Nexium - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

HilfsstoffeMethacrylsäure- und Ethylacrylat-Copolymer (1: 1) 9,5 mg, Talk 8,4 mg; Saccharose, kugelförmiges Granulat (Zucker, kugelförmiges Granulat) (Größe 0,250

- 0,355 mm) 7,4 mg, Giprolose 32,2 mg, Hypromellose 1,7 mg, Triethylcitrat 0,95 mg, Magnesiumstearat 0,65 mg, Glycerolmonostearat 40-55 0,48 mg, Polysorbat 80 0,27 mg, Dextrose 2813 mg, Crospovidon 75 mg, Xanthangummi 75 mg, Zitronensäure wasserfrei 4,9 mg, Farbstoff Eisenoxid gelb 1,8 mg.Ein Paket enthält:

aktive Substanz: Esomeprazol-Magnesiumtrihydrat 11,1 mg, entsprechend 10 mg Esomeprazol;

HilfsstoffeMethacrylsäure- und Ethylacrylat-Copolymer (1: 1) 9,5 mg, Talk 8,4 mg; Saccharose, kugelförmiges Granulat (Zucker, kugelförmiges Granulat) (Größe 0,250

Beschreibung:Blassgelbes Granulat in verschiedenen Größen (bulk - feine Granulate und größere Pellets). Bräunliche Granula können auftreten.

Pharmakotherapeutische Gruppe:ein Mittel zur Verringerung der Sekretion der Drüsen des Magens - der Protonenpumpenhemmer

ATX: & nbsp;

A.02.B.C.05 Esomeprazol

Pharmakodynamik:

Esomeprazol ist S-Isomer Omeprazol und reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen durch gezielte Hemmung der Protonenpumpe in Parietalzellen des Magens. S- und R- Isomere von Omeprazol haben eine ähnliche pharmakodynamische Aktivität. Wirkmechanismus

Esomeprazol ist eine schwache Base, die in einem stark sauren Sekret in eine aktive Form übergeht Tubuli der Parietalzellen der Schleimhaut Hüllen des Magens und hemmt die Protonenpumpe - Enzym H⁺/ZU⁺- ATPase, hemmt somit sowohl die basale als auch die stimulierte Sekretion von Salzsäure.

Wirkung auf die Sekretion von Salzsäure im Magen

Die Wirkung von Esomeprazol entwickelt sich innerhalb von 1 Stunde nach oraler Verabreichung von 20 mg oder 40 mg. Bei täglicher Einnahme des Arzneimittels für 5 Tage bei einer Dosis von 20 mg einmal täglich wird die durchschnittliche maximale Konzentration von Salzsäure nach Stimulation mit Pentagastrin um 90% reduziert (bei Messung der Säurekonzentration 6-7 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels) der 5. Tag der Therapie).

Bei Patienten mit gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD) und klinischen Symptomen nach 5 Tagen täglicher oraler Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg oder 40 mg wurde der intragastrische pH-Wert über 4 im Durchschnitt von 13 und 17 Stunden innerhalb von 24 Stunden aufrechterhalten. Vor dem Hintergrund der Einnahme von Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg pro Tag wurde der intragastrische pH-Wert über 4 für mindestens 8, 12 und 16 Stunden bei 76%, 54% bzw. 24% der Patienten aufrechterhalten. Für 40 mg Esomeprazol Dieses Verhältnis beträgt 97%, 92% bzw. 56%.

Es wurde eine Korrelation zwischen der Plasmakonzentration im Plasma und der Hemmung der Salzsäuresekretion (Konzentration) gefunden AUC (Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit")).

Die therapeutische Wirkung erzielt in

als Folge der Hemmung der Sekretion von Salzsäure

Bei der Einnahme des Medikaments Nexium® in einer Dosis von 40 mg tritt die Heilung der Refluxösophagitis bei etwa 78% der Patienten nach 4 Wochen Therapie und bei 93% nach 8 Wochen Therapie auf.

Die Behandlung mit Nexium® in einer Dosis von 20 mg zweimal täglich in Kombination mit geeigneten Antibiotika für eine Woche führt zu einer erfolgreichen Eradikation Helicobacter Pylori in etwa 90% der Patienten. Patienten mit einem unkomplizierten Ulcus pepticum nach einem wöchentlichen Eradikationsverlauf benötigen keine anschließende Monotherapie mit Arzneimitteln, die die Sekretion der Drüsen des Magens reduzieren, Geschwüre heilen und Symptome beseitigen.

Die Wirksamkeit des Nexium®-Präparats für die Blutung aus Magengeschwüren, die durch endoskopische Untersuchung bestätigt wurde, wurde demonstriert. Die Verwendung von GERD bei Kindern (im Alter von 1-11 Jahren)

Die Heilung der erosiven Ösophagitis, bestätigt durch endoskopische Daten, wurde bei 93,3% der Patienten im Alter von 1-11 Jahren nach 8 Wochen Behandlung mit Nexium® beobachtet. Patienten mit einem Gewicht unter 20 kg nahmen Nexium in einer täglichen Dosis von 5 mg oder 10 mg und Patienten mit Körpergewicht ein

mehr als 20 kg - in einer täglichen Dosis von 10 mg oder 20 mg.

Andere Wirkungen, die mit der Hemmung der Salzsäuresekretion verbunden sind Während der Behandlung mit Medikamenten, die die Sekretion der Drüse des Magens reduzieren, steigt die Konzentration von Gastrin im Plasma als Folge einer Abnahme der Sekretion von Salzsäure. Aufgrund einer Abnahme der Sekretion von Salzsäure, die Konzentration von Chromogranin A (CgA). Erhöhung der Konzentration CgA kann die Ergebnisse von Untersuchungen zum Nachweis von neuroendokrinen Tumoren beeinflussen. Um diesen Effekt zu verhindern, sollte die Therapie mit Protonenpumpenhemmern 5 bis 14 Tage vor der Studienkonzentration abgebrochen werden CgA. Wenn während dieser Zeit die Konzentration CgA kehrte nicht zum Normalwert zurück, sollte die Studie wiederholt werden.

Bei Kindern und erwachsenen Patienten, lange Zeit erhalten Esomeprazol, gibt es einen Anstieg in der Anzahl der enterochromaffin-ähnlichen Zellen, wahrscheinlich verbunden mit einer Erhöhung der Konzentration von Gastrin im Plasma. Klinische Bedeutung dieses Phänomens ist nicht.

Bei Patienten, die Medikamente nehmen, die die Sekretion der Drüsen des Magens über einen langen Zeitraum reduzieren, bildet sich Drüsen

Zysten im Magen. Diese Phänomene werden durch physiologische Veränderungen infolge einer ausgeprägten Hemmung der Salzsäuresekretion verursacht. Zysten sind gutartig und durchlaufen eine umgekehrte Entwicklung.

Die Verwendung von Arzneimitteln, die die Sekretion von Salzsäure im Magen unterdrücken, einschließlich Protonenpumpeninhibitoren, wird von einem Anstieg des Magengehalts in der mikrobiellen Flora begleitet, die normalerweise im Gastrointestinaltrakt vorhanden ist. Der Einsatz von Protonenpumpenhemmern kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos von Infektionskrankheiten des Magen-Darm-Traktes führen Salmonellen spp., Campylobacter spp. und bei hospitalisierten Patienten Clostridium difficile.

Nexium® zeigte im Vergleich zu Ranitidin eine bessere Wirksamkeit bei der Heilung von Magengeschwüren bei Patienten, die nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) erhielten, einschließlich selektiver Inhibitoren der Cyclooxygenase-2 (COX-2).

Nexium® hat sich als sehr wirksam bei der Prävention von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten erwiesen, die NSAIDs (Altersgruppe über 60 Jahre und / oder Magengeschwür in der Anamnese) erhalten, einschließlich selektiver Inhibitoren von COX-2.

Pharmakokinetik:

Absorption und Verteilung. Esomeprazol ist in einer sauren Umgebung instabil, so dass Pellets zur oralen Anwendung mit einem magensaftresistenten Überzug überzogen sind. In Bedingungen im vivo Nur ein kleiner Teil von Esomeprazol wird in umgewandelt RIsomer. Das Medikament wird schnell absorbiert: Die maximale Konzentration im Plasma wird 1-2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Absolute Bioverfügbarkeit von Esomeprazol nach einer Einzeldosis von 40 mg beträgt 64% und erhöht sich auf 89% vor dem Hintergrund der täglichen Verabreichung einmal täglich. Für eine Dosis von 20 mg Esomeprazol betragen diese Werte 50% bzw. 68%. Das Verteilungsvolumen bei Gleichgewichtskonzentration beträgt bei Gesunden ca. 0,22 l / kg Körpergewicht. Esomeprazol bindet zu 97% an Plasmaproteine.

Das Essen verlangsamt und verringert die Resorption von Esomeprazol im Magen, aber dies hat keinen signifikanten Effekt auf die Hemmung der Salzsäuresekretion.

Metabolismus und Ausscheidung. Esomeprazole unterliegt einem Stoffwechsel mit dem Cytochrom P450-System. Der Hauptteil wird unter Beteiligung eines spezifischen polymorphen Isoenzyms metabolisiert CYP2C19, gleichzeitig hydroxyliert und

desmethylated Metaboliten von Esomeprazol. Der Stoffwechsel des Rests erfolgt durch Isoenzym CYP3EIN4; Dies ergibt ein Sulfo-Derivat von Esomeprazol, welches der Hauptmetabolit ist, bestimmt im Plasma.

Die unten angegebenen Parameter spiegeln hauptsächlich die Art der Pharmakokinetik bei Patienten mit erhöhter Isoenzymaktivität wider CYP2C19.

Die Gesamtclearance beträgt nach einmaliger Gabe ca. 17 l / h und nach wiederholter Gabe 9 l / h. Die Halbwertszeit beträgt 1,3 Stunden mit einer systematischen Aufnahme einmal am Tag. Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit" (AUC) erhöht sich bei wiederholter Anwendung von Esomeprazol. Dosisabhängiger Anstieg AUC mit wiederholter Verabreichung von Esomeprazol ist nichtlinear, was eine Konsequenz einer Abnahme des Metabolismus während der "ersten Passage" durch die Leber ist, sowie eine Verringerung der systemischen Clearance, wahrscheinlich verursacht durch die Inhibierung des Isoenzyms CYP2C19 Esomeprazol und / oder sein Sulfoderivat. Mit täglicher Einnahme einmal täglich Esomeprazol vollständig aus dem Blutplasma während einer Pause zwischen den Dosen entfernt und kumuliert nicht.

Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol beeinflussen die Sekretion von Magensäure nicht.

Bei oraler Verabreichung werden bis zu 80% der Dosis in Form von Metaboliten mit Urin ausgeschieden, der Rest wird mit Kot ausgeschieden. Im Urin wird weniger als 1% des unveränderten Esomeprazols gefunden. Besonderheiten der Pharmakokinetik bei einigen Patientengruppen. Ungefähr 2,9 ± 1,5% der Bevölkerung haben eine verringerte Isoenzymaktivität CYP2C19. Bei diesen Patienten ist der Metabolismus von Esomeprazol hauptsächlich auf die Wirkung von Esomeprazol zurückzuführen CYP3EIN4. Mit der systematischen Verabreichung von 40 mg Esomeprazol, einmal täglich, der Mittelwert AUC 100% höher als dieser Parameter bei Patienten mit erhöhter Isoenzymaktivität CYP2C19. Die Mittelwerte der maximalen Plasmakonzentrationen bei Patienten mit reduzierter Isoenzymaktivität waren um ca. 60% erhöht. Diese Eigenschaften haben keinen Einfluss auf die Dosis und die Art der Anwendung von Esomeprazol.

Bei Patienten im fortgeschrittenen Alter (71-80 Jahre) unterliegt der Metabolismus von Esomeprazol keinen signifikanten Veränderungen.

Nach einer Einzeldosis von 40 mg Esomeprazol betrug der Mittelwert AUC bei Frauen ist es 30% höher als bei Männern. Bei täglicher Einnahme der Droge einmal täglich gibt es keine Unterschiede in der Pharmakokinetik bei Männern und Frauen. Diese Merkmale haben keinen Einfluss auf die Dosis und die Art der Verabreichung

Esomeprazol.

Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz kann der Metabolismus von Esomeprazol beeinträchtigt sein. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist die Stoffwechselrate reduziert, was zu einer Erhöhung des Wertes führt AUC für Esomeprazol 2 mal. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz darf die maximale Tagesdosis - 20 mg - nicht überschritten werden. Bei einmal täglicher Einnahme wurde keine Kumulation von Esomeprazol und seinen Hauptmetaboliten beobachtet.

Die Untersuchung der Pharmakokinetik bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht durchgeführt. Da die Nieren nicht das meiste Esomeprazol, sondern seine Metaboliten ausschließen, kann angenommen werden, dass sich der Metabolismus esomeprazol bei den Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit nicht ändert.

Bei Kindern im Alter von 12-18 Jahren nach wiederholter Gabe von 20 mg und 40 mg Esomeprazol der Wert AUC und Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen (TCmah) im Blutplasma war ähnlich zu den Werten AUC und TSmah bei Erwachsenen.

Bei Kindern im Alter von 1-11 Jahren nach wiederholter Verabreichung von 10 mg Esomeprazol-Wert AUC war der Bedeutung ähnlich AUC bei Jugendlichen und Erwachsenen mit Aufnahme von 20 mg Esomeprazol.

Bei Kindern im Alter von 1-11 Jahren wiederholte Aufnahme von 20 mg Esomeprazol AUC war 6-11 mal höher als der Wert AUC bei Jugendlichen und Erwachsenen mit Aufnahme von 20 mg Esomeprazol.

Indikationen:

GERD:

- Behandlung der erosiven Reflux-Ösophagitis

- verlängerte Erhaltungstherapie nach der Heilung der erosiven Reflux-Ösophagitis, um ein Wiederauftreten zu verhindern

- symptomatische Behandlung von GERD

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür Im Rahmen einer Kombinationstherapie:

Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren assoziiert mit Helicobacter Pylori

- Prävention von Rezidiven von Magengeschwüren mit Helicobacter Pylori Langzeit-säurebedingten Therapie bei Patienten, die Blutungen aus einem Magengeschwür (nach intravenöser Gabe von Medikamenten, die die Sekretion der Drüsen des Magens verringern, zur Verhinderung von Rezidiven).

Patienten, die Langzeit-NSAIDs einnehmen:

- Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs

Prophylaxe von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren mit der Einnahme von NSAIDs bei Risikopatienten verbunden

Zollinger-Ellison-Syndrom oder andere Zustände, die durch pathologische Hypersekretion der Drüsen des Magens gekennzeichnet sind, einschließlich idiopathischer Hypersekretion.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Esomeprazol, substituierte Benzimidazole oder andere Bestandteile, aus denen die Droge besteht.

Hereditäre Intoleranz gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Zucker-Isomaltase-Mangel.

Kinder unter 1 Jahr oder Körpergewicht unter 10 kg (aufgrund fehlender Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels in dieser Patientengruppe), Kinder im Alter von 1 bis 11 Jahren (für andere Indikationen, außer für die Behandlung der erosiven Ösophagitis und symptomatische Behandlung von GERD) und das Alter der Kinder ist nach anderen Indikationen, außer für GERD älter als 12 Jahre.

Esomeprazol sollte nicht zusammen mit Atazanavir und Nelfinavir eingenommen werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Arten von Arzneimittelwechselwirkungen").

Vorsichtig:

- schwere Niereninsuffizienz (Erfahrung ist begrenzt).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Zur Zeit liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Nexium® während der Schwangerschaft vor. Die Ergebnisse der epidemiologischen Studien von Omeprazol, das eine racemische Mischung ist, zeigten keine fetotoxische Wirkung oder beeinträchtigte fetale Entwicklung.

Mit der Einführung von Esomeprazol wurden bei Tieren keine direkten oder indirekten nachteiligen Auswirkungen auf die Entwicklung des Embryos oder Fötus festgestellt. Die Einführung der racemischen Mischung der Zubereitung hatte auch keine negativen Auswirkungen auf Tiere während der Schwangerschaft, der Geburt und auch während der postnatalen Entwicklung. Verschreiben Sie das Medikament nur dann an schwangere Frauen, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol mit Muttermilch, also verschreiben Sie Nexium® nicht beim Stillen.

Dosierung und Verabreichung:

Nexium® in der Darreichungsform von Pellets, die mit einem magensaftresistenten Überzug überzogen sind, und Granulate zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen ist hauptsächlich für Patienten im Kindesalter und solche mit Schluckbeschwerden gedacht.

Innerhalb. Bekommen 10 Geben Sie den Inhalt einer Packung in einen Becher mit 15 ml Wasser. Um 20 mg Nexium ® zu erhalten, gießen Sie den Inhalt von 2 Packungen in ein Glas mit 30 ml Wasser. Um 40 mg Nexium® zu erhalten, gießen Sie den Inhalt von 4 Päckchen in ein Glas mit 60 ml Wasser. Der Inhalt des Glases sollte gemischt werden und einige Minuten warten, bis eine Suspension entsteht.Die Suspension kann innerhalb von 30 Minuten nach der Herstellung oral eingenommen werden, vor der Verwendung erneut gemischt werden. Dann gib noch 15 ml Wasser in den Becher, rühre die Reste um und nimm sie hinein. Verwenden Sie kein kohlensäurehaltiges Wasser. Pellets und Granulate können nicht gekaut oder zerkleinert werden. Die Suspension kann über eine Nasensonde verabreicht werden. Anweisungen zur Vorbereitung und Verabreichung des Arzneimittels durch die Magensonde sind im Abschnitt "Verabreichung des Arzneimittels durch die Magensonde" angegeben.

Kinder von 1 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht> 10 kg GERD

Behandlung der erosiven Reflux-Ösophagitis: für Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 10 kg, aber weniger als 20 kg - 10 mg einmal täglich für 8 Wochen. Für Patienten mit Körpergewicht

20 kg und mehr - 10 mg oder 20 mg einmal täglich für 8 Wochen.

Symptomatische Behandlung GERD: 10 mg einmal täglich bis 8 Wochen.

Die Anwendung von Esomeprazol in Dosen von mehr als 1 mg / kg / Tag wurde nicht untersucht.

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren GERD

Behandlung der erosiven Reflux-Ösophagitis: 40 mg einmal täglich für 4 Wochen. Es wird empfohlen, eine zusätzliche 4-wöchige Behandlung in Fällen, in denen nach dem ersten Kurs der Heilung die Ösophagitis nicht kommt oder die Symptome bleiben, zu haben.

Langzeitbehandlung nach der Heilung der erosiven Reflux-Ösophagitis um einen Rückfall zu verhindern: 20 mg einmal täglich.

Symptomatische Behandlung von GERD: 20 mg einmal täglich - für Patienten ohne Ösophagitis. Wenn nach 4 Wochen der Behandlung die Symptome nicht verschwinden, sollte eine zusätzliche Untersuchung des Patienten durchgeführt werden. Nach Beseitigung der Symptome können Sie, falls erforderlich, in den Modus für die Medikamentenaufnahme gehen, d. H. Nexium® 20 mg einmal täglich mit der Wiederaufnahme der Symptome einnehmen. Für Patienten, die NSAR einnehmen und zur Gruppe gehören

Risiko für die Entwicklung eines Magen-oder Zwölffingerdarmgeschwürs, Behandlung wird nicht in der "wenn nötig" -Regime empfohlen.

Erwachsene

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür Im Rahmen einer Kombinationstherapie zur Eradikation mit Helicobacter Pylori:

- Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren assoziiert mit Helicobacter Pylori: Nexium® 20 mg, Amoxicillin 1 g und Clarithromycin 500 mg. Alle Medikamente werden zweimal täglich für 1 Woche eingenommen.

- Prävention von Rezidiven von Magengeschwüren mit Helicobacter Pylori:

Nexium® 20 mg, Amoxicillin 1 g und Clarithromycin 500 mg. Alle Medikamente werden zweimal täglich für 1 Woche eingenommen.

Langzeit-säurebedingte Therapie bei Patienten mit Blutungen aus einem Magengeschwür (nach intravenöser Anwendung von Medikamenten, die die Sekretion der Drüsen des Magens reduzieren, um einen Rückfall zu verhindern)

Nexium® 40 mg einmal täglich für 4 Wochen nach dem Ende der intravenösen Therapie mit Medikamenten, die die Sekretion der Drüsen des Magens reduzieren.

Patienten, die Langzeit-NSAIDs einnehmen:

- Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs: Nexium® 20 mg oder 40 mg einmal täglich. Die Behandlungsdauer beträgt 4-8 Wochen.

- Prävention von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit der Verabreichung von NSAIDs: Nexium® 20 mg oder 40 mg einmal täglich.

Zustände im Zusammenhang mit pathologischen Hypersekretion der Drüse des Magens, einschließlich Zollinger-Ellison-Syndrom und idiopathischer Hypersekretion: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt Nexium 40 mg zweimal täglich. In der Zukunft wird die Dosis individuell ausgewählt, die Dauer der Behandlung wird bestimmt durch das klinische Bild der Krankheit. Es gibt eine Erfahrung der Verwendung des Medikaments in Dosen bis zu 120 mg zweimal täglich.

Kinder unter 1 Jahr oder mit einem Körpergewicht von weniger als 10 kg: Nexium ® darf bei Kindern unter 1 Jahr oder bei einem Körpergewicht unter 10 kg aufgrund fehlender Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit nicht angewendet werden.

Nierenversagen: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Die Erfahrung mit Nexium® bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist jedoch begrenzt; Daher sollten solche Patienten bei der Verschreibung des Arzneimittels vorsichtig sein (siehe Abschnitt "Pharmakokinetik").

Leberversagen: Bei leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz nicht überschreiten die maximale Tagesdosis - 10 mg für Patienten im Alter von 1-11 Jahren und 20 mg für Patienten über 12 Jahre.

Ältere Patienten: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Verabreichung des Medikaments durch die Magensonde:

1. Geben Sie den Inhalt einer Packung in ein Becherglas mit 15 ml Wasser, um 10 mg Nexium® zu verabreichen.

1. Geben Sie den Inhalt von 2 Packungen in ein Glas, um 20 mg Nexium® zu verabreichen.

enthält 30 ml Wasser.

2. Geben Sie den Inhalt von 4 Packungen in ein Glas, um 40 mg Nexium® zu verabreichen.

enthält 60 ml Wasser.

3. Rühre den Inhalt des Becherglases und warte einige Minuten, um eine Suspension zu bilden.

4. Rühre die Suspension erneut um und ziehe sie in die Spritze.

5. Die Suspension sollte sofort oder innerhalb von 30 Minuten nach der Zubereitung verabreicht werden.

6. Injizieren Sie weitere 15 ml (für eine Dosis von 10 mg) oder 30 ml (für eine Dosis von 20 mg) oder 60 ml (für eine Dosis von 40 mg) Wasser in die Spritze, schütteln Sie die Spritze und injizieren Sie die Suspensionsreste in die Magensonde.

Ungenutzte Suspension sollte entsorgt werden.

Nebenwirkungen:

Die folgenden Nebenwirkungen sind unabhängig vom Dosierungsschema des Arzneimittels, das bei der Anwendung des Arzneimittels Nexium® sowohl in klinischen als auch in Post-Marketing-Studien festgestellt wurde.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird in Form der folgenden Abstufung angegeben: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); selten (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/10000,<1/1000); sehr selten (<1/10000).

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe

Selten: Dermatitis, Juckreiz, Ausschlag, Nesselsucht; Selten: Alopezie, Lichtempfindlichkeit; Selten: multiformes Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Vom Bewegungsapparat und Bindegewebe

Selten: Arthralgie, Myalgie;

Selten: Muskelschwäche.

Aus dem Nervensystem Oft: Kopfschmerzen;

Selten: Schwindel, Parästhesien, Schläfrigkeit;

Selten: eine Geschmacksstörung."hepatische" Enzyme;

Selten: Hepatitis (mit Gelbsucht oder ohne);

Selten: Leberinsuffizienz, Enzephalopathie bei Patienten mit Lebererkrankungen.

Von den Genitalien und Milchprodukten Drüsen

Selten: Gynäkomastie.

Von der Seite von Blut und Lymphknoten Systeme

Selten: Leukopenie, Thrombozytopenie;

Selten: Agranulozytose, Panzytopenie.

Co Seite des Immunsystems

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (zB Fieber, Angioödem, anaphylaktische Reaktion / anaphylaktischer Schock).

Auf Seiten der Atemwege Organe der Brust und Mediastinum

Selten: Bronchospasmus.

Von der Seite der Nieren und Harnwege Sehr selten: interstitielle Nephritis.

Von der Seite des Sehorgans Selten: verschwommene Sicht.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung

Selten: periphere Ödeme;

Selten: Hyponatriämie;

Selten: Hypomagnesiämie; Hypokalzämie aufgrund schwerer Hypomagnesiämie, Hypokaliämie aufgrund von Hypomagnesiämie.

Allgemeine Störungen

Selten: Unwohlsein, Schwitzen.

Überdosis:

Im Moment werden sehr seltene Fälle einer absichtlichen Überdosierung beschrieben. Die orale Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 280 mg war begleitet von allgemeiner Schwäche und Symptomen aus dem Gastrointestinaltrakt. Die einmalige Verabreichung von 80 mg des Medikaments Nexium® verursachte keine negativen Folgen. Das Gegenmittel von Esomeprazol ist unbekannt. Esomeprazol bindet gut an Plasmaproteine, so dass die Dialyse unwirksam ist. Im Falle der Überdosierung ist nötig es die symptomatische und allgemeine unterstützende Behandlung durchzuführen.

Interaktion:Die Wirkung von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Medikamente. Verringerung der Sekretion von Salzsäure im Magen vor dem Hintergrund der Behandlung mit Esomeprazol und anderen Inhibitoren der Protonenpumpe

kann zu einer Abnahme oder Erhöhung der Absorption von Arzneimitteln führen, deren Absorption von der Acidität des Mediums abhängt. Wie andere Medikamente, die den Säuregehalt des Magensaftes reduzieren, kann die Behandlung mit Esomeprazol zu einer Abnahme der Resorption von Ketoconazol, Itraconazol und Erlotinib sowie einer gesteigerten Resorption von Medikamenten wie z Digoxin. Gemeinsame Aufnahme von Omeprazol in einer Dosis von 20 mg einmal täglich und Digoxin erhöht die Bioverfügbarkeit von Digoxin um 10% (Bioverfügbarkeit von Digoxin wurde um bis zu 30% bei 20% der Patienten erhöht).

Es wurde gezeigt, dass Omeprazol interagiert mit einigen antiretroviralen Medikamenten. Die Mechanismen und die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkungen sind nicht immer bekannt. Ein Anstieg des pH-Wertes vor dem Hintergrund einer Omeprazol-Therapie kann die Resorption antiretroviraler Medikamente beeinflussen. Es ist auch möglich, auf der Ebene des Isoenzyms zu interagieren CYP2C19. Bei kombinierter Anwendung von Omeprazol und einigen antiretroviralen Medikamenten, wie z Atazanavir und NelfinavirVor dem Hintergrund der Therapie mit Omeprazol nimmt die Konzentration im Serum ab. Daher wird ihre gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen. Die kombinierte Anwendung von Omeprazol (40 mg einmal täglich) mit Atazanavir 300 mg / Ritonavir 100 mg

Englisch: tobias-lib.ub.uni-tuebingen.de/fron...s = 3572 & la = de Gesunde Probanden führten zu einer signifikanten Abnahme der Bioverfügbarkeit von Atazanavir (Fläche unter der Kurve "Konzentrations - Zeit", das Maximum (Cmah) und minimal (Cmin) Konzentrationen um etwa 75% verringert). Eine Erhöhung der Dosis von Atazanavir auf 400 mg kompensierte die Auswirkungen von Omeprazol auf die Bioverfügbarkeit von Atazanavir nicht.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol und Saquinavir wurde eine Erhöhung der Konzentration von Saquinavir im Serum beobachtet, während sich bei Verwendung anderer antiretroviraler Medikamente deren Konzentration nicht veränderte. Angesichts der ähnlichen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol, die kombinierte Verwendung von Esomeprazol mit antiretroviralen Medikamenten, wie z Atazanavir und Nelfinavir, Nicht empfohlen.

Esomeprazol hemmt CYP2C19 - das wichtigste Isoenzym, das an seinem Stoffwechsel beteiligt ist. Dementsprechend ist die gemeinsame Verwendung von Esomeprazol mit anderen Arzneimitteln in den Stoffwechsel, von denen Isoenzym beteiligt ist CYP2C19, sowie Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin usw. können zu einer Erhöhung der Konzentrationen dieser Arzneimittel im Plasma führen, was wiederum eine Dosisreduktion erforderlich machen kann. Über diese Interaktion

Es ist besonders wichtig, sich daran zu erinnern, wenn Sie Nexium® im Modus "Nach Bedarf" verwenden. Bei gleichzeitiger Anwendung von 30 mg Esomeprazol und Diazepam, das ein Substrat des Isoenzyms ist CYP2C19, Die Clearance von Diazepam ist um 45% geringer.

Die Anwendung von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg führte zu einer Erhöhung der Restkonzentration von Phenytoin bei Patienten mit Epilepsie um 13%. In dieser Hinsicht wird empfohlen, die Phenytoinkonzentrationen im Plasma zu Beginn der Behandlung mit Esomeprazol zu überwachen und wenn es abgesetzt wird. Die Verwendung von Omeprazol in einer Dosis von 40 mg einmal täglich führte zu einer Zunahme der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve und Cmah Voriconazol (Substrat Isoenzym CYP2C19) um 15% bzw. 41%.

Die gleichzeitige Gabe von Warfarin mit 40 mg Esomeprazol führt bei Langzeitpatienten nicht zu einer Veränderung der Gerinnungszeit Warfarin. Es wurden jedoch mehrere Fälle eines klinisch signifikanten Anstiegs der INR (eine international normalisierte Ratio) bei der kombinierten Anwendung von Warfarin und Esomeprazol berichtet. Es wird empfohlen, die INR zu Beginn und nach Beendigung der gemeinsamen Anwendung von Esomeprazol und Warfarin oder anderen Cumarinderivaten zu kontrollieren.

Basierend auf den Ergebnissen der Studien,

pharmakokinetische / pharmakodynamische Wechselwirkung zwischen Clopidogrel (300 mg und 300 mg Erhaltungsdosis / Tag) und Esomeprazol (40 mg / Tag nach innen), was zu einer Verringerung der Exposition des Wirkstoffs Clopidogrel um durchschnittlich 40% führt und a Verringerung der maximalen Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation um durchschnittlich 14%.

Die klinische Bedeutung dieser Interaktion ist nicht klar. In einer prospektiven Studie an Patienten, die Placebo oder Omeprazol in einer Dosis von 20 mg / Tag. gleichzeitig mit der Therapie mit Clopidogrel und Acetylsalicylsäure (ACA) und bei der Analyse der klinischen Ergebnisse großangelegter randomisierter Studien gab es keinen Hinweis auf ein erhöhtes Risiko kardiovaskulärer Komplikationen bei der kombinierten Anwendung von Clopidogrel und Protonenpumpenhemmern, einschließlich Esomeprazol. Die Ergebnisse einer Reihe von Beobachtungsstudien sind widersprüchlich und geben keine eindeutige Antwort auf das Vorhandensein oder Fehlen eines erhöhten Risikos für thromboembolische kardiovaskuläre Komplikationen gegen die kombinierte Anwendung von Clopidogrel und Protonenpumpenhemmern.

Bei Anwendung von Clopidogrel zusammen mit einer festen Kombination von 20 mg Esomeprazol und 81 mg ASS-Exposition

des aktiven Metaboliten von Clopidogrel nahm um fast 40% im Vergleich zu Clopidogrel allein ab, wobei die maximalen Inhibitionsgrade der ADP-induzierten Plättchenaggregation die gleichen waren, was wahrscheinlich auf die gleichzeitige Verabreichung von ASS bei einer niedrigen Dosis zurückzuführen ist.

Esomeprazol, wie Omeprazol, hemmt das Isoenzym CYP2C19. Gemeinsame Aufnahme von Cilostazol und 40 mg Omeprazol führt zu einer Erhöhung der pharmakokinetischen Parameter von Cilostazol bei gesunden Probanden: Cmeine Hand AUC um 18% bzw. 26%. Ähnliche Parameter eines der aktiven Metaboliten von Cilostazol steigen um 29% bzw. 69%.

Die gemeinsame Anwendung von Cisaprid mit 40 mg Esomeprazol führt bei gesunden Probanden zu einem Anstieg der pharmakokinetischen Parameter von Cisaprid: AUC - 32% und Halbwertszeit bei 31%, aber die maximale Konzentration von Cisaprid im Plasma ändert sich nicht signifikant. Leichte Verlängerung des Intervalls QT, was bei Monotherapie mit Cisaprid beobachtet wurde, erhöhte sich bei Zugabe des Nexium®-Präparats nicht (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Tacrolimus erhöhte sich die Tacrolimus - Konzentration in

Blutserum.

Einige Patienten berichteten über erhöhte Konzentrationen von Methotrexat vor dem Hintergrund einer kombinierten Verwendung mit Protonenpumpenhemmern. Bei Anwendung hoher Dosierungen von Methotrexat sollte die Möglichkeit eines vorübergehenden Absetzens von Esomeprazol in Betracht gezogen werden.

Nexium® verursacht keine klinisch signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Amoxicillin und Chinidin.

Studien, die die kurzfristige gemeinsame Anwendung von Esomeprazol und Naproxen oder Rofecoxib untersuchten, haben keine klinisch signifikante pharmakokinetische Interaktion ergeben. Wirkung von Arzneimitteln auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol.

Im Metabolismus von Esomeprazol nehmen Isozyme teil CYP2C19 und CYP3EIN4. Gemeinsame Anwendung von Esomeprazol mit Clarithromycin (500 mg 2-mal täglich), die das Isoenzym hemmt CYP3EIN4, führt zu einer Erhöhung des Wertes AUC Esomeprazol 2 mal. Gemeinsame Anwendung von Esomeprazol und einem kombinierten Isoenzym-Inhibitor CYP3EIN4 und CYP2C19, Zum Beispiel kann Voriconazol zu einer mehr als 2-fachen Erhöhung des Wertes führen AUC für Esomeprazol. In solchen Fällen ist eine Dosiskorrektur von Esomeprazol in der Regel nicht erforderlich. Die Korrektur der Esomeprazol - Dosis kann erforderlich sein Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion und bei längerem Gebrauch. Langfristige Verwendung des Medikaments ist nicht für Kinder und Jugendliche unter 12 Jahren angezeigt. Arzneimittel, die Isoenzyme induzieren CYP2C19 und CYP3EIN4, wie z. Rifampicin und Zubereitungen von Johanniskraut eingedrungen, in Kombination mit Esomeprazol kann zu einer Verringerung der Konzentration von Esomeprazol im Blutplasma durch Beschleunigung des Metabolismus von Esomeprazol führen.

Spezielle Anweisungen:

Bei Vorliegen von Angstsymptomen (z. B. signifikanter spontaner Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Dysphagie, Erbrechen mit einer Blutspur oder Melaen) und bei Vorliegen eines Magengeschwürs (oder eines vermuteten Magengeschwürs) besteht die Anwesenheit von Eine bösartige Tumorbehandlung mit Nexium® kann zu einer Glättung der Symptome führen und die Diagnose verzögern.

In seltenen Fällen Patienten, die längerfristig behandelt wurden Omeprazol, histologische Untersuchung von Biopsieproben der Magenschleimhaut ergab eine atrophische Gastritis.

Patienten, die die Droge für eine lange Zeit einnehmen (besonders

mehr als ein Jahr), sollte unter ständiger Aufsicht des Arztes stehen. Langfristige Verwendung des Medikaments ist nicht für Kinder und Jugendliche unter 12 Jahren angezeigt.Patienten, die Nexium® "nach Bedarf" einnehmen, sollten angewiesen werden, ihren Arzt zu kontaktieren, wenn sich die Symptome ändern. Unter Berücksichtigung der Fluktuationen der Esomeprazol-Plasmakonzentration bei der "notwendigen" Verabreichung der Therapie sollte die Wechselwirkung des Arzneimittels mit anderen Arzneimitteln aufgenommen werden Konto (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Drogen und anderen Arten von Arzneimittelwechselwirkungen"). Bei der Verschreibung von Nexium® zur Eradikation Helicobacter Pylori die Möglichkeit von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln für alle Komponenten der Dreifachtherapie sollte berücksichtigt werden. Clarithromycin ist ein potenter Inhibitor von Isoenzym CYP3EIN4, Daher bei der Ernennung von Eradikationstherapie bei Patienten, die andere Medikamente mit der Beteiligung von Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4 (z. B. Cisaprid) ist es notwendig, mögliche Kontraindikationen und Wechselwirkungen von Clarithromycin mit diesen Arzneimitteln zu berücksichtigen.

Das Medikament Nexium® enthält Saccharose und Dextrose, daher ist es kontraindiziert

Patienten mit hereditärer Intoleranz gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Zucker-Isomaltase-Mangel.

Pharmakokinetische / pharmakodynamische Wechselwirkung zwischen Clopidogrel (Belastungsdosis 300 mg und Erhaltungsdosis 75 mg / Tag) und Esomeprazol (40 mg / Tag.intern), was zu einer niedrigeren Exposition gegenüber dem aktiven Metaboliten von Clopidogrel führt, im Durchschnitt 40% Verringerung der maximalen Hemmung von ADP-induzierte Plättchenaggregation im Durchschnitt 14%. Daher, um die gleichzeitige Anwendung von Esomeprazol und Clopidogrel zu vermeiden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Drogen und andere Arten von Arzneimittelwechselwirkungen"). Separate Beobachtungsstudien weisen darauf hin, dass die Therapie mit Protonenpumpenhemmern das Risiko für Osteoporose-bedingte Frakturen leicht erhöhen kann. Andere ähnliche Studien haben jedoch kein erhöhtes Risiko gezeigt.

In einer randomisierten, doppelblinden, kontrollierten klinischen Studie mit Omeprazol und Esomeprazol, einschließlich zwei Open-Label-Studien langfristige Behandlung (über 12 Jahre), wurde keine Verbindung Fraktur im Hintergrund bestätigt

Osteoporose unter Verwendung von Protonenpumpenhemmern.

Obwohl der kausale Zusammenhang zwischen der Anwendung von Omeprazol / Esomeprazol bei Frakturen gegen Osteoporose nicht nachgewiesen ist, sollten Patienten mit einem Risiko, an Osteoporose oder Knochenbrüchen zu erkranken, einer angemessenen klinischen Überwachung unterzogen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp.cf zu fahren. und Pelz:

Aufgrund der Tatsache, dass während der Behandlung mit Nexium® Schwindel, verschwommenes Sehen und Schläfrigkeit auftreten können, ist Vorsicht geboten Management von Fahrzeugen und anderen Mechanismen.

Formfreigabe / Dosierung:

Mit magensaftresistentem Überzug überzogene Pellets und Granulate zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung, 10 mg.

Verpackung:

Durch 3042,7 mg magensaftresistent überzogene Pellets und Granulate (10 mg Esomeprazol) in einer laminierten 3-Schicht-Packung

(Polyethylenterephthalat / Aluminium / Polyethylen niedriger Dichte). Für 28 Packungen in einer Pappschachtel mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch.

Lagerbedingungen:

Bei Temperaturen nicht höher als 25 ° C, an Orten, die für Kinder nicht zugänglich sind.

Haltbarkeit:

3 des Jahres. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-001170

Datum der Registrierung:11.11.2011

Datum der Stornierung:2016-11-11

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AstraZeneca ABAstraZeneca AB Schweden

Hersteller: & nbsp;

ASTRAZENEKA, AB Schweden

Darstellung: & nbsp;AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.AstraZeneca Pharmaceuticals Ltd.

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;24.10.2013

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nexium® (Nexium®)