Aktive SubstanzNeostigminmethylsulfatNeostigminmethylsulfat
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  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse und subkutane Verabreichung
    Zusammensetzung:

    1 ml der Lösung enthält:

    aktive Substanz: Proserin (Neostigminmethylsulfat) 0,5 mg; Hilfsstoff: Wasser für Injektionszwecke bis 1 ml.

    Beschreibung:klare, farblose Flüssigkeit.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Cholinesterasehemmer.
    ATX: & nbsp;

    S.01.E.B   Parasympathomimetika

    S.01.E.B.06   Neostigmin

    Pharmakodynamik:

    Synthetischer Cholinesterasehemmer mit reversibler Wirkung. Hat eine hohe Beziehung zu Acetylcholinesterase, die aufgrund seiner strukturellen Identität mit Acetylcholin ist. Wie Azetylcholin wechselwirkt Prozerin-Darnitsa zunächst mit dem katalytischen Zentrum der Cholinesterase, bildet aber im Gegensatz zu Acetylcholin auf Kosten seiner Carbamoygruppe eine stabile Verbindung mit dem Enzym. Das Enzym verliert vorübergehend (von einigen Minuten bis zu mehreren Stunden) seine spezifische Aktivität. Nach dieser Zeit wird Cholinesterase aufgrund der langsamen Hydrolyse von Proserin-Darnitsa aus dem Blocker freigesetzt und stellt dessen Aktivität wieder her. Diese Aktion führt zur Akkumulation und Verstärkung der Wirkung von Acetylcholin in den cholinergen Synapsen. Prozerin-Darnitsa hat eine ausgeprägte Muscarin- und Nikotinwirkung und kann die Skelettmuskulatur direkt stimulieren.

    Verursacht eine Abnahme der Herzfrequenz, erhöht die Ausscheidung von Ausscheidungen Drüsen (Speichel, Bronchial, Schweiß und Magen-Darm-Trakt) und fördert die Entwicklung von Hypersalivation, Bronchorrhoe, erhöhte Säure des Magensaftes, verengt die Pupille, verursacht einen Spasmus der Akkommodation, reduziert den Augeninnendruck, stärkt den Tonus der glatten Muskulatur der Darm (fördert Peristaltik und entspannt die Schließmuskeln) und Harnblase, verursacht Spasmen der Bronchien, stärkt die Skelettmuskulatur.

    Pharmakokinetik:

    Prozerin-Darnitsa, eine quaternäre Ammoniumbase, dringt schlecht in die Blut-Hirn-Schranke ein und hat keine zentrale Wirkung. Die Bioverfügbarkeit für die parenterale Verabreichung ist hoch, 0,5 mg prozerin-Darnitsa, die parenteral verabreicht werden, entsprechen 15 mg, die intern eingenommen werden. Mit zunehmender Medikamentendosis erhöht sich die Bioverfügbarkeit. Bei intramuskulärer Injektion beträgt die Zeit bis zum Erreichen der Maximalkonzentration im Blut 30 Minuten. Die Verbindung mit den Eiweißstoffen (Albumin) des Plasmas ist 15-25%. Die Halbwertszeit (T1/2) mit intramuskulärer Injektion - 51-90 min, mit intravenöser Verabreichung - 53 min. Metabolisiert auf zwei Arten. Aufgrund der Hydrolyse an der Kreuzung mit Cholinesterase und mikrosomalen Enzymen der Leber. In der Leber werden inaktive Metaboliten gebildet. 80% der verabreichten Dosis werden über die Nieren innerhalb von 24 Stunden ausgeschieden (davon sind 50% unverändert und 30% Metaboliten).

    Indikationen:

    Myasthenia gravis, motorische Störungen nach Hirnverletzungen, Lähmung, Erholungsphase nach Meningitis, Poliomyelitis, Enzephalitis; Schwäche der Arbeit (selten); Prävention und Behandlung von Atonie des Gastrointestinaltraktes und der Blase. Bei Kindern wird das Medikament nur bei Myasthenia gravis angewendet Gravis.

    Beseitigung von Reststörungen der neuromuskulären Übertragung durch nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien.

    Kontraindikationen:

    Überempfindlichkeit, Epilepsie, Hyperkinesie, Vagotomie, Asthma bronchiale, ischämische Herzkrankheit, Arrhythmien, Angina, Bradykardie, schwere Atherosklerose, Thyreotoxikose, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür, Peritonitis, mechanische Obstruktion des Gastrointestinaltraktes und der Harnwege, Prostatahyperplasie, akute Infektionskrankheiten, Intoxikation bei geschwächten Kindern, Schwangerschaft, Stillzeit.

    Dosierung und Verabreichung:

    Art der Anwendung: subkutan und intravenös.

    Prozerin-Darnitsa sollte intravenös sehr langsam injiziert werden. Es muss immer eine gebrauchsfertige Lösung von Atropin geben, um die auftretenden schweren cholinergen Reaktionen zu beseitigen.

    Zur Behandlung von motorischen Störungen nach Hirnverletzungen, Lähmung, während der Erholungsphase nach der Meningitis, Poliomyelitis, Enzephalitis: Erwachsene - 0,5-1-2 mg (0,5 mg - 1 ml 0,05% ige Lösung) 1-2 mal am Tag, die maximale Einzeldosis - 2 mg, täglich - 6 mg.

    Der Verlauf der Behandlung (außer Myasthenia gravis) - 25-30 Tage, wenn nötig - wieder nach 3-4 Wochen. Der größte Teil der gesamten Tagesdosis wird tagsüber verabreicht, wenn der Patient am stärksten ermüdet ist.

    Mit Myasthenia gravis subkutan 0,5 mg pro Tag; Der Behandlungsverlauf ist lang, mit einer Änderung der Art der Verabreichung. Mit Myasthenie-Krise (mit Schwierigkeiten beim Atmen und Schlucken) - Erwachsene 0,5-1 ml 0,05% ige Lösung intravenös, dann subkutan, mit kleinen Abständen.

    Bei postoperativer Atonie des Darms, Blase: zur Vorbeugung, einschließlich postoperativen Harnretention, subkutan, 0,25 mg so bald wie möglich nach der Operation und wiederholt alle 4 bis 6 Stunden für 3-4 Tage; Behandlung der Harnretention - subkutan 0,5 mg; wenn der Urin nicht innerhalb von 1 Stunde abfließt, wird eine Katheterisierung durchgeführt und nach dem Entleeren der Blase alle 3 Stunden mit nur 5 Injektionen injiziert.

    Mit der Schwäche der Arbeit: subkutan - 1 ml 0,05% die Lösung 1-2 Male mit dem Bruch 1 Stunde (in der Kombination mit 1 ml der 0,1% igen Lösung des Atropins, subkutan einmal, vor dem Hintergrund der ersten Injektion).

    Restliche neuromuskuläre Störungen durch nichtdepolarisierende Muskelrelaxantien zu eliminieren (nach der vorläufigen Verabreichung von Atropin in einer Dosis von 0,6-1,2 mg intravenös, bevor der Puls auf 80 Schläge / min erhöht wird), werden 0,5-2 mg langsam langsam durch 1 / 2-2 Minuten injiziert. Falls erforderlich, werden Injektionen (einschließlich Atropin im Fall von Bradykardie) in einer Gesamtdosis von nicht mehr als 5-6 mg (10-12 ml) für 20-30 Minuten wiederholt; Während des Eingriffs ist eine gute Belüftung gewährleistet.

    Kinder (nur in einem Krankenhaus mit Myasthenia gravis Gravis) 0,05 mg (0,1 ml 0,05% ige Lösung) subkutan für 1 Lebensjahr pro Tag, jedoch nicht mehr als 3,75 mg (0,75 ml 0,05% ige Lösung) pro Injektion.

    Vorsichtig verschreiben vor dem Hintergrund von m-Holinoblokatorov, bei Kindern (mit Myasthenie) gegen Neomycin, Streptomycin, Kanamycin und andere Antibiotika mit antidepolarisierender Wirkung, lokale und einige gemeinsame Anästhetika, Antiarrhythmika und eine Reihe anderer Medikamente, die die cholinerge Übertragung stören.

    Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit

    Streng kontrollierte Studien zur Anwendung von Prozerin-Darnitsa bei Schwangeren wurden nicht durchgeführt. Die Anwendung ist nur möglich, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Fötus übersteigt.

    Wenn Sie Prozerin-Darnitsa während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen beendet werden.

    Kinder

    Kinder werden für Myasthenia gravis verwendet Gravis subkutan (nur in einem Krankenhaus) in den im Abschnitt "Art der Anwendung und Dosierung" angegebenen Dosierungen.

    Nebenwirkungen:

    Aus dem Verdauungssystem: Hypersalivation, spastische Reduktion und Verstärkung der Peristaltik, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Durchfall.

    Von der Seite des ventralen und peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche, Bewusstlosigkeit, Schläfrigkeit, Miosis, Sehstörungen, Krämpfe, Zuckungen der Skelettmuskulatur (einschließlich der Zungenmuskulatur), Krämpfe, Dysarthrie.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: Arrhythmien in Form von Bradykardie oder Tachykardie, AuBlocade, Knotenrhythmus, unspezifische Veränderungen im EKG, arterielle Hypotonie, extrasystolische Arrhythmie, plötzlicher Herzstillstand.

    Aus dem Atmungssystem: Kurzatmigkeit, Atemdepression bis zum Stillstand, Bronchospasmus, vermehrte Sekretion von Rachen- und Bronchialdrüsen, erhöhter Bronchustonus.

    Allergische Reagenzien: möglicher Hautausschlag, Juckreiz, Gesichtshyperämie, anaphylaktische Reaktionen.

    Andere: Arthralgie, erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens, übermäßiges Schwitzen.

    Überdosis:

    Symptome: (cholinerge Krise): Bradykardie, Hypersalivation, Miosis, Bronchospasmus, Übelkeit, erhöhte intestinale Peristaltik, Durchfall, vermehrtes Wasserlassen, Atembeschwerden, Zyanose, Muskelzittern der Skelettmuskulatur, allmähliche Entwicklung von Muskelschwäche, Senkung des Blutdrucks.

    Behandlung: reduzieren Sie die Dosis oder stoppen Sie die Verabreichung des Arzneimittels. Falls erforderlich, geben Sie ein Atropin (1 ml 0,1% ige Lösung unter der Haut), Metociniumiodid und andere Anticholinergika. Die weitere Behandlung ist symptomatisch.

    Interaktion:

    Prozerin-Darnitsa und depolarisierende Muskelrelaxantien (Suxamethoniumiodid und andere) sind pharmakologisch inkompatibel, da bei der direkten Wechselwirkung die Wirkung von Suxamethoniumiodid verstärkt wird. Im Falle der Depolarisation von Muskelrelaxanzien in großen Dosen nach depolarisierender Wirkung entwickelt sich jedoch ein antidepolarisierender Effekt ("Doppelblock"), daher ist es zweckmäßig, Proserin-Darnitsa zu bezeichnen.

    Prozerin-Darnitsa schwächt oder eliminiert die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien (Atracurium-Bezylate, Rocuroniumbromid etc.).

    Vorsicht ist vor dem Hintergrund von m-Holinoblokatorov, bei Kindern (mit Myasthenia gravis) gegen Neomycin, Streptomycin, Kanamycin und andere Antibiotika mit antidepolarisierender Wirkung, lokale und einige allgemeine Anästhetika, Antiarrhythmika und eine Reihe anderer Medikamente, die die cholinerge Übertragung stören, vorgeschrieben .

    M-Holinoblokatory (Atropin, Metocinia Iodid, Gomatropinhydrobromid,

    Platifillin usw.), Ganglionblocker (Pahikarpinhydroiodid), Chinidin, ProcainamidLokalanästhetika sind pharmakologische Antagonisten von Prozerin-Darnitsa.

    Es besteht ein relativer Antagonismus zwischen trizyklischen Antidepressiva, Antiepileptika und Antiparkinsonmitteln. Cyanocobalamin in großen Dosen schwächt die Handlung von Proserin-Darnitsa.

    Reduziert die Aktivität von Pyridoxin.

    Cholinesterase-Hemmer in Kombination mit Strychnin erhöhen signifikant den Tonus des Vagusnervs; mit Abführmitteln - verstärken Sie ihre Aktion; mit Antiarrhythmika ((3-Adrenoblockers) sind Synergisten (Verschlimmerung der Bradykardie).

    Ephedrin verstärkt die Wirkung von Proserin-Darnitsa, daher werden sie bei myasthenischen Krisen zusammen verabreicht.

    Unvereinbarkeit

    Leicht durch Alkalien und Oxidationsmittel zerstört.

    Spezielle Anweisungen:

    Bei parenteraler Verabreichung in hohen Dosen ist eine vorläufige oder gleichzeitige Verabreichung von Atropin erforderlich.

    Wenn während der Therapie eine myasthenische (aufgrund einer unzureichenden therapeutischen Dosis) oder cholinerge (aufgrund einer Überdosierung) Krise auftritt, ist aufgrund der Ähnlichkeit der Symptome eine sorgfältige Differentialdiagnose erforderlich.

    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums sollte man davon absehen, Fahrzeuge und andere potentiell gefährliche Aktivitäten zu fahren, die Aufmerksamkeitskonzentration und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.
    Formfreigabe / Dosierung:

    Lösung für intravenöse und subkutane Verabreichung.

    1 ml pro Ampulle transparent Glas.

    Es ist erlaubt, auf die Ampulle zu kleben Papieretikett mit selbstklebende Beschichtung.

    5 Ampullen mit einem Autopsiemesser Ampullen oder Vertikutierer Ampulle in das Konturnetz einlegen Verpackung (Kassette).

    Zwei konturierte Zellpackungen mit Anweisung auf medizinisch Anwendung in einer Packung.

    10 Ampullen zusammen mit den Anweisungen für medizinischer Gebrauch und Messer zum Öffnen von Ampullen oder durch Ampullen-Scapegrader Box mit gewelltem Liner. Boxen eingefügt mit einem Label-Paket. Beim Verpacken von Ampullen mit einem Farbring oder einer Bruchstelle sind Messer zum Öffnen von Ampullen oder Ampullen-Scalern nicht enthalten.

    Verpackung:die Ampulle (10) / komplett mit Ampullenmesser oder Lanzette, ggf. für diese Ampullen / - Boxen
    die Ampulle (5) / komplett mit Ampullenmesser oder Lanzette, ggf. für diesen Typ Ampullen / - Packungen Valium planimetrische Kassettenpackung
    Lagerbedingungen:

    Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren, bei einer Temperatur von 5 ° C bis 25 ° C.

    Haltbarkeit:

    4 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N010604
    Datum der Registrierung:17.05.2010
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:DARNITSA PHARMAZEUTISCHE FIRMA, CJSCDARNITSA PHARMAZEUTISCHE FIRMA, CJSC Ukraine
    Hersteller: & nbsp;
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;07.08.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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