Nexium - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Glycerylmonostearat 40-55 1,70 mg, Giprolose 8,10 mg, Hypromellose 17,00 mg, Eisenfarbstoff Rotoxid (E172) 0,06 mg, Eisenfarbstoff Oxidgelb (E 172) 0,02 mg, Magnesiumstearat 1, 20 mg, Methacrylsäure- und Ethacrylsäurecopolymer ( 1: 1) 35,00 mg,. mikrokristalline Cellulose 273,00. mg, Paraffin 0,20 mg, Macrogol 3,00 mg, Polysorbat 80 0,62 mg, Crospovidon 5,70 mg Natriumstearylfumarat 0,57 mg, Saccharose sphärische Granula - (Zucker, kugelförmige Granulate) (Größe 0,250-0,355 mm) 28,00 mg, Titandioxid ( E 171) 2,90 mg, Talkum 14,00 mg, Triethylcitrat 10,00 mg;

Eine 40 mg Tablette enthält:

Aktive Substanz: 44,50 mg Esomeprazol Magnesium

Trihydrat, entsprechend 40 mg Esomeprazol.

Hilfsstoffe: Glycerylmonostearat 40-55 2,30 mg, Giprolose 11,00 mg, Hypromellose 26,00 mg, Eisenfarbstoff Rotoxid (E172) 0,45 mg, Magnesiumstearat 1,70 mg, Methacrylsäure und Ethacrylsäure-Copolymer (1: 1) 46,00 mg, mikrokristalline Cellulose 389,00 mg, Paraffin 0,30 mg, Macrogol 4,30 mg, Polysorbat 80 1,10 mg, Crospovidon 8,10 mg, Natriumstearylfumarat 0,81 mg, Saccharose sphärische Granula (Zucker, kugelförmige Granula) (Größe 0,250-0,355 mm) 30,00 mg, Titandioxid (E 171) 3,80 mg Talkum 20,00 mg, Triethylcitrat 14,00 mg.

Beschreibung:

Tabletten 20 mg: längliche bikonvexe Tablette hellrosa, beschichtet, einerseits Gravur 20 mG, andererseits - .

Tabletten 40 mg: oblong bikonvexe Tablette rosa, beschichtet, einerseits Gravur 40 mG, auf der anderen Seite - .

Pharmakotherapeutische Gruppe:Drüsen des Magensekretion senkenden Mittels - Protonenpumpenhemmer

ATX: & nbsp;

A.02.B.C.05 Esomeprazol

Pharmakodynamik:

Esomeprazol ist S-Isomer von Omeprazol und reduziert die Sekretion von Salzsäure im Magen durch gezielte Hemmung der Protonenpumpe in Parietalzellen des Magens. S- und R-Isomer von Omeprazol haben ähnliche pharmakodynamische Aktivität.

Wirkmechanismus

Esomeprazol ist eine schwache Base, die in einer stark sauren Umgebung der sekretorischen Tubuli der Parietalzellen der Magenschleimhaut in eine aktive Form übergeht und die Protonenpumpe, das Enzym H, hemmt⁺/ZU⁺- ATPase, mit der Hemmung der basalen und stimulierten Sekretion von Salzsäure.

Wirkung auf die Sekretion von Säure im Magen.

Die Wirkung von Esomeprazol entwickelt sich innerhalb von 1 Stunde nach oraler Verabreichung von 20 mg oder 40 mg. Bei täglicher Einnahme des Arzneimittels für 5 Tage bei einer Dosis von 20 mg einmal täglich wird die durchschnittliche maximale Konzentration von Salzsäure nach Stimulation mit Pentagastrin um 90% reduziert (bei Messung der Säurekonzentration 6-7 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels) der 5. Tag der Therapie).

Bei Patienten mit gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD) und klinischen Symptomen nach 5 Tagen täglich oralem Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg oder 40 mg wurde der intragastrische pH-Wert über 4 im Durchschnitt von 13 und 17 Stunden innerhalb von 24 Stunden aufrechterhalten Vor dem Hintergrund der Einnahme von Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg pro Tag wurde der intragastrische pH-Wert über 4 für mindestens 8, 12 und 16 Stunden bei 76%, 54% bzw. 24% der Patienten aufrechterhalten. Für 40 mg Esomeprazol beträgt dieses Verhältnis 97%, 92% bzw. 56%.

Es wurde eine Korrelation zwischen der Plasmakonzentration im Plasma und der Hemmung der Salzsäuresekretion (Konzentration) gefunden AUC (Fläche unter der Kurve "Konzentration - Zeit").

Der therapeutische Effekt erreicht durch die Hemmung der Sekretion von Salzsäure. Wenn Nexium in einer Dosis von 40 mg eingenommen wird, tritt die Heilung der Refluxösophagitis bei etwa 78% der Patienten nach 4 Wochen Therapie und bei 93% nach 8 Wochen Therapie auf.

Eine Behandlung mit Nexium in einer Dosis von 20 mg zweimal täglich in Kombination mit geeigneten Antibiotika für eine Woche führt zu einer erfolgreichen Eradikation Helicobacter pylori in etwa 90% der Patienten.

Patienten mit einem unkomplizierten Ulcus pepticum nach einem wöchentlichen Eradikationsverlauf benötigen keine anschließende Monotherapie mit Arzneimitteln, die die Sekretion der Drüsen des Magens reduzieren, Geschwüre heilen und Symptome beseitigen.

Die Wirksamkeit von Nexium bei Blutungen von Magengeschwüren wurde in einer Studie an Patienten mit Ulcusblutung nachgewiesen, die endoskopisch bestätigt wurde.

Andere Wirkungen, die mit der Hemmung der Salzsäuresekretion verbunden sind. Während der Behandlung mit Medikamenten, die die Sekretion der Drüse des Magens reduzieren, steigt die Konzentration von Gastrin im Plasma als Folge der verminderten Säuresekretion.

Patienten, die langfristig behandelt wurden EsomeprazolEs gibt eine Zunahme der Anzahl von enterochromaffinen Zellen, wahrscheinlich verbunden mit einer Erhöhung der Konzentration von Gastrin im Plasma.

Bei Patienten, die Medikamente nehmen, die die Sekretion der Drüsen des Magens über einen langen Zeitraum reduzieren, wird häufiger die Bildung von Drüsenzysten im Magen bemerkt. Diese Phänomene werden durch physiologische Veränderungen infolge einer ausgeprägten Hemmung der Salzsäuresekretion verursacht. Zysten sind gutartig und durchlaufen eine umgekehrte Entwicklung. Die Verwendung von Arzneimitteln, die die Sekretion von Salzsäure im Magen unterdrücken, einschließlich Protonenpumpeninhibitoren, wird von einem Anstieg des Magengehalts in der mikrobiellen Flora begleitet, die normalerweise im Gastrointestinaltrakt vorhanden ist. Der Einsatz von Protonenpumpenhemmern kann zu einer leichten Erhöhung des Risikos für Infektionskrankheiten des Magen-Darm-Traktes durch Bakterien der Gattung führen Salmonella spp. und Campylobacter spp.

In zwei Vergleichsstudien mit Ranitidin zeigte Nexium eine bessere Wirksamkeit bei der Heilung von Magengeschwüren bei Patienten, die nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) erhielten, einschließlich selektiver Inhibitoren der Cyclooxygenase-2 (COX-2).

In zwei Studien zeigte Nexium hohe Wirksamkeit bei der Prävention von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten, die NSAIDs (Altersgruppe über 60 Jahre und / oder Magengeschwür in der Anamnese), einschließlich selektiven Inhibitoren von COX-2 erhalten.

Pharmakokinetik:

Absorption und Verteilung. Esomeprazol ist in einem sauren Medium instabil, daher werden zur oralen Verwendung Tabletten verwendet, die Granulate der Zubereitung enthalten, deren Hülle gegen die Wirkung von Magensaft resistent ist. In Bedingungen in vivo Nur ein kleiner Teil von Esomeprazol wird in umgewandelt RIsomer. Das Medikament wird schnell absorbiert: die maximale Konzentration im Plasma wird nach 1 erreicht -

2 Stunden nach der Verabreichung. Absolute Bioverfügbarkeit von Esomeprazol nach einer Einzeldosis von 40 mg ist 64% und erhöht sich auf 89% vor dem Hintergrund der täglichen Verabreichung einmal täglich.Für eine Dosis von 20 mg Esomeprazol, sind diese Werte 50% und 68% . Das Verteilungsvolumen bei Gleichgewichtskonzentration bei gesunden Menschen beträgt ungefähr

0, 22 l / kg Körpergewicht. Esomeprazol bindet zu 97% an Plasmaproteine.

Das Essen verlangsamt und verringert die Resorption von Esomeprazol im Magen, aber dies hat keinen signifikanten Effekt auf die Hemmung der Salzsäuresekretion.

Metabolismus und Ausscheidung. Esomeprazol wird durch das Cytochrom P450-System metabolisiert. Der Hauptteil wird unter Beteiligung eines spezifischen polymorphen Isoenzyms metabolisiert CYP2C19, so gebildete hydroxylierte und desmethylierte Metabolite von Esomeprazol. Der Stoffwechsel des Rests erfolgt durch Isoenzym CYP3A4; Dies ergibt ein Sulfo-Derivat von Esomeprazol, welches der Hauptmetabolit ist, bestimmt im Plasma.

Die unten angegebenen Parameter spiegeln hauptsächlich die Art der Pharmakokinetik bei Patienten mit erhöhter Isoenzymaktivität wider CYP2C19.

Die Gesamtclearance beträgt nach einmaliger Gabe ca. 17 l / h und nach wiederholter Gabe 9 l / h. Die Halbwertszeit beträgt 1,3 Stunden bei einmaliger systematischer Aufnahme. Fläche unter der Kurve "Konzentrationszeit" (AUC) erhöht sich bei wiederholter Anwendung von Esomeprazol. Dosisabhängiger Anstieg AUC mit wiederholter Verabreichung von Esomeprazol ist nichtlinear, was eine Konsequenz einer Abnahme des Metabolismus während der "ersten Passage" durch die Leber ist, sowie eine Verringerung der systemischen Clearance, wahrscheinlich verursacht durch die Inhibierung des Isoenzyms CYP2C19 Esomeprazol und / oder sein Sulfoderivat. Bei täglicher Einnahme einmal täglich Esomeprazol vollständig aus dem Blutplasma während einer Pause zwischen den Dosen entfernt und kumuliert nicht.

Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol beeinflussen die Sekretion von Magensäure nicht. Bei oraler Verabreichung werden bis zu 80% der Dosis in Form von Metaboliten mit Urin ausgeschieden, der Rest wird mit Kot ausgeschieden. Im Urin wird weniger als 1% des unveränderten Esomeprazols gefunden.

Besonderheiten der Pharmakokinetik bei einigen Patientengruppen. Ungefähr 2,9 ± 1,5% der Bevölkerung haben eine verringerte Isoenzymaktivität CYP2C19. Bei diesen Patienten ist der Metabolismus von Esomeprazol hauptsächlich auf die Wirkung von Esomeprazol zurückzuführen CYP3A4. Mit der systematischen Verabreichung von 40 mg Esomeprazol, einmal täglich, der Mittelwert AUC 100% höher als dieser Parameter bei Patienten mit erhöhter Isoenzymaktivität CYP2C19. Die Mittelwerte der maximalen Plasmakonzentrationen bei Patienten mit verringerter Isoenzymaktivität waren um etwa 60% erhöht. Diese Eigenschaften haben keinen Einfluss auf die Dosis und die Art der Anwendung von Esomeprazol.

Bei Patienten im fortgeschrittenen Alter (71-80 Jahre) unterliegt der Metabolismus von Esomeprazol keinen signifikanten Veränderungen.

Nach einer Einzeldosis von 40 mg Esomeprazol betrug der Mittelwert AUC bei Frauen ist es 30% höher als bei Männern.Bei täglicher Einnahme der Droge einmal täglich gibt es keine Unterschiede in der Pharmakokinetik bei Männern und Frauen. Diese Eigenschaften haben keinen Einfluss auf die Dosis und die Art der Anwendung von Esomeprazol.

Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz kann der Metabolismus von Esomeprazol beeinträchtigt sein. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist die Stoffwechselrate reduziert, was zu einer Erhöhung des Wertes führt AUC für Esomeprazol 2 mal.

Die Pharmakokinetik bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht untersucht. Da die Nieren nicht das meiste Esomeprazol, sondern seine Metaboliten ausschließen, kann davon ausgegangen werden, dass sich der Metabolismus von Esomeprazol bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht ändert.

Bei Kindern im Alter von 12-18 Jahren nach wiederholter Gabe von 20 mg und 40 mg Esomeprazol der Wert AUC und Zeit, um die maximale Konzentration zu erreichen (tmax) im Blutplasma war ähnlich zu den Werten AUC und tmax bei Erwachsenen.

Indikationen:

Gastroösophageale Refluxkrankheit:

- Behandlung der erosiven Reflux-Ösophagitis

- verlängerte Erhaltungstherapie nach der Heilung der erosiven Reflux-Ösophagitis, um ein Wiederauftreten zu verhindern

- symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür Im Rahmen einer Kombinationstherapie:

- Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren assoziiert mit Helicobacter pylori

Prävention von Rezidiven von Magengeschwüren mit Helicobacter pylori

Langzeit-säurebedingten Therapie bei Patienten, die Blutungen aus einem Magengeschwür (nach intravenöser Gabe von Medikamenten, die die Sekretion der Drüsen des Magens verringern, zur Verhinderung von Rezidiven). Patienten, die Langzeit-NSAIDs einnehmen:

- Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs

- Prävention von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs bei Risikopatienten

Zollinger-Ellison-Syndrom oder andere Zustände, die durch pathologische Hypersekretion der Drüsen des Magens gekennzeichnet sind, einschließlich idiopathischer Hypersekretion.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Esomeprazol, substituierte Benzimidazole oder andere Bestandteile, aus denen die Droge besteht.

Hereditäre Intoleranz gegenüber Fructose, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Zucker-Isomaltase-Mangel.

Kinder unter 12 Jahren (aufgrund des Mangels an Daten über die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments in dieser Gruppe von Patienten) und Kinder über 12 Jahre alt bei anderen Indikationen als gastroösophagealen Reflux-Krankheit.

Esomeprazol sollte nicht zusammen mit Atazanavir und Nelfinavir eingenommen werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Arten von Arzneimittelwechselwirkungen").

Vorsichtig:schweres Nierenversagen (die Erfahrung mit der Anwendung ist begrenzt).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Zur Zeit liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Nexium während der Schwangerschaft vor. Die Ergebnisse der epidemiologischen Studien von Omeprazol, das eine racemische Mischung ist, zeigten keine fetotoxische Wirkung oder beeinträchtigte fetale Entwicklung.

Mit der Einführung von Esomeprazol wurden bei Tieren keine direkten oder indirekten nachteiligen Auswirkungen auf die Entwicklung des Embryos oder Fötus festgestellt. Die Einführung der racemischen Mischung der Zubereitung hatte auch keine negativen Auswirkungen auf Tiere während der Schwangerschaft, der Geburt und auch während der postnatalen Entwicklung.

Verschreiben Sie das Medikament nur dann an schwangere Frauen, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Es ist nicht bekannt, ob Esomeprazol mit Muttermilch, also verschreiben Sie Nexium nicht während des Stillens.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb. Die Tablette sollte als Ganzes geschluckt und mit Flüssigkeit abgewaschen werden. Tabletten können nicht gekaut oder zerkleinert werden.

Für Patienten mit Schluckbeschwerden können Sie Tabletten in einem halben Glas stilles Wasser auflösen (keine anderen Flüssigkeiten verwenden, da sich die schützende Schale der Mikrogranulate auflösen kann), den Aufschluss der Tablette aufrühren, wonach die Aufschlämmung der Mikrogranulate sein sollte sofort oder innerhalb von 30 Minuten getrunken, dann das Glas wieder halb mit Wasser füllen, die Reste verrühren und trinken. Mikrogranulate nicht kauen oder zerkleinern.

Bei Patienten, die nicht schlucken können, sollten die Tabletten in stillem Wasser aufgelöst und durch eine Nasensonde injiziert werden. Es ist wichtig, dass die ausgewählte Spritze und Sonde zur Durchführung dieses Verfahrens geeignet sind. Anweisungen zur Vorbereitung und Verabreichung des Arzneimittels durch die Magensonde sind im Abschnitt "Verabreichung des Arzneimittels durch die Magensonde" angegeben.

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren Gastroösophageale Refluxkrankheit

Behandlung der erosiven Reflux-Ösophagitis: 40 mg einmal täglich für 4 Wochen.

Ein zusätzlicher vierwöchiger Behandlungszyklus wird in Fällen empfohlen, in denen nach dem ersten Heilungsverlauf die Ösophagitis nicht auftritt oder die Symptome bestehen bleiben.

Langzeit-Erhaltungstherapie nach Abheilung von erosiven Reflux- Ösophagitis, um einen Rückfall zu verhindern: 20 mg einmal täglich.

Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit: 20 mg einmal täglich - für Patienten ohne Ösophagitis. Wenn nach 4 Wochen der Behandlung die Symptome nicht verschwinden, sollte eine zusätzliche Untersuchung des Patienten durchgeführt werden. Nach der Beseitigung der Symptome, können Sie in den Drogen-Aufnahme-Modus "wenn nötig", d. H. Nehmen Sie Nexium 20 mg einmal täglich mit der Wiederaufnahme der Symptome. Bei Patienten, die nichtsteroidale Antirheumatika einnehmen und bei denen das Risiko besteht, Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüre zu entwickeln, wird eine Behandlung, falls erforderlich, nicht empfohlen.

Erwachsene

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür Im Rahmen einer Kombinationstherapie zur Eradikation mit Helicobacter pylori ".

Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren assoziiert mit Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, Amoxicillin 1 g und Clarithromycin 500 mg. Alle Medikamente werden zweimal täglich für 1 Woche eingenommen, Prävention von Rezidiven von Magengeschwüren mit Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, Amoxicillin 1 g und Clarithromycin 500 mg. Alle Medikamente werden zweimal täglich für 1 Woche eingenommen. Langzeit-säurebedingte Therapie bei Patienten mit Blutungen aus einem Magengeschwür (nach intravenöser Anwendung von Medikamenten, die die Sekretion der Drüsen des Magens reduzieren, um einen Rückfall zu verhindern)

Nexium 40 mg einmal täglich für 4 Wochen nach dem Ende der intravenösen Therapie mit Medikamenten, die die Sekretion der Drüsen des Magens reduzieren.

Patienten, die Langzeit-NSAIDs einnehmen:

Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs: Nexium 20 mg oder 40 mg einmal täglich. Dauer der Behandlung ist 4-8 Wochen, Prävention von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs: Nexium 20 mg oder 40 mg einmal täglich.

Zustände, die mit einer pathologischen Hypersekretion der Drüsen des Magens verbunden sind, einschließlich Zollinger-Ellison-Syndrom und idiopathischer Hypersekretion:

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt zweimal täglich Nexium 40 mg. In der Zukunft wird die Dosis individuell ausgewählt, die Dauer der Behandlung wird durch das klinische Bild der Krankheit bestimmt. Es gibt eine Erfahrung der Verwendung des Medikaments in Dosen bis zu 120 mg zweimal täglich.

Niereninsuffizienz: Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Die Erfahrung mit Nexium bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz ist jedoch begrenzt; Daher sollten solche Patienten bei der Verschreibung des Arzneimittels vorsichtig sein (siehe Abschnitt "Pharmakokinetik").

Leberversagen: mit leichter und mittelschwerer Leber

eine unzureichende Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz sollte die maximale Tagesdosis 20 mg nicht überschreiten.

Ältere Patienten: Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Verabreichung des Arzneimittels durch eine Magensonde

Bei der Verschreibung des Arzneimittels durch eine Magensonde

1. Legen Sie die Tablette in eine Spritze und füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und etwa 5 ml Luft. Bei einigen Sonden kann eine Verdünnung der Zubereitung in 50 ml Trinkwasser erforderlich sein, um zu verhindern, dass die Sonde die Pellets mit einer Tablette verstopft.

2. Schütteln Sie die Spritze sofort für etwa zwei Minuten, um die Tablette aufzulösen.

3. Halten Sie die Spritze hochgekippt und stellen Sie sicher, dass die Spitze nicht verstopft ist.

4. Führen Sie die Spitze der Spritze in die Sonde ein und halten Sie sie weiterhin nach oben gerichtet.

5. Schütteln Sie die Spritze und drehen Sie sie mit einer Spitze nach unten. Sofort 5-10 ml gelöstes Arzneimittel in die Sonde geben. Bringen Sie die Spritze nach der Injektion in ihre vorherige Position zurück und schütteln Sie sie (die Spritze sollte von der Spitze gehalten werden, um ein Verstopfen der Spitze zu vermeiden).

6. Drehen Sie die Spitze der Spritze nach unten und geben Sie weitere 5-10 ml des Arzneimittels in die Sonde ein. Wiederholen Sie dies, bis die Spritze leer ist.

7. Wenn der Rest des Arzneimittels in Form eines Schlamms in einer Spritze vorliegt, füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und 5 ml Luft und wiederholen Sie die in Absatz 5.6 beschriebenen Maßnahmen. Für einige Sonden können 50 ml Trinkwasser für diesen Zweck benötigt werden.

Nebenwirkungen:

Im Folgenden sind die Nebenwirkungen aufgeführt, die unabhängig von der Dosierung des Arzneimittels sind, die bei der Verwendung von Nexium sowohl in klinischen Studien als auch in Post-Marketing-Studien festgestellt wurden.

Oft (> 1/100, <1/10)	Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Übelkeit / Erbrechen, Verstopfung
Selten (> 1/1000, <1/100)	Dermatitis, Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht, Benommenheit, Schlaflosigkeit, Schwindel, Parästhesien, trockener Mund, verschwommenes Sehen, periphere Ödeme, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen
Selten (>1/10000, <1/1000)	Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Fieber, Angioödem, anaphylaktische Reaktion / anaphylaktischer Schock), Bronchospasmus, Hepatitis (mit oder ohne Gelbsucht), Arthralgie, Myalgie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Depression, Hyponatriämie, Agitiertheit, Verwirrtheit, Geschmacksstörung, Stomatitis, Candidiasis Darmtrakt, Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Unwohlsein, Schwitzen
Sehr selten (<1/10000)	Agranulozytose, Panzytopenie, Halluzinationen, aggressives Verhalten, Leberinsuffizienz, Enzephalopathie bei Patienten mit Lebererkrankungen, Muskelschwäche, interstitielle Nephritis, Gynäkomastie, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme

Überdosis:

Im Moment werden sehr seltene Fälle einer absichtlichen Überdosierung beschrieben. Die orale Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 280 mg war begleitet von allgemeiner Schwäche und Symptomen aus dem Gastrointestinaltrakt. Die einmalige Einnahme von 80 mg Nexium verursachte keine negativen Folgen. Das Gegenmittel von Esomeprazol ist unbekannt. Esomeprazol bindet gut an Plasmaproteine, so dass die Dialyse unwirksam ist. Im Falle der Überdosierung ist nötig es die symptomatische und allgemeine unterstützende Behandlung durchzuführen.

Interaktion:

Die Wirkung von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Medikamente. Die Verringerung der Acidität des Magensaftes vor dem Hintergrund der Behandlung mit Esomeprazol kann zu einer Veränderung der Resorption von Arzneimitteln führen, deren Absorption von der Acidität des Mediums abhängt. Esomeprazol, wie Antazida und andere Medikamente, die die Sekretion von Salzsäure im Magen reduzieren, kann zu einer Abnahme der Absorption von Ketoconazol und Itraconazol führen.

Es wurde gezeigt, dass Omeprazol Interagiert mit. einige antiretrovirale Medikamente. Die Mechanismen und die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkungen sind nicht immer bekannt.Ein Anstieg des pH-Wertes vor dem Hintergrund einer Omeprazol-Therapie kann die Resorption antiretroviraler Medikamente beeinflussen. Es ist auch möglich, auf der Ebene zu interagieren CYP2C19. Bei der gemeinsamen Verschreibung von Omeprazol und einige antiretrovirale Medikamente, wie z Atazanavir und NelfinavirVor dem Hintergrund der Therapie mit Omepazolom nimmt die Konzentration im Serum ab. Daher wird ihre gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen. Die gleichzeitige Verabreichung von Omeprazol (40 mg einmal täglich) mit Atazanavir 300 mg / Ritonavir 100 mg an gesunde Probanden führte zu einer signifikanten Abnahme der Bioverfügbarkeit von Atazanavir (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve, maximal (Stach) und minimal (Cmin) Konzentrationen um ca. 75%). Eine Erhöhung der Dosis von Atazanavir auf 400 mg kompensierte die Auswirkungen von Omeprazol auf die Bioverfügbarkeit von Atazanavir nicht.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Omeprazol und Saquinavir, einer Erhöhung der Konzentrationen von Aquinavir im Serum, änderte sich ihre Konzentration bei Verabreichung mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln nicht. Angesichts der ähnlichen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol, die kombinierte Verwendung von Esomeprazol mit antiretroviralen Medikamenten, wie z Atazanavir und Nelfinavir, Nicht empfohlen.

Esomeprazol hemmt CYP2C19 - das wichtigste Isoenzym, das an seinem Metabolismus beteiligt ist. Dementsprechend ist die gemeinsame Verwendung von Esomeprazol mit anderen Medikamenten im Stoffwechsel beteiligt CYP2C19, wie z Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin usw. können zu einer Erhöhung der Konzentrationen dieser Arzneimittel im Plasma führen, was wiederum eine Dosisreduktion erforderlich machen kann. Es ist besonders wichtig, sich an diese Interaktion zu erinnern, wenn Sie Nexium im "falls erforderlich" -Modus einsetzen. Mit der gemeinsamen Einnahme von 30 mg Esomeprazol und Diazepam, das ein Substrat für Cytochrom ist CYP2C19, gibt es eine Abnahme der Clearance von Diazepam um 45%.

Die Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg führte zu einer Erhöhung der Restkonzentration von Phenytoin bei Patienten mit Epilepsie um 13%. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Konzentrationen von Phenytoin im Plasma zu Beginn der Behandlung mit zu überwachen Esomeprazol und wenn es zurückgezogen wird.

Die Ernennung von Omeprazol in einer Dosis von 40 mg einmal täglich führte zu einer Zunahme der Fläche unter der Kurve "Konzentrations-Zeit" und Cmah Voriconazol (Substrat CYP2C19) um 15% bzw. 41%.

Die gleichzeitige Gabe von Warfarin mit 40 mg Esomeprazol führt bei Langzeitpatienten nicht zu einer Veränderung der Gerinnungszeit Warfarin. Es wurden jedoch mehrere Fälle eines klinisch signifikanten Anstiegs des INR-Index (einer international normalisierten Ratio) bei der kombinierten Anwendung von Warfarin und Esomeprazol berichtet. Es wird empfohlen, die INR zu Beginn und nach Beendigung der gemeinsamen Anwendung von Esomeprazol und Warfarin oder anderen Cumarinderivaten zu kontrollieren.

Die gemeinsame Anwendung von Cisaprid mit 40 mg Esomeprazol führt bei gesunden Probanden zu einem Anstieg der pharmakokinetischen Parameter von Cisaprid: AUC - 32% und Halbwertszeit bei 31%, aber die maximale Konzentration von Cisaprid im Plasma ändert sich nicht signifikant. Leichte Verlängerung des Intervalls QT, die bei Monotherapie mit Cisaprid beobachtet wurde, erhöhte sich bei Zugabe von Nexium nicht (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Nexium verursacht keine klinisch signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Amoxicillin und Chinidin.

Studien, die die kurzfristige gemeinsame Anwendung von Esomeprazol und Naproxen oder Rofecoxib untersuchten, haben keine klinisch signifikante pharmakokinetische Interaktion ergeben.

Wirkung von Arzneimitteln auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol.

Im Stoffwechsel von Esomeprazol teilnehmen CYP2C19 und CYP3EIN4. Gemeinsame Anwendung von Esomeprazol mit Clarithromycin (500 mg 2 mal täglich), die hemmt CYP3EIN4 führt zu einer Erhöhung des Wertes AUC Esomeprazol 2 mal. Gemeinsame Verwendung von Esomeprazol und einem kombinierten Inhibitor CYP3EIN4 und CYP2CB. Voriconazol, kann zu einer mehr als zweifachen Erhöhung des Wertes führen AUC für Esomeprazol. In solchen Fällen ist eine Dosiskorrektur von Esomeprazol in der Regel nicht erforderlich. Die Korrektur der Esomeprazol-Dosis kann bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung und längerer Anwendung erforderlich sein.

Spezielle Anweisungen:

In Gegenwart von irgendwelchen Angstsymptomen (zum Beispiel signifikante spontaner Gewichtsverlust, wiederholtes Erbrechen, Dysphagie, Erbrechen mit einer Spur von Blut oder Melaen), und in Gegenwart eines Magengeschwürs (oder Verdacht auf Magengeschwür), das Vorhandensein von malignen Neoplasien sollte ausgeschlossen werden, da eine Behandlung mit Nexium zu einer Glättung der Symptome führen und die Diagnose verzögern kann.

In seltenen Fällen Patienten, die längerfristig behandelt wurden Omeprazol, histologische Untersuchung von Biopsieproben der Magenschleimhaut ergab eine atrophische Gastritis.

Patienten, die das Arzneimittel über einen längeren Zeitraum (insbesondere mehr als ein Jahr) einnehmen, sollten unter ärztlicher Aufsicht stehen.

Patienten, die Nexium "nach Bedarf" einnehmen, sollten angewiesen werden, ihren Arzt zu kontaktieren, wenn sich die Symptome ändern. Unter Berücksichtigung der Schwankungen der Plasmakonzentration von Esomeprazol bei der "notwendigen" Verabreichung der Therapie sollte die Wechselwirkung des Arzneimittels mit anderen Arzneimitteln berücksichtigt werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Arten von Arzneimittelwechselwirkungen"). Bei der Ernennung von Nexium zur Tilgung Helicobacter Pylori die Möglichkeit von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln für alle Komponenten der Dreifachtherapie sollte berücksichtigt werden. Clarithromycin ist ein potenter Inhibitor CYP3EIN4, daher in der Ernennung der Eradikationstherapie für Patienten, die andere Medikamente mit der Teilnahme metabolisiert CYP3EIN4 (zB Cisaprid) müssen mögliche Kontraindikationen und Wechselwirkungen von Clarithromycin mit diesen Medikamenten in Betracht gezogen werden.

Nexium-Tabletten enthalten Saccharose, weshalb sie bei Patienten mit hereditärer Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Zucker-Isomaltase-Mangel kontraindiziert sind.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Aufgrund der Tatsache, dass während der Therapie mit Nexium Schwindel, verschwommenes Sehen und Schläfrigkeit auftreten können, ist beim Fahren von Fahrzeugen und anderen Mechanismen Vorsicht geboten.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten mit einer Beschichtung beschichtet, 20 mg und 40 mg.

Verpackung:

Für 7 Tabletten in Aluminium-Blisterpackungen, 1, 2 oder 4 Blisterpackungen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel mit der Kontrolle der ersten Öffnung.

Bei Verpackung der Corden Pharma GmbH, Deutschland: 7 Tabletten in Aluminium-Blisterpackungen, 1, 2 oder 4 Blisterpackungen pro Kartonpackung mit Gebrauchsanweisung.

Beim Verpacken von OOO AstraZeneca Industries, Russland:

Für 7 Tabletten in Aluminium-Blisterpackungen, 2 oder 4 Blisterpackungen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Pappschachtel mit der Kontrolle der ersten Öffnung.

Lagerbedingungen:

Bei Temperaturen nicht höher als 25 ° C, in der Originalverpackung, an Orten, die für Kinder nicht zugänglich sind.

Haltbarkeit:

3 des Jahres. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013775 / 01

Datum der Registrierung:31.05.2007 / 16.03.2016

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AstraZeneca ABAstraZeneca AB Schweden

Hersteller: & nbsp;

ASTRAZENEKA, AB Schweden

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.06.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Nexium® (Nexium)