Eplorontin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Kapselhülle: Gelatine - 63,25 mg, gereinigtes Wasser 11,02 mg, Methylparahydroxybenzoat 0,61 mg, Propylparahydroxybenzoat 0,15 mg, Azorubinfarbstoff 0,23 mg, karminroter Farbstoff [Ponso 4R] - 0,30 mg, Titandioxid - 0,38 mg, Natriumlaurylsulfat - 0,06 mg;

Beschreibung:

Hartgelatinekapseln, Körper und Deckel dunkelroter Farbe, Größe 1; der Inhalt der Kapseln ist weißes Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.03.A.X.12 Gabapentin

Pharmakodynamik:

Gabapentin ähnelt in seiner Struktur dem Neurotransmitter Gamma-Aminobuttersäure (GABA), aber sein Wirkungsmechanismus unterscheidet sich von anderen Arzneimitteln, die mit GABA-Rezeptoren interagieren (Valproat, Barbiturate, Benzodiazepine, GABA-Transaminase-Inhibitoren, GABA-Einfanginhibitoren, GABA-Agonisten und Prodrugs von GABA) ). Es besitzt keine GABA-ergischen Eigenschaften und beeinflusst nicht die Aufnahme und den Metabolismus von GABA. Vorläufige Studien haben gezeigt, dass Gabapentin bindet an α₂-δ-Untereinheit von spannungsabhängigen Calciumkanälen und reduziert den Fluss von Calciumionen, der eine wichtige Rolle beim Auftreten von neuropathischen Schmerzen spielt. Andere Wirkungsmechanismen von Gabapentin bei neuropathischen Schmerzen sind eine Abnahme des Glutamat-abhängigen neuronalen Todes, eine Erhöhung der GABA-Synthese, eine Unterdrückung der Freisetzung von Neurotransmittern der Monoamin-Gruppe. Gabapentin in klinisch signifikanten Konzentrationen nicht an Rezeptoren anderer gängiger Medikamente oder Neurotransmitter, einschließlich GABA-Rezeptoren_EIN, GABA_beimBenzodiazepin, Glutamat, Glycin oder N-Methyl-d-Aspartat. Im Gegensatz zu Phenytoin und Carbamazepin Gabapentin interagiert nicht mit Natriumkanälen im vitro. Gabapentin teilweise die Wirkungen des Glutamat-Rezeptor-Agonisten abgeschwächt N-Methyl-d-in einigen Tests teilhaben im vitro, aber nur in einer Konzentration von mehr als 100 μmol, was nicht erreicht wird im vivo. Gabapentin reduziert leicht die Freisetzung von Monoamin-Neurotransmittern im vitro.

Pharmakokinetik:

Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin ist nicht proportional zur Dosis. Mit einer Erhöhung der Dosis nimmt es also ab. Nach oraler Verabreichung beträgt die maximale Konzentration (C_max) Gabapentin im Plasma wird nach 2-3 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Gabapentin in Kapseln beträgt etwa 60%. Lebensmittel, einschließlich solcher mit einem hohen Fettgehalt, beeinflussen die Pharmakokinetik nicht. Die Eliminierung von Gabapentin aus Plasma wird am besten unter Verwendung eines linearen Modells beschrieben. Die Halbwertszeit (T₁_/₂) aus dem Plasma hängt nicht von der Dosis und durchschnittlich 5-7 Stunden.

Pharmakokinetik ändert sich nicht bei wiederholter Anwendung; Gleichgewichtskonzentrationen im Plasma können basierend auf den Ergebnissen einer Einzeldosis des Arzneimittels vorhergesagt werden.

Gabapentin bindet praktisch nicht an Plasmaproteine (<3%) und hat eine Volumenverteilung von 57,7 Litern. Es wird ausschließlich von den Nieren in unveränderter Form ausgeschieden, es wird nicht metabolisiert. Das Medikament induziert keine oxidativen Leberenzyme mit einer gemischten Funktion im Arzneimittelstoffwechsel.

Die Clearance von Gabapentin aus Plasma nimmt bei älteren Menschen und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ab. Die Rate der Eliminationskonstante, die Clearance von Plasma und die renale Clearance sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance.

Gabapentin wird während der Hämodialyse aus dem Plasma entfernt.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Patienten, die eine Hämodialysebehandlung erhalten, wird eine Dosisanpassung empfohlen (siehe "Art der Anwendung und Dosierung").

Indikationen:

- Monotherapie oder als zusätzliches Mittel zur Behandlung von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung oder ohne es bei Erwachsenen und Kindern ab dem Alter von 12 Jahren;

- Neuropathischer Schmerz bei Erwachsenen (18 Jahre und älter).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels:

- Alter bis 12 Jahre (wegen der Unmöglichkeit der genauen Dosierung).

Vorsichtig:

Nierenversagen (siehe "Art der Anwendung und Dosierung").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Es liegen keine Daten zur Verwendung des Medikaments bei Schwangeren vor, so Gabapentin sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Gabapentin wird in die Muttermilch ausgeschieden, sein Einfluss auf das Kind ist nicht bekannt, daher sollte während der Behandlung auf das Stillen verzichtet werden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, ganz verschluckt, unabhängig von Nahrungsaufnahme und viel Flüssigkeit. Wenn es notwendig ist, die Dosis zu reduzieren, brechen Sie das Medikament ab oder ersetzen Sie es durch ein alternatives Mittel, dies sollte schrittweise für mindestens eine Woche getan werden.

Neuropathischer Schmerz bei Erwachsenen

Die anfängliche Tagesdosis beträgt 900 mg, aufgeteilt in drei Dosen; Falls erforderlich, wird die Dosis allmählich auf maximal 3600 mg / Tag erhöht. Die Behandlung kann sofort mit einer Dosis von 900 mg / Tag (300 mg 3-mal täglich) beginnen oder innerhalb der ersten 3 Tage kann die Dosis schrittweise auf 900 mg pro Tag gemäß dem folgenden Schema erhöht werden:

Tag 1:	300 mg einmal täglich
Tag 2:	300 mg zweimal täglich
Tag 3:	300 mg 3 mal am Tag

Teilkrämpfe

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren: Effektive Dosis beträgt 900 bis 2400 mg / Tag. Die Therapie kann mit einer Dosis von 300 mg dreimal täglich am ersten Tag beginnen oder nach dem oben beschriebenen Schema schrittweise auf 900 mg ansteigen (siehe Abschnitt "Neuropathischer Schmerz bei Erwachsenen"). Anschließend kann die Dosis auf maximal 3600 mg / Tag (aufgeteilt in 3 gleiche Dosen) erhöht werden. Maximale Intervall zwischen den Dosen, mit einer dreimaligen Einnahme des Medikaments sollte 12 Stunden nicht überschreiten, um die Wiederaufnahme von Anfällen zu vermeiden.

Auswahl einer Dosis für Nierenversagen

Patienten mit Nierenversagen wird empfohlen, die Gabapentin-Dosis gemäß der Tabelle zu reduzieren:

Kreatinin-Clearance (ml / min)	Tagesdosis (mg / Tag)
>80	900-2400
50-79	600-1200
30-49	300-600
15-29	150*-300
<15	150*

* ernennen 300 mg jeden zweiten Tag.

Empfehlungen für Patienten unter Hämodialyse

Patienten mit Hämodialyse, die zuvor noch nicht eingenommen hatten GabapentinEs wird empfohlen, das Medikament in einer Sättigungsdosis von 300-400 mg zu verschreiben und anschließend alle 4 Stunden Hämodialyse bei 200-300 mg anzuwenden.

Nebenwirkungen:

Das Herz-Kreislauf-System: Symptome einer Vasodilatation oder erhöhter Blutdruck, Herzklopfen.

Der Verdauungstrakt: Blähungen, Anorexie, Gingivitis, Bauchschmerzen, Verstopfung, Zahnerkrankungen, Durchfall, Dyspepsie, erhöhter Appetit, Trockenheit in Mund oder Pharynx, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Hepatitis, Gelbsucht, Pankreatitis.

System von Blut, LymphsystemPurpura (meistens wird es als Bluterguss beschrieben, der während eines physischen Traumas auftritt), Leukopenie, Thrombozytopenie.

Bewegungsapparat: Arthralgie, Rückenschmerzen, erhöhte brüchige Knochen, Myalgie.

Nervöses System: Schwindel; Kopfschmerzen; Hyperkinese; muskuläre Dyskinesie und Dystonie; Choreoathetose; Verstärkung, Abschwächung oder Fehlen von Reflexen; Dysarthrie; Ataxia; Nystagmus; Parästhesie; Krämpfe; Tremor; Verwirrung des Bewusstseins; erhöhte Müdigkeit; Asthenie; Amnesie; Depression; Verletzung des Denkens; Feindseligkeit; emotionale Labilität; Schlaflosigkeit; Angst; Schläfrigkeit; Halluzinationen.

Atmungssystem: Lungenentzündung, Bronchitis, Dyspnoe, Atemwegsinfektionen, Husten, Pharyngitis, Rhinitis.

Allergische Reaktionen: Akne, Hautjucken, Hautausschlag, periphere Ödeme, Fieber, multiforme exsudative Erytheme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom).

Urogenitalsystem: Harnwegsinfektion, Impotenz, Harninkontinenz, akutes Nierenversagen.

Sinnesorgane: Sehbehinderung, Amblyopie, Diplopie, Tinnitus, Otitis media.

Andere: Fieber, Virusinfektion, Gewichtszunahme, Labilität des Glukosespiegels im Blutplasma bei Diabetespatienten, Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation, Verfärbung des Zahnschmelzes.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Diplopie, Sprechstörungen, Benommenheit, Lethargie, Durchfall und erhöhte Schwere anderer Nebenwirkungen.

Behandlung: Magenspülung, Empfang von Aktivkohle, symptomatische Therapie. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann eine Hämodialyse nachgewiesen werden.

Interaktion:

Morphium: mit der gemeinsamen Verabreichung von Gabapentin und Morphin, wenn Morphium wurde 2 Stunden vor der Einnahme von Gabapentin genommen, gab es eine Erhöhung der durchschnittlichen Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve "Konzentrations-Zeit" (AUC) Gabapentin um 44% im Vergleich zu Gabapentin allein, was mit einer Erhöhung der Schmerzschwelle (Cold Pressor Test) einherging. Die klinische Signifikanz dieser Veränderung wurde nicht nachgewiesen, die pharmakokinetischen Eigenschaften von Morphin bleiben unverändert. Die Nebenwirkungen von Morphin in Kombination mit Gabapentin unterschieden sich nicht von denen unter Morphin zusammen mit Placebo.

Die Wechselwirkungen zwischen Gabapentin und Phenobarbital, Phenytoin, Valproinsäure und Carbamazepin nicht notiert. Die Pharmakokinetik von Gabapentin im Gleichgewichtszustand ist bei gesunden Menschen und Patienten, die andere Antikonvulsiva erhalten, die gleiche.

Die gleichzeitige Verwendung von Gabapentin mit orale Kontrazeptiva, die Norethindron und / oder Ethinylestradiol enthalten, wurde nicht von Änderungen in der Pharmakokinetik beider Komponenten begleitet.

Die gleichzeitige Verwendung von Gabapentin mit Antazida mit Aluminium und Magnesium, begleitet von einer Abnahme der Bioverfügbarkeit von Gabapentin um etwa 20%. Gabapentin Es wird empfohlen, ca. 2 Stunden nach der Einnahme eines Antazidums zu nehmen.

Probenecid beeinflusst die renale Ausscheidung von Gabapentin nicht.

Eine leichte Abnahme der renalen Ausscheidung von Gabapentin bei gleichzeitiger Aufnahme Cimetidinhat wahrscheinlich keine klinische Bedeutung.

Myelotoxische Medikamente verursacht erhöhte Hämatotoxizität (Leukopenie).

Spezielle Anweisungen:

Obwohl ein Entzugssyndrom mit der Entwicklung von Anfällen bei der Behandlung von Gabapentin nicht beobachtet wird, kann jedoch ein scharfer Abbruch der PEP-Therapie bei Patienten mit partiellen Anfällen die Entwicklung von Anfällen provozieren (siehe "Verabreichungsverfahren und Dosis").

GABAPENTIN gilt nicht als wirksame Behandlung von Absence-Epilepsie.

Patienten, die eine Co-Therapie mit Morphin benötigen, können eine Erhöhung der Gabapentin-Dosis erfordern. In diesem Fall ist es notwendig, eine enge Überwachung der Patienten auf die Entwicklung eines solchen Zeichen von Depression des zentralen Nervensystems (ZNS) als Schläfrigkeit sicherzustellen. In diesem Fall sollte die Dosis von Gabapentin oder Morphin ausreichend reduziert werden (siehe "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Laborforschung

Wenn Gabapentin zu anderen Antikonvulsiva hinzugefügt wurde, wurden falsch-positive Ergebnisse bei der Bestimmung des Proteins im Urin unter Verwendung von Teststreifen festgestellt Ames N-Multistix SG®. Um das Protein im Urin zu bestimmen, wird eine spezifischere Fällungsmethode mit Sulfosalicylsäure empfohlen.

Bei Erwachsenen Schläfrigkeit, Ataxie, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Übelkeit und / oder Erbrechen, Zunahme des Körpergewichts, und bei Kindern Schläfrigkeit, Hyperkinesie und Feindseligkeit sollte die Behandlung zu stoppen und einen Arzt konsultieren.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Patienten sollten das Fahren vermeiden und Arbeiten durchführen, die eine schnelle Durchführung von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln, 300 mg.

Verpackung:

10 Kapseln pro Blister aus Aluminium / Aluminium.

Für 3 oder 10 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-005318/08

Datum der Registrierung:07.07.2008

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Datum der Stornierung:2018-02-01

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Micro Labs begrenztMicro Labs begrenzt Indien

Hersteller: & nbsp;

MICRO LABS, begrenzt Indien

Darstellung: & nbsp;MICRO LABS LIMITED MICRO LABS LIMITED Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;01.02.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Eplerontin (Eplorontin)