Etonogestrel - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

"Östrogene, Gestagene, ihre Homologen und Antagonisten"

In der Formulierung enthalten

Implanone NKST®

implantieren PC

Organon, N.V. Niederlande

АТХ:

G.03.A..08 Etonogestrel

Pharmakodynamik:

Gestagen. Etonogestrel ist ein biologisch aktiver Metabolit von Desogestrel - Gestagen, das häufig als orales Kontrazeptivum verwendet wird. Strukturell ist es ein Derivat von 19-Nortestosteron und bindet mit hoher Affinität an die Rezeptoren von Progesteron in den Zielorganen. Die kontrazeptive Wirkung von Etonogestrel wird hauptsächlich durch die Unterdrückung des Eisprungs erreicht. Der Eisprung wurde in den ersten 2 Jahren nicht beobachtet und trat nur selten im dritten Jahr auf. Zusätzlich zur Unterdrückung des Eisprungs Etonogestrel verursacht auch eine Erhöhung der Viskosität der Sekretion der Zervix, die den Durchgang von Spermatozoen verhindert. Klinische Studien wurden bei Frauen im Alter von 18 bis 40 Jahren durchgeführt.

Die kontrazeptive Wirkung von Etonogestrel ist reversibel. Obwohl Etonogestrel unterdrückt Ovulation, Eierstockaktivität ist nicht vollständig unterdrückt.

Etonogestrel beeinflusst die Veränderung der Knochenmineraldichte und des Fettstoffwechsels nicht.

Pharmakokinetik:

Etonogestrel zeichnet sich durch einen hohen Grad der Bindung an Plasmaproteine aus: etwa 32% - mit Globulin, das die Sexualhormone bindet, und 66% - mit Albumin.Metabolisiert unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4. Es wird in Form von Metaboliten und unveränderter Substanz in Urin und Kot ausgeschieden. Halbwertzeitist 25-30 Stunden. Etonogestrel dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Hormonelle Kontrazeption.

ICD-10

XXI.Z30-Z39.Z30.0 Allgemeine Hinweise zur Verhütung

XXI.Z30-Z39.Z30 Überwachung der Verwendung von Kontrazeptiva

Kontraindikationen:

Schwangerschaft (einschließlich vermutet); Thrombose (arteriell und venös) und Thromboembolie jetzt oder in der Anamnese (einschließlich Thrombose, tiefe Venenthrombophlebitis, Lungenembolie, Myokardinfarkt, ischämische oder hämorrhagische zerebrovaskuläre Erkrankungen); das Vorhandensein von Antikörpern gegen Phospholipide; Migräne mit fokalen neurologischen Symptomen; Brustkrebs (einschließlich Geschichte); etablierte oder vermutete bösartige hormonabhängige Tumore; benigne oder maligne Lebertumoren zur Zeit oder in der Anamnese; schwere Formen von Lebererkrankungen (vor der Normalisierung von funktionellen Leber-Tests), einschließlich Gelbsucht; kongenitale Hyperbilirubinämie (einschließlich in der Geschichte); unkontrollierte arterielle Hypertonie; Kindheit; Blutung aus der Vagina unklarer Ätiologie; Überempfindlichkeit gegen Etonogestrel.

Vorsichtig:

Mit Vorsicht und nach sorgfältiger Bewertung in jedem speziellen Fall sollte die Beziehung zwischen Nutzen und möglichem Risiko angewendet werden Etonogestrel in Form eines Implantats bei Vorliegen eines der folgenden Zustände oder Risikofaktoren: verlängerte Ruhigstellung durch Operation oder andere Ursachen; Zustände vor der Thrombose (einschließlich transitorische ischämische Attacken, Angina pectoris, komplizierte Herzklappenerkrankung, Vorhofflimmern, ausgedehntes Trauma); anhaltende arterielle Hypertonie; Diabetes mellitus, einschließlich Diabetes mellitus mit diabetischer Angiopathie; erbliche oder erworbene Prädisposition für arterielle Thrombose, einschließlich Mangel an Protein C, Mangel an Protein S, Insuffizienz von Antithrombin III; Lebererkrankungen von leichter und mittlerer Schwere mit normalen Indikatoren funktioneller Leberproben; Therapie mit Antikoagulanzien; schwere Depression.

Bei akuten oder exazerbierten chronischen Lebererkrankungen sollte eine Frau einen Spezialisten zur Untersuchung und Beratung aufsuchen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft kontraindiziert. Präklinische Studien haben gezeigt, dass sehr hohe Dosen von Gestagen-Verbindungen eine Maskulinisierung weiblicher Föten verursachen können.

Es ist bekannt, dass eine geringe Menge Etonogestrel in die Muttermilch ausgeschieden wird. Basierend auf den verfügbaren Daten ist die Verwendung von Etonogestrel in Form eines Implantats während des Stillens möglich, jedoch nur unter Aufsicht des Arztes für die Entwicklung und das Wachstum des Säuglings.

Dosierung und Verabreichung:

Es wird in Form von subkutanen Implantaten sowie in einer Kombination von hormonellen Kontrazeptiva in Form eines Vaginalrings verwendet.

Die Dosis hängt von der verwendeten Darreichungsform ab.

Nebenwirkungen:

Die Assoziation der folgenden Nebenwirkungen mit der Verwendung von Etonogestrel in Form eines Implantats wurde weder bestätigt noch widerlegt.

Seitens des Fortpflanzungssystems und der Milchdrüsen: Veränderungen in der Art der Menstruationsblutung (einschließlich Veränderungen in Häufigkeit, Intensität oder Dauer der Blutung; sehr oft (≥ 1/10) - Schmerzen in den Brustdrüsen, Schmerzen in der Brust, unregelmäßige Menstruation häufig (≥ 1/100, <1/10) - Dysmenorrhoe, Ovarialzyste, selten (≥ 1/1000, <1/100) - Beschwerden in der Vulva und Vagina, Galaktorrhoe, Vergrößerung der Brustdrüsen, Juckreiz in der Vulva und Vagina, separate Nachrichten - Eileiterschwangerschaft.

Infektionen und parasitäre Erkrankungen: sehr oft (≥ 1/10) - vaginale Infektion (Vulvovaginitis); selten (≥ 1/1000, <1/100) - Pharyngitis, Rhinitis, Infektion der Harnwege (Urethritis, Zystitis).

Vom Nervensystem: sehr oft (≥ 1/10) - Kopfschmerzen; häufig (≥ 1/100, <1/10) - Schwindel; selten (≥ 1/1000, <1/100) - Migräne, Schläfrigkeit.

Aus der Psyche: oft (≥ 1/100, <1/10) - emotionale Labilität, Depression, Nervosität, verminderte Libido; selten (≥ 1/1000, <1/100) - Angst, Schlaflosigkeit.

Von der Seite des Stoffwechsels: sehr oft (≥ 1/10) - Gewichtszunahme; oft (≥ 1/100, <1/10) - erhöhter Appetit, Gewichtsverlust.

Von der Haut: sehr oft (≥ 1/10) - Akne; häufig (≥ 1/100, <1/10) - Alopezie; selten (≥ 1/1000, <1/100) - Hypertrichose, Hautausschlag, Juckreiz; selten - Seborrhoe.

Aus dem Verdauungssystem: oft (≥ 1/100, <1/10) - Bauchschmerzen, Übelkeit, Blähungen; selten (≥ 1/1000, <1/100) - Erbrechen, Verstopfung, Durchfall.

Vom Bewegungsapparat: selten (≥ 1/1000, <1/100) - Rückenschmerzen, Arthralgien, Myalgien, Muskel-Skelett-Schmerzen.

Von der Seite des Harnsystems: selten (≥ 1/1000, <1/100) - Dysurie.

Allergische Reaktionen: Es ist möglich - anaphylaktische Reaktionen, Urtikaria und Angioödem (oder sein schwerer Verlauf) und / oder schwerer Verlauf des hereditären Angioödems.

Allgemeine Reaktionen: häufig (≥ 1/100, <1/10) - Müdigkeit, grippeähnlicher Zustand, Schmerzen.

Sonstiges: oft (≥ 1/100, <1/10) - Gezeiten; selten (≥ 1/1000, <1/100) - Dysurie; selten - ein klinisch signifikanter Anstieg des Blutdrucks.

Frauen, die kontrazeptive Hormone verwenden, sind möglich: venöse Thromboembolie (tiefe Venenthrombose und Lungenembolie); arterielle Thromboembolie; hormonabhängige Tumore (Lebertumoren, Brustkrebs); Chloasma; Gelbsucht und / oder Juckreiz im Zusammenhang mit Cholestase; Cholelithiasis; Porphyrie; systemischer Lupus erythematodes; hämolytisch-urämisches Syndrom; Sydenhams Chorea; Herpes während der Schwangerschaft; Hörverlust im Zusammenhang mit Otosklerose.

Überdosis:

Daten zur Überdosierung von Etonogestrel liegen nicht vor. Es liegen keine Berichte über schwerwiegende Nebenwirkungen aufgrund einer Überdosierung von hormonellen Kontrazeptiva im Allgemeinen vor.

Interaktion:

Die Wechselwirkung zwischen hormonellen Kontrazeptiva und anderen Arzneimitteln kann zu Durchbruchblutungen und / oder einer verminderten kontrazeptiven Wirkung führen. Spezielle Studien, die der Untersuchung der Wechselwirkung mit Etonogestrel gewidmet waren, wurden nicht durchgeführt.

Empfängnisverhütende Hormone können den Metabolismus anderer Drogen beeinflussen. Dementsprechend können die Konzentrationen von Arzneimitteln im Plasma und in Geweben zunehmen (z. B. Ciclosporin) oder verringern (zum Beispiel Lamotrigin).

Drogen (zum Beispiel Ketoconazol), die mikrosomale Leberenzyme (wie CYP3A4) hemmen, können die Plasmahormonkonzentrationen erhöhen.

Lebermetabolismus: Wechselwirkungen mit Medikamenteninduktoren mikrosomaler Leberenzyme, insbesondere Cytochrom P450 Isoenzyme (z. B. Phenytoin, Phenobarbital, Primidon, Bosentan, Carbamazepin, Rifampicin und möglicherweise auch mit Oxcarbazepin, Topiramat, Felbamat, Griseofulvin, Kräuterpräparaten, die Johanniskraut enthalten (Hypericum perforatum); HIV-Proteaseinhibitoren (z. B. Ritonavir, Nelfinavir); Nicht-Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (z. B. Nevirapin, Efavirenz) und Kombinationen der letzteren, die zu einer Erhöhung der Clearance von Sexualhormonen führen können.

Spezielle Anweisungen:

In epidemiologischen Studien wurde festgestellt, dass es einen Zusammenhang zwischen der Verwendung von kombinierten oralen Kontrazeptiva und einer Zunahme der Inzidenz von venösen Thromboembolien (tiefe Venenthrombose und Lungenembolie) gibt. Obwohl die klinische Signifikanz dieser Ergebnisse für Etonogestrel (ein biologisch aktiver Metabolit von Desogestrel), das als Kontrazeptionshormon verwendet wird, in Abwesenheit einer Östrogenkomponente unbekannt ist, sollte im Falle einer Thrombose das Implantat entfernt werden.

Obwohl Progestogene die Resistenz von peripheren Geweben gegenüber Insulin und Glukosetoleranz beeinflussen können, gibt es keinen Hinweis darauf, dass es notwendig ist, das Behandlungsschema bei diabetischen Patienten zu ändern, die kontrazeptive Hormone verwenden, die nur Progestogen enthalten. Frauen mit Diabetes sollten jedoch während des gesamten Zeitraums der Verwendung von Verhütungshormonen, die nur Progestogen enthalten, genau überwacht werden.

Es ist notwendig, regelmäßige Untersuchungen von Frauen durchzuführen, die sich einer Hyperlipidämie-Therapie unterziehen. Einige Gestagene können das Niveau von LDL erhöhen und die Kontrolle von Hyperlipidämie verschlechtern.

Manchmal kann es ein Chloasma geben, besonders bei Frauen mit einer Geschichte von schwangeren Frauen mit Chloasma. Frauen mit einer Prädisposition für Chloasma sollten die Exposition gegenüber Sonnenlicht oder UV-Strahlung während der Anwendung von Etonogestrel vermeiden.

Obwohl Etonogestrel unterdrückt den Eisprung, wenn eine Frau Amenorrhoe oder Bauchschmerzen hat, Differentialdiagnose sollte eine Eileiterschwangerschaft berücksichtigen.

Es gibt Berichte über die folgenden Zustände, die sowohl bei Schwangerschaft als auch bei der Verwendung von Sexualsteroidhormonen auftraten, aber der Zusammenhang mit der Verwendung von Gestagenen wurde nicht nachgewiesen: Gelbsucht und / oder Pruritus, die mit Cholestase verbunden sind; die Bildung von Gallensteinen; Porphyrie; systemischer Lupus erythematodes; hämolytisch-urämisches Syndrom; Sydenhams Chorea; Herpes während der Schwangerschaft; Hörverlust verbunden mit Otosklerose und (hereditärem) Angioödem.

Die Anwendung von Etonogestrel ist bis zum Beginn der Menarche (der ersten Menstruation) nicht indiziert.

Etonogestrel kann Schwindel verursachen. Daher sollte eine Frau gewarnt werden, dass, wenn es Schwindel gibt, keine Fahrzeuge fahren oder komplizierte Ausrüstung verwenden.

Das Implantat sollte immer vor der Einführung eines neuen entfernt werden.

Anleitung

Etonogestrel (Aetonogestrelum)