaprid im Blutplasma veränderte sich nicht signifikant. Die leichte Verlängerung des QT-Intervalls, die bei Monotherapie mit Cisaprid beobachtet wurde, nahm mit der Zugabe von Esomeprazol nicht zu.

Eine pharmakokinetische / pharmakodynamische Wechselwirkung wurde zwischen Clopidogrel (Beladungsdosis 300 g / Erhaltungsdosis 75 mg) und Esomeprazol (40 mg / Tag), was die Exposition des aktiven Metaboliten von Clopidogrel um durchschnittlich 40% reduziert und die maximale Hemmung der ADP-induzierten Plättchenaggregation um durchschnittlich 14% reduziert.

Wenn Clopidogrel zusammen mit einer fixen Kombination von Esomeprazol (20 mg / Tag) und Acetylsalicylsäure (81 mg / Tag) angewendet wurde, nahm der aktive Clopidogrel-Metabolit im Vergleich zur Clopidogrel-Monotherapie um 40% ab, wobei die ADP-induzierten Werte maximal waren Plättchenaggregation ist die gleiche.

Im Verlauf der Beobachtungen und klinischen Studien wurden widersprüchliche Daten zum Vorhandensein oder Fehlen eines erhöhten Risikos für die Entwicklung von kardiovaskulären Komplikationen erhalten; dennoch sollte mit Vorsicht verwendet werden Clopidogrel zusammen mit Esomeprazol.

Einige Patienten berichteten über erhöhte Konzentrationen von Methotrexat auf dem Gelenkgrund

Anwendung mit Protonenpumpenhemmern. Bei der Anwendung hoher Dosierungen von Methotrexat sollte die Möglichkeit eines vorübergehenden Absetzens von Esomeprazol in Betracht gezogen werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Tacrolimus erhöhte sich die Konzentration von Tacrolimus im Blutserum. Dargestellt, dass Esomeprazol verursacht keine klinisch signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Amoxicillin und Chinidin.

Studien, in denen die kurzzeitige gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Naproxen oder Rofecoxib untersucht wurde, ergaben keine klinisch signifikante Pharmakokinetik

Interaktion.

Die Wirkung von Medikamenten auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol

Die Isoenzyme CYP2C19 und CYP3A4 sind am Metabolismus von Esomeprazol beteiligt. Die kombinierte Anwendung von Esomeprazol und Clarithromycin, einem Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4 (500 mg zweimal täglich), führt zu einer zweifachen Erhöhung des AUC-Wertes für Esomeprazol. Die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und einem kombinierten Inhibitor der Isoenzyme CYP3A4 und CYP2C19, z. B. Voriconazol, kann zu einer Erhöhung der AUC von Esomeprazol um mehr als das Doppelte führen. In solchen Fällen ist die Dosiskorrektur von Esomeprazol in der Regel nicht möglich erforderlich. Die Korrektur der Esomeprazol-Dosis kann bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung und längerer Anwendung erforderlich sein.

Arzneimittel, die Isoenzyme CYP2C19 und CYP3A4 induzieren, wie Rifampicin und Johanniskrautpräparate, wenn sie mit Esomeprazol verabreicht werden, können zu einer Verringerung der Esomeprazol-Plasmakonzentration durch Beschleunigung des Metabolismus von Esomeprazol führen.

Spezielle Anweisungen:

In Gegenwart von Angstsymptomen (zum Beispiel signifikante spontaner Gewichtsverlust, häufiges Erbrechen, Dysphagie, Erbrechen mit Blut oder Melena), und in Gegenwart eines Magengeschwürs (oder Verdacht auf Magengeschwür), die Möglichkeit einer bösartigen Neubildung sollte es ausgeschlossen werden, kann Esomeprazol zu einer Glättung der Symptome führen und damit die Einstellung der korrekten Diagnose verzögern.

Patienten, die das Arzneimittel über einen längeren Zeitraum (insbesondere länger als 1 Jahr) einnehmen, sollten unter ärztlicher Aufsicht stehen.

Hypomagnesiämie.

Eine schwere Form der Hypomagnesiämie wurde bei Patienten beobachtet, die sich einer IPT - Behandlung unterzogen, wie z Esomeprazolfür mindestens drei Monate, und in den meisten Fällen mit Behandlung während des Jahres. Es gab schwere Manifestationen von Hypomagnesiämie, wie chronische Müdigkeit, Krämpfe, Delirium, Krämpfe, Schwindel und ventrikuläre Arrhythmie, aber sie können beginnen

allmählich und unbemerkt bleiben. Bei den meisten Patienten verschwand die Hypomagnesiämie nach zusätzlicher Magnesiumaufnahme und Absetzen der PID.

Bei Patienten, die möglicherweise eine Langzeitbehandlung oder die Einnahme von IPN in Verbindung mit Digoxin oder Arzneimitteln, die eine Hypomagnesiämie verursachen können (z. B. Diuretika), benötigen, sollten Ärzte die Magnesiumkonzentration vor Beginn der PID und regelmäßig während der Behandlung messen.

Der Einsatz von Protonenpumpenhemmern, insbesondere bei Verwendung in großen Dosen und über einen längeren Zeitraum (> 1 Jahr), kann dazu führen

eine moderate Erhöhung des Risikos für eine Hüftfraktur, Handgelenksknochen und Wirbelkörper, insbesondere bei älteren Menschen oder in Gegenwart anderer bekannter Risikofaktoren.

Die durchgeführten Forschungen lassen vermuten, dass die Aufnahme der gegebenen Präparate das allgemeine Risiko der Brüche auf 10-40% erhöhen kann. In gewissem Maße kann dieser Anstieg des Risikos auf andere Faktoren zurückzuführen sein. Patienten mit einem Risiko für die Entwicklung von Osteoporose sollten in Übereinstimmung mit modernen klinischen Richtlinien behandelt werden und die erforderliche Menge an Vitamin D und Calcium aufnehmen.

Während der Behandlung von PID ist die Konzentration von Gastrin im Blutplasma aufgrund einer verminderten intragastrischen Sekretion von Salzsäure erhöht. Bei Patienten, die lange PID einnehmen, wird häufiger die Bildung von Drüsenzysten im Magen festgestellt. Diese Phänomene werden durch physiologische Veränderungen aufgrund der Hemmung der Salzsäuresekretion verursacht. Zysten sind gutartig und durchlaufen eine umgekehrte Entwicklung. Patienten, die nach dem "wie benötigt" -Therapieregime behandelt werden, sollten angewiesen werden, ihren Arzt zu kontaktieren, wenn sich die Symptome ändern. Berücksichtigung von Konzentrationsschwankungen

Esomeprazol im Blutplasma, wenn das Medikament in der "wenn nötig" Therapie verabreicht wird, sollte die Wechselwirkung des Medikaments mit anderen Medikamenten berücksichtigt werden.

Bei der Verschreibung von Esomeprazol zur Eradikation von Helicobacter pylori sollte die Möglichkeit einer Arzneimittelinteraktion für alle Komponenten der Dreifachtherapie in Betracht gezogen werden. Clarithromycin ist ein starker Inhibitor des Isoenzyms CYP3A4, daher ist es bei der Ernennung der Eradikationstherapie bei Patienten, die andere Arzneimittel erhalten, die unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4 metabolisiert werden (z. B. Cisaprid), mögliche Kontraindikationen und Wechselwirkungen von Clarithromycin mit einzunehmen diese Drogen.

Esomeprazol kann die Absorption von Vitamin B12 aufgrund von Hypo- oder Achlorhydrie verringern. Dies sollte berücksichtigt werden, wenn das Medikament Neo-Text bei Patienten mit Insuffizienz oder mit einem Risiko der Entwicklung eines Vitamin-B12-Mangels bei längerer Therapie angewendet wird.

Die Tabletten enthalten Saccharose, daher sollte man nicht verschreiben Esomeprazol Patienten mit hereditärer Intoleranz gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Zucker-Isomaltase-Mangel.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung von nicht verwendeten Arzneimitteln.

Es gibt keine Notwendigkeit für besondere Vorsichtsmaßnahmen, wenn ein unbenutztes Neo-Textprodukt zerstört wird.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung mit Esomeprazol ist Vorsicht beim Führen von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten sind magensaftresistent, filmbeschichtet 20 mg, 40 mg.

Verpackung:

Für 7 Tabletten in A1 / A1 Blister legen.

Für 2 oder 4 Blister werden in einer Pappschachtel zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001513

Datum der Registrierung:16.02.2012

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Sandoz d.Sandoz d. Slowenien

Hersteller: & nbsp;

SALUTAS PHARMA, GmbH Deutschland

Darstellung: & nbsp;SANDOZ SANDOZ Schweiz

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.10.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Neo-Sext® (Neo-Zext®)