Esomeprazole Zentiva - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Ader: Zuckerkörner (Saccharose 8,1 mg, Maisstärke 0,7 mg) 8,8 mg; Hypromellose 3cp 8,7 mg; Giprolose 6,6 mg; Polysorbat 80 1,9 mg; Talkum 10,9 mg; Schale: Magnesiumstearat 0,9 mg; Methacrylsäure- und Ethylacrylat-Copolymer [1: 1], 30% ige Dispersion 28,5 mg; Triethylcitrat 8,5 mg; Glycerylmonostearat 4,3 mg; Stearoyl-Macrogol-Glyceride 0,3 mg; mikrokristalline Cellulose (180 Mikron) 209,1 mg; mikrokristalline Cellulose (100 Mikron) 108,7 mg; Natriumstearylfumarat 1,1 mg; Opadrai® pink 5B94241 (Hypromellose 60%, Titandioxid 31,29%, Macrogol 8%, Eisenfarbstoff Rotoxid 0,4%, Eisenfarbstoffoxid 0,31% Gelboxid) 21,0 mg. Tabletten sind enterisch löslich. 40 mg

Aktive Substanz: Esomeprazol Magnesiumdihydrat - 43,4 mg (in Bezug auf Esomeprazol

- 40,0 mg).

Hilfsstoffe:

Ader: Zuckerkörner (Saccharose 16,1 mg, Maisstärke 1,4 mg) 17,5 mg; Hypromellose ZSR 17,3 mg; Giprolose 13,1 mg; Polysorbat 80 3,9 mg; Talk 21,8 mg; Schale: Magnesiumstearat 1,9 mg; Methacrylsäure- und Ethylacrylat-Copolymer [1: 1], 30% ige Dispersion 57,0 mg; Triethylcitrat 17,1 mg; Glycerylmonostearat 8,6 mg; Stearoylmakroglyceride 0,6 mg; mikrokristalline Cellulose (180 Mikron) 257,1 mg; mikrokristalline Cellulose (100 Mikron) 139,2 mg; Natriumstearylfumarat 1,5 mg;

Opadrai® pink 5B94243 (Hypromellose 60%, Titandioxid 29,83%, Macrogol 8%, Eisenoxidoxidrot 2,13%, Eisenoxidoxidschwarz 0,04%) 24,0 mg.

Beschreibung:

Tabletten von 20 mg: bikonvexe ovale Tablette von hellrosa Farbe, mit einer Schale bedeckt, graviert "20" auf einer Seite.

Tabletten 40 mg: bikonvexe ovale Tabletten in rosa Farbe, mit einer Muschel überzogen, auf einer Seite "40" eingraviert.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Das Eisen der Magensekretion ist ein Reduktionsmittel - ein Protonenpumpenhemmer.

ATX: & nbsp;

A.02.B.C.05 Esomeprazol

Pharmakodynamik:

Esomeprazol ist S-Isomer von Omeprazol. Das Medikament reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen aufgrund spezifischer Zielmechanismen der Wirkung. Das Medikament ist ein spezifischer Inhibitor der Protonenpumpe in Parietalzellen der Magenschleimhaut. SIsomer und R-Isomer von Omeprazol haben ähnliche pharmakodynamische Aktivität.

Lokalisierung und Wirkmechanismus

Esomeprazol ist eine schwache Base; Das Medikament wird konzentriert und geht in der stark sauren Umgebung der sekretorischen Tubuli der Parietalzellen in die aktive Form über, wo es die Protonenpumpe, das ATPase-Enzym, inhibiert. Esomeprazol hemmt sowohl basale als auch stimulierte Magensekretion.

Wirkung auf die Sekretion von Säure im Magen

Nach Einnahme von Esomeprazol im Inneren in einer Dosis von 20 mg oder 40 mg, entwickelt sich der therapeutische Effekt innerhalb von 1 Stunde. Bei täglicher Einnahme des Medikaments für 5 Tage bis 20 mg

1 Einmal täglich wird die durchschnittliche maximale Freisetzung von Salzsäure nach Stimulation mit Pentagastrin um 90% reduziert, wenn sie 6-7 Stunden nach Einnahme der Dosis am 5. Behandlungstag gemessen wird.

Bei Patienten mit symptomatischer GERD (gastroösophageale Refluxkrankheit), nach 5 Tagen täglicher Einnahme von Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg oder 40 mg, war der pH-Wert im Magen höher

4,0 für einen Durchschnitt von 13 bzw. 17 Stunden pro Tag.Bei Patienten, die den Wirkstoff in einer Dosis von 20 mg pro Tag einnehmen, wird der pH-Wert im Magen auf einem höheren Niveau gehalten

4,0 während 8. 12 und 16 Stunden wurde in 76%, 54% und 24% der Patienten erreicht. Bei Verwendung von 40 mg Esomeprazol pro Tag betrug dieses Verhältnis 97%, 92% bzw. 56%.

Es besteht eine Korrelation zwischen der Konzentration des Arzneimittels im Plasma und der Hemmung der Salzsäuresekretion (zur Abschätzung der Konzentration, des Parameters) AUC - Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit").

Therapeutische Wirkung der Reduzierung der Säure

Bei der Einnahme von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg pro Tag tritt die Behandlung der Refluxösophagitis bei etwa 78% der Patienten nach 4 Wochen Behandlung und bei 93% nach 8 Wochen Behandlung auf.

Die Behandlung mit Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg zweimal täglich in Kombination mit den geeigneten Antibiotika für eine Woche führte zu einer erfolgreichen Eradikation von H. Pylori in etwa 90% der Patienten.

Patienten mit einem unkomplizierten Zwölffingerdarmgeschwür nach einer Woche Eradikationstherapie benötigen keine Follow-up-Monotherapie mit antisekretorischen Medikamenten zur wirksamen Behandlung von Geschwüren und Beseitigung von Symptomen.

Die Wirksamkeit von Esomeprazol bei Blutungen aus Magengeschwüren wurde in einer Studie bei Patienten mit Ulcus pepticum gezeigt, die endoskopisch bestätigt wurde.

Andere Effekte von reduzierter Säure

Während der Behandlung mit antisekretorischen Medikamenten steigt der Gehalt an Gastrin im Blutplasma als Folge einer verminderten Säuresekretion an. Aufgrund einer Verringerung der Säuregehalt des Magensaftes, der Grad der Chromogranin A (CgA).

Es ist möglich, dass eine Zunahme der Anzahl von enterochromaffinen Zellen mit einer Erhöhung der Konzentration von Gastrin im Blutserum einhergeht, was bei einigen Patienten mit einer längeren Behandlung mit Esomeprazol beobachtet wird.

Während der Langzeitbehandlung mit Arzneimitteln, die die Sekretion der Drüsen des Magens reduzieren, ist die Inzidenz von Drüsenzysten im Magen leicht angestiegen. Diese Phänomene sind durch physiologische Veränderungen bedingt durch eine ausgeprägte Hemmung der Sekretion von Drüsen Salzsäure. Zysten sind gutartig und durchlaufen eine umgekehrte Entwicklung. Die Verringerung der Säuregehalt des Magensaftes aufgrund von Medikamenten, einschließlich Protonenpumpenhemmer, führt zu einer Erhöhung der Anzahl der Bakterien im Magen (die in der Regel im Magen-Darm-Trakt vorhanden sind). Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos für gastrointestinale Infektionen wie z Salmonella spp. und

Campylobacter spp.

In zwei vergleichenden Studien mit Ranitidin als aktiver Komparator, Esomeprazol zeigten eine größere Wirksamkeit bei der Behandlung von Magengeschwüren bei Patienten, die nicht-steroidale entzündungshemmende Arzneimittel (NSAIDs) erhielten, einschließlich selektiver Inhibitoren von Cyclooxygenase-2 (COX-2).

Pharmakokinetik:

Absorption und Verteilung.

Esomeprazol ist in einer sauren Umgebung instabil, so für die orale Verwendung von Tabletten, die Granulate des Arzneimittels enthalten, deren Schale gegen die Wirkung von Magensaft resistent ist. In Bedingungen in vivo Nur ein kleiner Teil von Esomeprazol wird in umgewandelt RIsomer. Esomeprazol schnell absorbiert, wird die maximale Konzentration im Kryokonservierungsplasma ungefähr 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis von 40 mg beträgt 64% und steigt bei einmal täglicher Anwendung auf 89%. Für eine Dosis von 20 mg Esomeprazol betragen diese Werte 50% bzw. 68%. Das Verteilungsvolumen bei gesunden Probanden bei einer Gleichgewichtskonzentration beträgt ca. 0,22 L / kg Körpergewicht. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 97%. Das Essen verlangsamt und verringert die Resorption von Esomeprazol im Magen, aber dies beeinträchtigt seine Wirksamkeit bei der Hemmung der Sekretion von Salzsäure nicht signifikant.

Metabolismus und Ausscheidung.

Esomeprazol wird unter Beteiligung von Enzymen des Cytochrom-P450-Systems vollständig metabolisiert (CYP). Der Hauptteil wird unter Beteiligung einer polymorphen Isoenzymform metabolisiert CYP2C19, so gebildete hydroxylierte und desmethylierte Metabolite von Esomeprazol. Der Stoffwechsel des Rests der Droge ist auf ein anderes spezifisches Isoenzym zurückzuführen CYP3A4, so entsteht ein Sulfo-Derivat von Esomeprazol, welches der Hauptmetabolit ist, bestimmt im Blutplasma. Die unten angegebenen Parameter spiegeln hauptsächlich die Art der Pharmakokinetik bei Patienten mit erhöhter Isoenzymaktivität wider CYP2C19.

Die Gesamtplasmaclearance beträgt nach einmaliger Gabe ca. 17 l / h und nach wiederholter Gabe 9 l / h. Die Halbwertszeit des Plasmas beträgt 1,3 Stunden bei mehrfacher Verabreichung einmal täglich. Die Pharmakokinetik von Esomeprazol wurde mit einer Dosis von 40 mg zweimal täglich untersucht. Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) erhöht mit

wiederholte Verabreichung von Esomeprazol. Dosisabhängiger Anstieg AUC bei wiederholter Verabreichung von Esomeprazol ist nichtlinear. Eine solche Zeit- und Dosisabhängigkeit ist eine Konsequenz einer Abnahme des Metabolismus von Esomeprazol beim ersten Durchgang und eine Konsequenz einer Abnahme der systemischen Clearance, die wahrscheinlich damit zusammenhängt. Was Esomeprazol und / oder sein Sulfonmetabolit hemmen das Isoenzym CYP2C19. Bei täglicher Einnahme 1 Mal pro Tag Esomeprazol wird während des Intervalls zwischen den Dosen vollständig aus dem Blutplasma eliminiert und sammelt sich nicht an.

Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol beeinflussen nicht die Sekretion von Magensäure. Wenn oral zu 80% der Dosis des Medikaments als Metaboliten von den Nieren ausgeschieden wird, wird der Rest durch den Darm abgegeben. Im Urin wird weniger als 1% des unveränderten Esomeprazols gefunden.

Besonderheiten der Pharmakokinetik bei einigen Patientengruppen.

Bei älteren Patienten (71-80 Jahre alt) wird der Metabolismus von Esomeprazol nicht durchgeführt

signifikante Veränderung.

Nach einer Einzeldosis von 40 mg Esomeprazol betrug der Mittelwert AUC bei Frauen ist es 30% höher als bei Männern. Bei täglicher Einnahme der Droge einmal täglich gibt es keine Unterschiede in der Pharmakokinetik bei Männern und Frauen. Diese Eigenschaften haben keinen Einfluss auf die Dosis und die Art der Anwendung von Esomeprazol.

Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz kann der Metabolismus von Esomeprazol beeinträchtigt sein. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist die Stoffwechselrate reduziert, was zu einer Erhöhung des Wertes führt AUC für Esomeprazol 2 mal.

Die Untersuchung der Pharmakokinetik bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht durchgeführt. Da die Nieren nicht das meiste Esomeprazol, sondern seine Metaboliten ausschließen, kann angenommen werden, dass sich der Metabolismus esomeprazol bei den Patienten mit der renalen Mangelhaftigkeit nicht ändert.

Bei Kindern im Alter von 12-18 Jahren nach wiederholter Gabe von 20 mg und 40 mg Esomeprazol der Wert AUC und Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen (t_max) im Blutplasma war ähnlich zu den Werten AUC und t_max bei Erwachsenen.

Indikationen:

Refluxkrankheit (GERD):

- Behandlung von erosiver Reflux-Ösophagitis;

- verlängerte Erhaltungstherapie nach der Heilung der erosiven Reflux-Ösophagitis, um einen Rückfall zu verhindern;

- symptomatische Behandlung von GERD.

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür.

In der Kombinationstherapie:

- Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren assoziiert mit Helicobacter pylori;

- Prävention von Rezidiven von Magengeschwüren mit Helicobacter pylori. Langzeit-Säure-Unterdrückung Therapie bei Patienten, die Blutungen aus einem Magengeschwür (nach intravenöser Gabe von Medikamenten, die die Sekretion der Drüsen des Magens, zur Prophylaxe Rezidiv abgesenkt).

Patienten, die Langzeit-NSAIDs einnehmen:

Behandlung von Magengeschwüren, verursacht durch die Einnahme von NSAIDs;

Prävention von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren durch die Einnahme von NSAIDs bei Risikopatienten verursacht.

Zollinger-Ellison-Syndrom oder andere Zustände, die durch pathologische Hypersekretion der Drüsen des Magens gekennzeichnet sind, einschließlich idiopathischer Hypersekretion.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Esomeprazol, substituierte Benzimidazole oder andere Bestandteile, aus denen die Droge besteht.

- Hereditäre Intoleranz gegenüber Fructose, Glucose - Galactose - Malabsorption oder Sugarazo - Isomaltase - Mangel.

- Kinder unter 12 Jahren (aufgrund des Mangels an Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in dieser Gruppe von Patienten) und Kinder über 12 Jahren bei anderen Indikationen als GERD.

- Gemeinsamer Empfang mit Atazanavir und Nelfinavir (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

- Die Zeit des Stillens.

Vorsichtig:

mit schwerer Niereninsuffizienz (Erfahrung der Verwendung ist begrenzt), während der Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Gegenwärtig gibt es nicht genügend Evidenz für die Anwendung von Esomeprazol während der Schwangerschaft. Daten über die Verwendung der racemischen Mischung von Omeprazol, die während epidemiologischer Studien erhalten wurden, weisen auf das Fehlen einer teratogenen oder fetotoxischen Wirkung hin. Tierstudien deuten nicht auf eine direkte oder indirekte nachteilige Wirkung von Esomeprazol auf die Entwicklung eines Embryos oder Fötus sowie auf den Verlauf der Wehen oder der postnatalen Entwicklung hin.

Verschreiben Sie das Medikament nur dann an schwangere Frauen, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol mit Muttermilch. Deshalb ernennen Esomeprazol Während der Fütterung wird der Stapel nicht empfohlen.

Dosierung und Verabreichung:

Innen zugeteilt. Die Tablette sollte als Ganzes geschluckt und mit Flüssigkeit abgewaschen werden. Tabletten können nicht gekaut oder zerkleinert werden.

Bei Schluckbeschwerden können Sie Tabletten in einem halben Glas stillen Wassers auflösen (keine anderen Flüssigkeiten verwenden, da sich die schützende Hülle der Mikrogranulate auflösen kann), umrühren, bis sich die Tablette auflöst, und dann sofort oder z 30 Minuten, dann füllen Sie Glas mit Wasser zur Hälfte, legen Sie die Reste und trinken. Mikrogranulate nicht kauen oder zerkleinern.

Bei Patienten, die nicht schlucken können, sollten die Tabletten in stillem Wasser aufgelöst und durch eine Nasensonde injiziert werden. Anweisungen für die Vorbereitung und Verabreichung des Medikaments durch die Magensonde sind im Abschnitt "Verabreichung des Medikaments durch die Magen-Nasen-Zonend".

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren Gastroösophageale Refluxkrankheit

Behandlung der erosiven Reflux-Ösophagitis: 40 mg des Arzneimittels Esomeprazole Zentiva einmal täglich für 4 Wochen.

Ein zusätzlicher vierwöchiger Behandlungszyklus wird in Fällen empfohlen, in denen nach dem ersten Heilungsverlauf die Ösophagitis nicht auftritt oder die Symptome bestehen bleiben. Langzeit-Erhaltungstherapie nach Abheilung von erosivem Refluxösophagus um einen Rückfall zu verhindern: 20 mg des Arzneimittels Ezomeprazole Zentiva einmal täglich. Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit: 20 mg des Präparates Esomeprazole Zentiva einmal täglich für die Patientinnen ohne Ösophagitis. Wenn die Symptome nach 4 Wochen der Behandlung nicht verschwinden, sollte eine zusätzliche Untersuchung des Patienten gemacht werden. Nach dem Beseitigen der Symptome können Sie zu der "falls notwendig" -Medikation wechseln, d.h.Nehmen Sie das Medikament Esomeprazol Zentiva aber 20 mg einmal täglich mit der Wiederaufnahme der Symptome. Bei Patienten, die nichtsteroidale Antirheumatika einnehmen und bei denen das Risiko besteht, Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüre zu entwickeln, wird eine Behandlung, falls erforderlich, nicht empfohlen.

Erwachsene

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür Im Rahmen der Kombinationstherapie zur Eradikation Helicobacter pylori:

- Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren assoziiert mit Helicobacter pylori: Esomeprazol Zentiva 20 mg, Amoxicillin 1 g und Clarithromycin 500 mg. Alle Medikamente werden zweimal täglich für 1 Woche eingenommen;

- Prävention von Rezidiven von Magengeschwüren mit Helicobacter pylori: Esomeprazol Zentiva 20 mg, Amoxicillin 1 g und Clarithromycin 500 mg. Alle Medikamente werden zweimal täglich für 1 Woche eingenommen.

Langzeit-säurebedingte Therapie bei Patienten mit Blutungen aus einem Ulcus pepticum (nach intravenöser Gabe von Medikamenten, die die Sekretion der Drüsen des Magens reduzieren, zur Rezidivprophylaxe):

Esomeprazol Zentiva 40 mg einmal täglich für 4 Wochen nach dem Ende der intravenösen Therapie mit Medikamenten, die die Sekretion der Drüsen des Magens reduzieren.

Patienten, die Langzeit-NSAIDs einnehmen:

- Behandlung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit NSAID: Esomeprazol Zentiva 20 mg oder 40 mg einmal täglich. Die Behandlungsdauer beträgt 4-8 Wochen.

- Prävention von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit der Verabreichung von NSAIDs: Esomeprazol Zentiva 20 mg oder 40 mg einmal täglich.

Zustände, die mit einer pathologischen Hypersekretion der Drüsen des Magens verbunden sind, einschließlich Zollinger-Ellison-Syndrom und idiopathischer Hypersekretion: Die empfohlene Anfangsdosis von Esomeprazole Zentiva beträgt 40 mg zweimal täglich. In der Zukunft wird die Dosis individuell ausgewählt, die Dauer der Behandlung wird durch das klinische Bild der Krankheit bestimmt. Es gibt eine Erfahrung, das Medikament in Dosen von 80 mg zweimal täglich zu verwenden.

Niereninsuffizienz: Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Die Erfahrung mit Esomeprazol bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist jedoch begrenzt; Daher sollten solche Patienten bei der Verschreibung des Arzneimittels vorsichtig sein (siehe Abschnitt "Pharmakokinetik").

Leberversagen: Bei leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung

Insuffizienz sollte die maximale Tagesdosis 20 mg nicht überschreiten.

Ältere Patienten: Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Verabreichung des Arzneimittels durch eine Magensonde.

Bei der Verschreibung des Medikaments durch eine Magensonde:

1. Legen Sie die Tablette in eine Spritze und füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und ungefähr

5 ml Luft. Bei einigen Sonden kann eine Verdünnung der Zubereitung in 50 ml Trinkwasser erforderlich sein, um zu verhindern, dass die Sonde die Pellets mit einer Tablette verstopft.

2. Schütteln Sie diese Spritzen sofort für etwa zwei Minuten, um die Tablette aufzulösen.

3. Halten Sie die Spritze hochgekippt und stellen Sie sicher, dass die Spitze nicht verstopft ist.

4. Führen Sie die Spitze der Spritze in die Sonde ein und halten Sie sie weiterhin nach oben gerichtet.

5. Schütteln Sie die Spritze und drehen Sie sie mit einer Spitze nach unten. Sofort 5-10 ml gelöstes Arzneimittel in die Sonde geben. Bringen Sie die Spritze nach der Injektion in ihre vorherige Position zurück und schütteln Sie sie (die Spritze sollte an der Spitze gehalten werden, um ein Verstopfen der Spitze zu vermeiden).

6. Drehen Sie die Spitze der Spritze nach unten und geben Sie weitere 5-10 ml des Arzneimittels in die Sonde. Wiederholen Sie diesen Vorgang, bis die Spritze leer ist.

7. Wenn der Rest des Arzneimittels in Form eines Schlammes in der Spritze ist, füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und 5 ml Luft und wiederholen Sie die in den Abschnitten 5 und 6 beschriebenen Operationen. Bei einigen Sonden werden 50 ml getrunken Wasser kann für diesen Zweck benötigt werden.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wurde nach folgender Abstufung (Klassifikation der Weltgesundheitsorganisation) bestimmt:

- sehr häufig - mehr als 1/10,

- häufig - von mehr als 1/100 bis weniger als 1/10.

- selten - von mehr als 1/1000 bis weniger als 1/100,

- selten - von mehr als 1/10000 bis weniger als 1/1000,

- sehr selten - von weniger als 1/10000. einschließlich einzelner Nachrichten.

Störungen aus dem Blutsystem und Lymphsystem: sehr selten - Agranulozytose, Panzytopenie; selten - Leukopenie, Thrombozytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen (Fieber, Angioödem und anaphylaktische Reaktion / Schock).

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: selten - periphere Ödeme; selten - Hyponatriämie; sehr selten - Hypomagnesiämie (schwere Hypomagnesiämie kann mit Hypokalzämie korrelieren).

Störungen der Psyche: selten - Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit; selten - Unruhe, Verwirrung, Depression; sehr selten - Aggression, Halluzinationen.

Beeinträchtigtes Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen; selten - Schwindel, Parästhesien; selten - eine Geschmacksstörung.

Störungen von der Seite des Sehorgans: selten - verschwommenes Sehen.

Störungen durch die Organe des Hörens und des Gleichgewichts: selten - Schwindel.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe: selten - Bronchospasmus.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen; selten - trockener Mund: selten - Stomatitis, Candidiasis des Magen-Darm-Traktes; Frequenz ist unbekannt - mikroskopische Kolitis. Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: selten - erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen; selten - Hepatitis (mit Gelbsucht oder ohne); sehr selten - Leberversagen, Enzephalopathie bei Patienten mit Lebererkrankungen.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: selten - Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria; selten - Alopezie, Lichtempfindlichkeit; sehr selten - polymorphes Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (TEN). Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: selten - Brüche des Hüfthalses, der Handknochen, der Wirbel; selten - Arthralgie, Myalgie; sehr selten - Muskelschwäche.

Störungen der Nieren und der Harnwege: sehr selten - interstitielle Nephritis, Nierenversagen.

Verletzungen der Genitalien und der Brustdrüsen: sehr selten - Gynäkomastie. Allgemeine Störungen und Komplikationen am Verabreichungsort: selten - Unwohlsein, verstärktes Schwitzen.

Überdosis:

Im Moment werden sehr seltene Fälle einer beabsichtigten Überdosierung beschrieben. Die Einnahme von Esomeprazol im Inneren in einer Dosis von 280 mg wurde von allgemeiner Schwäche und Symptomen aus dem Magen-Darm-Trakt begleitet. Eine Einzeldosis von 80 mg Esomeprazol verursachte keine negativen Folgen. Das Gegenmittel von Esomeprazol ist unbekannt. Das Medikament bindet gut an Plasmaproteine, so dass die Dialyse unwirksam ist. Im Falle der Überdosierung ist nötig es die symptomatische und allgemeine unterstützende Behandlung durchzuführen.

Interaktion:

Medikamente mit pH-abhängiger Absorption

Eine Verringerung der intragastrischen Acidität während der Behandlung mit Esomeprazol kann die Resorption von Arzneimitteln erhöhen oder verringern, wenn der Absorptionsmechanismus von der Acidität im Magen abhängt.

Esomeprazol, wie Antazida und andere Medikamente, die die Sekretion von Salzsäure im Magen reduzieren, kann zu einer Abnahme der Absorption von Ketoconazol und Itraconazol führen. Die Digoxinabsorption kann während der Behandlung mit Esomeprazol zunehmen. Die gleichzeitige Behandlung mit Omeprazol (20 mg pro Tag) und Digoxin bei gesunden Probanden erhöhte die Bioverfügbarkeit von Digoxin um 10% (bis zu 30% bei zwei der zehn Probanden). Die toxische Wirkung von Digoxin war selten. Es ist jedoch Vorsicht geboten, wenn Esomeprazol in hohen Dosen bei älteren Patienten angewendet wird. Daher sollte die Überwachung des Digoxingehalts im Blut verstärkt werden.

Es wurde gezeigt, dass Omeprazol interagiert mit einigen antiretroviralen Medikamenten. Die Mechanismen und die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkungen sind nicht immer bekannt. Ein Anstieg des pH-Wertes vor dem Hintergrund einer Omeprazol-Therapie kann die Resorption antiretroviraler Medikamente beeinflussen. Es ist auch möglich, auf der Ebene des Isoenzyms zu interagieren CYP2C19. Bei der gemeinsamen Verschreibung von Omeprazol und einige antiretrovirale Medikamente, wie z Atazanavir und Nelfinavir, vor dem Hintergrund der Therapie mit Omeprazol. ihre Konzentration im Serum nimmt ab. Die gleichzeitige Verabreichung von Omeprazol (40 mg einmal täglich) mit Atazanavir 300 mg / Ritonavir 100 mg an gesunde Probanden führte zu einer signifikanten Abnahme der Bioverfügbarkeit von Atazanavir (die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve, das Maximum (C_max) und minimal (C_Mindest) Konzentrationen um etwa 75% verringert). Eine Erhöhung der Dosis von Atazanavir auf 400 mg kompensierte die Auswirkungen von Omeprazol auf die Bioverfügbarkeit von Atazanavir nicht.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Omeprazol und Saquinavir wurde eine Erhöhung der Konzentration von Saquinavir im Serum beobachtet. Bei Verabreichung mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln änderte sich ihre Konzentration nicht. Angesichts der ähnlichen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol, die kombinierte Verwendung von Esomeprazol mit antiretroviralen Medikamenten, wie z Atazanavir und Nelfinavir, Nicht empfohlen.

Bei Verwendung von Esomeprazol in Kombination mit Arzneimitteln, die am Metabolismus von Isoenzym beteiligt sind CYP2C19. sowie Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin usw. können die Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel zunehmen, was eine Dosisreduktion erforderlich machen kann. Dies sollte besonders berücksichtigt werden, wenn Esomeprazol zur Behandlung im "falls erforderlich" -Modus verschrieben wird. Die gleichzeitige Anwendung von 30 mg Esomeprazol führt zu einer Abnahme der Clearance von Diazepam um 45%, was das Substrat des Isoenzyms ist CYP2C19. Die gleichzeitige Anwendung von 40 mg Esomeprazol führt zu einer Erhöhung der Restkonzentration von Phenytoin im Blutplasma bei Patienten mit Epilepsie um 13%. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Konzentration von Phenytoin im Blutplasma zu Beginn des Jahres zu überwachen Behandlung mit Esomeprazol und wenn es zurückgezogen wird.

Die gleichzeitige Gabe von Warfarin mit 40 mg Esomeprazol führt bei Langzeitpatienten nicht zu einer Veränderung der Gerinnungszeit Warfarin. Es wurden jedoch mehrere Fälle eines klinisch signifikanten Anstiegs des INR-Index (einer international normalisierten Ratio) bei der kombinierten Anwendung von Warfarin und Esomeprazol berichtet. Es wird empfohlen, die INR zu Beginn und nach Beendigung der gemeinsamen Anwendung von Esomeprazol und Warfarin oder anderen Cumarinderivaten zu kontrollieren.

Die gemeinsame Anwendung von Cisaprid mit 40 mg Esomeprazol führt bei gesunden Probanden zu einem Anstieg der pharmakokinetischen Parameter von Cisaprid: AUC - 32% und Halbwertszeit bei 31%, aber die maximale Konzentration von Cisaprid im Blutplasma ändert sich jedoch nicht signifikant. Leichte Verlängerung des Intervalls QT, was bei Monotherapie mit Cisaprid beobachtet wurde, erhöhte sich nicht unter Zusatz von Esomeprazol (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Wirkung von Arzneimitteln auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol.

Im Metabolismus von Esomeprazol nehmen Isozyme teil CYP2C19 und CYP3A4. Seine kombinierte Verwendung mit Clarithromycin (500 mg zweimal täglich), die Isoenzym hemmt CYP3A4, führt zu einer Erhöhung des Wertes AUC Esomeprazol 2 mal. Gemeinsame Anwendung von Esomeprazol und einem kombinierten Isoenzym-Inhibitor CYP3A4 und CYP2C19, Zum Beispiel kann Voriconazol zu einer mehr als 2-fachen Erhöhung des Wertes führen AUC Esomeprazol. In der Regel ist in solchen Fällen keine Dosisanpassung erforderlich. Eine Korrektur der Dosis kann bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung und längerer Therapie erforderlich sein.

Drogen, die Isoenzyme induzieren CYP2C19 oder CYP3A4. oder beide Enzyme (wie z Rifampicin und Johanniskraut), kann zu einer Abnahme der Esomeprazol-Konzentration im Blutserum aufgrund eines intensiveren Metabolismus des Arzneimittels führen.

Spezielle Anweisungen:

Bei Vorliegen von Angstsymptomen (z. B. signifikanter spontaner Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Dysphagie, Erbrechen mit einer Blutspur oder Melaen) und bei Vorliegen eines Magengeschwürs (oder eines vermuteten Magengeschwürs) besteht die Anwesenheit von Eine maligne Tumortherapie mit Esomeprazol kann zu einer Glättung der Symptome führen und die Diagnose verzögern.

Patienten, die das Arzneimittel über einen längeren Zeitraum (insbesondere mehr als ein Jahr) einnehmen, sollten unter ärztlicher Aufsicht stehen.

Patienten, die Esomeprazol Zentiva "aber notwendig" einnehmen, sollten angewiesen werden, ihren Arzt zu kontaktieren, wenn sich die Symptome ändern. Unter Berücksichtigung der Fluktuationen in der Plasma-Esomeprazol-Konzentration bei der Verabreichung der Therapie "wie notwendig", ist es notwendig, die Wechselwirkung des Medikaments mit anderen Medikamenten zu berücksichtigen (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten"). In der Ernennung von Esomeprazol zur Tilgung Helicobacter pylori die Möglichkeit von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln für alle Bestandteile der Therapie sollte berücksichtigt werden. Clarithromycin ist ein potenter Inhibitor von Isoenzym CYP3A4,Daher bei der Ernennung von Eradikationstherapie bei Patienten, die andere Medikamente mit der Beteiligung von Isoenzym metabolisiert CYP3A4 (z. B. Cisaprid) ist es notwendig, mögliche Kontraindikationen und Wechselwirkungen von Clarithromycin mit diesen Arzneimitteln zu berücksichtigen.

Tabletten Esomeprazol Zentiva enthalten Saccharose, so dass sie bei Patienten mit hereditärer Fruktose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Zucker-Isomaltase-Mangel kontraindiziert sind.

Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos für gastrointestinale Infektionen wie z Salmonellen und Campylobacter. Einfluss auf die Indikatoren von Laboruntersuchungen.

Esomeprazol kann eine Erhöhung des Chromogranin A-Spiegels bewirken, was die Ergebnisse von Untersuchungen bei neuroendokrinen Tumoren verfälschen kann. Um diese Probleme zu vermeiden, sollte die Behandlung mit Esomeprazol mindestens fünf Tage vor der Bestimmung von Chromogranin A vorübergehend ausgesetzt werden.

Esomeprazol kann, wie alle Medikamente, die den Säuregehalt reduzieren, zu einer verminderten Absorption des Vitamins führen B12(Cyanocobalamin) in Verbindung mit Hypo- oder Chlorhydrie. Dies sollte bei Patienten mit Risikofaktoren für die Verringerung der Absorption von Vitamin B berücksichtigt werden12 mit Langzeittherapie.

Bei Verwendung von Protonenpumpenhemmern, insbesondere bei Anwendung in großen Dosen und über einen längeren Zeitraum (> 1 Jahr), besteht das Risiko einer Fraktur des Schenkelhalses, des Handgelenks und der Wirbelsäule (insbesondere bei älteren Patienten).

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Aufgrund der Tatsache, dass Zentiva während der Therapie mit Esomeprazol Schwindel, verschwommenes Sehen und Benommenheit auftreten kann, seien Sie vorsichtig beim Fahren und anderen Mechanismen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten sind enterisch löslich 20 mg, 40 mg.

Verpackung:Für 5, 7 oder 10 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / Aluminiumfolie. 3 Blister mit 5 Tabletten, 1, 2 oder 4 Blisterpackungen, aber 7 Tabletten, 3, 5, 6 oder 9 Blisterpackungen 10 Tabletten zusammen mit Gebrauchsanweisungen in Papierkartons.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten!

Haltbarkeit:

2 des Jahres.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003136

Datum der Registrierung:10.08.2015

Datum der Stornierung:2018-05-07

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Zentiva c.s.Zentiva c.s. Tschechien

Hersteller: & nbsp;

ZENTIVA, k.s. Tschechien

Darstellung: & nbsp;ZENTIVA ZENTIVA Tschechien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.05.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Esomeprazol Zentiva (Ezomeprazol Zentiva)