Kovalis - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Gabapentin ist strukturell ähnlich dem Neurotransmitter Gamma-Aminobuttersäure (GABA), aber sein Wirkungsmechanismus unterscheidet sich von dem einiger anderer Arzneimittel, die mit dem GABA-Rezeptor interagieren, einschließlich Valproat, Barbiturate, Benzodiazepine, GABA-Transaminase-Inhibitoren; Inhibitoren der GABA-Aufnahme, GABA-Agonisten und Prodrug-Formen von GABA: Es besitzt keine GABA-ergischen Eigenschaften und beeinflusst GABA-Einfang und -Metabolismus nicht.

Vorläufige Studien weisen darauf hin Gabapentin kommuniziert mit α2-δ-Untereinheit von potentialabhängigen Calciumkanälen und unterdrückt den Fluss von Calciumionen, der eine wichtige Rolle bei dem Auftreten von neuropathischen Schmerzen spielt. Andere Mechanismen, die an der Wirkung von Gabapentin bei neuropathischen Schmerzen beteiligt sind, sind: Verringerung des Glutamat-abhängigen neuronalen Todes, eine Erhöhung der GABA-Synthese, Unterdrückung der Freisetzung von Neurotransmittern der Monoamin-Gruppe. Gabapentin in klinisch signifikanten Konzentrationen bindet nicht an andere Rezeptoren, einschließlich GABA, GABA, Benzodiazepin, Glutamat, Glycin oder N-Methyl-d-Aspartat. Im Gegensatz zu Phenytoin und Carbamazepin Gabapentin interagiert in vitro nicht mit Natriumkanälen. Gabapentin teilweise abgeschwächt die Effekte des Glutamat-Rezeptor-Agonisten N-Methyl-d-Aspartat in einigen in-vitro-Tests, aber nur bei einer Konzentration von mehr als 100 & mgr; mol / l, was in vivo nicht erreicht wird. Gabapentin reduziert leicht die Freisetzung von Monoamin-Neurotransmittern in vitro.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin ist nicht proportional zur Dosis: Wenn die Dosis erhöht wird, nimmt sie ab. Nach oraler Verabreichung beträgt die maximale Konzentration (Cmax) Gabapentin im Plasma wird nach 2-3 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Gabapentin in Kapseln beträgt etwa 60%. Lebensmittel, einschließlich solcher mit einem hohen Fettgehalt, beeinflussen die Pharmakokinetik nicht. Halbwertzeit (T1/2) aus dem Plasma hängt nicht von der Dosis und durchschnittlich 5-7 Stunden. Pharmakokinetik ändert sich nicht bei wiederholter Anwendung; Gleichgewichtskonzentrationen im Plasma können basierend auf den Ergebnissen einer Einzeldosis des Arzneimittels vorhergesagt werden. Gabapentin bindet praktisch nicht an Plasmaproteine (<3%) und hat eine Volumenverteilung von 57,7 Litern. Es wird ausschließlich von den Nieren in unveränderter Form ausgeschieden, es wird nicht metabolisiert. Das Medikament induziert keine oxidativen Leberenzyme mit einer gemischten Funktion, die am Metabolismus von Arzneimitteln beteiligt ist. Die Clearance von Gabapentin aus Plasma nimmt bei älteren Menschen und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ab. Die Rate der Eliminationskonstante, die Clearance von Plasma und die renale Clearance sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Gabapentin wird während der Hämodialyse aus dem Plasma entfernt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Patienten mit Hämodialyse wird eine Dosisanpassung empfohlen (siehe Dosierung und Anwendung).

Indikationen:Epilepsie: bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren - in Form einer Monotherapie oder im Rahmen einer Kombinationstherapie zur Behandlung von partiellen epileptischen Anfällen, einschließlich solcher mit sekundärer Generalisierung.

Zur Behandlung von neuropathischen Schmerzen bei Erwachsenen.

Kontraindikationen:

Empfindliche Empfindlichkeit für das Medikament und / oder seine Bestandteile, Alter bis zu 12 Jahren. Akute Pankreatitis. Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:Nierenversagen (siehe "Art der Anwendung und Dosierung").

Schwangerschaft und Stillzeit:Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Gabapentin bei Schwangeren vor. Verwenden Sie das Medikament nicht während der Schwangerschaft, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus nicht übersteigt. Das Medikament dringt in die Muttermilch ein, die Wirkung auf die Kinder während des Stillens ist unbekannt, deshalb sollte das Medikament während des Stillens nur verwendet werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das Risiko für das Baby deutlich übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Im Inneren, unabhängig von der Nahrungsaufnahme, ohne zu kauen und mit der notwendigen Menge Flüssigkeit abzuwaschen.

Monotherapie und die Anwendung von Kovalis als Adjuvans zur Behandlung von partiellen epileptischen Anfällen bei Kindern über 12 Jahren und Erwachsenen.

Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 300 mg oral einmal täglich und erhöht sich allmählich auf 900 mg / Tag (der erste Tag - 300 mg oral einmal am Tag, dreimal - 300 mg zweimal täglich, der dritte - 300 mg dreimal täglich ) Anschließend kann die Dosis erhöht werden. Normalerweise die Dosis Convalisa ist 900-1200 mg pro Tag. Die maximale Dosis beträgt 3600 mg / Tag, aufgeteilt in drei gleiche Dosen nach 8 Stunden. Der maximale Abstand zwischen der Einnahme des Medikaments sollte 12 Stunden nicht überschreiten, um die Wiederaufnahme von Anfällen zu vermeiden.

Neuropathischer Schmerz bei Erwachsenen.

Die Behandlung beginnt mit einer Dosis von 300 mg am ersten Tag, 600 mg (300 mg zweimal) am zweiten Tag, 900 mg (300 mg 3-mal) am dritten Tag. Bei starken Schmerzen Convalis kann vom ersten Tag bis 300 mg dreimal täglich ernannt werden. Je nach Wirkung kann die Dosis schrittweise erhöht werden, jedoch nicht mehr als 3600 mg / Tag.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion beträgt die tägliche Dosis des Arzneimittels: für Kreatinin-Clearance von 50-79 ml / min - 600-1800 mg / Tag, Z0-49 ml / min - 300-900 mg / Tag, 15-29 ml / min - 300 - 600 mg / Tag, weniger als 15 ml / min - 300 mg jeden zweiten Tag oder jeden Tag.

Bei Patienten unter Hämodialyse die Anfangsdosis Convalisa ist 300 mg. Die zusätzliche Dosis nach der Post-Dialyse beträgt 300 mg nach jeder 4-stündigen Hämodialyse-Sitzung. An Tagen, an denen keine Dialyse durchgeführt wird, Convalis nicht bewerben.

Nebenwirkungen:

Bei der Behandlung von neuropathischen Schmerzen

Magen-Darmtrakt: Verstopfung, Durchfall, Mundtrockenheit, Verdauungsstörungen, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen.

Nervöses System: Gangstörungen, Amnesie, Ataxie, Verwirrtheit, Schwindel, Hypästhesie, Schläfrigkeit, beeinträchtigtes Denken, Tremor. Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Pharyngitis.

Haut: Hautausschlag.

Sinnesorgane: Amblyopie.

Andere: asthenisches Syndrom, grippeähnliches Syndrom; Kopfschmerzen, Infektionskrankheiten, Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation, periphere Ödeme, Gewichtszunahme.

Bei der Behandlung von partiellen Anfällen

Das Herz-Kreislauf-System: Symptome einer Vasodilatation, erhöhter Blutdruck, erhöhter oder erniedrigter Blutdruck.

Magen-Darmtrakt: Blähungen, Anorexie, Gingivitis; Bauchschmerzen, Verstopfung, Zahnerkrankungen, Durchfall, Dyspepsie, erhöhter Appetit, trockener Mund oder Rachen; Übelkeit, Erbrechen.

System von Blut, Lymphsystem: Purpura (am häufigsten wurde es als Blutergüsse beschrieben, die bei einem physischen Trauma auftreten) und Leukopenie.

Bewegungsapparat: Arthralgie, Rückenschmerzen, erhöhte brüchige Knochen, Myalgie.

Nervöses System: Schwindel, Hyperkinese; Stärkung, Schwächung oder Mangel an Sehnenreflexen, Parästhesien, Angst, Feindseligkeit, Amnesie, Ataxie, Verwirrtheit, gestörte Bewegungskoordination, Depression, Dysarthrie, emotionale Labilität, Schlaflosigkeit, Nystagmus, Schläfrigkeit; Denkstörung, Zittern, Muskelfaserriss.

Atmungssystem: Lungenentzündung, Husten, Pharyngitis, Rhinitis.

Haut: Abschürfungen, Akne, Hautjucken, Hautausschlag.

Urogenitalsystem: Harnwegsinfektion, Impotenz.

Sinnesorgane: Sehstörungen, Amblyopie; Diplopie.

Andere: asthenisches Syndrom, Gesichtsschwellung, Müdigkeit, Fieber, Kopfschmerzen, Virusinfektion, periphere Ödeme, Gewichtszunahme.

Beim Vergleich der Verträglichkeit des Medikaments - in Dosierungen von 300 und 3600 mg / Tag - wurde die Dosisabhängigkeit solcher Phänomene wie Schwindel, Ataxie, Benommenheit, Parästhesie und Nystagmus festgestellt.

Post-Registrierung Erfahrung der Anwendung.

Mögliche Fälle eines plötzlichen ungeklärten Todes sind nicht mit einer Behandlung mit Gabapentin verbunden.

Bei der Behandlung mit Gabapentin können folgende Nebenwirkungen auftreten: verschiedene allergische Reaktionen, akutes Nierenversagen, Leberfunktionsstörungen, Bauchspeicheldrüse, vermehrtes Volumen der Milchdrüsen, Gynäkomastie, Halluzinationen, motorische Störungen (Myoklonus, Diszensis, Dystonie), Palpitation Thrombozytopenie, Lärm in den Ohren, Miktionsstörungen.

Nach dem abrupten Rückzug der Gabapentin-Therapie waren die häufigsten Nebenwirkungen: Angstzustände, Schlaflosigkeit, Übelkeit; Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation und Schwitzen.

Wenn eine der in der Gebrauchsanweisung aufgeführten Nebenwirkungen verschlimmert wird oder Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Anleitung aufgeführt sind, dies dem Arzt melden.

Überdosis:

Bei einer einmaligen Verabreichung von 49 g Gabapentin wurden Schwindel, Diplopie, Sprechstörungen, Schläfrigkeit, Dysarthrie und Diarrhoe beobachtet, die während der symptomatischen Therapie vollständig verschwanden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann eine Hämodialyse nachgewiesen werden.

Die letale Dosis von Gabapentin bei Einnahme wurde bei Mäusen und Ratten festgestellt, die mit dem Arzneimittel in Dosen von 8000 mg / kg behandelt wurden. Anzeichen akuter Toxizität bei Tieren waren Ataxie, Kurzatmigkeit, Ptosis, Hypoaktivität oder Agitiertheit.

Interaktion:

Mit der gemeinsamen Verabreichung von Gabapentin und Morphin, wenn Morphium wurde 2 Stunden vor Gabapentin eingenommen, war eine Erhöhung der mittleren Fläche unter der pharmakokinetischen Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Gabapentin um 44% im Vergleich zu Gabapentin allein mit einer Erhöhung der Schmerzschwelle (Cold Pressor Test) verbunden Signifikanz dieser Veränderung wurde festgestellt, die pharmakokinetischen Eigenschaften von Morphin bleiben unverändert. Die Nebenwirkungen von Morphin in Kombination mit Gabapentin unterschieden sich nicht von denen bei Einnahme von Morphin zusammen mit Placebo.

Wechselwirkungen zwischen Gabapentin und Phenobarbital; Phenytoin, Valproinsäure und Carbamazepin. nicht notiert. Die Pharmakokinetik von Gabapentin im Gleichgewichtszustand ist bei gesunden Menschen und Patienten, die andere Antikonvulsiva erhalten, die gleiche. Die gleichzeitige Verwendung von Gabapentin mit oralen Kontrazeptiva Norethisteron und / oder Ethinylestradiol, wurde nicht von Änderungen in der Pharmakokinetik beider Komponenten begleitet.

Antazida, die Aluminium oder Magnesium enthalten, verringern die Bioverfügbarkeit von Gabapentin um etwa 20%. In dieser Hinsicht sollte das Medikament frühestens 2 Stunden nach der Einnahme von Antazida genommen werden. Cimetidin verringert leicht die renale Ausscheidung von Gabapentin. Alkohol und Drogen, die auf das zentrale Nervensystem wirken, können die Nebenwirkungen von Gabapentin von der Seite des zentralen Nervensystems aus verstärken.

Wenn die gleichzeitige Verabreichung von Naproxen mit Gabapentin die Resorption der letzteren erhöht, während Gabapentin beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Naproxen.

Die gemeinsame Verabreichung von Gabapentin mit Hydrocodon führt zu einer Abnahme der pharmakokinetischen Parameter Cmax und AUC von Hydrocodon und eine Zunahme der AUC

Gabapentin.

Spezielle Anweisungen:

Wenn Urin mit dem Ames N-Multistix SG® Testsystem auf Gesamtprotein analysiert wird, ist ein falsch positives Ergebnis möglich. Sie müssen das Ergebnis mit einer anderen Analysemethode bestätigen. Patienten mit Diabetes benötigen manchmal eine Änderung der Dosis von hypoglykämischen Medikamenten. Bei Anzeichen einer akuten Pankreatitis sollte die medikamentöse Behandlung abgebrochen werden.

Abschaffung der Droge oder ersetzen sie durch eine alternative Droge sollte schrittweise, zumindest innerhalb einer Woche. Ein scharfer Abbruch der Therapie mit Antikonvulsiva bei Patienten mit partiellen Anfällen kann die Entwicklung von Krämpfen provozieren (siehe Dosierung und Anwendung).

Es besteht ein erhöhtes Risiko für Selbstmord und Selbstmordgedanken. Mit dem Ziel der frühzeitigen Erkennung von Verhaltensstörungen, die Vorboten suizidaler Gedanken und Handlungen sein können, wird empfohlen, den psychischen Zustand der Patienten zu überwachen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp.cf zu fahren. und Pelz:

Während der Behandlung ist es notwendig, von potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern, Abstand zu nehmen.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln.

Verpackung:

Für 10 Kapseln in einer planaren Zellverpackung aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

3 oder 5 Contour-Mesh-Packungen zusammen mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001576

Datum der Registrierung:13.05.2011 / 01.12.2014

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:LEKKO, ZAO LEKKO, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

LEKKO, ZAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.12.2014

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Convalis (Convalis)