Pramipexol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive Substanz: Pramipexoldihydrochloridmonohydrat 0,25 mg
Hilfsstoffe: Magnesiumstearat - 1 mg, Lippenstift® (Lactosemonohydrat - 184,83 mg, Povidon K-30 - 6,96 mg, Crospovidon - 6,96 mg) - 198,75 mg.

Tabletten 1 mg:

Aktive Substanz: Pramipexoldihydrochloridmonohydrat - 1 mg
Hilfsstoffe: Magnesiumstearat - 1 mg, Lippenstift® (Lactosemonohydrat - 184,14 mg, Povidon K-30 - 6,93 mg, Crospovidon - 6,93 mg) - 198 mg

Beschreibung:

Tabletten 0,25 mg: runde flache zylindrische Tabletten, weiß oder fast weiß mit einer Abschrägung. Auf der einen Seite der Gefahr und Gravur "P1".

Tabletten 1 mg: runde flache zylindrische Tabletten, weiß oder fast weiß mit einer Abschrägung. Auf der einen Seite der Gefahr und Gravur "P2".

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein Antiparkinson-Mittel. Dopamin-Rezeptor-Agonist.

ATX: & nbsp;

N.04.B.C.05 Pramipexol

Pharmakodynamik:

Pramipexol ist ein Dopamin-Agonist, der mit hoher Selektivität und Spezifität an die Unterfamilie der Dopamin-Rezeptoren bindet D₂; hat eine bevorzugte Affinität für die Rezeptoren D₃. Pramipexol mildert die der Parkinson-Krankheit innewohnenden motorischen Funktionsstörungen durch Stimulierung von Dopaminrezeptoren im Striatum. Der genaue Wirkmechanismus ist nicht bekannt. Studien an Tieren haben gezeigt, dass Pramipexol unterdrückt die Synthese, Freisetzung und Zirkulation von Dopamin. Pramipexol reduziert die Schwere der Symptome der idiopathischen Parkinson-Krankheit. Pramipexol im vitro schützt Dopamin-Neuronen vor Degeneration, die als Reaktion auf Ischämie oder Methamphetamin-Neurotoxizität auftritt.

Pharmakokinetik:

Pramipexol wird nach oraler Gabe schnell und vollständig resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit übersteigt 90%. VON_max im Blutplasma wird im Intervall von 1-3 Stunden erreicht. Die Absorptionsrate nimmt mit der Nahrungsaufnahme ab, die Gesamtaufnahme beeinflusst jedoch nicht die Nahrungsaufnahme. Pramipexol zeichnet sich durch lineare Kinetik und, unabhängig von der Darreichungsform, durch relativ geringe Schwankungen der Plasmaspiegel bei verschiedenen Patienten aus. Die Bindung von Pramipexol an Plasmaproteine ist sehr gering (<20 %), und das Verteilungsvolumen ist groß (400 Liter). Pramipexol wird beim Menschen nur in geringer Menge metabolisiert. Die renale Ausscheidung von unverändertem Pramipexol ist der wichtigste Eliminationsweg. Über 90% ¹⁴Die C-markierte Dosis wird über die Nieren ausgeschieden, während weniger als 2% im Stuhl nachgewiesen werden. Gesamtclearance von Pramipexol beträgt etwa 500 ml / min, die renale Clearance beträgt etwa 400 ml / min. T1 variiert zwischen 8 h bei jungen Leuten, bis 12 h bei älteren Menschen.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung der idiopathischen Parkinson-Krankheit bei Erwachsenen als Monotherapie (ohne Levodopa) oder in Kombination mit Levodopa in einem späten Stadium der Erkrankung, wenn die Wirkung von Levodopa abnimmt oder instabil wird und der therapeutische Effekt schwankt (An-Aus-Phänomen) ).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Pramipexol oder eine der Komponenten des Arzneimittels.
Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).
Stillzeit.

Vorsichtig:

Nierenversagen, hepatisch Insuffizienz, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, arterielle Hypotonie, gleichzeitige Verabreichung von Dopamin-Rezeptor-Agonisten, Sedativa, Cimetidin, Amantadin, Ethanol.
Wenn Sie eine der aufgeführten Krankheiten (Bedingungen) haben, bevor Sie das Medikament einnehmen immer einen Arzt aufsuchen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Wirkung auf Schwangerschaft und Stillzeit beim Menschen wurde nicht untersucht.

In der Schwangerschaft die Droge Pramipexol sollte nur verschrieben werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.
Die Ausscheidung des Medikaments mit der Muttermilch wurde nicht untersucht. Weil das Pramipexol hemmt die Sekretion von Prolaktin, wir können davon ausgehen, dass es auch Laktation unterdrückt. Daher sollte das Medikament nicht während des Stillens eingenommen werden.

In tierexperimentellen Studien wurden die möglichen Auswirkungen von Pramipexol auf die Fortpflanzungsfähigkeit untersucht. Pramipexol zeigt keine Teratogenität bei Ratten und Kaninchen, aber in Dosen, die für trächtige Weibchen toxisch sind, war es bei Ratten embryotoxisch.

Dosierung und Verabreichung:

Das Medikament sollte unabhängig von der Nahrungsaufnahme mit Wasser oral eingenommen werden. Die Tagesdosis sollte gleichmäßig in 3 Teildosen aufgeteilt werden.
Die Dosierung wird mit Pramipexoldihydrochloridmonohydrat berechnet.

Behandlung der Parkinson-Krankheit
Anfangstherapie:
Bei der anfänglichen Therapie sollte die anfängliche tägliche Dosis von 0,375 mg alle 5-7 Tage erhöht werden. Um unerwünschte Reaktionen zu reduzieren, sollte die Dosis schrittweise ausgewählt werden, bis der maximale therapeutische Effekt erreicht ist.

Tabelle 1. Schema der Erhöhung der Dosis von Pramipexol

Eine Woche	Dosis	Tägliche Dosis
1	um 0,125 mg 3 mal / Tag	0,375 mg
2	0,25 mg 3 mal / Tag	0,75 mg
3	0,5 mg 3 mal täglich	1,5 mg

Wenn es notwendig ist, die tägliche Dosis weiter zu erhöhen, fügen Sie 0,75 mg pro Woche zu einer maximalen Tagesdosis von 4,5 mg hinzu.

Unterstützende Therapie:
Bei der Erhaltungstherapie liegt die individuelle tägliche Erhaltungsdosis zwischen 0,375 mg und 4,5 mg. Sowohl im frühen als auch im späten Stadium der Krankheit war das Medikament ab einer Tagesdosis von 1,5 mg wirksam. Es ist nicht ausgeschlossen, dass bei einigen Patienten Dosen über 1,5 mg / Tag eine zusätzliche therapeutische Wirkung erzielen können, insbesondere in einem späten Stadium der Erkrankung, wenn eine Verringerung der Dosis von Levodopa angezeigt ist.

Abbruch der Therapie:
Pramipexol sollte schrittweise über mehrere Tage mit 0,75 mg pro Tag bis zum vollständigen Entzug ausgeschieden werden.

Patienten, die gleichzeitig mit Levodopa behandelt werden
Bei gleichzeitiger Dosissteigerung wird eine gleichzeitige Therapie mit Levodopa empfohlen, ebenso wie bei einer Erhaltungstherapie mit dem Medikament Pramipexol reduzieren Sie die Dosis von Levodopa. Dies ist notwendig, um eine übermäßige dopaminerge Stimulation zu vermeiden.

Patienten mit Niereninsuffizienz
Bei Niereninsuffizienz zur Erstbehandlung bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance (CK) von mehr als 50 ml / min ist eine tägliche Dosis oder Häufigkeit der Verabreichung nicht erforderlich. Bei Patienten mit SC von 20 bis 50 ml / min sollte die anfängliche Tagesdosis des Arzneimittels in 2 Dosen aufgeteilt werden und mit einer Dosis von 0,125 mg 2 mal / Tag beginnen (Tagesdosis - 0,25 mg); Überschreiten Sie nicht die maximale Tagesdosis von 2,25 mg. Patienten mit SC unter 20 ml / min zeigen eine einmalige Einnahme der gesamten Tagesdosis ab einer Dosis von 0,125 mg / Tag; Überschreiten Sie nicht die maximale Tagesdosis von 1,5 mg.

Wenn die Funktion der Nieren vor dem Hintergrund der Erhaltungstherapie reduziert wird, wird die tägliche Dosis des Arzneimittels um den gleichen Prozentsatz reduziert, für den die QC abnimmt, d.h. Wenn die QC um 30% reduziert wurde, sollte die Tagesdosis ebenfalls um 30% reduziert werden. Die tägliche Dosis sollte in 2 Dosen aufgeteilt werden, wenn der CK-Wert 20-50 ml / min beträgt. Das Medikament sollte 1 Mal / Tag eingenommen werden, wenn die QC weniger als ist 20 ml / min.

Patienten mit Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist es nicht notwendig, die Dosis des Arzneimittels zu reduzieren.

Nebenwirkungen:

Die folgenden unerwünschten Reaktionen werden gemäß den folgenden Abstufungen ihrer Häufigkeit angegeben: sehr oft (≥1/10), oft (>1/100 - <1/10), selten (≥1/1000 - <1/100), selten (≥1/10000 - <1/1000), sehr selten (<1/10 000), einschließlich Hotelnachrichten.
Bei Patienten mit Parkinson-Krankheit mit Pramipexol im Vergleich zu Placebo, häufige Nebenwirkungen (≥5%) waren Übelkeit, Dyskinesie, arterielle Hypotonie, Schwindel, Benommenheit, Schlaflosigkeit, Verstopfung, Halluzinationen, Kopfschmerzen und Müdigkeit. Die Häufigkeit von Benommenheit stieg mit Dosen über 1,5 mg / Tag. Die häufigste Nebenwirkung in Kombination mit Levodopa war Dyskinesie. Arterielle Hypotonie kann zu Beginn der Behandlung auftreten, insbesondere wenn Pramipexol titriert zu schnell.

System von Organen	Frequenz	Unerwünschte Reaktion
Aus dem Nervensystem	Häufig	Schwindel, Dyskinesie, Schläfrigkeit
	häufig	Kopfschmerzen
	selten	Amnesie, Hyperkinesie, plötzliche Schläfrigkeit, Ohnmacht.
Von Herzen	häufig	arterielle Hypotonie
Von Herzen	selten	Herzfehler¹
Aus dem Magen-Darm-Trakt	Häufig	Übelkeit
Aus dem Magen-Darm-Trakt	häufig	Verstopfung, Erbrechen
Von der Seite der Psyche	häufig	Schlafstörungen, Symptome einer Kontrollstörung über Motivation und zwanghaftes Verhalten, Verwirrung, Halluzinationen, Schlaflosigkeit
Von der Seite der Psyche	selten	Binge Eating¹, eine pathologische Anziehung zu Einkaufen, Manie, Hyperphagie¹Hypersexualität, Libidostörungen (Zunahme oder Abnahme), Paranoia, pathologische Anziehung zum Spielen, Angstzustände
Auf Seiten des Atmungssystems die Organe des Thorax und des Mediastinums	selten	Kurzatmigkeit, Schluckauf
Von der Seite des Sehorgans	häufig	Sehbehinderung, einschließlich Diplopie, Sehstörungen und Sehschärfe
Aus der Haut und dem Unterhautgewebe	selten	Überempfindlichkeit, Juckreiz, Hautausschlag
Infektiös und parasitäre Krankheiten	selten	Lungenentzündung
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort	häufig	Ermüdbarkeit, periphere Ödeme
Verstöße in speziellen Studien offenbart	häufig	Gewichtsverlust, einschließlich verminderter Appetit
Verstöße in speziellen Studien offenbart	selten	Gewichtszunahme

¹Eine unerwünschte Reaktion wurde in der Postmarketing-Periode beobachtet. In 95% der Fälle ist die Häufigkeit nicht höher als ≥1 / 1000- <1/100, kann aber geringer sein. Die genaue Häufigkeit kann nicht festgestellt werden, da bei 2762 Patienten mit Morbus Parkinson bei klinischen Studien keine Nebenwirkungen festgestellt wurden wer nahm Pramipexol.

Schläfrigkeit. Die Anwendung von Pramipexol ist oft mit Schläfrigkeit und seltener verbunden - mit übermäßiger Schläfrigkeit während des Tages und Fällen von plötzlichem Einsetzen des Schlafes (siehe Spezielle Anweisungen).

Motivation Kontrollstörungen und zwanghaftes Verhalten
Im Rahmen eines retrospektiven Querschnittsscreenings und einer Fall-Kontroll-Studie, an der 3090 Parkinson-Patienten teilnahmen, wiesen 13,6% der Patienten mit dopaminerger oder nedophaminergischer Therapie in den letzten 6 Monaten Symptome einer Kontrollstörung auf. Zu den beobachteten Manifestationen gehörten eine pathologische Anziehung zum Glücksspiel, eine unwiderstehliche Anziehung zum Einkaufen, ein übermäßiger Nahrungsbedarf und zwanghaftes Sexualverhalten (Hypersexualität). Mögliche unabhängige Risikofaktoren für Störungen der Kontrolle über die Motivation enthalten dopaminerge Therapie und höhere Dosen für dopaminerge Therapie, ein jüngeres Alter (≤65 Jahre alt), Nicht-Fortsetzung in der Ehe und das Vorhandensein von Fällen von pathologischer Anziehung zum Glücksspiel in der Familie, berichtet vom Patienten.

Herzfehler. Während klinischer Studien und der Zeit nach Markteinführung wurde bei Patienten, die eine Herzinsuffizienz erhielten, eine Herzinsuffizienz festgestellt Pramipexol. Während der pharmakoepidemiologischen Studie war die Anwendung von Pramipexol mit einem erhöhten Risiko für Herzinsuffizienz im Vergleich zu seiner mangelnden Anwendung assoziiert (Risikoverhältnis 1,86, 95) % C1, 1.21-2.85).

Wenn eine der im Handbuch aufgeführten unerwünschten Reaktionen verschlimmert wird oder wenn Sie andere unerwünschte Reaktionen bemerken, die nicht in der Anleitung aufgeführt sind, informieren Sie den Arzt darüber.

Überdosis:

Fälle schwerer Überdosierung werden nicht beschrieben. Mutmaßliche Symptome, die dem pharmakodynamischen Profil von Dopamin-Rezeptor-Agonisten innewohnen: Übelkeit, Erbrechen, Hyperkinesie, Halluzinationen, Erregung und Senkung des Blutdrucks.

Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie, EKG-Überwachung, dynamische Beobachtung. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. In Gegenwart von Zeichen der ZNS-Erregung ist die Ernennung von Neuroleptika möglich. Die Wirksamkeit der Hämodialyse ist nicht erwiesen.

Interaktion:

Bindung an Blutplasmaproteine. Die Fähigkeit von Pramipexol, an Plasmaproteine zu binden, ist sehr gering (<20%) und Pramipexol hat eine geringe Biotransformation. Daher ist eine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln unwahrscheinlich, die die Bindung des Arzneimittels an Blutproteine oder seine Entfernung durch Biotransformation beeinflussen. Da Anticholinergika hauptsächlich durch Biotransformation in der Leber aus dem Körper ausgeschieden werden, ist eine mögliche Wechselwirkung unwahrscheinlich. Die Wechselwirkung mit Anticholinergika wurde nicht untersucht. Es gibt keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit Selegilin oder Levodopa.

Die Hemmstoffe / die Mitbewerber der aktiven Weise der Zulage des Präparates von den Nieren. Cimetidin reduziert die renale Clearance von Pramipexol um etwa 34%, wahrscheinlich durch Hemmung des kationischen sekretorischen Transportsystems der Nierentubuli. Daher sind Arzneimittel, die diesen Stoffwechselweg der aktiven Freisetzung des Arzneimittels durch die Nieren hemmen oder auf diese Weise ableiten, wie z Cimetidin, Amantadin, Mexiletin, Zidovudin, Cisplatin, Chinin und Procainamid, kann mit Pramipexol interagieren, was zu einer Abnahme der Clearance von Pramipexol führen kann. Die Möglichkeit, die Pramipexol-Dosis zu reduzieren, sollte in Betracht gezogen werden, wenn diese Arzneimittel gleichzeitig mit dem Arzneimittel eingenommen werden Pramipexol.

Kombination mit Levodopa. Wenn die Droge Pramipexol gleichzeitig mit Levodopa eingenommen wird, wird empfohlen, die Levodopa-Dosis zu reduzieren, und die Dosen anderer Arzneimittel, die bei der Parkinson-Krankheit verwendet werden, sollten mit einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels konstant gehalten werden Pramipexol.

Aufgrund der möglichen additiven Wirkungen sollten Patienten angewiesen werden, bei der Einnahme anderer sedativer Medikamente oder von Alkohol in Kombination mit dem Arzneimittel Vorsicht walten zu lassen Pramipexol.

Antipsychotische Arzneimittel. Die gleichzeitige Verabreichung von Antipsychotika und Pramipexol sollte vermieden werden (siehe besondere Anweisungen), möglicherweise antagonistische Wirkung.

Für den Fall, dass Sie andere Arzneimittel einnehmen, bevor Sie das Medikament einnehmen immer einen Arzt aufsuchen.

Spezielle Anweisungen:

Wenn das Medikament verschrieben wird Pramipexol Patienten mit Morbus Parkinson und Nierenversagen wird eine reduzierte Dosis empfohlen.

Halluzinationen und Verwirrtheit sind bekannte unerwünschte Reaktionen, wenn sie mit Dopamin-Rezeptor-Agonisten und Levodopa behandelt werden. Bei der Verwendung der Droge Pramipexol In Kombination mit Levodopa in späteren Stadien der Erkrankung wurden bei Patienten in einem frühen Stadium der Erkrankung häufiger Halluzinationen beobachtet als bei einer Monotherapie mit Pramipexol. Patienten sollten über die Möglichkeit von Halluzinationen (hauptsächlich visuell) informiert werden, die die Fähigkeit beeinflussen können, ein Auto zu fahren.

Bei progressiver Parkinson-Krankheit kann Dyskinesie während der anfänglichen Titration des Arzneimittels auftreten Pramipexol in Kombination mit Levodopa-Behandlung. In diesem Fall sollte die Levodopa-Dosis reduziert werden.

Patienten und Personen, die sich um sie kümmern, sollten sich darüber im Klaren sein, dass es im Zusammenhang mit der Behandlung von Patienten mit dopaminergen Arzneimitteln Anzeichen manischen Verhaltens (Symptome) geben kann impulsive und zwanghafte Handlungen), wie eine Neigung zu viel zu essen (Hyperphagie), zwanghaftes Verlangen zu kaufen (pathologisches Einkaufen), Hypersexualität und pathologisches Verlangen nach Glücksspiel. In solchen Fällen sollte eine Entscheidung getroffen werden, die Dosis zu reduzieren / schrittweise Behandlung zu stoppen.

Patienten und diejenigen, die sich um sie kümmern, sollten sich darüber im Klaren sein, dass Patienten, die sie einnehmen Pramipexol es kann eine Manie geben und muss ständig seine Entwicklung überwachen.In solchen Fällen sollte die Frage der Verringerung der Dosis des Arzneimittels oder seines Rückzugs entschieden werden.

Bei Patienten mit psychischen Störungen ist die Verabreichung von Dopamin-Rezeptor-Agonisten in Kombination mit Pramipexol nur nach einer vorläufigen Abschätzung des Zusammenhangs zwischen dem möglichen Risiko und dem erwarteten Therapieerfolg möglich. Es ist nötig die gleichzeitige Anwendung pramipexola mit den Antipsychotika zu vermeiden.

Es wird empfohlen, die Sehkraft in regelmäßigen Abständen oder unmittelbar nach der Verabreichung des Arzneimittels in Gegenwart solcher Störungen zu überwachen.

Vorsicht ist geboten, wenn ein Patient eine schwere kardiovaskuläre Erkrankung hat. In Verbindung mit dem Risiko einer orthostatischen Hypotonie während der Therapie mit dopaminergen Arzneimitteln wird empfohlen, den Blutdruck insbesondere zu Beginn der Behandlung zu überwachen. Patienten sollten vor einer möglichen sedativen Wirkung des Medikaments gewarnt werden. Es wurde berichtet, dass Fälle von Schläfrigkeit und plötzliches Einschlafen während der täglichen Aktivitäten (einschließlich beim Autofahren oder Verwalten von komplexen Mechanismen) jederzeit während der Behandlungsperiode auftreten können, und Patienten sollte darüber informiert werden.

Bei der Anwendung von Pramipexol in einem Fall wurde eine Rhabdomyolyse beobachtet, deren Symptome nach dem Absetzen des Arzneimittels verschwanden.

Bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit gab es bei einem starken Therapieabbruch einen Symptomenkomplex, der einem malignen neuroleptischen Syndrom ähnelte.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Pramipexol kann einen signifikanten Einfluss auf die Fähigkeit haben, Fahrzeuge zu fahren oder mit Maschinen zu arbeiten. Es kann Halluzinationen oder Schläfrigkeit geben.

Patienten mit Schläfrigkeit und / oder plötzlichem Einsetzen des Schlafes sollten davon absehen, zu fahren oder sich an Aktivitäten zu beteiligen, bei denen sie sich selbst oder andere durch die geschwächte Wachsamkeit während der Verwendung des Medikaments ernsthaften Verletzungen oder Todesfällen aussetzen können.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, 0,25 mg und 1 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Konturzellenpackung.
3 Konturpakete mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.
Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Das Medikament sollte nicht nach dem auf der Packung angegebenen Verfalldatum verwendet werden.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-003529

Datum der Registrierung:25.03.2016

Haltbarkeitsdatum:25.03.2021

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:FARMZASCHITA NPC, FSUE FARMZASCHITA NPC, FSUE Russland

Hersteller: & nbsp;

FARMZASCHITA NPC, FSUE Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.08.16

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Pramipexol (Pramipexol)