Neurontin - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat - 14,25 mg, Maisstärke - 10,00 mg, Talk - 10,00 mg; Shell-Kapseln: Gelatine - 39,60 mg, Titandioxid (E 171) - 1,44 mg, Natriumlaurylsulfat - weniger als 0,10 mg; Tinte: Schellack - 0,075 mg, Titandioxid (E 171) - 0,027 mg, Indigocarmin - 0,021 mg.

1 Kapsel mit einer Dosierung von 300 mg enthält:

aktive Substanz: Gabapentin 300 mg;

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat - 42,75 mg, Maisstärke - 30,00 mg, Talk - 30,00 mg; Shell-Kapseln: Gelatine - 64,07 mg, Titandioxid (E 171) - 0,76 mg, Eisenfarbstoffoxidgelb (E 172) - 0,15 mg, Natriumlaurylsulfat - weniger als 0,15 mg; Tinte: Schellack - 0,075 mg, Titandioxid (E 171) - 0,027 mg, Indigocarmin - 0,021 mg.

1 Kapsel mit einer Dosierung von 400 mg enthält:

aktive Substanz: Gabapentin 400 mg;

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat - 57,00 mg, Maisstärke - 40,00 mg, Talkum - 40,00 mg; Shell-Kapseln: Gelatine - 80,01 mg, Titandioxid (E 171) 1,28 mg, Eisenoxidgelboxid (E 172) 0,62 mg, Eisen (III) -oxidrot (E 172) 0,06 mg, Natriumlaurylsulfat - weniger als 0,19 mg; Tinte: Schellack - 0,075 mg, Titandioxid (E 171) - 0,027 mg, Indigocarmin - 0,021 mg.

Beschreibung:

Kapseln 100 mg: harte, undurchsichtige Gelatinekapseln mit einer Größe von 3, mit einem Deckel und einem weißen Körper, mit blauen Aufschriften auf dem Deckel "Neurontin® "und" 100 mg", auf dem Körper -"PD"im Kreis. Die Farbe der Inschrift ist blau. Der Inhalt der Kapseln ist weißes oder fast weißes Pulver.

Kapseln 300 mg: harte, undurchsichtige Gelatinekapseln mit der Größe 1, mit einem Deckel und einem hellgelben Körper, mit Inschriften in blauer Tinte auf dem Umschlag "Neurontin® "und" 300 mg", auf dem Körper -"PD"Im Kreis. Die Farbe der Inschrift ist grau-blau. Der Inhalt der Kapseln ist weißes oder fast weißes Pulver.

Kapseln 400 mg: harte undurchsichtige Gelatinekapseln mit einer Größe von 0, mit einem Deckel und einem creme-orange Körper, mit Inschriften auf blau - auf dem Deckel "Neurontin® "und" 400 mg", auf dem Körper -"PD"Im Kreis. Die Farbe der Inschrift ist grau-blau. Der Inhalt der Kapseln ist weißes oder fast weißes Pulver.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiepileptisches Mittel

ATX: & nbsp;

N.03.A.X.12 Gabapentin

Pharmakodynamik:

Der genaue Wirkungsmechanismus von Gabapentin ist unbekannt.

Die chemische Struktur von Gabapentin ist ähnlich der Struktur des GABA (Gamma-Aminobuttersäure) Neurotransmitters, aber sein Wirkungsmechanismus unterscheidet sich von anderen aktiven Substanzen, die mit GABA Synapsen interagieren, wie Valproat, Barbiturate, Benzodiazepine, GABA Transaminase Inhibitoren, GABA Wiederaufnahme Inhibitoren, GABA-Agonisten und Prodrugs von GABA.

In Studien im vitro mit markiertem Radioisotop Gabapentin im Gehirn von Ratten wurden neue Bereiche der Bindung des Präparats an Proteine, einschließlich Neokortex und Hippocampus, gefunden, die mit der antikonvulsiven und analgetischen Aktivität von Gabapentin und seinen Derivaten zusammenhängen können. Es wurde gefunden, dass die Bindungsstelle von Gabapentin ist α-2-δ (α-2-delta) Untereinheit von potentialabhängigen Calciumkanälen.

In klinisch signifikanten Konzentrationen Gabapentin bindet nicht an andere übliche Rezeptoren für Arzneimittel und Neurotransmitter, die im Gehirn vorhanden sind, einschließlich GABA_EIN, GABA_BEIM, Benzodiazepin, Glutamat, Glycin und N-Methyl-dAspartat-Rezeptoren.

Gabapentin unter Bedingungen im vitro interagiert nicht mit Natriumkanälen, was es von Phenytoin und Carbamazepin unterscheidet. In einer Reihe von Testsystemen im vitro Die Verwendung von Gabapentin führte zu einer teilweisen Abnahme der Reaktion auf einen Glutamatagonisten N-Methyl-DAspartat (NMDA), jedoch nur in einer Konzentration über 100 μmol / L, was unter Bedingungen nicht erreichbar ist im vivo. In Bedingungen im vitro Die Verwendung von Gabapentin führt zu einer unbedeutenden Abnahme der Freisetzung von Monoamin-Neurotransmittern.

Die Verabreichung von Gabapentin an Ratten führt zu einer Erhöhung der Geschwindigkeit des GABA-Metabolismus in einigen Bereichen des Gehirns, ähnlich der von Natriumvalproat, aber der Effekt wird in anderen Teilen des Gehirns beobachtet. Die Verbindung der beschriebenen verschiedenen Wirkungen von Gabapentin mit seiner antikonvulsiven Wirkung muss noch festgestellt werden. In Tieren Gabapentin dringt leicht in das Hirngewebe ein und verhindert Krampfanfälle, die durch maximalen Elektroschock, chemische Krampfanfälle, einschließlich Inhibitoren der GABA-Synthese, sowie bei genetischen Modellen von Krampfsyndromen verursacht werden.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

In der klinischen Studie der adjuvanten Therapie von partiellen Anfällen bei Kindern im Alter von 3 bis 12 Jahren gab es quantitative, aber statistisch unzuverlässige Unterschiede in der Häufigkeit von Anfällen um 50% in der Gabapentin-Gruppe im Vergleich zur Placebo-Gruppe. Eine zusätzliche Analyse der Häufigkeit des Ansprechens auf die Therapie in Abhängigkeit vom Alter (unter Berücksichtigung des Alters als kontinuierliche Variable oder in der Zuordnung von zwei Altersteilgruppen: 3-5 Jahre und 6-12 Jahre) ergab keinen statistisch signifikanten Effekt des Alters auf die Wirksamkeit der Therapie.

Die Ergebnisse dieser zusätzlichen Analyse sind in der folgenden Tabelle dargestellt.

Reaktion (≥ 50% Reduktion der Anfallshäufigkeit) abhängig von Behandlung und Alter, Bevölkerung FAUSTHANDSCHUH*
Alter Gruppe	Placebo	Gabapentin	P-Wert
<6 Jahre	4/21	4/17	0,7362
	(19,0%)	(23,5%)
6-12 Jahre alt	17/99	20/96	0,5144
	(17,2%)	(20,8%)

* Modifizierte Population in Abhängigkeit von der vorgeschriebenen Behandlung (FAUSTHANDSCHUH) wurde definiert als die Gesamtheit aller Patienten, die randomisiert der Studiengruppe zugeordnet wurden und bei denen die diabetischen Anfallstagebücher über einen Zeitraum von 28 Tagen innerhalb der Baseline- und Doppelblindphasen der Studie ausgewertet wurden.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung wird die maximale Konzentration von Gabapentin im Blutplasma innerhalb von 2-3 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin neigt dazu, mit zunehmender Dosis des Arzneimittels zu sinken. Die absolute Bioverfügbarkeit bei Einnahme von 300 mg Kapseln beträgt ca. 60%. Nahrungsmittel, einschließlich fettreiche, haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Gabapentin.

Die Pharmakokinetik von Gabapentin ändert sich bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels nicht. Trotz der Tatsache, dass in klinischen Studien die Konzentration von Gabapentin im Blutplasma in der Regel im Bereich von 2 μg / ml - 20 μg / ml variierte, ließ sich weder die Wirksamkeit noch die Sicherheit des Arzneimittels vorhersagen.

Parameter der Pharmakokinetik sind in der Tabelle dargestellt.

Tabelle. Aggregierte Durchschnittswerte (Lebenslauf,%) Parameter der Pharmakokinetik von Gabapentin im Gleichgewichtszustand bei wiederholter Verabreichung mit einem Dosierungsintervall von acht Stunden

Parameter Pharmakokinetik	300 mg (N = 7)		400 mg (N= 14)		800 mg (N = 14)
	Durchschnittlich	% LEBENSLAUF	Durchschnittlich	% LEBENSLAUF	Durchschnittlich	% LEBENSLAUF
VON_m_Oh (μg / ml)	4,02	(24)	5,74	(38)	8,71	(29)
T_m_Oh (h)	2,7	(18)	2,1	(54)	1,6	(76)
T_1/2(h)	5,2	(12)	10,8	(89)	10,6	(41)
AUC (0-8) (μg * h / ml)	24,8	(24)	34,5	(34)	51,4	(27)
Ae% (%)	Daten Nein	Daten Nein	47,2	(25)	34,4	(37)
VON_m_Oh ^- die maximale Konzentration im Plasma im Gleichgewichtszustand, t_max - Zeit zu erreichen VON_m_Oh T_1/2- Halbwertzeit. AUC(0-8) - Bereich unter der Kurve "Konzentration-Zeit" im Gleichgewichtszustand im Zeitraum von 0 bis 8 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels. Ae% - der Anteil des Arzneimittels, der mit dem Urin unverändert für einen Zeitraum von 0 bis 8 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels als Prozentsatz der Dosis eliminiert wird.

Verteilung

Gabapentin bindet nicht an Blutplasmaproteine und sein Verteilungsvolumen beträgt 57,7 Liter. Bei Patienten mit Epilepsie liegt die Konzentration von Gabapentin in der Liquor cerebrospinalis (CSF) bei etwa 20% der minimalen Gleichgewichtskonzentration im Blutplasma. Gabapentin ausgeschieden in der Muttermilch.

Biotransformation

Es gibt keine Daten über den Stoffwechsel von Gabapentin im menschlichen Körper, Gabapentin verursacht keine Induktion von unspezifischen Leberoxidasen, die für den Metabolismus von Arzneimitteln verantwortlich sind.

Ausscheidung

Gabapentin wird unverändert nur über die renale Ausscheidung ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Gabapentin hängt nicht von der eingenommenen Dosis ab und beträgt im Durchschnitt 5 bis 7 Stunden.

Bei älteren Menschen und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Die Clearance von Gabapentin aus Plasma ist reduziert. Die Eliminationskonstante, Plasma-Clearance und renale Clearance von Gabapentin sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance.

Gabapentin wird während der Hämodialyse aus dem Blutplasma entfernt. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder mit Hämodialyse wird empfohlen, die Dosis des Arzneimittels zu korrigieren (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Die Pharmakokinetik von Gabapentin in Kindern wurde an 50 gesunden Freiwilligen im Alter von 1 Monat bis 12 Jahren untersucht.Im Allgemeinen ist die Konzentration von Gabapentin im Blutplasma von Kindern, die älter als 5 Jahre sind, ähnlich der von Erwachsenen, wenn das Medikament in einer äquivalenten Dosis basierend auf der Berechnung von mg / kg Körpergewicht verwendet wird.

In einer Studie zur Pharmakokinetik bei 24 gesunden Kindern im Alter von 1 bis 48 Monaten waren die Expositionsparameter des Arzneimittels (AUC) um etwa 30% niedriger, C_max - niedriger, und die Clearance ist höher, wenn pro Körpergewicht berechnet, aber im Vergleich zu den verfügbaren veröffentlichten Daten über die Kinetik des Medikaments bei Kindern über dem Alter von 5 Jahren.

Linearität / Nichtlinearität der pharmakokinetischen Parameter

Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin nimmt mit zunehmender Dosis ab, was zu einer Nichtlinearität der pharmakokinetischen Parameter führt, zu denen der Bioverfügbarkeitsindex (F). beispielsweise, CL/F, Vd/F. Die Pharmakokinetik der Ausscheidung (die Parameterparameter, nicht einschließlich F, sowie CLr und T_1/2) wird besser durch ein lineares Modell beschrieben. Gleichgewichtskonzentrationen von Gabapentin im Blutplasma sind basierend auf Kinetikdaten für eine einzelne Dosis vorhersagbar.

Indikationen:

Behandlung von neuropathischen Schmerzen bei Erwachsenen im Alter von 18 Jahren und älter. Wirksamkeit und Sicherheit bei Patienten unter 18 Jahren sind nicht nachgewiesen.

Monotherapie von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung und ohne diese bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Monotherapie bei Kindern unter 12 Jahren sind nicht erwiesen.

Als zusätzliches Mittel zur Behandlung partieller Anfälle mit sekundärer Generalisierung und ohne dieses bei Erwachsenen und Kindern ab 3 Jahren. Die Sicherheit und Wirksamkeit einer zusätzlichen Therapie mit Gabapeptin bei Kindern unter 3 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Kontraindikationen:

Erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Gabapentin oder Hilfskomponenten des Arzneimittels.

Epilepsie

Verwenden Sie als Monotherapie von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung und ohne es bei Kindern unter 12 Jahren.

Verwenden Sie als zusätzliches Mittel bei der Behandlung von partiellen Anfällen mit sekundärer Generalisierung und ohne es bei Kindern unter 3 Jahren.

Neuropathischer Schmerz

Zur Behandlung neuropathischer Schmerzen bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren.

Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption.

Vorsichtig:

Nierenversagen (siehe Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung").

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das allgemeine Risiko, das durch Epilepsie und Antiepileptika verursacht wird

Das Risiko der Geburt von Kindern mit angeborenen Anomalien bei Müttern, die mit Antikonvulsiva behandelt werden, ist um das 2-3-fache erhöht. Am häufigsten werden die Oberlippen- und Gaumenspalte, Entwicklungsdefekte des kardiovaskulären Systems und Neuralrohrdefekte beobachtet. In diesem Fall kann die Einnahme mehrerer Antikonvulsiva mit einem größeren Risiko für Fehlbildungen verbunden sein als bei einer Monotherapie. Daher sollte, wenn möglich, eines der Antikonvulsiva verwendet werden.

Frauen im gebärfähigen Alter sowie alle Frauen, die eine Schwangerschaft haben können, sollten einen qualifizierten Facharzt aufsuchen. Falls eine Frau eine Schwangerschaft plant, sollte man erneut die Notwendigkeit einer fortgesetzten antikonvulsiven Therapie beurteilen. In diesem Fall sollten Antikonvulsiva nicht abrupt abgeschafft werden, da dies zur Wiederaufnahme von Krampfanfällen mit schwerwiegenden Folgen für Mutter und Kind führen kann.

In seltenen Fällen haben Kinder, deren Mütter Epilepsie haben, eine Entwicklungsverzögerung erfahren. Es ist nicht möglich zu bestimmen, ob die Entwicklungsverzögerung mit genetischen oder sozialen Faktoren, der Erkrankung der Mutter oder der antikonvulsiven Therapie zusammenhängt.

Das Risiko von Gabapeptin

Es liegen keine Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei Schwangeren vor.

In Tierversuchen wurde die Toxizität des Arzneimittels gegen den Fötus nachgewiesen.

Was das mögliche Risiko betrifft, haben die Menschen keine Daten. deshalb Gabapentin sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus rechtfertigt.

In Fällen, in denen Berichte vorliegen, kann nicht mit Sicherheit gesagt werden, ob Gabapentin während der Schwangerschaft durch ein erhöhtes Risiko von Fehlbildungen, erstens aufgrund des Vorhandenseins einer echten Epilepsie, und zweitens aufgrund der Verwendung anderer Antikonvulsiva begleitet wird.

Stillen

Gabapentin wird in die Muttermilch ausgeschieden, sein Einfluss auf das Kind ist nicht bekannt. Daher sollte Neurontin® während des Stillens nur verabreicht werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für das Baby deutlich überwiegt.

In Studien an Tieren hat Gabapentin keinen Einfluss auf die Fertilität gezeigt.

Dosierung und Verabreichung:

Neuronthin® wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme intern verabreicht. Wenn es notwendig ist, die Dosis zu reduzieren, brechen Sie das Medikament ab oder ersetzen Sie es durch ein alternatives Mittel, dies sollte schrittweise für mindestens eine Woche getan werden.

Neuropathischer Schmerz bei Erwachsenen

Die Anfangsdosis beträgt 900 mg / Tag in drei geteilten Dosen; falls erforderlich, wird die Dosis je nach Wirkung schrittweise auf maximal 3600 mg / Tag erhöht. Es sollte berücksichtigt werden, dass bei Neurontin® in einer Dosis über 1800 mg / Tag keine zusätzliche Wirksamkeit beobachtet wurde.

Die Behandlung kann sofort mit einer Dosis von 900 mg / Tag (300 mg 3-mal täglich) beginnen oder Sie können die Dosis schrittweise auf 900 mg pro Tag für die ersten 3 Tage nach dem folgenden Schema erhöhen:

Tag 1:	300 mg der Droge einmal täglich
Tag 2:	300 mg zweimal täglich
Tag 3:	300 mg 3 mal am Tag.

Teilkrämpfe

Epilepsie erfordert normalerweise eine Langzeitbehandlung.Die Dosis des Arzneimittels wird vom behandelnden Arzt abhängig von der individuellen Verträglichkeit und Wirksamkeit des Arzneimittels bestimmt.

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren: wirksame Dosis - von 900 bis 3600 mg / Tag. Die Therapie kann am ersten Tag mit einer Dosis von 300 mg dreimal täglich beginnen oder nach dem oben beschriebenen Schema schrittweise auf 900 mg ansteigen (siehe Abschnitt "Neuropathischer Schmerz bei Erwachsenen"). Anschließend kann die Dosis auf maximal 3600 mg / Tag (aufgeteilt in 3 gleiche Dosen) erhöht werden. Eine gute Verträglichkeit des Arzneimittels in Dosen bis zu 4800 mg / Tag wurde festgestellt. Der maximale Abstand zwischen den Dosen bei dreimaliger Einnahme des Arzneimittels sollte 12 Stunden nicht überschreiten, um die Wiederaufnahme von Anfällen zu vermeiden.

Kinder im Alter von 3-12 Jahren: die Anfangsdosis des Arzneimittels variiert von 10 bis 15 mg / kg / Tag, die dreimal täglich in gleichen Dosen gegeben wird und auf etwa 3 Tage erhöht wird. Eine wirksame Dosis von Gabapentin bei Kindern im Alter von 5 Jahren und älter beträgt 25-35 mg / kg / Tag in gleichen Dosen in 3 geteilten Dosen. Die wirksame Dosis von Gabapentin bei Kindern im Alter von 3 bis 5 Jahren beträgt 40 mg / kg / Tag in gleichen Dosen in 3 Teildosen. Eine gute Verträglichkeit des Arzneimittels in Dosen bis zu 50 mg / kg / Tag bei Langzeitanwendung wurde festgestellt. Der maximale Abstand zwischen der Einnahme des Arzneimittels sollte 12 Stunden nicht überschreiten, um die Wiederaufnahme von Anfällen zu vermeiden.

Überwachen Sie gegebenenfalls die Konzentration von Gabapentin im Blutplasma. Es kann in Kombination mit anderen Antikonvulsiva verwendet werden, ohne Änderungen der Konzentration im Blutplasma oder der Konzentration anderer Antikonvulsiva im Serum zu berücksichtigen.

Patienten in ernstem Zustand

Bei schwer erkrankten Patienten, beispielsweise bei reduziertem Körpergewicht, nach Organtransplantation usw., sollte die Dosis langsamer erhöht werden, entweder durch Verwendung kleinerer Dosen oder durch längere Intervalle, bevor die Dosis erhöht wird.

Anwendung bei älteren Patienten (über 65 Jahre)

Aufgrund der altersbedingten Abnahme der Nierenfunktion benötigen ältere Patienten möglicherweise eine Dosisanpassung (weitere Einzelheiten siehe Tabelle 1). Benommenheit, periphere Ödeme und Asthenie bei älteren Patienten können häufiger auftreten.

Auswahl einer Dosis für Nierenversagen

Patienten mit Niereninsuffizienz wird empfohlen, die Gabapentin-Dosis gemäß Tabelle 1 zu reduzieren:

Kreatinin-Clearance (ml / min)	Tagesdosis (mg / Tag)^EIN
≥80	900-3600
50-79	600-1800
30^19	300-900
15-29	150^B-600
< 15^BEIM	150^B-600

^EIN Die tägliche Dosis sollte in drei Teildosen verabreicht werden;

^B Weisen Sie jeden zweiten Tag 300 mg zu.

^BEIM Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <15 ml / min sollte die tägliche Dosis im Verhältnis zur Kreatinin-Clearance reduziert werden (z. B. sollte ein Patient mit einer Kreatinin-Clearance von 7,5 ml / min die Hälfte der Dosis erhalten, die der Patient erhält. min mit Kreatinin-Clearance).

Empfehlungen für Patienten unter Hämodialyse

Patienten mit Hämodialyse, die zuvor noch keine GabapentinEs wird empfohlen, das Medikament in einer Sättigungsdosis von 300-400 mg zu verschreiben und dann nach jeweils 4 Stunden Hämodialyse auf 200-300 mg anzuwenden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die sich einer Dialyse unterziehen, sollte die Erhaltungsdosis von Gabapentin gemäß den Empfehlungen in Tabelle 1 ausgewählt werden. Zusätzlich zur Erhaltungstherapie werden 200-300 mg Gabapentin nach jedem vierstündigen Dialyseverfahren empfohlen.

Nebenwirkungen:

Nebenwirkungen, die in klinischen Studien bei Patienten mit Epilepsie (mit Gabapentin allein oder in Kombination mit anderen Antikonvulsiva) oder neuropathischen Schmerzen beobachtet wurden, sind nachstehend aufgeführt und sind nach Organsystemen und Häufigkeit geordnet.

Die Häufigkeitskategorie wurde wie folgt definiert: sehr oft (≥ 1/10); oft (von ≥ 1/100 bis <1/10); selten (von ≥1 / 1000 bis <1/100); selten (von ≥1 / 10000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10000). Wenn die Häufigkeitskategorie in verschiedenen Studien unterschiedlich war, wurde der Nebenwirkung eine höhere Kategorie zugeordnet.

Nebenwirkungen, gemeldet während der Verwendung des Medikaments nach der Registrierung, zugeordnet der Kategorie der Häufigkeit "unbekannt" (die Häufigkeit kann nicht auf der Grundlage der verfügbaren Daten berechnet werden).

In jedem Abschnitt nach Häufigkeit werden die Nebenwirkungen in der Reihenfolge der abnehmenden Schwere dargestellt.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten: Häufig - viral Infektion; häufig - Lungenentzündung, Infektion der Atemwege, Infektion Harnwege, andere Infektionen, Mittelohrentzündung.

Verletzungen des Blut- und Lymphsystems: häufig Leukopenie; unbekannte - Thrombozytopenie.

Störungen des Immunsystems Systeme: selten - allergische Reaktionen, einschließlich Nesselsucht; unbekannte - Überempfindlichkeit, einschließlich systemische Reaktionen wie Fieber, Hautausschläge, Hepatitis, Lymphadenopathie, Eosinophilie und andere.

Störungen des Stoffwechsels und der Ernährung: häufig - Magersucht, gesteigerter Appetit.

Störungen der Psyche: häufig - Feindseligkeit, Verwirrung, Depression, Angst, Nervosität, Denkstörung, emotional Labilität; selten - Verschlechterung Geisteszustand; unbekannte - Halluzinationen.

Störungen aus dem Nervensystem: Häufig - Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie; häufig Krämpfe, Hyperkinesie, Dysarthrie, Amnesie, Tremor, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, gestörte Empfindung (zB Parästhesie, Hypästhesie), Koordinationsstörungen, Nystagmus, Verstärkung, Abschwächung oder Fehlen von Reflexen; selten - Hypokinesie; selten - Verlust des Bewusstseins; unbekannte - Andere Bewegungsstörungen (zB Choreoathetose, Dyskinesie und Dystonie).

Störungen von der Seite des Sehorgans: häufig - Sehstörungen (wie Amblyopie, Diplopie).

Hörstörungen und labyrinthische Störungen: häufig - Schwindel; unbekannte - Lärm in den Ohren.

Herzkrankheit: selten - ein Gefühl von Herzklopfen.

Gefäßerkrankungen: häufig - Symptome der Vasodilatation, Hypertonie.

Störungen des Atmungssystems, Organe des Thorax und Mediastinum: häufig - Atemnot, Bronchitis, Pharyngitis, Husten, Schnupfen.

Störungen aus dem Magen-Darm-Trakt: häufig - Verstopfung, Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut oder des Rachens, Dyspepsie, Flatulenz, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Zahnerkrankungen, Gingivitis; unbekannte - Pankreatitis.

Erkrankungen der Leber und der Gallenwege: unbekannte - Hepatitis, Gelbsucht.

Störungen der Haut und des Unterhautgewebes: häufig - Schwellung des Gesichts, Purpura (meistens wurde es als Bluterguss durch körperliche Verletzung beschrieben), Hautausschlag, Akne, Juckreiz der Haut; unbekannte - Stevens-Johnson-Syndrom, Angioödem, Anaphylaxie, Erythema multiforme, Alopezie, Hautausschlag, einschließlich Eosinophilie und systemische Reaktionen. Abschnitt "Besondere Hinweise").

Störungen des Muskel-Skelett-und Bindegewebes: häufig - Myalgie, Arthralgie, Rückenschmerzen, Muskelzuckungen; unbekannte Rhabdomyolyse, Myoklonus.

Erkrankungen der Nieren und der Harnwege: unbekannte -Inkontinenz, akutes Nierenversagen.

Verletzungen der Genitalien und der Brust: häufig - Impotenz; unbekannte - eine Zunahme des Umfangs der Brustdrüsen, Gynäkomastie, sexuelle Dysfunktion (einschließlich Veränderungen der Libido, Ejakulation und Anorgasmie).

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: Häufig -Müdigkeit, Fieber; häufig periphere Ödeme, Gangstörungen, Asthenie, Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation, allgemeines Krankheitsgefühl, grippeähnliches Syndrom; selten generalisierte Schwellung, Stürze; unbekannte - Entzugssyndrom (meistens folgende Nebenwirkungen: Angstzustände, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation und verstärktes Schwitzen), Brustschmerzen. Es wurden Fälle plötzlichen unerklärlichen Todes gemeldet, deren Zusammenhang mit der Behandlung mit Gabapentin nicht belegt ist.

Labor- und instrumentelle Daten: häufig - Verringerung der Konzentration weißer Blutkörperchen, Gewichtszunahme; selten - erhöhte Aktivität von Alanin-Aminotransferase, Aspartat-Aminotransferase und Bilirubin-Konzentration im Blutplasma, Hyperglykämie; selten - Hypoglykämie (hauptsächlich bei Patienten mit Diabetes mellitus); unbekannte - Hyponatriämie, erhöhte Aktivität der Kreatinphosphokinase.

Trauma, Intoxikation und Komplikationen der Manipulation: häufig - Trauma, Frakturen, Abschürfungen im Zusammenhang mit Stürzen.

Es gibt Berichte über die Entwicklung einer akuten Pankreatitis mit Gabapentin-Therapie. Der kausale Zusammenhang mit Gabapentin bleibt unklar (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Es gibt Berichte über Fälle von Myopathie mit einem Anstieg der Kreatinkinase-Aktivität bei Patienten mit terminalem Nierenversagen, die sich einer Hämodialyse unterziehen.

Fälle von Infektionen der Atemwege, Otitis media, Bronchitis und Krampfanfälle wurden nur in klinischen Studien festgestellt. Darüber hinaus berichteten klinische Studien über aggressives Verhalten und Hyperkinese bei Kindern.

Überdosis:

Mit einer einzigen Verabreichung von 49 g Gabapentin, das folgende Symptome: Schwindel, Doppelbilder, Sprachstörungen, Benommenheit, Bewusstlosigkeit, ein Zustand der Hemmung und leichter Durchfall, die während der symptomatischen Therapie vollständig verschwanden.

Es ist zu beachten, dass nach Aufnahme von Gabapentin in hohen Dosen die Absorption im Darm abnimmt.

Mit einer Überdosis Gabapentin ist die Entwicklung von Koma möglich, insbesondere bei gleichzeitiger Einnahme anderer Medikamente, die das zentrale Nervensystem unterdrücken.

Obwohl Gabapentin kann bei Hämodialyse abgeleitet werden, die Erfahrung zeigt, dass ein solcher Bedarf in der Regel nicht auftritt. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz kann eine Hämodialyse nachgewiesen werden.

In Versuchen an Mäusen und Ratten, die das Arzneimittel in Dosen von bis zu 8000 mg / kg erhielten, war es nicht möglich, eine tödliche Dosis von Gabapentin bei oraler Verabreichung zu bestimmen. Anzeichen akuter Toxizität bei Tieren waren Ataxie, Atembeschwerden, Ptosis, Hypoaktivität oder Agitation.

Interaktion:

Es gibt Berichte über Spontanfälle, und nach Angaben aus Literaturquellen sind Atemdepression und / oder Sedationssymptome im Zusammenhang mit Gabapentin und Opioidanalgetika möglich. In einigen dieser Fälle verknüpften die Autoren diese Symptome mit gleichzeitiger Gabe von Gabapentin und Opioiden. besonders bei älteren Patienten.

Wenn 600 mg Gabapentin 2 Stunden nach der Verabreichung von Morphin in Form von Kapseln mit verlängerter Freisetzung von 60 mg verwendet wurde, nahm der Mittelwert zu AUC Gabapentin um 44% im Vergleich zur Monotherapie mit Gabapentin, die mit einer Erhöhung der Schmerzschwelle (Cold Pressor Test) einhergeht. Die klinische Signifikanz dieser Veränderung ist nicht belegt, die pharmakokinetischen Eigenschaften von Morphin bleiben unverändert. Die Nebenwirkungen von Morphin in Kombination mit Gabapentin unterschieden sich nicht von denen bei Einnahme von Morphin zusammen mit Placebo. Der Grad der Wechselwirkung dieser Medikamente in anderen Dosen ist unbekannt.

Wechselwirkungen zwischen Gabapentin und Phenobarbital, Phenytoin, Valproinsäure und Carbamazepin wurden nicht beobachtet.

Die Pharmakokinetik von Gabapentin im Gleichgewichtszustand ist bei gesunden Menschen und Patienten, die andere Antikonvulsiva erhalten, die gleiche.

Die gleichzeitige Verwendung von Gabapentin mit oralen Kontrazeptiva Norethisteron und / oder Ethinylestradiol, ist nicht begleitet von Änderungen in der Pharmakokinetik beider Komponenten.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Gabapentin mit Antazida, die Aluminium und Magnesium enthalten, geht die Bioverfügbarkeit von Gabapentin um ca. 24% zurück (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").

Probenecid beeinflusst die renale Ausscheidung von Gabapentin nicht.

Eine leichte Abnahme (14%) der renalen Ausscheidung von Gabapentin bei gleichzeitiger Verabreichung von Cimetidin hat wahrscheinlich keine klinische Bedeutung.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Naproxen (250 mg) und Gabapentin (125 mg) nahm die Absorption von Gabapentin von 12% auf 15% zu. Gabapentin beeinflusst nicht die pharmakokinetischen Parameter von Naproxen. Diese Arzneimitteldosen liegen unter der therapeutischen Mindestdosis. Die gleichzeitige Verwendung dieser Arzneimittel in großen Dosen wurde nicht untersucht.

Spezielle Anweisungen:

Suizidale Ideen und Verhalten

Antiepileptika, einschließlich Gabapentin, kann das Risiko von Selbstmordgedanken oder Verhalten erhöhen. Eine Meta-Analyse von randomisierten, placebokontrollierten Studien mit Antiepileptika zeigte eine leichte Zunahme des Risikos von Suizidgedanken und -verhalten. Der Mechanismus zur Erhöhung des Risikos der Entwicklung von Suizidgedanken ist unbekannt, aber für Gabapentin kann nicht ausgeschlossen werden . Daher sollten Patienten, die diese Medikamente erhalten, sorgfältig auf Auftreten oder Verschlechterung überwacht werden Depression, Auftreten von Suizidgedanken oder -verhalten sowie Verhaltensänderungen. Bei Anzeichen von Selbstmordgedanken oder -verhalten sollten Patienten oder ihre Bezugspersonen einen Arzt aufsuchen.

Akute Pankreatitis

Im Falle einer akuten Pankreatitis mit Gabapentin sollte die Möglichkeit eines Drogenentzugs beurteilt werden.

Krämpfe (Entzugssyndrom)

Obwohl das Syndrom der "Aufhebung", begleitet von der Entwicklung von Anfällen bei der Behandlung von Gabapentin, nicht überprüft wird, kann abrupte Beendigung der Therapie Antikonvulsiva bei epileptischen Patienten die Entwicklung von Status epilepticus provozieren (siehe Abschnitt "Dosierung und Verabreichung").

Wie bei der Verwendung anderer Antiepileptika kann unter Verwendung von Gabapentin die Häufigkeit von Anfällen oder das Auftreten einer anderen Art von Anfällen erhöht sein.

Wie bei anderen Antikonvulsiva versucht man, alle damit verbundenen Kontrazeptiva abzuschaffen Antiepileptika zur Einleitung der Gabapentin-Monotherapie im Falle einer refraktären Behandlung von Patienten, die mehrere Antikonvulsiva einnehmen, führen meist nicht zum Erfolg.

Es wird angenommen, dass Gabapentin Es ist unwirksam bei primären generalisierten Anfällen, beispielsweise bei Absencen, und kann solche Anfälle bei manchen Patienten sogar verstärken. In diesem Zusammenhang gelten Gabapentin Patienten mit gemischten Anfällen, einschließlich Abwesenheiten, sollten mit Vorsicht behandelt werden.

Ältere Patienten

Systematische Studien von Patienten im Alter von 65 Jahren und älter erhalten Gabapentin, wurden nicht durchgeführt. In einer Doppelblindstudie zur Anwendung von Gabapentin bei neuropathischen Schmerzen wurde eine höhere Inzidenz von Somnolenz, peripheren Ödemen und Asthenie bei Patienten im Alter von 65 Jahren und älter im Vergleich zu Patienten <65 Jahren beobachtet. Mit Ausnahme dieser Ergebnisse zeigte eine klinische Untersuchung dieser Patientengruppe, dass sich das Nebenwirkungsprofil nicht von den anderen unterschied.

Kinder

Die Wirkung einer verlängerten Therapie (mehr als 36 Wochen) mit Gabapentin auf Lernfähigkeit, Intelligenz und kindliche Entwicklung wurde nicht ausreichend untersucht. Es ist notwendig, das Verhältnis von möglichem Risiko und Nutzen bei der Ernennung einer Langzeittherapie zu schätzen. Missbrauch und Abhängigkeit. In der Datenbank der Beobachtungen nach der Registrierung gibt es Berichte über Fälle von Drogenmissbrauch und Abhängigkeit. Wie bei jedem Medikament, das das zentrale Nervensystem beeinflusst, sollten Ärzte sorgfältig die Vorgeschichte des Drogenmissbrauchs untersuchen und sie überwachen, um mögliche Anzeichen eines Missbrauchs von Gabentin zu identifizieren (z. B. das Verlangen, eine Droge in unangemessener Weise zu erhalten, Resistenz gegenüber Gabapentin zu entwickeln) unangemessene Erhöhung der Dosis des Arzneimittels).

KLEID-Syndrom

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Antiepileptika einschließlich Gabapentin gab es Berichte über Fälle von schweren lebensbedrohlichen Überempfindlichkeitsreaktionen, wie Drogenausschlag mit begleitender Eosinophilie und systemischen Symptomen. Es ist notwendig, sich daran zu erinnern. dass frühe Anzeichen von Überempfindlichkeitsreaktionen, wie Fieber, Lymphadenopathie, auch ohne Hautausschläge auftreten können. Im Falle solcher Symptome ist eine sofortige Untersuchung des Patienten erforderlich. Wenn keine andere Ursache als Gabapentin gefunden wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Anaphylaxie

Die Verwendung von Gabapentin kann zur Entwicklung von Anaphylaxie führen. Folgende Symptome und Anzeichen wurden in Fällen von Anaphylaxie Entwicklung auf dem Hintergrund von Gabapentin festgestellt: Atembeschwerden, Schwellung der Lippen, Rachen und Zunge, gab es auch eine deutliche Abnahme des arteriellen Druckes dringend ärztliche Intervention erforderlich. Patienten sollten gewarnt werden, dass mit der Entwicklung von Anzeichen oder Symptomen von Anaphylaxie aufhören, die Medikamente zu nehmen und medizinische Hilfe suchen.

Labortests

Bei der gemeinsamen Anwendung von Gabapentin und anderen Antikonvulsiva wurden falsch-positive Ergebnisse bei der Bestimmung des Proteins im Urin mittels Teststreifen festgestellt Ames N-Multistix SG. Um das Protein im Urin zu bestimmen, wird eine spezifischere Fällungsmethode mit Sulfosalicylsäure empfohlen.

Wirkung auf das zentrale Nervensystem

Während der Behandlung mit Gabapentin gab es Fälle von Schwindel und Schläfrigkeit, die die Wahrscheinlichkeit einer versehentlichen Verletzung (im Herbst) erhöhen können. In der Zeit nach der Registrierung gab es auch Fälle von Verwirrung, Bewusstlosigkeit und psychischen Störungen. Daher sollten Patienten gewarnt werden, bis sie die möglichen Auswirkungen dieses Medikaments kennen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Opioidanalgetika kann es zu einer Erhöhung der Gabapentinkonzentration im Blutplasma kommen. In dieser Hinsicht muss der Patient sorgfältig auf die Entwicklung von Anzeichen einer ZNS-Depression wie Schläfrigkeit, Sedierung und Atemdepression beobachtet werden. Die Dosierung von Gabapentin oder Opioidanalgetika sollte entsprechend reduziert werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln").

Gemeinsame Verwendung mit Antazida

Es wird empfohlen, Gabapentin ungefähr 2 Stunden nach Einnahme des Antazidums einzunehmen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Bei der Einnahme des Medikaments wird Patienten nicht empfohlen, Auto zu fahrenoder möglicherweise verwenden gefährliche Technik bis zur Bestätigung der negativen Auswirkungen des Medikaments auf die Leistung dieser Funktionen.

Gabapentin beeinflusst das zentrale Nervensystem und kann Schwindel, Benommenheit, Verwirrung, Bewusstlosigkeit oder andere Symptome von der Seite des zentralen Nervensystems verursachen. Selbst mit leichter oder mittlerer Schwere können diese unerwünschten Wirkungen gefährlich sein für Patienten, die Fahrzeuge oder andere Mechanismen verwalten. Diese Wahrscheinlichkeit ist zu Beginn der Behandlung oder nach Erhöhung der Neurontin-Dosis besonders hoch.

Formfreigabe / Dosierung:

Kapseln, 100 mg, 300 mg und 400 mg.

Verpackung:

10 Kapseln pro Blister aus PVC / PVDC / Aluminiumfolie.

Für 2, 5 oder 10 Blisterpackungen mit Gebrauchsanweisung in einer Kartonschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013567 / 01

Datum der Registrierung:06.10.2008 / 13.03.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pfizer Manufaktur Deutschland GmbH Pfizer Manufaktur Deutschland GmbH Deutschland

Hersteller: & nbsp;

PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND, GmbH Deutschland

Darstellung: & nbsp;Pfizer LtdPfizer LtdUSA

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;27.06.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Neuronthin® (Neurontin®)