Gabapentin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Pharmakodynamik:Der genaue Wirkungsmechanismus von Gabapentin ist noch unbekannt. Mit struktureller Ähnlichkeit mit Gamma-Aminobuttersäure, ohne an GABA-Rezeptoren und GABA-Agonisten zu binden, interagiert es mit neuen Bindungsrezeptoren in kortikalen Neuronen (möglicherweise in Verbindung mit dem L-System des Aminosäuretransports durch ihre Zellmembranen). Das Medikament zeigt antikonvulsive und anti-neurologische Eigenschaften. Nicht metabolisiert zu Gamma-Aminobuttersäure oder Agonist ihrer Rezeptoren und hemmt nicht das Einfangen oder den Abbau von Gamma-Aminobuttersäure.

Pharmakokinetik:Gabapentin schnell absorbiert, erhöht Nahrungsaufnahme leicht Absorption und maximale Plasmakonzentration im Plasma um 14%. Praktisch nicht im menschlichen Körper metabolisiert. Das "scheinbare" Verteilungsvolumen nach Verabreichung von 150 mg des Arzneimittels beträgt 50-60 l / kg. Passiert durch die Blut-Hirn-Schranke. Die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit erreicht 20% derjenigen im Plasma. Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin nimmt mit zunehmender Dosis ab. Wenn Sie 900 mg pro Tag - 60%, bei 3600 mg pro Tag - 33% einnehmen. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt weniger als 3%. Nicht durch Enzyme der Leber metabolisiert, wird durch renale Ausscheidung ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 5-7 Stunden und hängt nicht von der Dosis des Arzneimittels ab, wobei die Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min auf 52 Stunden erhöht. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 2-4 Stunden. Die therapeutische Konzentration von Gabapentin im Blutplasma ist nicht bekannt. Die Anfallshäufigkeit nimmt nur bei einer Konzentration von 2 mg / l (11,7 μmol / l) signifikant ab. Die Clearance von Gabapentin ist direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Höhere Bodenfreiheit - bei Kindern unter fünf Jahren; bei Kindern des ersten Lebensjahres ist die Variabilität instabil. Bei älteren Menschen und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Clearance von Gabapentin reduziert. Ausscheidung über die Nieren (bis zu 100% unverändert). Wurde während der Hämodialyse aus dem Körper entfernt.

Indikationen:Zur Monotherapie von partiellen epileptischen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren;

Second-Line-Medikament für partielle epileptische Anfälle bei Kindern von 3 bis 12 Jahren;

Behandlung von neuropathischen Schmerzen (einschließlich Postzosterschmerz und diabetischer Neuropathie) bei Patienten über 18 Jahren.

Die Wirksamkeit der Verschreibung mit diabetischer Neuropathie in einer Dosis von 900-1800 mg pro Tag ist vergleichbar mit der mit Amitriptylin in einer Dosis von 25-75 mg pro Tag, aber Gabapentin besser vertragen Patienten.

ICD-10

VI.G40-G47.G40.0 Lokalisierte (fokale) (partielle) idiopathische Epilepsie und epileptische Syndrome mit konvulsiven Anfällen mit fokalem Start

VI.G40-G47.G40.2 Lokalisierte (fokale) (partielle) symptomatische Epilepsie und epileptische Syndrome mit komplexen partiellen Anfällen

VI.G40-G47.G40.1 Lokalisierte (fokale) (partielle) symptomatische Epilepsie und epileptische Syndrome mit einfachen partiellen Anfällen

VI.G50-G59.G53.0 * Neuralgie nach Gürtelrose (B02.2 +)

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen das Medikament; Kinder unter 3 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht untersucht).

Vorsichtig:Schwangerschaft, Stillzeit.

Nierenfunktionsstörungen (Elimination ist bei Patienten, die keine Hämodialyse erhalten, verlängert und bei Patienten, die eine Dosisanpassung aufgrund der Kreatinin-Clearance erhielten, verkürzt).

Wenn Sie Gabapentin einnehmen, fahren Sie keine Fahrzeuge und verwenden Sie ausgefeilte Techniken, die eine erhöhte Konzentration erfordern.

Schwangerschaft und Stillzeit:Die Aktionskategorie für den Fötus durch die FDA ist C. Es gab keine gut kontrollierten Studien am Menschen. In Tierversuchen beeinflusste das Arzneimittel die Fruchtbarkeit nicht, zeigte eine moderate Teratogenität und Embryotoxizität.

Stillzeit: Die Droge dringt in die Muttermilch ein, ihre Wirkung auf gestillte Säuglinge wird nicht untersucht. Schwangere und stillende Mütter sollten sein Gabapentin, nur wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:Die maximale Tagesdosis beträgt 3600 mg (in 3 Dosen). Es gibt Hinweise auf eine gute Verträglichkeit von Patienten bei einer Dosis von 4800 mg. Die maximale Einzeldosis bis 1200 mg. Das Standardschema der Anwendung ist 300 mg 3 mal täglich im Inneren. Titrieren Sie die Dosis sollte, konzentrieren sich auf die klinische Reaktion, anstatt die Konzentration von Gabapentin im Blutplasma. Kinder werden 10 mg / kg einmal täglich im Inneren verschrieben. Dann allmählich auf eine Erhaltungsdosis von 20 mg / kg 3-mal täglich erhöhen.

Anwendung bei älteren Patienten

Altersbedingte Nierenfunktionsstörung ist bei älteren Patienten wahrscheinlicher; die Dosis wird in Übereinstimmung mit der Clearance von Kreatinin eingestellt.

Verwenden Sie bei Kindern

Kinder älter als 3 Jahre Gabapentin hauptsächlich als zusätzliche Behandlung von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung oder ohne es verwendet. Das Medikament wird im Falle der Unwirksamkeit anderer Antiepileptika verschrieben.

Bei Kindern unter 3 Jahren ist die Wirksamkeit von Gabapentin bei zusätzlicher Behandlung partieller Anfälle nicht belegt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Gabapentin bei der Behandlung von postherpetischer Neuralgie bei Kindern wurde nicht untersucht.

In kontrollierten Studien an Kindern im Alter von 3-12 Jahren wurden Nebenwirkungen des ZNS aufgezeichnet, einschließlich emotionale Labilität, Aggressivität, Konzentrationsstörungen.

Bei Kindern mit Nierenversagen Gabapentin nicht studiert.

Nebenwirkungen:Geringfügig ausgeprägt und tendieren dazu, bei Einstellung der Zulassung zu sinken.

Von der Seite des zentralen Nervensystems und des peripheren Nervensystems: Amnesie, Ataxie, Verwirrtheit, gestörte Bewegungskoordination, Depression, Schwindel, Dysarthrie, erhöhte nervöse Erregbarkeit, Nystagmus, Benommenheit, beeinträchtigtes Denken, Zittern, Krämpfe, Amblyopie, Diplopie, Hyperkinesie, Kräftigung, Schwächung oder Mangel an Reflexen, Parästhesie, Angst, Feindseligkeit, Verletzung des Ganges.

Aus dem Verdauungstrakt: Veränderungen in der Zahnfarbe, Durchfall, erhöhter Appetit, Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Anorexie, Gingivitis, Bauchschmerzen, Pankreatitis, Veränderungen der funktionellen Leber-Tests.

Auf Seiten des Hämatopoiesesystems: Leukopenie, eine Abnahme der Anzahl der Leukozyten, thrombozytopenische Purpura.

Aus dem Atmungssystem: Rhinitis, Pharyngitis, Husten, Lungenentzündung.

Vom Muskel-Skelett-System: Myalgie, Arthralgie, Knochenbrüche.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypertonie, Manifestationen der Vasodilatation.

Aus dem Harnsystem: Harnwegsinfektion, Harninkontinenz.

Allergische Reaktionen: Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom.

Dermatologische Reaktionen: Mazeration der Haut, Akne, Juckreiz, Hautausschlag.

Andere: Rückenschmerzen, Müdigkeit, periphere Ödeme, Impotenz, Asthenie, Unwohlsein, Gesichtsschwellung, Gewichtszunahme, Unfalltrauma, Asthenie, grippeähnliches Syndrom, Blutzuckerschwankungen, bei Kindern - Virusinfektion, Mittelohrentzündung.

Überdosis:Diese Symptome können auf eine Überdosierung hinweisen: Durchfall, Diplopie, Dysarthrie, Lethargie, Schläfrigkeit, Lethargie.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung ist symptomatisch; Hämodialyse (empfohlen auf der Grundlage des klinischen Status oder Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz) kann das Medikament aus dem Körper vollständig beseitigen.

Patienten, die die Dosis absichtlich überschreiten, werden einer Konsultation mit einem Psychiater zugeführt.

Interaktion:Alkohol oder Drogen, die das zentrale Nervensystem drücken - eine Erhöhung der Sedierung.

Antazida, insbesondere solche, die Aluminium oder Magnesium enthalten: ein Antazidum, das während oder innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme von Gabapentin eingenommen wird, hemmt die Bioverfügbarkeit des letzteren um 20% (Gabapentin sollte mindestens 2 Stunden nach der Einnahme der Antazida genommen werden).

Hydrocodon - gleichzeitige Verabreichung mit Gabapentin reduziert die maximale Plasmakonzentration und -fläche unter der Hydrocodon-Konzentrations-Zeit-Kurve und erhöht die Konzentration von Gabapentin um 14%.

Morphin - gleichzeitige Verwendung erhöht die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve um 44%, die Konzentration von Gabapentin im Plasma, erhöht die sedative Wirkung (eine Dosisreduktion für jedes Medikament kann erforderlich sein).

Spezielle Anweisungen:Gabapentin Interagiert nicht mit anderen, am häufigsten verwendeten Antiepileptika.

Antiepileptika können den Folsäuremangel während der Schwangerschaft erhöhen (eine der möglichen Ursachen für fetale Entwicklungsstörungen), daher wird während der Behandlung eine zusätzliche Einnahme von Folsäure empfohlen.

Antikonvulsiva sind zur Linderung von akuten Schmerzen unwirksam. Die Ergebnisse der Studien geben keinen Anlass, sie als Mittel der ersten Wahl zu verwenden.

Gabapentin ist wirksam bei postzosterischen Neuralgien und diabetischer Neuropathie, hat aber keine Vorteile gegenüber Carbamazepin - eine weniger teure Alternative.

Patienten mit altersbedingter Beeinträchtigung der Nierenfunktion werden in Abhängigkeit von der Kreatinin-Clearance dosisreduziert.

Bei Menschen mit eingeschränkter Leberfunktion wird das Medikament höchstwahrscheinlich in der üblichen Dosierung verschrieben, da Gabapentin nicht in der Leber metabolisiert.

Es ist notwendig, das Medikament für eine alternative Medizin für mindestens 1 Woche nach und nach abzubrechen oder zu ersetzen. Ein starker Abbruch der Behandlung mit Antiepileptika kann bei Patienten mit Epilepsie die Entwicklung eines epileptischen Status auslösen.

Anleitung

Gabapentin (Gabapentinum)