Egipentin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Beschreibung:Tabletten 600 mg: Konvexe Tabletten von elliptischer Form, weiß, mit Film überzogen, mit einer Ätzung der Dosierung (600) auf einer Seite der Tablette.

Tabletten 800 mg: Konvexe Tabletten von elliptischer Form, weiß, mit Film überzogen, mit einer Ätzung der Dosierung (800) auf einer Seite der Tablette.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptikum

ATX: & nbsp;

N.03.A.X.12 Gabapentin

Pharmakodynamik:Gabapentin hat eine strukturelle Beziehung zum Neurotransmitter Gamma-Aminobuttersäure (GABA), aber der Mechanismus seiner Wirkung unterscheidet sich von den Wirkungsmechanismen einiger anderer Substanzen, die mit GABAergen Synapsen interagieren, einschließlich Valproat, Barbiturate, Benzodiazepine, Inhibitoren von GABA-Transaminasen, GABA Fallen Inhibitoren, Agonisten GABA und Vorgänger GAMK. Die Bindungsstelle von Gabapentin wurde als alpha2-delta-Untereinheit von potentialabhängigen Calciumkanälen identifiziert. Gabapentin in klinisch verwendbaren Konzentrationen, bindet nicht an andere übliche Rezeptoren von Arzneimitteln oder Gehirnneurotransmittern, einschließlich GABA-AA-, GABA-AB-, Benzodiazepin-, Glutamat-, Glycin- oder N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) -Rezeptoren. Gabapentin interagiert in vitro nicht mit Natriumkanälen und unterscheidet sich von Phenytoin und Carbamazepin. Gabapentin teilweise reduziert die Reaktionen auf den N-Methyl-D-Aspartat (NMDA) Glutamat-Agonisten in einigen in vitro Testsystemen, aber nur bei Konzentrationen über 100 & mgr; M, die in vivo nicht erreicht werden. Gabapentin schwächt die Freisetzung von Monoamin-Neurotransmittern in vitro schwach.

Pharmakokinetik:Absaugung

Nach oraler Verabreichung Cmax Gabapentin im Plasma wird nach 2-3 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin ist nicht proportional zur Dosis. Wenn die Dosis erhöht wird, nimmt sie ab. Die absolute Bioverfügbarkeit bei der Einnahme von Gabapentin in Kapselform beträgt etwa 60%. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme, inkl. mit einem hohen Fettgehalt, hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik.

Verteilung

Pharmakokinetik ändert sich nicht bei wiederholter Anwendung; Css im Plasma kann basierend auf den Ergebnissen einer Einzeldosis des Arzneimittels vorhergesagt werden. Gabapentin bindet praktisch nicht an Plasmaproteine (<3%), das Verteilungsvolumen (Vd) beträgt etwa 57,7 Liter.

Stoffwechsel

Der Stoffwechsel ist nicht betroffen. Induziert keine oxidativen Leberenzyme mit einer gemischten Funktion, die am Metabolismus von Arzneimitteln beteiligt sind. Ausscheidung

Die Ausscheidung von Gabapentin aus dem Plasma ist linear. T1/2 hängt nicht von der Dosis ab und beträgt durchschnittlich 5-7 Stunden. Es wird ausschließlich in unveränderter Form mit dem Urin ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen

Die Pharmakokinetik von Gabapentin bei Kindern wird im Alter von 1 Monat bis 12 Jahren untersucht. Es wurde festgestellt, dass die Konzentrationen von Gabapentin im Blutplasma von Kindern, die älter als 5 Jahre sind, bei der Berechnung der Dosis pro mg / kg Körpergewicht den bei Erwachsenen erreichten Konzentrationen ähnlich sind. Die Clearance von Gabapentin aus Plasma nimmt bei älteren Menschen und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ab. Die Rate der Eliminationskonstante, die Clearance von Plasma und die renale Clearance sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance (CK). Gabapentin wird während der Hämodialyse aus dem Plasma entfernt. Es wird empfohlen, die Dosis an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder an Hämodialyse anzupassen.

Indikationen:

Monotherapie von partiellen Anfällen bei Epilepsie mit sekundärer Generalisierung und ohne diese bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit der Monotherapie bei Kindern unter 12 Jahren wurden nicht nachgewiesen).

In der Kombinationstherapie von partiellen Anfällen mit Epilepsie mit sekundärer Generalisierung und ohne diese bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren (für diese Darreichungsform).

Behandlung von neuropathischen Schmerzen bei Erwachsenen im Alter von 18 Jahren und älter (Wirksamkeit und Sicherheit bei Patienten unter 18 Jahren ist nicht erwiesen).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels.

Kinder unter 12 Jahren (für diese Darreichungsform).

Vorsichtig:Nierenversagen, Pankreatitis.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Gabapentin bei Schwangeren vor. Verwende nicht Gabapentin während der Schwangerschaft, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus nicht übersteigt. Es ist unmöglich zu bestimmen, ob Gabapentin in allen gemeldeten Fällen mit einem erhöhten Risiko für angeborene Fehlbildungen aufgrund der Anwesenheit von Epilepsie selbst und der Verwendung von begleitenden Antiepileptika während der Schwangerschaft assoziiert ist.

Gabapentin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Da seine Wirkung auf das Kind unbekannt ist, Gabapentin kann während des Stillens nur in Fällen verwendet werden, in denen die Vorteile der Einnahme des Medikaments das Risiko deutlich überwiegen. Für die Dauer der Therapie muss das Stillen eingestellt werden.

Dosierung und Verabreichung:EGYPTENIN Tabletten werden unabhängig von der Nahrungsaufnahme oral eingenommen. Die Tablette sollte als Ganzes mit ausreichend Flüssigkeit geschluckt werden. Wenn es notwendig ist, die Dosis zu reduzieren, brechen Sie das Medikament ab oder ersetzen Sie es durch ein alternatives Mittel, dies sollte schrittweise für mindestens eine Woche getan werden.

EGYPTENIN Die Filmtabletten haben keine Risiken, daher können sie nicht in zwei Hälften geteilt werden, so dass es bei der anfänglichen Titration der Dosis, sowie wenn das Medikament in einer Dosis von weniger als 600 mg verabreicht wird, empfohlen wird Nehmen Sie das Medikament EGYPENTIN Kapseln 100 mg, 300 mg, 400 mg.

Bei partiellen Anfällen für Erwachsene und Kinder über 12 Jahren beträgt die wirksame Dosis 900 mg bis 3600 mg pro Tag. Die Therapie kann mit einer Dosis von 300 mg 3-mal täglich am ersten Tag beginnen oder schrittweise auf 900 mg gemäß dem Schema erhöhen:

1 Tag - 300 mg der Droge einmal täglich;

Tag 2 - 300 mg zweimal täglich;

Tag 3 - 300 mg 3 mal am Tag.

Anschließend kann die Dosis auf maximal 3600 mg pro Tag erhöht werden (aufgeteilt in 3 gleiche Dosen). Eine gute Verträglichkeit des Arzneimittels bei Dosen bis zu 4800 mg / Tag wurde festgestellt.

Der maximale Abstand zwischen den Dosen bei dreimaliger Einnahme des Arzneimittels sollte 12 Stunden nicht überschreiten, um die Wiederaufnahme von Anfällen zu vermeiden.

Es ist nicht erforderlich, die Konzentration von Gabapentin im Plasma zu überwachen. EGYPTENIN kann in Kombination mit anderen Antikonvulsiva verwendet werden, ohne Veränderungen der Plasmakonzentration oder der Konzentration anderer Antikonvulsiva im Serum zu berücksichtigen.

Bei neuropathischen Schmerzen werden Erwachsene in einer ersten Dosis von 900 mg / Tag in 3 Teildosen verschrieben. Falls erforderlich, wird die Dosis je nach Wirkung schrittweise (300 mg pro Tag alle 2-3 Tage) auf ein Maximum von 3600 mg / Tag erhöht. Die minimale Zeit, um eine Dosis von 1800 mg pro Tag zu erreichen, beträgt 1 Woche, um eine Dosis von 2400 mg pro Tag zu erreichen, dauert es 2 Wochen, und um eine Dosis von 3600 mg pro Tag zu erreichen, dauert es 3 Wochen. Einige Patienten benötigen möglicherweise eine langsamere Titration.

Die Behandlung kann sofort mit einer Dosis von 900 mg / Tag (300 mg 3-mal täglich) beginnen oder innerhalb der ersten 3 Tage kann die Dosis schrittweise auf 900 mg / sug gemäß dem folgenden Schema erhöht werden:

1 Tag - 300 mg der Droge einmal täglich;

Tag 2 - 300 mg zweimal täglich;

Tag 3 - 300 mg 3 mal am Tag.

Die Wirksamkeit dieses Arzneimittels wurde bei der Behandlung nicht untersucht neuropathisch Schmerzen für mehr als 5 Monate. Wenn der Patient das Medikament länger als 5 Monate einnehmen muss, sollte der behandelnde Arzt den klinischen Zustand des Patienten beurteilen und den Bedarf für eine zusätzliche Therapie feststellen. Wenn der Allgemeinzustand des Patienten schlecht ist, beispielsweise bei einem niedrigen Körpergewicht, nach Organtransplantation usw. sollte die Titration der Dosis langsamer durchgeführt werden, wobei niedrigere Dosen oder längere Intervalle zwischen Dosiserhöhungen verwendet werden.

Ältere Patienten (ältere b5 s) in Übereinstimmung mit dem altersbedingten Rückgang der QC-Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance weniger als 80 ml / min), sowie Patienten, die unter Hämodialyse sind, sollte die therapeutische Dosis individuell angepasst werden.

Empfohlene Dosen Gabapentin für Nierenfunktionsstörungen.

Kreatinin-Clearance (ml / min)	Die tägliche Dosis von Gabapentin (mg) *
> 80 ml / min	900-2400
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150**-600
<15	150**-300

* Die Tagesdosis sollte in 3 Teildosen aufgeteilt werden

** Nehmen Sie 300 mg jeden zweiten Tag

Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen und zuvor noch nicht teilgenommen haben GabapentinEs wird empfohlen, eine Sättigungsdosis von 300-400 mg zu verabreichen, dann alle 4 Stunden der Hämodiagnosesitzung 200-300 mg der Droge zu verabreichen.

In Tagen ohne Dialyse, EGYPTENIN kann nicht akzeptiert werden.

Kapseln sollten oral eingenommen werden, ohne zu kauen und mit der notwendigen Menge Flüssigkeit abzuwaschen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Nebenwirkungen:Unerwünschte Reaktionen werden nach Häufigkeit dargestellt: sehr oft (> 1/10), oft (> 1/100, <1/10), selten (> 1/1000, <1/100) und selten (> 1/10 000) ; 1/1000).

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

oft: Bluthochdruck, Symptome der Vasodilatation; selten: Herzklopfen.

Aus dem Verdauungssystem:

oft - Verdauungsstörungen; selten - Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, erhöhter Appetit, Trockenheit der Mundschleimhaut oder des Rachens, Verstopfung oder Durchfall, Pankreatitis, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hepatitis, Gelbsucht.Wenn in Verbindung mit anderen Antiepileptika ernannt - Blähungen, Anorexie, Gingivitis.

Vom Bewegungsapparat: selten - Myalgie, Arthralgie, Gangstörung. Wenn in Verbindung mit anderen Antiepileptika ernannt - Schmerzen im Rücken, erhöhte brüchige Knochen.

Von der Seite des Nervensystems: oft Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie, Nystagmus (dosisabhängig), erhöhte Müdigkeit, Zittern, Dysarthrie, erhöhte nervöse Erregbarkeit; selten - Kopfschmerzen, Amnesie, Depression; sehr selten - Denkstörungen, Verwirrung, Halluzinationen, Tics, Parästhesien, Hypästhesien, Asthenie, Unwohlsein, Hyperkinesie; Verstärkung, Hypo- oder Areflexie, Angst, Feindseligkeit, Choreoathetose, Dyskinesie, Dystonie. Wenn in Verbindung mit anderen ernannt. Antiepileptika - Schlaflosigkeit.

Von den Atemwegen: selten - Rhinitis, Bronchitis, Pharyngitis. Wenn in Verbindung mit anderen Antiepileptika ernannt - Husten, Lungenentzündung. Aus dem Urogenitalsystem: selten - Harninkontinenz, akutes Nierenversagen. Wenn in Verbindung mit anderen Antiepileptika ernannt - reduzierte Potenz, Infektion der Harnwege.

Von den Sinnen: selten - Sehbehinderung (Diplopie, Amblyopie), Klingeln in den Ohren.

Von der Hämopoese: selten - Leukopenie, Thrombozytopenie.

Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Fieber, Angioödem, multiforme exsudative Erytheme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom).

Andere: selten - Purpura, Gewichtszunahme; selten - periphere und generalisierte Ödeme, Verfärbung des Zahnschmelzes, Alopezie, Akne, Schwellung des Gesichts, Schwankungen des Blutglucemin bei Patienten mit Diabetes mellitus, Lungenentzündung, Infektionen der Atemwege, Harnwegsinfektionen, Mittelohrentzündung.

Kinder beobachteten oft aggressives Verhalten und Hyperkinese.

Post-Registrierung Erfahrung: Es wurden Fälle von plötzlichen unerklärlichen Tod registriert, deren Beziehung mit der Behandlung mit Gabapentin wurde nicht nachgewiesen.

Andere unerwünschte Phänomene registriert während der Post-Registrierung Erfahrung des Medikaments: akutes Nierenversagen, allergische Reaktionen (einschließlich Urtikaria, multiforme Erythem exsudative (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), Angioödem), Alopezie, Schwankungen der Glukose Blut bei Patienten mit Diabetes, Brust Schmerzen, eine Erhöhung des Volumens der Brustdrüsen, Gynäkomastie, erhöhte Aktivität der Leberenzyme, Halluzinationen, motorische Störungen (Choreoathetose, Myoklonus, Dyskinesie und Dista Nia), Palpitationen, Pankreatitis, Thrombozytopenie, Tinnitus, Harninkontinenz.

Nach dem abrupten Rückzug der Therapie am häufigsten - Angst, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation und Schwitzen.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Doppelbilder, Sprachstörungen, Benommenheit, Lethargie und Durchfall.

Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, die Durchführung der symptomatischen Therapie.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann eine Hämodialyse nachgewiesen werden.

Interaktion:Mit der gemeinsamen Verabreichung von Gabapentin und Morphin, wenn Morphium In Form von Kapseln mit kontrollierter Freisetzung von 60 mg wurde 2 Stunden vor Gabapentin eine Erhöhung der AUC von Gabapentin um 44% beobachtet, verglichen mit einer Monotherapie mit Gabapentin, die mit einer Erhöhung der Schmerzschwelle (Cold Pressor) einherging Prüfung). Die klinische Signifikanz dieser Veränderungen ist nicht belegt. Wenn Gabapentin 2 Stunden nach der Morphinverabreichung verabreicht wurde, gab es keine Veränderung der pharmakokinetischen Parameter von Morphin. Die Nebenwirkungen von Morphin in Kombination mit Gabapentin unterschieden sich nicht von denen, die bei der Einnahme von Morphin mit Placebo beobachtet wurden.

Wechselwirkungen zwischen Gabapentin und Phenytoin, Carbamazepin, Valproinsäure und Phenobarbital wurden nicht beobachtet. Die Pharmakokinetik von Gabapentin im Gleichgewichtszustand ist bei gesunden Menschen und Patienten, die andere Antiepileptika erhalten, die gleiche.

Gabapentin beeinflusst die Pharmakokinetik und Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva nicht Norethisteron und / oder Ethinylestradiol. Mittel, die den Säuregehalt des Magens, der Magnesium oder Aluminium enthält, neutralisieren, verringern die Bioverfügbarkeit von Gabapentin um 24%. Es wird empfohlen, dass Gabapentin mindestens 2 Stunden nach Einnahme von Antazida.

Bei der Kombination von Cimetidin mit Gabapentin nimmt die Ausscheidung des letzteren durch die Nieren leicht ab, was wahrscheinlich keine klinische Bedeutung hat.

Andere Medikamente, die das zentrale Nervensystem beeinflussen, sowie Ethanol, sind in der Lage, die Nebenwirkungen von Gabapentin auf das ZNS zu verstärken (zB Schläfrigkeit, Ataxie).

Probenecid beeinflusst die renale Ausscheidung von Gabapentin nicht.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Gabapentin in einer Dosis von 125 mg mit Naproxen 250 mg erhöht sich die Absorption von Gabapentin. Gabapentin beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Naproxen. Da diese Dosen niedriger sind als die therapeutischen Dosen für beide Arzneimittel, ist der Grad der Wechselwirkung innerhalb der empfohlenen Dosen der Arzneimittel nicht bekannt.

Bei gleichzeitiger Gabe von Gabapentin in Dosen von 125 bis 500 mg mit Hydrocodon nimmt die Dosis von 10 mg ab Cmax und AUC Hydrocodon in Abhängigkeit von der Dosis. Der Mechanismus dieser Wechselwirkung wurde nicht untersucht. Hydrocodon erhöht die AUC von Gabapentin um 14%. Die Größenordnung der Wechselwirkung mit anderen Dosen ist nicht bekannt.

Spezielle Anweisungen:Reduzieren Sie die Dosis, brechen Sie das Medikament oder ersetzen Sie eine andere Alternative sollte schrittweise über mindestens 1 Woche.Ein scharfer Abbruch der Therapie kann einen epileptischen Status hervorrufen.

Wie bei der Verwendung anderer Antiepileptika kann bei manchen Patienten die Häufigkeit von Anfällen zunehmen oder neue Arten von Anfällen auftreten.

Wie bei der Verwendung anderer Antiepileptika führen Versuche, intolerante Antiepileptika abzuschaffen, um bei refraktären Patienten, die mehrere Antiepileptika erhalten, auf eine Gabapentin-Monotherapie umzustellen, selten zum Erfolg.

Das Medikament wird nicht als wirksam in Abwesenheit betrachtet.

Bei ersten Anzeichen einer akuten Pankreatitis (länger andauernde Schmerzen in der Bauchhöhle, Übelkeit, wiederholtes Erbrechen) sollte die Behandlung mit Gabapentin abgebrochen werden. Zur Früherkennung einer akuten Pankreatitis sollte eine gründliche Untersuchung des Patienten (klinische und Laboruntersuchungen) durchgeführt werden. Wenn Gabapentin zu anderen Antikonvulsiva hinzugefügt wurde, wurden falsch-positive Ergebnisse bei der Bestimmung des Gesamtproteins im Urin unter Verwendung von halbquantitativen Tests aufgezeichnet.

Wenn mit solchen Tests positive Ergebnisse erzielt werden, wird empfohlen, eine spezifischere Methode der Fällung mit Sulfosalicylsäure oder Biuret-Abbau zu verwenden.

Suizidales Verhalten wird bei Patienten beschrieben, die für einige Indikationen Antiepileptika erhalten. Die Analyse von Versuchen mit Antiepileptika zeigte auch eine leichte Zunahme des Risikos von Suizidgedanken und suizidalem Verhalten. Vorhandene Daten schließen die Möglichkeit eines solchen erhöhten Risikos bei der Behandlung von Gabapentin nicht aus. Daher ist es notwendig, das Auftreten von Anzeichen von Suizidgedanken und suizidalem Verhalten bei Patienten zu überwachen und gegebenenfalls eine geeignete Behandlung zu verschreiben. Patienten und Patienten, die Patienten unterstützen, sollten angewiesen werden, medizinische Hilfe in Anspruch zu nehmen, wenn Anzeichen für Suizidgedanken und suizidales Verhalten auftreten.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Gabapentin kann Benommenheit, Schwindel und andere solche Symptome verursachen. Patienten sollten angewiesen werden, ihre Arbeit nicht zu beginnen, da sie eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen benötigen, bis die individuelle Reaktion des Patienten auf die Medikamentenaufnahme festgestellt ist (insbesondere zu Beginn des Behandlungsverlaufs und mit steigenden Dosen).

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten 600 mg und 800 mg.

Verpackung:Für 20 Tabletten in einer Blisterfolie aus PVC / PVDC / / Aluminiumfolie. 3 oder 6 Blisterpackungen in einer Pappschachtel zusammen mit Anweisungen für den medizinischen Gebrauch.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Bewahren Sie das Medikament außerhalb der Reichweite von Kindern auf!

Haltbarkeit:

Haltbarkeit 2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:PL-000879

Datum der Registrierung:18.10.2011 / 12.01.2015

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Hersteller: & nbsp;

West Pharma Produces de Especialidades Farmaceuticas, S.A. Portugal

Darstellung: & nbsp;EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;12.01.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Egipentin (Egipentin)