Gabapentin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Calciumstearat 4,2 mg, Natriumcarboxymethylstärke Typ A 4,2 mg, mikrokristalline Cellulose 111,6 mg; Hartgelatinekapseln Nr. 0 (Zusammensetzung der Kapseln: Titandioxid 2%, Gelatine bis 100%).

Beschreibung:Hartgelatinekapseln № 0 der weißen Farbe. Der Inhalt der Kapseln ist weiß oder weiß mit einem gelblichen Tönungspulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.03.A.X.12 Gabapentin

Pharmakodynamik:

Pharmakodynamik

Der genaue Wirkmechanismus von Gabapentin ist nicht bekannt.

Die chemische Struktur von Gabapentin ist ähnlich der Struktur des GABA (Gamma-Aminobuttersäure) Neurotransmitters, aber sein Wirkungsmechanismus unterscheidet sich von anderen aktiven Substanzen, die mit GABA Synapsen interagieren, wie Valproat, Barbiturate, Benzodiazepine, GABA Transaminase Inhibitoren, GABA Wiederaufnahme Inhibitoren, GABA-Agonisten und Prodrugs von GABA.

In Studien im vitro mit markiertem Radioisotop Gabapentin im Gehirn von Ratten wurden neue Bereiche der Bindung des Präparats an Proteine, einschließlich Neokortex und Hippocampus, gefunden, die mit der antikonvulsiven und analgetischen Aktivität von Gabapentin und seinen Derivaten zusammenhängen können. Es wurde gefunden, dass die Bindungsstelle von Gabapentin ist α-2-δ (alpha-2-delta) -Untereinheit von potentialabhängigen Calciumkanälen.

In klinisch signifikanten Konzentrationen Gabapentin bindet nicht an andere übliche Rezeptoren für Medikamente und Neurotransmitter, im Gehirn vorhanden, einschließlich GABA_EIN, GABA_beimBenzodiazepin-, Glutamat-, Glycin- und N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptoren.

Gabapentin unter Bedingungen im vitro interagiert nicht mit Natriumkanälen, was es von Phenytoin und Carbamazepin unterscheidet. In einer Reihe von Testsystemen im vitro Die Verwendung von Gabapentin führte zu einer teilweisen Abnahme der Reaktion auf einen Glutamatagonisten N-Methyl-DAspartat (NMDA), jedoch nur in einer Konzentration über 100 μmol / L, was unter Bedingungen nicht erreichbar ist im vivo. In Bedingungen im vitro Die Verwendung von Gabapentin führt zu einer unbedeutenden Abnahme der Freisetzung von Monoamin-Neurotransmittern.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

In der klinischen Studie der adjuvanten Therapie von partiellen Anfällen bei Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren gab es quantitative, aber statistisch unzuverlässige Unterschiede in der Häufigkeit von Anfällen um 50% in der Gabapentin-Gruppe im Vergleich zur Placebo-Gruppe. Eine zusätzliche Analyse der Häufigkeit des Ansprechens auf die Therapie in Abhängigkeit vom Alter (unter Berücksichtigung des Alters als kontinuierliche Variable oder in der Zuordnung von zwei Altersteilgruppen: 3-5 Jahre und 6-12 Jahre) ergab keinen statistisch signifikanten Effekt des Alters auf die Wirksamkeit der Therapie.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach Einnahme wird die maximale Konzentration von Gabapentin im Blutplasma innerhalb von 2-3 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin neigt dazu, mit zunehmender Dosis des Arzneimittels zu sinken. Die absolute Bioverfügbarkeit bei Einnahme von 300 mg Kapseln beträgt ca. 60%. Nahrungsmittel, einschließlich fettreiche, haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Gabapentin. Die Pharmakokinetik von Gabapentin ändert sich bei mehrfacher Verabreichung des Arzneimittels nicht.

Verteilung

Gabapentin bindet nicht an Blutplasmaproteine und sein Verteilungsvolumen beträgt 57,7 Liter. Bei Patienten mit Epilepsie liegt die Konzentration von Gabapentin in der Liquor cerebrospinalis (CSF) bei etwa 20% der minimalen Gleichgewichtskonzentration im Blutplasma. Gabapentin ausgeschieden in der Muttermilch.

Biotransformation

Es gibt keine Daten zum Stoffwechsel von Gabapentin im menschlichen Körper. Gabapentin verursacht keine Induktion von unspezifischen Leberoxidasen, die für den Metabolismus von Arzneimitteln verantwortlich sind.

Ausscheidung

Gabapentin wird unverändert ausschließlich über die renale Ausscheidung ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Gabapentin hängt nicht von der eingenommenen Dosis ab und beträgt durchschnittlich 5 bis 7 Stunden.

Bei älteren Menschen und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Die Clearance von Gabapentin aus Plasma ist reduziert. Die Eliminationskonstante, Plasma-Clearance und renale Clearance von Gabapentin sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance.

Gabapentin wird während der Hämodialyse aus dem Blutplasma entfernt. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder mit Hämodialyse wird empfohlen, die Dosis des Arzneimittels anzupassen (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Die Pharmakokinetik von Gabapentin in Kindern wurde an 50 gesunden Freiwilligen im Alter von 1 Monat bis 12 Jahren untersucht. Im Allgemeinen ist die Konzentration von Gabapentin im Blutplasma von Kindern, die älter als 5 Jahre sind, ähnlich der von Erwachsenen, wenn das Medikament in einer äquivalenten Dosis basierend auf der Berechnung von mg / kg Körpergewicht verwendet wird.

In der Studie zur Pharmakokinetik bei 24 gesunden Kindern im Alter von 1 bis 48 Monaten, die Expositionsparameter des Arzneimittels (AUC) waren ungefähr 30% niedriger. VON_mOh - niedriger, und die Clearance ist höher, wenn sie pro Körpergewicht berechnet wird, verglichen mit den verfügbaren veröffentlichten Daten zur Kinetik des Medikaments bei Kindern über 5 Jahren.

Linearität / Nichtlinearität der pharmakokinetischen Parameter

Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin nimmt mit zunehmender Dosis ab, was zu einer Nichtlinearität der pharmakokinetischen Parameter führt, zu denen der Bioverfügbarkeitsindex gehört (F), zB Ae%, CL/F, Vd/F. Die Pharmakokinetik der Ausscheidung (die Parameterparameter, nicht einschließlich F, sowie CLr und T_1/2) besser durch ein lineares Modell beschrieben. Gleichgewichtskonzentrationen von Gabapentin im Blutplasma sind basierend auf Kinetikdaten für eine einzelne Dosis vorhersagbar.

Indikationen:

- Behandlung von neuropathischen Schmerzen bei Erwachsenen im Alter von 18 Jahren und älter (Wirksamkeit und Sicherheit bei Patienten unter 18 Jahren sind nicht erwiesen);

- Monotherapie von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung und ohne diese bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit der Monotherapie bei Kindern unter 12 Jahren sind nicht erwiesen);

- als zusätzliches Mittel zur Behandlung von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung und ohne dieses bei Erwachsenen und Kindern ab 3 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit einer zusätzlichen Behandlung mit Gabapentin bei Kindern unter 3 Jahren wurden nicht nachgewiesen).

Kontraindikationen:

- Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Gabapentin oder zusätzlichen Komponenten des Arzneimittels;

- Kinder unter 18 Jahren bei der Behandlung von neuropathischen Schmerzen;

- Kinder unter 12 Jahren mit Monotherapie von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung und ohne;

- Kinder unter 3 Jahren, wenn sie als zusätzliches Mittel bei der Behandlung von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung und ohne es verwendet werden.

Vorsichtig:

Nierenversagen (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das allgemeine Risiko, das durch Epilepsie und Antiepileptika verursacht wird

Das Risiko der Geburt von Kindern mit angeborenen Anomalien bei Müttern, die mit Antikonvulsiva behandelt werden, ist um das 2-3-fache erhöht. Häufigste beobachtete Gaumenspalte, Fehlbildungen des Herz-Kreislauf-Systems und Neuralrohrdefekte. In diesem Fall kann die Verwendung mehrerer Antikonvulsiva mit einem größeren Risiko für Fehlbildungen verbunden sein als bei einer Monotherapie. Daher sollte, wenn möglich, eines der Antikonvulsiva verwendet werden. Frauen im gebärfähigen Alter sowie alle Frauen, die eine Schwangerschaft haben können, sollten einen qualifizierten Spezialisten konsultieren. Falls eine Frau eine Schwangerschaft plant, sollte erneut die Notwendigkeit einer fortgesetzten Antikonvulsivtherapie beurteilt werden. In diesem Fall sollten Antikonvulsiva nicht abrupt abgeschafft werden, da dies zur Wiederaufnahme von Krampfanfällen mit schwerwiegenden Folgen für Mutter und Kind führen kann. In seltenen Fällen haben Kinder, deren Mütter Epilepsie haben, eine Entwicklungsverzögerung erfahren. Es ist nicht möglich zu bestimmen, ob die Entwicklungsverzögerung mit genetischen oder sozialen Faktoren, der Erkrankung der Mutter oder der antikonvulsiven Therapie zusammenhängt.

Das Risiko von Gabapentin

Es liegen keine Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei Schwangeren vor. In Tierversuchen wurde die Toxizität des Arzneimittels gegen den Fötus nachgewiesen. Was das mögliche Risiko betrifft, haben die Menschen keine Daten. deshalb Gabapentin sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus rechtfertigt.

In Fällen, in denen Berichte vorliegen, kann nicht mit Sicherheit gesagt werden, ob Gabapentin während der Schwangerschaft durch ein erhöhtes Risiko von Fehlbildungen, erstens aufgrund des Vorhandenseins einer echten Epilepsie, und zweitens aufgrund der Verwendung anderer Antikonvulsiva begleitet wird.

Stillen

Gabapentin wird in die Muttermilch ausgeschieden, sein Einfluss auf das Kind ist unbekannt, daher während des Stillens Gabapentin sollte nur verschrieben werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für das Baby deutlich überwiegt.

In Studien an Tieren hat Gabapentin keinen Einfluss auf die Fertilität gezeigt.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Wenn es notwendig ist, die Dosis zu reduzieren, brechen Sie das Medikament ab oder ersetzen Sie es durch ein alternatives Mittel, dies sollte schrittweise für mindestens eine Woche getan werden.

Neuropathischer Schmerz bei Erwachsenen

Die Anfangsdosis beträgt 900 mg / Tag in drei Dosen in gleichen Dosen; Falls erforderlich, wird die Dosis je nach Wirkung schrittweise auf maximal 3600 mg / Tag erhöht.Es sollte berücksichtigt werden, dass bei zusätzlicher Verabreichung von Gabapentin in einer Dosis über 1800 mg / Tag keine zusätzliche Wirksamkeit festgestellt wird.

Die Behandlung kann sofort mit einer Dosis von 900 mg / Tag (300 mg 3-mal täglich) beginnen oder Sie können die Dosis schrittweise auf 900 mg pro Tag für die ersten 3 Tage nach dem folgenden Schema erhöhen:

Tag 1: 300 mg einmal täglich;

Tag 2: 300 mg zweimal täglich;

3-th Tag: 300 mg 3 mal am Tag.

Teilkrämpfe

Epilepsie erfordert in der Regel eine Langzeitbehandlung. Die Dosierung des Arzneimittels wird vom behandelnden Arzt abhängig von der individuellen Verträglichkeit und Wirksamkeit des Arzneimittels bestimmt.

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren: wirksame Dosis - von 900 bis 3600 mg / Tag. Die Therapie kann am ersten Tag mit einer Dosis von 300 mg dreimal täglich beginnen oder nach dem oben beschriebenen Schema schrittweise auf 900 mg ansteigen (siehe Abschnitt "Neuropathischer Schmerz bei Erwachsenen"). Anschließend kann die Dosis auf maximal 3600 mg / Tag (aufgeteilt auf 3 gleiche Empfänge) erhöht werden. Eine gute Verträglichkeit des Arzneimittels in Dosen bis zu 4800 mg / Tag wurde festgestellt. Der maximale Abstand zwischen den Dosen bei dreimaliger Einnahme des Arzneimittels sollte 12 Stunden nicht überschreiten, um die Wiederaufnahme von Anfällen zu vermeiden.

Kinder im Alter von 3-12 Jahren: die Anfangsdosis des Arzneimittels variiert von 10 bis 15 mg / kg / Tag, die dreimal täglich in gleichen Dosen gegeben wird und auf etwa 3 Tage erhöht wird. Eine wirksame Dosis von Gabapentin bei Kindern im Alter von 5 Jahren und älter beträgt 25-35 mg / kg / Tag in gleichen Dosen von 3 Dosen. Die wirksame Dosis von Gabapentin bei Kindern im Alter von 3 bis 5 Jahren beträgt 40 mg / kg / Tag in gleichen Dosen von 3 Dosen. Es wurde eine gute Verträglichkeit des Arzneimittels in Dosen von bis zu 50 mg / kg / Tag bei Langzeitanwendung festgestellt. Der maximale Abstand zwischen der Einnahme des Arzneimittels sollte 12 Stunden nicht überschreiten, um die Wiederaufnahme von Anfällen zu vermeiden.

Es ist nicht notwendig, die Konzentration von Gabapentin im Blutplasma zu überwachen. Es kann in Kombination mit anderen Antikonvulsiva verwendet werden, ohne Änderungen der Konzentration im Blutplasma oder der Konzentration anderer Antikonvulsiva im Serum zu berücksichtigen.

Patienten in ernstem Zustand

Bei schweren Patienten, zum Beispiel im Falle eines verringerten Körpergewichts, nach einer Organtransplantation usw., sollte die Dosis langsamer erhöht werden, entweder indem kleinere Dosen verwendet werden oder indem große Intervalle vor der Erhöhung der Dosis gemacht werden.

Anwendung bei älteren Patienten (über 65 Jahre)

Aufgrund der altersbedingten Abnahme der Nierenfunktion können ältere Patienten eine Dosisanpassung benötigen (weitere Einzelheiten siehe Tabelle 1). Benommenheit, periphere Ödeme und Asthenie bei älteren Patienten können häufiger auftreten.

Auswahl einer Dosis für Nierenversagen

Patienten mit Niereninsuffizienz wird empfohlen, die Gabapentin-Dosis gemäß Tabelle 1 zu reduzieren:

Kreatinin-Clearance (ml / min)	Tagesdosis (mg / Tag)^EIN
≥80	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150^B-600
<15^BEIM	150^B-300

^EIN Die tägliche Dosis sollte in drei Dosen verabreicht werden

^B Weisen Sie jeden zweiten Tag 300 mg zu

^BEIM Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <15 ml / min sollte die tägliche Dosis im Verhältnis zur Kreatinin-Clearance reduziert werden (z. B. sollte ein Patient mit einer Kreatinin-Clearance von 7,5 ml / min die Hälfte der Dosis erhalten, die der Patient erhält. min mit Kreatinin-Clearance)

Empfehlungen für Patienten, auf Hämodialyse

Patienten mit Hämodialyse, die zuvor noch keine GabapentinEs wird empfohlen, das Medikament in einer Sättigungsdosis von 300-400 mg zu verschreiben und dann nach jeweils 4 Stunden Hämodialyse auf 200-300 mg anzuwenden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die eine Dialyse erhalten, sollte die Erhaltungsdosis von Gabapentin gemäß den Empfehlungen in Tabelle 1 ausgewählt werden. Zusätzlich zur Erhaltungstherapie werden 200-300 mg Gabapentin nach jedem vierstündigen Dialyseverfahren empfohlen.

Nebenwirkungen:

Die Nebenwirkungen, die in klinischen Studien mit Gabapentin beobachtet wurden, sind in Abhängigkeit von Organ- und Systemschäden und Häufigkeit des Auftretens aufgeführt.

Häufigkeit des Auftretens ist wie folgt definiert: sehr oft (≥1 / 10), oft (von ≥1 / 100 bis <1/10), selten (von ≥1 / 1.000 bis <1/100), selten (von ≥1 / 10 000 bis <1/1 000), sehr selten (<1/10 000). Wenn die Häufigkeitskategorie in verschiedenen Studien unterschiedlich war, wurde einer unerwünschten Reaktion eine höhere Kategorie zugeordnet. Unerwünschte Reaktionen, die während der Anwendung des Medikaments nach der Registrierung gemeldet werden, werden einer Kategorie der Häufigkeit "unbekannt" zugewiesen (die Häufigkeit kann nicht auf der Grundlage der verfügbaren Daten berechnet werden). In jedem Abschnitt nach Häufigkeit werden unerwünschte Reaktionen in der Reihenfolge abnehmender Schwere dargestellt.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: sehr oft - Virusinfektionen; oft - Lungenentzündung, Infektionen der Atemwege, Infektionen der Harnwege, andere Infektionen, Mittelohrentzündung.

Verstöße gegen das Blut- und Lymphsystem: oft - Leukopenie; unbekannt - Thrombozytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems: selten - allergische Reaktionen, einschließlich Nesselsucht; unbekannt - Überempfindlichkeit, einschließlich systemische Reaktionen wie Fieber, Hautausschläge, Hepatitis, Lymphadenopathie, Eosinophilie und andere.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: oft Anorexie, erhöhter Appetit.

Störungen der Psyche: oft - Feindseligkeit, Verwirrung, Depression, Angst, Nervosität, Verletzung des Denkens, emotionale Labilität; seltener psychischer Zustand; unbekannt - Halluzinationen.

Beeinträchtigtes Nervensystem: sehr oft - Benommenheit, Schwindel, Ataxie; oft - Krämpfe, Hyperkinesie.Dysarthrie, Amnesie, Tremor, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Empfindungsstörungen (zB Parästhesien, Hypästhesien), gestörte Koordination, Nystagmus, Kräftigung, Schwächung oder Reflexmangel; selten - die Hypokinesie; selten - Verlust des Bewusstseins; unbekannt - andere Bewegungsstörungen (z. B. Choreoathetose, Dyskinesie und Dystonie).

Störungen von der Seite des Sehorgans: oft - Sehbehinderung (wie Amblyopie, Diplopie).

Hörstörungen und labyrinthische Störungen: oft - Schwindel; unbekannt - Lärm in den Ohren.

Herzkrankheit: selten - ein Gefühl von Herzklopfen.

Gefäßerkrankungen: oft - Symptome von Vasodilatation oder Hypertonie.

Störungen des Atmungssystems, der Brust und der mediastinalen Organe: oft - Atemnot, Bronchitis, Pharyngitis, Husten, Schnupfen.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Verstopfung, Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut oder des Rachens, Dyspepsie, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Zahnerkrankungen, Gingivitis; unbekannt - Pankreatitis.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: unbekannt - Hepatitis, Gelbsucht.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: häufig - Ödeme des Gesichts, Purpura (meistens wurden sie als Blutergüsse beschrieben, die während eines physischen Traumas auftraten), Hautausschlag, Akne, Juckreiz der Haut; unbekannt - Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem, Erythema multiforme, Alopezie, Hautausschlag, einschließlich Eosinophilie und systemische Reaktionen (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: oft - Myalgie, Arthralgie, Rückenschmerzen, Zucken der Muskeln; unbekannt - Rhabdomyolyse, Myoklonus.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege: unbekannt - Inkontinenz, akutes Nierenversagen.

Verletzungen der Genitalien und der Brust: oft - Impotenz; unbekannt - eine Zunahme des Volumens der Milchdrüsen, Gynäkomastie, sexuelle Dysfunktion (einschließlich Veränderungen der Libido, Ejakulation und Anorgasmie).

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: sehr oft Müdigkeit, Fieber; häufig - periphere Ödeme, Gangstörungen, Asthenie, Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation, allgemeines Krankheitsgefühl, grippeähnliches Syndrom; selten generalisiertes Ödem; unbekannt - das Entzugssyndrom (meistens die folgenden unerwünschten Reaktionen: die Angst, die Schlaflosigkeit, die Übelkeit, den Schmerz verschiedener Lokalisation und verstärktes Schwitzen), Brustschmerzen. Es wurden Fälle plötzlichen unerklärlichen Todes gemeldet, deren Zusammenhang mit der Behandlung mit Gabapentin nicht belegt ist.

Labor- und instrumentelle Daten: oft - Verringerung der Konzentration von weißen Blutkörperchen, Gewichtszunahme; selten - erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase und Bilirubin-Konzentration im Blutplasma, Hyperglykämie; selten - die Hypoglykämie (hauptsächlich bei den Patienten mit dem Diabetes mellitus); unbekannt - Hyponatriämie, erhöhte Aktivität der Kreatinphosphokinase.

Trauma, Intoxikation und Komplikationen der Manipulation: oft - Verletzungen, Frakturen, Abschürfungen im Zusammenhang mit Stürzen.

Es gibt Berichte über die Entwicklung einer akuten Pankreatitis mit Gabapentin-Therapie. Der kausale Zusammenhang mit Gabapentin bleibt unklar (siehe Abb. Abschnitt "Spezielle Anweisungen").

Es gibt Berichte über Fälle von Myopathie mit einem Anstieg der Kreatinkinase-Aktivität bei Patienten mit terminalem Nierenversagen, die sich einer Hämodialyse unterziehen.

Fälle von Infektionen der Atemwege, Otitis media, Bronchitis und Krampfanfälle wurden nur in klinischen Studien festgestellt. Darüber hinaus berichteten klinische Studien über aggressives Verhalten und Hyperkinese bei Kindern.

Überdosis:

Mit einer einzigen Verabreichung von 49 g Gabapentin, das folgende Symptome: Schwindel, Doppelbilder, Sprachstörungen, Benommenheit, Bewusstlosigkeit, ein Zustand der Hemmung und leichter Durchfall, die während der symptomatischen Therapie vollständig verschwanden.

Es ist zu beachten, dass nach Einnahme von Gabapentin die Absorption im Darm abnimmt.

Bei Überdosierung von Gabapentin ist die Entwicklung von Koma möglich, insbesondere bei gleichzeitiger Anwendung anderer Medikamente, die das zentrale Nervensystem unterdrücken.

Obwohl Gabapentin kann entnommen werden, wenn Hämodialyse, die Erfahrung zeigt, dass in der Regel eine solche Notwendigkeit nicht auftritt.Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann Hämodialyse gezeigt werden.

Interaktion:

Es gibt Berichte über spontane Fälle, und laut Informationen aus Literaturquellen sind Atemdepression und / oder Sedationssymptome, die mit der Einnahme von Gabapentin und Opioidanalgetika verbunden sind, möglich. In einigen dieser Fälle verknüpften die Autoren diese Symptome mit der gleichzeitigen Anwendung von Gabapentin und Opioiden, insbesondere bei älteren Patienten.

Wenn 600 mg Gabapentin 2 Stunden nach der Verabreichung von Morphin in Form von Kapseln mit verlängerter Freisetzung von 60 mg verwendet wurde, nahm der Mittelwert zu AUC Gabapentin um 44% im Vergleich zur Monotherapie mit Gabapentin, die mit einer Erhöhung der Schmerzschwelle (Cold Pressor Test) einhergeht. Die klinische Signifikanz dieser Veränderung ist nicht belegt, die pharmakokinetischen Eigenschaften von Morphin bleiben unverändert. Unerwünschte Reaktionen bei der gemeinsamen Verabreichung von Morphin und Gabapentin unterschieden sich nicht von denen bei der Einnahme von Morphin zusammen mit Placebo. Der Grad der Wechselwirkung dieser Medikamente in anderen Dosen ist unbekannt.

Wechselwirkungen zwischen Gabapentin und Phenobarbital, Phenytoin, Valproinsäure und Carbamazepin wurden nicht beobachtet. Die Pharmakokinetik von Gabapentin im Gleichgewichtszustand ist bei gesunden Menschen und Patienten, die andere Antikonvulsiva erhalten, die gleiche.

Die gleichzeitige Verwendung von Gabapentin mit oralen Kontrazeptiva Norethisteron und / oder Ethinylestradiol, ist nicht begleitet von Änderungen in der Pharmakokinetik beider Komponenten.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Gabapentin mit Antazida, die Aluminium und Magnesium enthalten, geht die Bioverfügbarkeit von Gabapentin um ca. 24% zurück (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Probenecid beeinflusst die renale Ausscheidung von Gabapentin nicht.

Eine leichte Abnahme (14%) der renalen Ausscheidung von Gabapentin bei gleichzeitiger Verabreichung von Cimetidin hat wahrscheinlich keine klinische Bedeutung.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Naproxen (250 mg) und Gabapentin (125 mg) nahm die Absorption von Gabapentin von 12% auf 15% zu. Gabapentin beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Naproxen. Diese Arzneimitteldosen liegen unter der therapeutischen Mindestdosis. Die gleichzeitige Verwendung dieser Arzneimittel in großen Dosen wurde nicht untersucht.

Spezielle Anweisungen:

Suizidale Ideen und Verhalten

Antiepileptika, einschließlich Gabapentin, kann das Risiko von Selbstmordgedanken oder Verhalten erhöhen, aber der Mechanismus ihrer Entwicklung ist unbekannt. Eine Meta-Analyse randomisierter placebokontrollierter Studien zu Antiepileptika zeigte eine leichte Zunahme des Risikos für Suizidgedanken und suizidales Verhalten.

Daher sollten Patienten, die diese Medikamente erhalten, sorgfältig auf das Auftreten oder die Verschlechterung von Depressionen, das Auftreten von Suizidgedanken oder -verhalten sowie auf Verhaltensänderungen überwacht werden. Bei Anzeichen von Selbstmordgedanken oder -verhalten sollten Patienten oder ihre Bezugspersonen einen Arzt aufsuchen.

Akute Pankreatitis

Im Falle einer akuten akuten Pankreatitis sollte die Einnahme von Gabapentin die Möglichkeit einer Unterbrechung des Arzneimittels prüfen.

Krämpfe (Entzugssyndrom)

Obwohl das Syndrom der "Aufhebung", begleitet von der Entwicklung von Anfällen bei der Behandlung von Gabapentin, nicht überprüft wird, kann abrupte Beendigung der Therapie Antikonvulsiva bei epileptischen Patienten die Entwicklung von Status epilepticus provozieren (siehe Abschnitt "Dosierung und Verabreichung").

Wie bei der Verwendung anderer Antiepileptika kann unter Verwendung von Gabapentin die Häufigkeit von Anfällen oder das Auftreten einer anderen Art von Anfällen erhöht sein.

Wie bei anderen Antikonvulsiva enden Versuche, alle assoziierten Antiepileptika abzuschaffen, um eine Gabapentin-Monotherapie im Falle einer refraktären Behandlung von Patienten, die mehrere Antikonvulsiva einnehmen, zu initiieren, im allgemeinen nicht zum Erfolg.

Es wird angenommen, dass Gabapentin Es ist unwirksam bei primären generalisierten Anfällen, beispielsweise bei Absencen, und kann solche Anfälle bei manchen Patienten sogar verstärken. In diesem Zusammenhang gelten Gabapentin Patienten mit gemischten Anfällen, einschließlich Abwesenheiten, sollten mit Vorsicht behandelt werden.

Ältere Patienten

Systematische Studien von Patienten im Alter von 65 Jahren und älter erhalten Gabapentin, wurden nicht durchgeführt. In einer Doppelblindstudie zur Anwendung von Gabapentin bei neuropathischen Schmerzen wurde eine höhere Inzidenz von Schläfrigkeit, peripheren Ödemen und Asthenie bei Patienten im Alter von 65 Jahren und älter im Vergleich zu Patienten <65 Jahren beobachtet. Mit Ausnahme dieser Ergebnisse zeigte eine klinische Untersuchung dieser Patientengruppe, dass sich das Nebenwirkungsprofil nicht von den anderen unterschied.

Kinder

Die Wirkung einer verlängerten Therapie (mehr als 36 Wochen) mit Gabapentin auf Lernfähigkeit, Intelligenz und kindliche Entwicklung wurde nicht ausreichend untersucht. Es ist notwendig, das Verhältnis von möglichem Risiko und Nutzen bei der Ernennung der Langzeittherapie zu schätzen.

Missbrauch und Abhängigkeit

In der Datenbank der Beobachtungen nach der Registrierung gibt es Berichte über Fälle von Drogenmissbrauch und Abhängigkeit. Wie bei jedem Medikament, das das zentrale Nervensystem beeinflusst, sollten Ärzte sorgfältig die Geschichte von Patienten auf Drogenmissbrauch untersuchen und sie überwachen, um mögliche Anzeichen für einen Missbrauch von Gabapentin zu identifizieren (z. B. den Wunsch, die Droge resistent zu machen, die Entwicklung von Gabapentin-Resistenz) ., Eine unangemessene Erhöhung der Dosis des Arzneimittels).

KLEID-Syndrom

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Antiepileptika einschließlich Gabapentin gab es Berichte über Fälle von schweren lebensbedrohlichen Überempfindlichkeitsreaktionen, wie Drogenausschlag mit begleitender Eosinophilie und systemischen Symptomen. Es sollte daran erinnert werden, dass frühe Anzeichen von Überempfindlichkeitsreaktionen, wie Fieber, Lymphadenopathie, auch in Abwesenheit von Hautausschlag entwickeln können. Bei solchen Symptomen ist eine sofortige Untersuchung des Patienten erforderlich. Wenn keine andere Ursache als Gabapentin gefunden wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Labortests

Bei der gemeinsamen Anwendung von Gabapentin und anderen Antikonvulsiva wurden falsch-positive Ergebnisse bei der Bestimmung des Proteins im Urin mittels Teststreifen festgestellt Ames N-Multistix SG^®. Um das Protein im Urin zu bestimmen, wird eine spezifischere Fällungsmethode mit Sulfosalicylsäure empfohlen.

Wirkung auf das zentrale Nervensystem

Während der Behandlung mit Gabapentin gab es Fälle von Schwindel und Benommenheit, die die Wahrscheinlichkeit einer versehentlichen Verletzung (im Herbst) erhöhen können. In der Zeit nach der Registrierung wurden Fälle von Verwirrung, Bewusstlosigkeit und psychischen Störungen gemeldet.Daher sollten Patienten gewarnt werden, bis sie die möglichen Auswirkungen dieses Medikaments kennen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Opioid-Analgetika kann es zu einer Erhöhung der Gabapentin-Konzentration im Blutplasma kommen. In diesem Zusammenhang muss der Patient sorgfältig auf Anzeichen von ZNS-Depressionen wie Schläfrigkeit, Sedierung und Atemdepression achten. Die Dosierung von Gabapentin oder Opioidanalgetika sollte entsprechend reduziert werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Gemeinsame Verwendung mit Antazida

Es wird empfohlen, Gabapentin ungefähr 2 Stunden nach der Einnahme eines Antazidums einzunehmen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei der Einnahme des Medikaments wird den Patienten nicht empfohlen, Fahrzeuge zu fahren oder potenziell gefährliche Geräte zu benutzen, bis das Fehlen negativer Auswirkungen des Medikaments auf die Leistung dieser Funktionen bestätigt wird.

Gabapentin beeinflusst das zentrale Nervensystem und kann Schwindel, Benommenheit, Verwirrung, Bewusstlosigkeit oder andere Symptome von der Seite des zentralen Nervensystems verursachen. Selbst bei geringer oder mittlerer Schwere können diese unerwünschten Wirkungen für Patienten, die Fahrzeuge oder andere Mechanismen fahren, gefährlich sein. Diese Wahrscheinlichkeit ist besonders groß zu Beginn der Behandlung oder nach Erhöhung der Gabapentin-Dosis.

Formfreigabe / Dosierung:Kapseln, 300 mg.

Verpackung:

Für 10 oder 15 Kapseln in einem Konturgeflecht aus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie.

Jeweils 5 Konturzellenpackungen mit 10 Kapseln oder 3 Konturpackungen mit 15 Kapseln werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-000847/10

Datum der Registrierung:10.02.2010 / 23.01.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:PIK-PHARMA, LLC PIK-PHARMA, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

PIC-PHARMA PRO, LLC Russland

Darstellung: & nbsp;PIK-PHARMA LLC PIK-PHARMA LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;03.04.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Gabapentin (Gabapentin)