Prosterid - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe im Tablettenkern: Magnesiumstearat 0,75 mg, Talk 4,5 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 7,5 mg, vorgelierte Stärke 15 mg, mikrokristalline Cellulose 15 mg, Lactosemonohydrat 102,25 mg.

Zusammensetzung der Filmhülle: Titandioxid C.ich.77891 EWG-171 0,1881 mg, Lactose-Monohydrat 0,3809 mg, Macrogol-6000 0,6214 mg, Hydroxypropylcellulose 1,9048 mg, Hypromellose 1.9048 mg.

Beschreibung:

Weiße oder fast weiße, leicht bikonvexe Tabletten, mit einer Schale bedeckt, die Form eines abgerundeten Dreiecks, fast geruchlos. Auf einer Seite der Tabletten ist eine Gravur "RG".

Pharmakotherapeutische Gruppe:5-alpha-Reduktase-Inhibitor

ATX: & nbsp;

G.04.C.B.01 Finasterid

Pharmakodynamik:

Finasterid ist eine synthetische 4-Azasteroid-Verbindung, ein kompetitiver und spezifischer Inhibitor der Typ-II-Isoenzym-Typ-Steroid-5-α-Reduktase, die konvertiert Testosteron im aktiven Androgen 5-α-Dihydrotestosteron (DHT). Finasterid hemmt die stimulierende Wirkung von Testosteron auf die Tumorentwicklung; Die Hemmung der Bildung von Dihydrogenase wird begleitet von einer Abnahme des Volumens der Prostatadrüse, einer Erhöhung der maximalen Rate des Urinabflusses und einer Abnahme der Symptome der Obstruktion der Harnwege. Bei konstanter Aufnahme wird eine statistisch signifikante Wirkung nach 3 Monaten (Abnahme des Drüsenvolumens) und nach 7 Monaten (Abnahme der Schwere der Symptome bei Prostatahyperplasie) beobachtet.

Im menschlichen Körper gibt es 2 Arten von 5-α-Reduktase: I und II. Ihre Verteilung in den Geweben ist nicht die gleiche: Isoenzym II ist in der Prostata, Hoden und deren Anhängsel, Eichel, Hodensack, Samenbläschen, Leber und in der Brust gefunden; Ich Typ tritt vor allem in der Haut des Kopfes, Rücken und Brust, Talgdrüsen, in der Leber, Nebennieren und Nieren. Finasterid unterdrückt in erster Linie Isoenzym Typ II, verantwortlich für die meisten DHT im Blut.

Eine einzelne Dosis von Finasterid ändert schnell und signifikant das Niveau von DHT im Plasma. Eine Einzeldosis von 5 mg Finasterid reduziert den DHT-Spiegel im Plasma um 75%, der sein Minimum innerhalb von 24 Stunden erreicht und dann innerhalb von 7 Tagen auf das Ausgangsniveau zurückkehrt.

Mit mehrfachem Empfang Finasterid hält die Effizienz. Finasterid reduziert den DHT-Spiegel in der Prostata selbst um ≤15% und sorgt für eine entsprechende Erhöhung des Testosteronspiegels in der Prostata. Im Vergleich zur chirurgischen oder chemischen Kastration geht die Behandlung mit Finasterid mit einer signifikant stärkeren Abnahme des DHT-Spiegels in der Prostata einher.

Prostata-spezifisches Antigen (PSA) ist ein sensitiver und spezifischer Androgen-abhängiger Marker des Prostatakarzinoms. Nach mehrmonatiger Behandlung mit Finasterid kommt es in den meisten Fällen zu einer raschen Abnahme des PSA-Spiegels und danach zu neuen Basislinien.

Nach 1 Jahr Einnahme von 5 mg Finasterid ist die durchschnittliche PSA-Konzentration um 50% reduziert.

Finasterid zeigt keine Affinität zu Androgenrezeptoren und hat keine unterschiedliche hormonelle Wirkung. Nach der Entdeckung der 5-α-Reduktase und der Beschreibung des 5-α-Reduktase-Mangelsyndroms vom Typ II (Hermaphroditismus des männlichen Typs) Die Rolle von Androgenen bei benigner Prostatahyperplasie wurde neu überdacht. Die Entwicklung der Prostata hängt von DHT, starkem Androgen ab. Wenn 5-α-Reduktase gegenüber einem Hintergrund von normalen oder hohen Testosteronspiegeln mangelhaft ist, wird eine Atrophie der Prostata bei Erwachsenen beobachtet.

DHT aktiviert Androgenrezeptoren, die sich nach der Zugabe von Dimeren zu ihnen bilden, die, wenn sie mit DNA verbunden sind, direkt oder indirekt zur Proliferation von Zellen beitragen, indem sie die Expression von Genen verändern, die für Proliferation und Apoptose verantwortlich sind. In der intakten Prostata sind die Prozesse der Apoptose und Proliferation im Gleichgewicht.Trotz der Tatsache, dass Faktoren, die Prostatahyperplasie auf molekularer Ebene hervorrufen, nicht bekannt sind, ist die Rolle von DHT in diesem Fall sehr wahrscheinlich. Spezifische Inhibitoren von 5-a-Reduktase Typ II können den DHT-Spiegel in der Prostata reduzieren und die umgekehrte Entwicklung der hyperplastischen Prostata fördern. Es gab eine signifikante Mortalität bei Mäusen und Ratten beider Geschlechter, wenn mit einer ersten Einzeldosis von Finasterid gleich 1500 mg / ml gefüttert wurde² (500 mg / kg) und der zweite - 2360 mg / m² (400 mg / kg für Frauen) und 5900 mg / m² (1000 mg / kg für Männer). Kleine Dosen des Arzneimittels, die an trächtige Ratten verfüttert wurden, verursachten Fehlbildungen der Genitalien bei männlichen Nachkommen.

Pharmakokinetik:

Absaugung: schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert, nach 2 Stunden erreicht eine maximale Konzentration im Plasma, gleich 37 ng / ml. Bei wiederholter Dosierung oder danach gibt es keinen signifikanten Unterschied in der Halbwertszeit und im Zeitpunkt des Beginns der maximalen Konzentration. Während der 7-tägigen Verabreichung wird keine Kumulation beobachtet, das Sättigungsstadium beginnt nach 4 Tagen. Die Aufnahme von Nahrung beeinflusst nicht die Absorption und Konzentration im Plasma.

Bioverfügbarkeit: 80%.

Verteilung: Eine Abnahme der Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf die Assoziation mit Plasmaproteinen, die 90% beträgt. Finasterid dringt gut in Gewebe und biologische Flüssigkeiten ein, auch im Gehirn und im Samen. Bei einer Infusion von 5 mg Finasterid für 1 Stunde beträgt das Verteilungsvolumen 76 ± 14 Liter.

Stoffwechsel: ist in der Leber einem intensiven Stoffwechsel (Oxidation) ausgesetzt. Unter den 5 Metaboliten sind 2 aktiv, ihre inhibitorische Aktivität ist 20% derjenigen von Finasterid.

Ausscheidung: Die Halbwertszeit hängt nicht von der Dosis ab und beträgt 4,7-7,1 Stunden. Die biologische Wirkung einer Einzeldosis dauert etwa 4 Tage. Plasmaclearance: 164 ± 55 ml / min. Etwa 39% (32% -46%) wird in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden, ≈57% (51% -64%) - mit kalorischen Massen. 0,04% ± 0,02% der Dosis werden in unveränderter Form und 0,01% - mit kalorischen Massen im Urin ausgeschieden. Die Konzentration von Finasterid in Spermien reicht von nicht nachweisbar (<1 ng / ml) bis 21 ng / ml.

Eine lange 3-7-Monats-Dosis bei einer Dosis von 5 m / Tag verringert die Konzentration von 5 & agr; -DHT im Serum um 70%.

Älteres Alter: im Alter von 46-60 Jahren und über 70 Jahren ist die Kinetik von Finasterid nichtlinear. In der älteren Gruppe ist die Plasmakonzentration moderat, aber nicht signifikant erhöht.

Nierenerkrankungen: nach einer Einzeldosis von 10 mg in den wichtigsten kinetischen Parametern - Halbwertszeit, AUC und die maximale Konzentration - mit einem Abstand von ≥90, 30-50 und <30 ml / min wird nicht beobachtet.

Indikationen:

Benigne Prostatahyperplasie (um die Größe der Prostata zu reduzieren, erhöhen die maximale Rate des Urinausflusses und reduzieren Symptome im Zusammenhang mit Hyperplasie, reduzieren das Risiko einer akuten Harnverhaltung und die damit verbundene Wahrscheinlichkeit eines chirurgischen Eingriffs).

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments, Prostatakrebs, Obstruktion der Harnwege, Alter der Kinder.

Vorsichtig:Leberversagen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Das Medikament sollte nicht an Frauen verabreicht werden.

Dosierung und Verabreichung:

Entworfen ausschließlich für Männer.

Die übliche Tagesdosis: 1 Tablette (5 mg), für mindestens 6 Monate.

Älteres Alter: eine Dosisänderung ist trotz der verzögerten Ausscheidung aus dem Körper (ca. 8 Stunden) nicht erforderlich.

Niereninsuffizienz: eine Dosisreduktion ist nicht erforderlich; die Ausscheidung erfolgt überwiegend mit kalkigen Massen; die grundlegenden kinetischen Parameter (Halbwertszeit, maximale Konzentration, AUC) sind denen von gesunden Menschen ähnlich.

Nebenwirkungen:

Die Behandlung ist in der Regel gut verträglich, die beschriebenen Nebenreaktionen sind nicht allzu häufig und oft von leichter Form und vorübergehender Natur.

Die häufigsten Nebenwirkungen: Impotenz, verminderte Libido, Abnahme der Ejakulatmenge.

Mögliche Gynäkomastie, Zärtlichkeit der Brustdrüsen, manchmal - Reaktionen von Überempfindlichkeit (Schwellungen der Lippen, Hautausschlag), eine Erhöhung der Konzentration von Luteinisierung und Follikel-stimulierende Hormone im Blut (etwa 10%, während sie innerhalb der normalen Grenzen bleiben ).

Überdosis:

Die maximale Einzeldosis von 400 mg Finasterid sowie die tägliche Einnahme von 80 mg der Dosis für 3 Monate führte nicht zur Entwicklung von Nebenwirkungen.

Im Falle einer Überdosierung besteht keine Notwendigkeit für eine spezifische Behandlung.

Interaktion:

Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten wurden nicht festgestellt.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Behandlung mit Finasterid sollte das Vorhandensein von Erkrankungen, die eine benigne Prostatahyperplasie simulieren, ausgeschlossen werden: Prostatakrebs, Harnröhrenstriktur, Blasenhypotonie, Verletzung der Innervation, infektiöse Prostatitis.

Die Besserung tritt nicht sofort ein, daher ist es bei großen Restmengen des Urins oder bei schweren Formen des Urinierens ratsam, eine Beobachtung des Patienten durchzuführen, um die Entwicklung einer obstruktiven Uropathie zu vermeiden.

Finasterid verursacht 12 Monate nach der Aufnahme eine Abnahme des PSA um 48% (selbst bei gleichzeitigem Prostatakarzinom), was es schwierig macht, das Prostatakarzinom zu erkennen. Daher wird eine vorläufige rektale digitale Untersuchung des Organs empfohlen, die dann periodisch wiederholt wird während der Behandlung, um das Vorhandensein von Karzinomen auszuschließen.

Geringe Dosen von Finasterid können Störungen in der Entwicklung der äußeren Genitalien bei einem männlichen Fötus verursachen, wenn das Medikament auf irgendeine Weise in den Körper einer schwangeren Frau aufgenommen wird. Mengen von Finasterid, absorbiert bei Berührung mit einer gebrochenen Tablette oder mit dem Sperma eines Mannes, der nahm Finasterid, sind unbekannt. Um die Niederlage des männlichen Fötus zu vermeiden, sollten schwangere Frauen und Frauen mit Verdacht auf Schwangerschaft die zerbrochenen Tabletten von Finasterid und die Spermien von Männern, die mit diesem Medikament behandelt werden, nicht anfassen. Aufgrund der Tatsache, dass es unbekannt bleibt, wie lange nach dem Ende der Behandlung Finasterid weiterhin mit Sperma zu übertreffen, Männer sind aufgefordert, weiterhin Vorsichtsmaßnahmen zu folgen und in der Folge nach dem Abschluss der Behandlung 2 Monate.

Es wird empfohlen, Laboruntersuchungen der Leber- und Nierenfunktion, Urinsediment vor der Behandlung und alle 6 Monate während der Behandlung durchzuführen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Nicht beobachtet.

Formfreigabe / Dosierung:Filmtabletten, 5 mg.

Verpackung:

14 Tabletten in einer Blisterpackung von AL/ PVC.

1 oder 2 Blister mit Anweisungen für die Verwendung in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 15-30 ° C aufbewahren, geschützt vor Licht und außerhalb der Reichweite von Kindern.

Haltbarkeit:3 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014558 / 01

Datum der Registrierung:15.08.2007

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GEDEON RICHTER, OJSC GEDEON RICHTER, OJSC Ungarn

Hersteller: & nbsp;

BauernhofSirma Soteks, ZAO Russland

Darstellung: & nbsp;GEDEON RICHTER OJSC GEDEON RICHTER OJSC Ungarn

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;25.09.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Prosterid® (Prosterid®)